farmacologia dos agonistas adrenérgicos

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Universidade Federal Fluminense Dep. Fisiologia e Farmacologia Disciplina de Farmacologia. Farmacologia dos Agonistas Adrenérgicos. Profa. Elisabeth Maróstica. 1896 – Oliver & Schafer - adm extrato de gld . suprarenal  ↑ PA 1913 – isolamento da adrenalina. - PowerPoint PPT Presentation

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  • Farmacologia dos Agonistas Adrenrgicos

    Profa. Elisabeth MarsticaUniversidade Federal FluminenseDep. Fisiologia e FarmacologiaDisciplina de Farmacologia

  • INTRODUO

  • NEUROTRANSMISSO ADRENRGICA INTRODUO +Agonistas de receptores a e bCOMT

  • PRINCIPAIS CATECOLAMINAS

  • Contrao das Artrias(receptor 1) concentrao (log)CURVA DOSE-RESPOSTA:

    Agonistas Adrenrgicos

  • Caractersticas dos Receptores Adrenrgicos:(a2B: PLC / PLA2)

  • CATECOLAMINAS X RECEPTORES ADRENRGICOS

  • EFEITOS CARDIOVASCULARES DE INFUSO DE AGONISTAS ADRENRGICOS

  • EFEITOS DA ATIVAO DE RECEPTORES ADRENRGICOS vasoconstrio secreo salivar relaxamento musc. liso G.I. contrao de esfncter contrao de outros musc. lisos glicogenlise heptica liberao de transmissor (Nor e ACh) agregao plaquetria contrao musc. lisa vascular (a2B) liberao de insulina fora de contrao cardaca freqncia cardaca liberao de renina broncodilatao vasodilatao relaxamento musc. liso visceral gliconeognese e glicogenlise tremor muscular liberao de Nor liplise a1a2b1 b2 b3

  • Receptores a-Adrenrgicos

    SubtypeTissue localizationSubtype Dominant Effectsa1AHeart, liver, cerebellum cerebral cortex, prostate, lung, vas deferens, blood vesselsPredominant receptor causing contraction of smooth muscle including vasoconstriction in numerous arteries and veinsa1BHeart, kidney, spleen, lung, cerebral cortex, blood vesselsMost abundant subtype in heart; with 1A promotes cardiac growth and structurea1DPlatelets, cerebral cortex, prostate, hippocampus, aorta, coronary arteriesPredominant receptor causing vasoconstriction in the aorta and coronary arteriesa2APlatelets, cerebral cortex, locus ceruleus, spinal cord, sympathetic neurons; autonomic gangliaPredominant inhibitory autoreceptor in sympathetic nerve varicositiesPredominant receptor mediating 2 agonist-induced antinociception, sedation, hypotension, and hypothermiaa2BLiver, kidney, blood vesselsPredominant receptor mediating 2-induced vasoconstrictiona2CCerebral cortexAdrenalPredominant receptor modulating dopamine neurotransmissionPredominant inhibitory receptor on adrenal medulla

  • Receptores b-Adrenrgicos

    SubtypeTissue localizationSubtype Dominant Effectsb1Heart, kidney, adipocytes, other tissuesPredominant receptor in heart producing + inotropic and chronotropic effectsRenin secretion

    b2Heart; vascular, bronchial, and GI smooth muscle; glands; leukocytes; hepatocytesProminent receptor in smooth muscle producing relaxation;

    highly polymorphicb3Adipose tissue, GI tract, other tissueProminent adrenergic receptor producing metabolic effects

  • Classificao de Agonistas Adrenrgicos

  • RELAO ESTRUTURA-ATIVIDADEAminas simpatomimticas de ao indireta

  • Mecanismo de ao dos Agonistas AdrenrgicosVasoconstrio/vasodilatao FC, fc glicemiaq

  • FUGA OULUTA

    Efeitos deFrmacosagindo no SNA Simptico

  • AES FISIOFARMACOLGICAS DE AGONISTAS ADRENRGICOS

    MUSCULATURA LISA :

    Artrias, veias e arterolas vasoconstrio (a1), PA, RP leito coronariano, cerebral e pulmonar pouco afetados Vaso musculatura esqueltica vasodilatao (b2 + NO) Brnquios broncodilatao (b2) AMPc, [Ca++]i tero relaxamento (b2) TGI motilidade (a2 pr-sinptico lib. ACh; AMPc, K+ ; a1, b) contrao de esfncter (a1) Ducto deferente, cpsula esplnica contrao (a1) Resposta trfica vasos, prstata e outros (a1 + fator de crescimento)

  • AES FISIOFARMACOLGICAS DE AGONISTAS ADRENRGICOS

    TERMINAES NERVOSAS liberao de transmissor adrenrgico e colinrgico (a2 pr-sinptico) liberao de transmissor adrenrgico (b2 pr-sinptico)

    CORAO: Efeito inotrpico e cronotrpico positivos (b1) FC, fc dbito cardaco e consumo de O2 dose arritmias, fibrilao ventricular Hipertrofia cardaca (a1 + fator de crescimento)

  • METABOLISMO: Efeito global mobiliza reservas de glicognio e gordura p/ suprir demanda energtica

    Metabolismo de CH no fgado e msculos (b2, a1) Estimulao da liplise (b3) secreo de insulina (a2) Inibio da produo de leptina no tec. adiposo (b)AES FISIOFARMACOLGICAS DE AGONISTAS ADRENRGICOS

  • OUTROS EFEITOS:

    Msculo esqueltico FC fibras rpidas e FC fibras lentas (b2 + prot. contrteis) Tremor acentuado disparos do fuso muscular, altera cintica de contrao, Instabilidade no controle reflexo de contrao Alterao da expresso de protenas do retculo sarcoplasmtico ( velocidade e FC muscular) clembuterol

    Inibio da liberao de histamina (b2) Inibio da proliferao de linfcitos, destruio celular e produo de muitas citocinas (b2) Agregao plaquetria (a2)AES FISIOFARMACOLGICAS DE AGONISTAS ADRENRGICOS

  • AGONISTAS NO SELETIVOS (a e b)Noradrenalina AdrenalinaAGONISTA b NO SELETIVO (b1 e b2)IsoprenalinaAGONISTA b1-SELETIVO DobutaminaAGONISTA b2-SELETIVO Salbutamol (Albuterol)SalmeterolTerbutalinaFenoterolRitodrinaClembuterolAGONISTA a1-SELETIVOFenilefrinaAGONISTA a2-SELETIVOClonidinaApraclonidina

    AgonistasAdrenrgicos

  • USOS TERAPUTICOS DE AGONISTAS ADRENRGICOS; hemosttico

  • EFEITOS INDESEJVEIS DE AGONISTAS ADRENRGICOS Arritmias Tremores Taquicardia angina (c/ DAC) Bradicardia, sedao (a2 /SNC) doses hemorragia cerebral PA, AVE (c/ b-bloqueador)

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