agonistas adren©rgicos

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1. AGONISTAS ADRENRGICOS Miguel Angel Mariscal D.,MD UNE - 2104 2. CATECOLAMINAS ENDGENAS - La adrenalina (epinefrina) es un estimulante potente de los receptores adrenrgicos a y B por igual. - Es importante destacar sus acciones que tienen sobre el corazn y en msculos de fibra lisa de vasos y de otros rganos. A.- PRESIN ARTERIAL: 1.- Produce un incremento de la presin arterial que es proporcional a la dosis. 2.- El incremento de la presin sistlica es mayor que la diastlica, de tal forma que se ensancha la presin diferencial o de pulso. Estimulacin directa del miocardio ventricular (inotropismo positivo) Aceleracin de la frecuencia cardaca (cronotropismo positivo). Vaso.constriccin en muchos lechos vasculares (vasos de resistencia pre.capilares de la piel, mucosas y riones). 3. B.- EFECTOS VASCULARES: 1.- El efecto vascular principal se produce en las arteriolas ms pequeas y en los esfnteres precapilares. 2.- Se produce una disminucin del flujo sanguneo cutneo. 3.- Aumenta el flujo sanguneo a los msculos esquelticos, esto debido a la accin vasodilatadora por receptores B. C.- EFECTOS EN EL CORAZN: 1.- Acta a nivel de los receptores B1 que estn en el miocardio, en las clulas del marcapaso y de los tejidos de conduccin. 2.- La sstole se acorta y es ms potente. 3.- El gasto cardaco aumenta y se incrementa el trabajo del corazn y su consumo de oxgeno. 4. D.- EFECTOS EN EL MSCULO LISO: 1.- Disminuyen el tono intestinal y la frecuencia/amplitud de las contracciones espontneas. 2.- El estmago suele relajarse. 3.- Se contraen los esfnteres pilrico e ileocecal. E.- EFECTOS EN LA RESPIRACIN: 1.- Produce relajacin de los msculos bronquiales. 2.- Produce bronco.dilatacin potente. 3.- La epinefrina en el asma produce inhibicin de la liberacin de mediadores inflamatorios de las clulas cebadas. 5. F.- EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: 1.- La epinefrina no atraviesa el SNC. 2.- La epinefrina no es un estimulante del SNC. G.- EFECTOS METABLICOS: 1.- Incrementa las concentraciones de glucosa en sangre. 2.- La secrecin de insulina es intensificada por la activacin de los receptores B2. 3.- La epinefrina aumenta la concentracin de cidos grasos libres en la sangre al estimular los receptores B de los adipocitos. 4.- La epinefrina intensifica el metabolismo y producen un incremento del 20 al 30% del consumo de oxgeno. 6. AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS a1 - Los efectos clnicos son producto de la activacin de receptores adrenrgicos a en msculo liso de los vasos sanguneos. - Se incrementa la resistencia vascular perifrica y se incrementa la presin arterial. 1.- FENILEFRINA: - Agonista selectivo de a1. - Se usa como descongestionante nasal. - Se usa como midritico. 7. AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS a2 1.- CLONIDINA: - Se usa como descongestivo tpico de las vas nasales. 2.- APRACLONIDINA: - Es un agonista selectivo del receptor a2. - Se usa en forma tpica para disminuir la presin intraocular. 8. AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS B - Los frmacos de esta categora se usan slo en el tratamiento de la bronco.constriccin en asmticos (obstruccin reversible de vas respiratorias) o en la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC). 1.- ISOPROTERENOL: - Es un agonista NO selectivo de los receptores B. - Aumenta el gasto cardaco. - Tiene un efecto cronotropo positivo a nivel del corazn. - Produce relajacin de todas las variedades de msculo liso. - Produce relajacin del msculo liso de los bronquios. 9. 2.- DOBUTAMINA: - Agonista de los receptores a y B. - Produce un aumento del inotropismo y del cronotropismo a nivel del corazn. - La dobutamina incrementa el gasto cardaco y el volumen sistlico. - Usado para el tratamiento de la insuficiencia cardaca congestiva. 10. AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS B2 A.- B2 AGONISTAS DE ACCIN BREVE: 1.- ALBUTEROL. - Es un agonista selectivo de los receptores B2. - Se administra por va oral o inhalatoria. - Se usa para el alivio del broncoespasmo. - Acta a los 15 minutos de su inhalacin y el efecto persiste por 3-4 horas. 2.- TERBUTALINA. - Es un agonista selectivo de los receptores B2. - Es usado como broncodilatador. - Su administracin por va oral produce que el efecto aparezca en 1-2 horas. - Usado en el tratamiento a largo plazo de las enfermedades obstructivas de las vas respiratorias y en el broncoespasmo agudo. 3.- FENOTEROL. - Agonista selectivo de los receptores B2. - Actualmente est retirado del mercado. 11. B.- B2 AGONISTAS DE ACCIN PROLONGADA: 1.- SALMETEROL. - Es un agonista selectivo de los receptores B2 con accin ms prolongada. - Produce alivio sintomtico/mejora la funcin pulmonar en pacientes con EPOC. - Genera efectos aditivos cuando se combina con el ipratropio inhalado. - El comienzo de accin del salmeterol inhalado es lento, por lo que NO hay que administrarlo solo en las crisis de broncoespasmo. - Solo usarlo dos veces al dia (maana y noche). - NO USAR PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA AGUDO 12. 2.- FORMOTEROL. - Es un agonista con selectividad B2 y de accin prolongada. - El comienzo de accin del formoterol es rpido. - Produce una broncodilatacin importante de hasta 12 horas de duracin. - Es muy usado para el tratamiento para el asma nocturno (accin ventajosa por su efecto prolongado). - Usado para el tratamiento de: --- Asma. --- Broncoespasmo. --- Profilaxis del broncoespasmo inducido por el ejercicio. --- EPOC. 13. 3.- RITODRINA. - Agonista con selectividad por B2. - Usado como relajante uterino. - Tratamiento para detener el parto prematuro 14. AGONISTAS SIMPATICOMIMTICOS DIVERSOS 1.- ANFETAMINAS. - Posee acciones a y B perifricas. - Posee acciones potentes sobre el SNC. - Es una de las aminas simpaticomimticas ms potentes para estimular el SNC. Fatiga y sueo: - Prolonga el lapso de rendimiento adecuado. - El sujeto puede retrasar la necesidad de dormir pero no puede evitarla de manera indefinida. Depresin del apetito: - Se han usado para tratar la obesidad. - La prdida de peso se debe a la disminucin del consumo de alimentos. 15. Max Jacobson 16. Robert Freymann 17. 2.- EFEDRINA. - Es un agonista de los receptores a y B. - Adems intensifica la liberacin de noradrenalina de las neuronas simpticas. - Es un frmaco simpaticomimtico de accin mixta. Acciones teraputicas: - Aumenta el gasto cardaco y estimula la frecuencia cardaca. - Estimula la broncodilatacin por activacin de los receptores B en pulmones. - Es un estimulante potente del SNC. 18. USO TERAPUTICO DE LOS FRMACOS SIMPATICOMIMTICOS 1.- ESTADO DE CHOQUE: