farmacodinamia 2011 medicina ucsur[1]

of 9/9
 05/04/2011 1 Introducción a la Farmacología Conce ptos Básic os Dr. Víctor Manuel Chumpitaz Cerrate Facu lta d de Medicina Human a Universidad Científi ca del Sur Farmacología Es la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos vivos Farmacología Es la ciencia que estudia los mecanismos de acción, usos, interacciones y efect os adversos de los fármacos Fármaco Es una sustancia química que puede alterar o influir en la capacidad de respuesta de un sistema biológico Sustancia química que al administrarse a un organismo viviente modifica una o más de sus funciones Fármaco Es toda sustancia química utilizada en el tratamient o, curación, prevención o diagnóstico de una condición de sa lud no de seada (FDA) Especialidad Farmacéutica Es el medicamento de composición e información definidas, y de forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensación al público

Post on 08-Jul-2015

51 views

Category:

Documents

0 download

Embed Size (px)

TRANSCRIPT

05/04/2011

Introduccin a la FarmacologaConceptos Bsicos

FarmacologaEs la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los frmacos en

Dr. Vctor Manuel Chumpitaz CerrateFacultad de Medicina Humana Universidad Cientfica del Sur

los organismos vivos

FarmacologaEs la ciencia que estudia los mecanismos de accin, usos, interacciones y

FrmacoEs una sustancia qumica que puede alterar o influir en la capacidad de respuesta de un sistema biolgico

Sustancia qumica que al administrarse a un organismo

efectos adversos de los frmacos

viviente modifica una o ms de sus funciones

FrmacoEs toda sustancia qumica utilizada en el tratamiento, curacin, prevencin o diagnstico de una condicin de salud no deseada(FDA)

Especialidad FarmacuticaEs el medicamento de composicin e informacin definidas, y de forma farmacutica y dosificacin determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensacin al pblico

1

05/04/2011

Especialidad FarmacuticaEs decir, la especialidad farmacutica es el envasado o preparado concreto de un

FarmacocinticaEstudia las modificaciones que el organismo le impone al frmaco

determinado medicamento que seadquiere en una farmacia

Estudia la liberacin, absorcin, distribucin, biotransformacin y eliminacin de los frmacos

FarmacodinmicaEstudia los cambios que el frmaco ejerece en el organismo

FarmacoterapiaEstudia la aplicacin de los frmacos en el ser humano con la finalidad de prevenir o curar una enfermedad o alterar voluntariamente una funcin normal

Estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos delos frmacos y sus mecanismos de accin

FarmacoterapiaSe basa en la correlacin de acciones y efectos de los medicamentos con aspectos fisiolgicos, bioqumicos, microbiolgicos, inmunolgicos y conductuales de la enfermedad

FarmacoterapiaCorrelaciona la farmacodinamia con la fisiopatologa, tiene en cuenta los principios de la farmacocintica y valora el ndice riesgo/beneficio

2

05/04/2011

Farmacodinamia:Mecanismo de accin de los frmacos

FarmacodinamiaEstudia los cambios que el frmaco ejerece en el organismo

Dr. Vctor Manuel Chumpitaz CerrateFacultad de Medicina Humana Universidad Cientfica del Sur

Estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos delos frmacos y sus mecanismos de accin

FarmacodinamiaTrmino empleado para describir cuantitativamente los efectos de los frmacos en el organismo

FarmacodinamiaReceptoresA) Canal inico B) Acoplados a protena G C) Ligados a enzimas D) Intracelulares

Tipos de interaccin entre frmaco y receptor

3

05/04/2011

A) Canal inicoSon canales transmembrana especializados que son responsables de regular el flujo de iones a travs de la membrana celular

A) Canal inicoLa respuesta a estos receptores es muy rpida

ReceptorGABAA

FrmacoBenzodiazepinas Anestsicos locales

Su actividad es regulada por la unin de un ligando al canal

Canal de sodio VD

Receptor Canal Inico

B) Acoplados a protena GSon cadenas peptdicas con 7 dominios transmembrana que poseen una superficie extracelular, una transmembrana y una

intracelular

Son los ms abundantes en el cuerpo humano

B) Acoplados a protena GActivan la produccin de segundos mensajeros que son molculas de sealizacin que amplifican la seal de los frmacos

B) Acoplados a protena GReceptoresAlfa adrenrgicos Beta adrenrgicos

FrmacosAdrenalina Beta bloqueantes Antihistamnicos

La respuesta a estos receptores es rpida

Histaminrgicos

4

05/04/2011

Receptor acoplado a protena G

Receptor acoplado a protena G

Activacin de Adenilil ciclasa y Fosfolipasa C por la protena G

C) Ligados a enzimasSon receptores que poseen actividad enzimtica citoslica como componente integral de su estructura o funcin

La unin del ligando al dominio extracelular activa o inhibe la actividad enzimtica citoslica

C) Ligados a enzimasLa respuesta a estos receptores es menos rpida

Receptor ligado a enzimas

ReceptorInsulnico BCR-Abl

FrmacoInsulina Imatinib

5

05/04/2011

D) IntracelularesSe encuentran completamente dentro de la clula por lo que el ligando debe difundir hacia el interior para interactuar con el receptor

D) IntracelularesLa respuesta a estos receptores es lenta

ReceptorGR

FrmacoGlucocorticoides Tiroxina

El ligando debe ser lo suficientemente liposoluble para atravesar la membrana celular

TR

Receptor Intracelular

Relacin Dosis RespuestaPotencia (EC50)Concentracin a la cual el frmaco ejerce el 50% de su respuesta mxima

Eficacia (Emax)Respuesta mxima producida por un frmaco

Curva dosis respuesta

Interacciones Frmaco - ReceptorMuchos receptores de frmacos pueden ser modelados como poseedores de 2 estados conformacionales que estn en equilibrio reversible un con otro Estado Activo Estado Inactivo

6

05/04/2011

AgonistaEs una molcula que se une a un receptor y lo estabiliza en una conformacin particular

AntagonistaEs una molcula que inhibe la accin de un agonista pero que carece de efecto en ausencia del agonistaSe dividen en

(usualmente la conformacin activa)

Dependiendo del receptor, los agonistas pueden ser ligandos endgenos o frmacos

Antagonistas que actan en el mismo receptor Antagonistas que NO actan en el mismo receptor

Clasificacin de los Antagonistas

Tipos de Antagonistas que actan en el mismo receptor

Tipos de Antagonistas que actan en el mismo receptor

Antagonista CompetitivoEs una molcula que se une reversiblemente al sitio activo de un receptor

La presencia de un antagonista competitivo reduce la potencia de un agonista

7

05/04/2011

Antagonismo Competitivo

Antagonista NO CompetitivoEs una molcula que puede unirse al sitio activo o al sitio alostrico de un receptor

La presencia de un antagonista competitivoreduce la eficacia de un agonista

Antagonismo NO Competitivo

Antagonistas que NO actan en el mismo receptorAntagonista QumicoInactiva al agonista modificndolo o secuestrndolo

Antagonista FisiolgicoActiva o bloquea un receptor que media una respuesta fisiolgicamente opuesta a la respuesta original

Agonista parcialEs una molcula que se une a un receptor en su sitio activo pero produce slo una respuesta parcial, incluso cuando todos los receptores estn ocupados

Agonista total yAgonistas parciales

Son llamados tambin agonistas - antagonistas

8

05/04/2011

Agonista InversoActa anulando la actividad intrnseca de los receptores libres Una va de accin es unindose y estabilizando el receptor en su forma inactivaUn agonista inverso inactiva los receptores que son constitutivamente activos en ausencia de agonista

9