La depresión mayor y el trastorno bipolar son dos anomalías afectivas que disminuyen la energía, estado de sueño, apetito, libido y el desempeño.

La depresión difiere de la esquizofrenia porque no hay alteraciones del pensamiento.

Los síntomas de la depresión intensa tristeza, desesperanza, desesperación e incapacidad para disfrutar actividades diarias.

La manía se caracteriza por una conducta opuesta, como entusiasmo, rapidez de habla y pensamiento y una confianza en sí mismo exagerada con alteración de la capacidad de juicio.

todos los antidepresivos de uso clínico potencian, de forma directa o indirecta, el efecto de la noradrenalina, dopamina o serotonina, o ambas, a nivel cerebral.

Los fármacos antidepresivos tienen la propiedad específica de modificar los síntomas básicos de la depresión.

La mayoría de los antidepresivos son metabolizados en el hígado mediante el sistema del cítocromo P-450.

Las concentraciones de muchos de ellos se incrementan a edades avanzadas.

Su liposolubilidad favorece el paso por la barrera hematoencefálica.

La mayoría de los nuevos antidepresivos se fijan en aproximadamente un 90 % a las proteínas plasmáticas, aunque son raras las interacciones por desplazamiento. 1

» La menor lipofilia de sus metabolltos facilita su eliminación.

Mecanismo de acción de los antidepresivos tricÍclicos y policíclicos

Son efectivos en el tratamiento y profilaxis de la depresión.

La dosificación debe aumentarse progresivamente hasta obtener rangos terapéuticos.

Deben pasar 2-3 semanas para que los efectos terapéuticos se hagan evidentes.

Las dosis deben ser mantenidas por un mínimo de 8-10 meses.

Efectos adversos La hipotensión ortostática es un importante efecto

colateral, en especial en pacientes ancianos. A dosis normales los tricíclicos pueden alterar la

conducción interventricular, mostrando acción similar a la quinidina.

Más frecuentes pero menos severos son los fenómenos anticolinérgicos: boca seca, visión borrosa, constipación, taquicardia y retención urinaria, asociados a veces con eyaculación retardada, anorgasmia o disfunción eréctil.

Contraindicaciones No se recomienda su uso en niños menores de 6 años;

en trastornos de la conducción, coronariopatía, ICC, glaucoma, prostatismo. No administrar concomitantemente con IMAO.

. Amitriptilina Más sedante y con mayor efecto colinérgico. Presentación Tryptanol: tab. de 10 y 25 mg (caja x 25). Psiquium: tab. de 10 y 25 mg (caja x 30). Sirve para enuresis sin causa orgánica, al igual

que la imipramina. Dosis Dosis habitual: 75-200 mg/día. Dosis diaria

extrema: 75-300 mg/día. Para enuresis: 10-50 mg/día

Niños: hiperactividad: 0,5-1 mg/kg/día en dosis c/6 horas. Enuresis: 1-1,5 mg/kg/D.U en la noche.

MECANISMO DE ACCION DE LOS INHIBIDORES DE LA MAO

Indicaciones Depresión atípica (hipersomnia, hiperfagia, ansiedad,

hipocondriasis, labilidad emocional). Trastornos de pánico, con o sin agorafobia. Depresiones resistentes a otros antidepresivos. Dolor crónico y atípico. Fobias sociales.

Efectos adversos Los más frecuentes son las alteraciones del sueño con

insomnio inicial o despertar repetido. La hipotensión también ocurre a menudo, pudiendo presentarse aun en decúbito. Otros efectos molestos son las mioclonías nocturnas; pueden ocurrir impotencia y anorgasmia. Los fenómenos anticolinérgicos son semejantes a los de los tricíclicos pero menores. Por otra parte, los IMAO no afectan la conducción cardiaca.

Advertencia Por interferir en la acción de varias enzimas, los

inhibidores de la MAO prolongan o intensifican los efectos de otros fármacos u obstaculizan pasos de los procesos metabólicos de varias sustancias naturales.

puede llegar a desencadenar crisis hipertensivas y, en algunos casos, hemorragia cerebral y muerte, que se ha explicado por la presencia de tiramina.

Este síndrome puede también ocurrir al administrar con los IMAO, aminas simpaticomimétícas, metildopa y dopamina.

Los IMAO alargan o intensifican los efectos de agentes depresores centrales, de la índole de barbitúricos, alcohol y analgésicos potentes; de agentes anticolinérgicos, particularmente los usados para tratar el parkinsonismo y de antidepresores, especialmente imipramina y amitriptilina.

Después del uso simultáneo de meperidina, ocurre reacción hiperpiréxica grave. Cambiar al paciente de un IMAO a otro o a un antidepresor tricíclico exige un período de reposo de 10-14 días sin medicamento.

Contraindicaciones Se contraindican en pacientes con trastornos cerebro

y cardiovasculares. No pueden administrarse en combinación con otros antidepresivos. No usarse en nefropatías, hepatopatías y primer trimestre del embarazo.

Tranilcipromina Presentación Parnate: tab. de 10 mg (caja x 40). Dosis La dosis que se requiere para producir efectos

antidepresivos o antifóbicos es en promedio 10-20 mg/día.

Son los medicamentos de elección en pacientes ancianos, enfermedad cardíaca, diabetes, glaucoma. Se dan en una dosificación única.

Están indicados también en distimia, en trastorno de pánico, ansiedad generalizada, trastorno obsesivo compulsivo, dismorfia corporal y bulimia.

En algunos casos hay reactivación inicial de la ansiedad, efecto que se conoce como activación y que se acompaña igualmente de insomnio. Todos ellos son muy seguros en casos de sobredosis

Efectos adversos Los efectos atropínicos, antihistamínicos y antiadrenérgicos son muy escasos, pero pueden producirse otros efectos adversos como erupción y urticaria, que en pocos casos pueden llegar hasta dermatitis exfoliativa y vasculitis. Ansiedad e insomnio, pérdida de peso y anorexia, activación de manía/ hipomanía (1%), convulsiones (0,2%), mareos, inestabilidad, temblores, transpiración, náusea y diarrea.

Advertencias No deben usarse concomitantemente con los IMAO. En caso

de querer usar éstos, debe esperarse sin medicamento por lo menos 5 semanas por su vida media prolongada.

No deben usarse concomitantemente con otros medicamentos como sedantes, otros antidepresivos, medicamentos que se unan a proteínas plasmáticas, ya que son desplazadas por competencia. Uso seguro en embarazo.

Fluoxetina Prozac, Pragmaten, Mottoben, Ansilan, Deprexin, Zepax: cap de 20 mg Dosis 20-80 mg/día para adultos. Dosis superiores a 20 mg deben darse c/12

horas. Niños: 0,5 mg/kg/12 horas, máximo 20 mg.

Sertralina Zolof: tab. 50 mg, 100 mg (caja x 10). Sertranex: tab. 50 mg, 100 mg (caja x 10). Sosser: 50 mg (caja x 10). Dominium: tab. 50 y 100 mg (caja x 10). Lesefer. tab. 50 y 100 mg (blister x 10). Los efectos son similares a los de la fluoxetina, pero algunos pacientes pueden mostrar mejor tolerancia a la sertralina. No aumenta los niveles de tricíclicos. Dosis La dosis diaria única debe ser de 50-100 mg.

Bupropion Wellbutrin: tab. 150 mg (caja x 30). Dosis 150-300 mg al día. Usada en depresiones bipolares por menor riesgo de viraje. Se indica también en déficit de atención e hiperactividad de adolescentes y como potencializador de otros antidepresivos. Precaución en pacientes con epilepsia generalizada. Está indicada también para el control de la dependencia nicotínica (hábito de fumar). No tiene efectos cardiovasculares, pero disminuye el sueño y el apetito. Esta contraindicado en anorexia nerviosa.

Reboxetina Es un inhibidor selectivo de recaptación de noradrenalina. Integrex: tab. 4 mg (caja x 20). Dosis 8 mg día. El efecto secundario más frecuente es el aumento de la frecuencia cardíaca.

Las sales de litio han demostrado su efecto benéfico no solamanente en el tratamiento y profilaxis del trastorno afectivo bipolar, sino también en ciertos tipos refractarios de depresión y en trastornos esquizoafectivos. Es necesario realizar mediciones séricas (litemias), para controlar su eficacia y disminuir riesgos de toxicidad.

Indicaciones Es el medicamento de elección en el episodio maníaco

agudo, la hipomanía y la depresión bipolar. El tratamiento con litio es ideal únicamente en pacientes con ingesta normal de sodio y función cardíaca y renal normal.

Presentación Theralite 300: tab. de 300 mg (feo. x 100). Carbotit: tab.

300 mg (caja x 30). Dosis Las dosis recomendadas para lograr una buena

concentración son: En pacientes maníacos agudos: 900-1.500 mg/día, para tratar de mantener litemias de 1-

1,3 mEq/L. En mantenimiento para profilaxis: 600-1.200 mg/día, para lograr litemias de 0,6-1,0 mEq/L.

Niños: 15-60 mg/kg/día c/6-8 horas. Advertencia

El tratamiento con carbonato de litio necesita vigilancia clínica estrecha, especialmente durante la fase inicial de estabilización. En el tratamiento prolongado es necesario un control de litemias cada 2-3 meses. Además control de creatinina, T3 y T4, EKG cada año. No debe administrarse conjuntamente con AINE.

Efectos adversos Los efectos más frecuentes pero benignos son:

náuseas, temblor, sed, dolor abdominal, debilidad muscular, leucocitosis y aumento de peso. La polidipsia y poliuria a veces acompañada de nicturia, puede ser por diabetes insípida nefrogénica.

En algunos tipos de psoriasis puede reactivarse al igual que el acné en personas jóvenes.

Hipotiroidismo y bocio pueden aparecer en un 4% de los pacientes cuando se administra a largo plazo. Si la concentración de litio en plasma se eleva sobre 2 mEq/L pueden aparecer efectos tóxicos más serios como aumento del temblor y mareo, somnolencia o inquietud, disartria, visión borrosa y ataxia. En la intoxicación severa encontramos hiperreflexia osteotendinosa, fasciculaciones, nistagmus, confusión, letargia, estupor, coma y muerte.