SUBIECTE REZOLVATE FARMACOLOGIE

Download SUBIECTE REZOLVATE FARMACOLOGIE

Post on 25-Nov-2015

262 views

Category:

Documents

5 download

Embed Size (px)

DESCRIPTION

subiecte rezolvate farmacologie galati

TRANSCRIPT

1. Absorbtia medicamentelor: mecanismele absorbtiei, factorii care influenteaza absorbtia medicamentelor. Interactiuni medicamentoase la nivelul absorbtiei, exemple.

Absortia = trecerea medicamentului de la locul administrrii n snge

Mecanismele absorbtiei-difuziunea care poate fi: -pasiva-a unui medicamenr solubil in apa printr-un por

-a unui medicament liposolubil dizolvat in membrana

-activa- cu ajutorul unui transportor

Factorii care influenteaza absorbtia sunt:

-locali de la locul administrarii

-depind de proprietatile fizico-chimice ale medicamentelorFactorii locali-suprafata de absorbtie

-flux sanguin

-alimentatia

-tranzit intestinal

-enzime digestive

Propietatile fizico-chimice ale medicamentelor:a)liposolubilitatea-un medicament traverseaza membrana fosfolipidica numai daca e liposolubil

b)grad de ionizare

c)disponibilitatea formei farmaceutice-medicamente lichide, solide. Pentru aceasta forma farmaceutica absortia difera in functie de excipienti, dimensiunea particulelor, forma chimica. Medicamentele solide se absorb mai greu decat cele lichide. Interactiunile medicamentoase la nivelul absorbtiei

Daca mai multe medicamente se administreaza concomitent, ele pot interactiona iar absorbtia poate fi modificata prin:

-inactivitate medicamentelor

-formarea de complexe neresorbabile

-modificarea motilitati gastrointestinale

-modificarea vascularizatiei locale

Epinefrina +xilina =>mareste durata efectului anestezic

Colestiramina +diureticele tiazidice, digoxina, anticoagulante orale=>inhiba absortiaMedicamente antiacide cu Al, Ca, Mg=>la scaderea absortiei tetraciclinei

2. Distributia medicamentelor, factorii care influenteaza distributia, intractiuni medicamentoase la nivelul distributiei.

Distributia = transportul medicamentelor n snge + trecerea medicamentelor din snge n tesuturi si organe

Transportul-forma legata-de obicei cu albuminele deoarece au greutate moleculara mare

-forma libera -numai forma libera este activa pentru ca trece in tesuturi

Exista un echilibru intre forma legata si cea libera pe masura ce forma libera trece in tesuturi, forma legata de albumine e eliberata.

Factorii care influenteaza distributia:

-factori tisulari-creier-bariera hepatoencefalica, inima, rinichi, ficat,splina, glande endocrine primesc peste 70%din doza de medicament

-se distribuie mai usor med liposolubile si mai greu medicamentele hidrosolubile polare(penicilina).Factorii dependenti de mededicamente care influenteaza distributia:

-c% medicamentelor in plasma duce la c% crescuta a distributiei

-liposolubilitatea-medicamamentele liposolubile se dizolva in membrana fosfolipidica si trec mai usor prin difuziune

-gradul de ionizare medicamentele polare se distribuie foarte greu

Interactiunile medicamentoase la nivelul distributiei:-consecintele =>medicamentele intra in competitie pentru situsurile de legare ale albuminei 3. Metabolizarea medicamentelor, etapele metabolizarii, consecintele metabolizarii medicamentelor. Interactiuni medicamentoase la nivelul metabolizarii, fenomenul de prim pasaj hepatic.

Etapele metabolizarii:Etapa 1-hidroliza, reducere, oxidare(etapa de nonsinteza)

Etapa 2-sinteza si conjugare

Consecintele metabolizarii:-trecerea intr-o forma inactiva farmacologica-majoritatea medicamentelor

-trecerea din forma inactiv in forma activa (enalapril-prednison-prednisolol-paracetamol)

-trecerea din forma mai putin activa in forma mai activa (codeina-morfina)

-trecerea dintr-o forma netoxica intr-o forma toxica (paraotionul-paraoxon)

Interactiunile medicamentoase la nivelul metabolizarii:1.inhibitia enzimatica-cauza=competitia dintre medicamente pentru situsurile de legare ale sistemelor enzimatice

-medicamentele care se leaga sunt inhibitori enzimatici

-medicamentele care nu se leaga nu sunt metabolizate si au consecinte toxice

2.inductia enzimatica cauza=stimularea enzimelor hepatice

-medicamentele care stimuleaza=inductori enzimatici

-medicamentele care sunt mai intense

Fenomenul de prim pasaj hepatic duce la inactivarea medicamentelor in proportie foarte mare la trecerea prin ficat ceea ce duce la administrare pe alte cai. 4. Excretia medicamentelor: caile de excretie a medicamentelor, mecanismele excretiei urinare, interactiuni medicamentoase la nivelul excretiei.

Eliminarea medicamenteleor are cale principala excretia renala cu urmatoarele etape:

1. filtrarea glomerulara filtreaza medicamentele care nu sunt legate de proteine

2. reabsortia tubulara se reabsorb medicamentele liposolubile

-se elimina medicamentele hidrosolubile

-influentata de pH urinar(un ph acid=scade reabsortia substantelor ducand la eliminare)

3.secretia tubulara de obicei prin trasport activ

Interactiunile medic la niv excretiei renale:

a)diuretice duc la cresterea elim altor medic

b)modificarea pH-ului urinar-modifica procesul de reabsortie

-un pH alcalin favorizeaza eliminarea medicamentelor acide

-un pH acid determina cresterea excretiei a medicamentelor bazice

c)probenecidul prin blocarea sistemelor transportor necesare secretiei de penicilina determina scaderea excretiei acesteia

Alte cai de excretie:-calea biliara-ampicilina, eritromicina, rimfapicina

-pulmonara-alcolul etilic

-tegumentara-arsenicul

-saliva-fenitoina, fenobarbitalul, medicamente antiepileptice-lapte matern-cloraminfenicolul

5. Definiti principali parametrii ai farmacocineticii.

Parametrii framacocineticii:1) C%max=C max

C max=concentratia maxima pe care o atinge un medic dupa adm lui in doza unica intr-un anumit interval de timp(Tmax)

2)intervalul de timp-Tmax

T1/2 = timpul necesar pentru a scade concentratia plasmatica a unui medicamet la din Cmax

3)timpul de injuumatatire-T1/2

4)aria de sub curbaAria de sub curba de variatie = concentratia plasmatica intr-un anumit interval de timp

5)biodisponibilitate

Biodisponibilitatea = procentul din medicament administrat care ajunge in sange +disponibilitatea pentru efecte farmacologice.

6)compartimentele organismului

Compartimentele organ sunt compartimentele ipotetice in care medicamentul se poate distribui

7)volumul aparent de distributieVd volumul ipotetic in care se distribuie medicamentul presupunanad ce exista o distributie omogena a lui.

8)Clearance-ul plasmatic

Clearance-ul plasmatic = cantitatea de plasma epurata de un medicament in unitatea de timp

9)C% de platou

Concentratia de platou = concentratia dupa administrarea mai multor doze de medicament.

6. Descrieti concentratia plasmatica a unui medicament administrat in doza. unica, intravenos si oral in modelul unicompartimental si bicompartimental.

1.Modelul unicompartimental-intravenos in bolus(deodata adica nu in perfuzie) => c% plasmatica imediat e maxima(Cmax), scade exponential in functie de timp. -oral=>c%p creste ce duce la o val max(Cmax)intr-un -Tmax, apoi scade exponential

2.Modelul bicompartimental-intravenos in bolus:-c%p scade initial rapid (faza alfa) - eliminarea medicamentului+trecerea lui din sange in tesut-c%p scade apoi mai lent(faza beta) - eliminarea lui incepe numai daca dupa ce c%p a devenit egala cu cea din tesut -oral-c%p-creste initial

-atinge Cmax si scade lent7. Concentratia plasmatica a unui medicament administrat in doza multiple.Administrarea de doze multiple este rara, medicamente cu T1/2 scurt fara acumulare de medicamente.

-frecventa a unui medicament cu T1/2 lung duce la persistenta unei concentratii reziduale

-doze multiple + intervale constante duce la concentratie plasmatica crescuta constanta pana la c max-c de platou

-timpul atingerii c%platou este =4xT1/2

Farmacodinamie :

I)efectele unui singur medicament

-efecte in functie de doza-in functie de concentratia plasmatica si tisulara medicamentul poate determina:efect terapeutic

Efect toxic

a)prag terapeutic-concentratie plasmatica la care incep efectele terapeutice

b)plafon terapeutic-concentratie plasmatica la care incep efecte toxice

c)fereastra terapeutica-valorile concentratiei plasmatice cuprinsa intre pragul terapeutic si plafon

d)indicele terapeutic-diferenta dintre doza terapeutica si doza toxica

2)efecte in functie de timp:

a)debutul efectului depind de calea de administrare-indiferent de calea de administrare

b)durata efectului-e in functie de prezenta medicamentului sau a metabolismului in organism

3)modificarea de efect la administrari repetate-efectele se modifica sau nu

a)taxifilaxia scaderea progresiva a intensitatii raspusului la un medic, daca acesta se foloseste repetat la intervale scurte

b)toleranta-scaderea intensitatii raspunsului la un medic, daca acesta se administreaza in mod cronic

II)interactiuni de ordin farmacodinamic

Sinergismul efectele sunt aditive

Antagonismul - efectele a 2 medicamente sunt antagoniste cand ele isi impiedica reciproc actiunea

III)efecte nedorite unui medicament

1)determinata de - efectele farmacologice principale=efecte secundare

- alte efecte=efect secundar

- fara legaturi cu efecte faramacodinamice =reactii advese

2)legata de efectul farmaco