farmacocinética y farmacodinámia

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Health & Medicine

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Farmacodinmica y

Farmacocintica y farmacodinamiaEquipo 2: Natalia Molina Plancarte Genis Omar Garca GarduoFarmacologa

Seccin 2

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Farmacocintica

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Es una rama de la farmacologa que determina cual es el paso del frmaco a travs del organismo Como se comportan los frmacos en el organismo

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Se conoce con la sigla LADME:

Liberacin Absorcin

Distribucin

Metabolismo

Excrecin

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Ciclo farmacocintico

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La absorcinEs el pasaje del frmaco desde el sitio de aplicacin hacia el interior del organismo (CIRCULACION SANGUINEA)

Zona de absorcin: lugar donde el frmaco ingresa a la circulacin Va de administracin: indica el lugar por donde se subministra el frmaco.

La velocidad de absorcin permite determinar: La va de administracin: mas rpida va EV la mas lenta VO La dosis: menor dosis menor absorcin La rapidez: EV

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DistribucinEl volumen de distribucin (v) relaciona la cantidad de medicamento en el organismo con su concentracin(c) sangunea Volumen de liquido que se requiera para contener todo el frmaco en el cuerpo a la misma concentracin y medida en la sangre.

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Depuracin

La depuracin es el mecanismo que nos permite desintoxicar nuestro cuerpo a travs de diversos sistemas. El principal es el sistema renal que en mayor proporcin nos libera y desintoxica de sustancias nocivas para nuestra sangre.

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Liberacin

Es una fase biofarmaseutica es decir depende del sistema de entrega del frmacoLimitante de la absorcinPrevio a la disolucin

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Farmacodinamia

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FarmacodinamiaEstudia: El efecto fisiolgico que tiene un frmaco sobre el organismo, adems de la respuesta bioqumica que conlleva la respuesta fisiolgica. El mecanismo por el cual produce su efecto dicho frmaco. La relacin que existe entre la cantidad de frmaco que se administra (dosis) y la respuesta que se obtiene.

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Los receptores son unas protenas imprescindibles para el funcionamiento de toda la fisiologa. Con frecuencia son particularmente selectivos pues estn especializados para reconocer y responder con gran selectividad a molculas de sealizacion individuales.Cuando se produce la unin de un receptor con una molcula de sealizacin (ligando), ste genera una seal por si mismo.

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Tipos de receptoresReceptores intracelularesReceptores de citoquinasReceptores tirosina quinasaReceptores ionotrpicosReceptores acoplados a protena G

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Receptor intracelular

Una molcula de sealizacin necesita ser liposoluble para cruzar la membrana celular y actuar sobre el receptor.

Como ejemplo estn los esteroides.

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Receptores de citoquinas

Este tipo es un receptor transmembrana con un dominio extracelular y uno intracelular.

Receptor con actividad enzimtica.

Posee como ligandos ainterfern, eritropoyetina, hormona del crecimiento, interleucinas, algunas citoquinas.

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Receptores tirosina quinasa

Tiene un dominio extracelular al que se une el ligando. Pero la dimerizacin que resulta causa la fosforilacin ("P") de unos restos de tirosina ("Y") del dominio intracelular del receptor mismo.

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Receptores ionotrpicos

Protenas transmembranas, componente de varias subunidades.Al activarse mediante la unin con un agonista, se "abre" y se convierte en un canal acuoso que permite el traspaso de iones.

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GPCREl fin de la activacin de un receptor acoplado a una protena G es el aumento de la concentracin intracelular de un segundo mensajero como por ejemplo AMPc o calcio.

En este proceso se implican:ReceptorLigandoProtena GEfector

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Segundos mensajeros citoplsmicosAgonista+Receptor= Primer mensaje en la transduccin de la seal desde el receptor al efector para modificar la fisiologa celular.

El primer mensajero promueve la produccin o el desplazamieto celular de un segundo mensajero.Los segundos mensajeros se caracterizan por tener bajo peso molecular y por su facilidad para variar en un rango de concentracin amplio.

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Cuando el receptor recibe un ligando en su dominio extracelular, se une a una protena G que est situada en la cara citoplasmtica de la membrana celular.

La protena G se compone de tres subunidades alfa, beta y gamma. La subunidad alfa lleva una molcula de GDP que, al unirse la protena G con el receptor activado, se cambia por un GTP.

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FosfodiesterasaLas PDE se encargan de hidrolizar el enlace 3', 5'- fosfodister que se encuentra en el AMP y GMP cclicos.

La importancia de las PDE como reguladores de la sealizacin es evidente por ser "blanco teraputico" del desarrollo de frmacos en afecciones como el asma y enfermedades pulmonares obstructivas crnicas, afecciones cardiovasculares, trastornos neurolgicos y disfuncin erectil.(PDE)

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GMP ciclco

La protena G alfa lleva una molcula de GDP que al unirse la protena G con el receptor activado, se cambia por un GTP.El resultado es el aumento de la concentracin de un segundo mensajero que finalmente produce un efecto en la clula.

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AMP cclicoEs sintetizado por la adenilciclasa bajo el control de varios GPCR.La estimulacin se da por GsLa inhibicin se da por GiLa protena kinasa A provoca la fosforilacin de varias protenas.

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Regulacin de receptoresRegulados en funcin de homeostasis celular

Desensibilizacin

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Acciones de frmacos no mediados por receptoresOcurren por mecanismos qumicos o fsicosAnticidosAnspticosAntiviralesDiurticos osmticosSustancias quelantesHeparina

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Cuantificacin de las interacciones entre frmacos y receptores Y sus efectos

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Curva de dosis-respuestaRepresentacin grfica del efecto observado de un frmaco en funcin de su concentracin en el compartimiento del receptor

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Potencia y eficacia relativaPotenciaLa potencia de un frmaco relaciona la dosis administrada y la accin que produce.Un frmaco es tanto ms potente que otroEficacia

La eficacia es la capacidad de un frmaco para activar el receptor.Constante de proporcionalidad que cuantifica el grado funcional cuando un frmaco se una al receptor.

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Cuantificacin del agonismo

Mtodo para determinar la capacidad de diferentes agonistas para inducir una respuesta y predecir la actividad comparable de otro.

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Cuantificacin del AntagonismoAntagonismo competitivo directo:El frmaco carece de eficacia intrnseca pero conserva su afinidad,compite con el agonista por el receptor.Desplazamiento paraleloConcentracin dependiente de la curva de dosis-respuesta del agonista a la derechaSin modificacin de la respuesta mximaCaracterstica de mecanismo de bloqueo de receptores

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Antagonismo no competitivoPuede producirlo otro tipo de frmaco denominados Antagonistas alostricosProducen su efecto unindose al receptor en un sitio distinto del que lo hace el agonista, cambiando en consecuencia su afinidad del receptor por el agonista.

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Moduladores alostricos positivos y negativos

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