antiemÉticos, agonistas alfa-2 adrenÉrgicos y antagonistas h2

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INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL CICS-UMA ANESTESIOLOGÍA GENERALIDADES FARMACOLÓGICAS DE ANTIEMÉTICOS, AGONISTAS ALFA-2 ADRENÉRGICOS Y ANTAGONISTAS H2 DULCE ZULEMA ALFARO GALVÁN ROCÍO CASTRO ROSAS LILIÁN MORENO IBARRA DRA. NIDIYARE DEL ROSARIO LAVÍN REYNA

Author: lilian-heinonen

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  • INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL CICS-UMA

    ANESTESIOLOGA GENERALIDADES FARMACOLGICAS DE

    ANTIEMTICOS, AGONISTAS ALFA-2 ADRENRGICOS

    Y ANTAGONISTAS H2

    DULCE ZULEMA ALFARO GALVN

    ROCO CASTRO ROSAS

    LILIN MORENO IBARRA

    DRA. NIDIYARE DEL ROSARIO LAVN REYNA

  • Se han identificado en el centro del vmito elevadas concentraciones de R M1 (muscarinicos), H1 (de la histamina) y 5-HT3 (de la serotonina).

    El centro del vmito en el tronco del encfalo es una regin neuronal dentro de la formacin reticular ubicada en la porcin lateral del tronco enceflico que coordina el acto del vomito a travs de interacciones con los pares craneales VIII y X y las redes neuronales

    en el ncleo del haz solitario.

  • Neurotransmisores involucrados:

    Dopamina Serotonina Acetilcolina

  • MECANISMO DE ACCIN

    Antagonistas de serotonina se unen a su R

    5-HT3

    Ondansetrn

    Granisetrn

    Tropisetrn

    Dolasetrn

  • FRMACO INDICACIONES DOSIS FARMACOCINTICA MEC. DE ACCIN

    EFECTOS ADVERSOS

    ONDANSETRN Antiemtico utilizado para prevenir las naseas y vmito posoperatorios

    Nios:40kg IV, IM: 4mg

    Inicio de accin rpido Met. Heptico P450 Excrecin: Renal Semivida: 3.5-5.5hr

    Antagonista selectivo del receptor 5-HT3; bloquea la serotonina de las terminales del nervio vagal y en la zona detonante quimiorreceptora del SNC.

    Alergia al medicamento. Cefalea a dosis altas

  • MECANISMO DE ACCIN

    Antagonistas de la dopamina se unen a su R D2

    Fenotiazinas

    Clorpromazina Perfenazina Proclorperazina Prometazina

    Derivado del Benzimidazol

    Domperidona

    Butirofenonas

    Haloperidol Droperidol

  • FENOTIAZINAS INDICACIONES DOSIS FARMACOCINETICA

    MECANISMO DE ACCIN

    EFECTOS ADVERSOS

    CLORPROMAZINA Naseas/vmito Trastornos psicticos Problemas de conducta Ansiedad preoperatoria

    Adultos: 10-25mg VO c/4-6hr Nios: 0.25 mg VO c/4-6hr

    Inicio de accin 30 min Duracin 4-8hr Met. Heptico Excrecin: Renal Semivida de eliminacin 10-30hr

    Bloqueo del R central dopaminergico D2

    Hipotensin, taquicardia, somnolencia. Hepatoxicidad Sntomas extrapiramidales

    PROCLORPERAZINA Antiemtico Adultos:VO 5-10mg c/8hr max. 40mg/d IM 5-10mg/hr c/3-4hr IV 2.5-10mg c/3-4hr Nios:

    Inicio de accin VO: 30-40 min IM: 10-20min Met. Heptico Semivida de eliminacin 3-7hr

    Bloquea los R mesolmbicos 1 y 2 de la dopamina Tambin tiene efectos antagonistas adrenrgicos alfa y anticolinrgicos

    Sntomas extrapiramidales. Hipotensin

  • BUTIROFENONAS

    INDICACIONES DOSIS FARMACOCINETICA

    MEC. DE ACCIN

    EFECTOS ADVERSOS

    HALOPERIDOL Nauseas Esquizofrenia Estados psicticos agudos Estados maniacos

    IV, IM: 2.5-5mg Met. Heptico Excrecin: Renal y biliar Vida media:12-36hr

    Es un bloqueador no selectivo de los R de dopamina

    Sntomas extrapiramidales Acatisia Contraindicado en px con Parkinson Sx neurolptico maligno

    DROPERIDOL Nauseas/vomito Sedacin

    IV: 0.625-2.5mg

    Inicio de accin min Met. Heptico Excrecin: Renal Duracin: 3-24hr Semivida de eliminacin: 100-130min

    Antagoniza a los R de la dopamina

    Ansiedad, inquietud, diaforesis.

  • MEC. DE ACCIN

    Antagonistas de dopamina y serotonina se unen a los R D2 y 5-HT3 respectivamente

    Benzamidas sustitutivas

    Metoclopramida Trimetobenzamida

    Corticosteroides

    Dexametasona Metilprednisolona

  • BENZAMIDAS SUSTITUTIVAS

    INDICACIONES DOSIS FARMACOCINETICA

    MEC. DE ACCIN

    EFECTOS ADVERSOS

    METOCLOPRAMIDA

    Antiemtico Acelera el vaciamiento gstrico y la motilidad intestinal

    10 a 20 mg (0.25 mg/kg) oral, IM o IV

    Inicio de accin: IV: 1 a 3 min IM: 10 a 15 min Oral: 30 a 60 min Semivida : 4 a 7 h Duracin: 1 a 3 h Eliminacin: Renal Semivida de eliminacin : 5 a 6 h

    Facilita la trascripcin en los receptores muscarnicos de ACh (acelera el vaciamiento gstrico ; aumenta el tono del esfnter esofgico inferior) Ejerce una accin central como antagonista de la dopamina (efecto antiemtico)

    Con sensibilidad conocida e intolerancia al medicamento; no en Px epilpticos

  • MECANISMO DE ACCIN

    Antagonista de la histamina se unen a su R

    H1

    Difenhidramina

  • INDICACIONES DOSIS FARMACOCINETICA

    MEC. DE ACCIN

    EFECTOS ADVERSOS

    Difenhidramina

    Antiemtico Reaccin alrgica Anafilaxia Urticaria Sedacin Tx de reacciones extrapiramidales por frmacos (reaccin distonica)

    Adultos: 10-50mg iv c/4-6hr Peditrica 5mg/kg/d iv c/6hr max. 300mg

    Inicio de accin

  • MECANISMO DE ACCIN

    Se unen a R muscarinicos e inhiben la accin de la

    acetilcolina

    Escopolamina

    Benzotropina

  • INDICACIONES DOSIS FARMACOCI

    NETICA MEC. DE ACCIN

    EFECTOS ADVERSOS

    Escopolamina

    Antiemtico Produccin de amnesia Antisialogogo

    IV/IM 0.3-0.65mg c/4-6hr

    Inicio de accin IV 5-10 min Met. Heptico Excrecin: Renal Duracin 2hr

    Anticolinrgico Atraviesa BHE y tiene efectos sobre SNC

    Taquicardia

  • Msculo liso

    vascular

    Msculo dilatador pupilar

    Msculo liso

    pilomotor Corazn

  • Receptor post-sinptico SNC

    Plaquetas Adipocitos

  • Indicaciones Dosis Farmacocintica Comentarios

    Fenilefrina

    Hipotensin Vasoconstriccin nasal Aditivo anestsicos locales Hipoxia en caso de corto circuito de derecha a izquierda

    50-100 g/Kg IV rpida 2-5 mg/Kg subcutneo intramuscular Infusin IV constante: 10-200 g/min (0.2 a 5 g/Kg/min) Raqudea 2-5 mg Bloqueos epidurales /regionales 50 g/ml Solucin nasal 0.5%, 2 a 3 gotas

    Inicio de accin IV: < 1 min Subcutnea/ IM: 10 min Duracin: 10-60 min Semivida de eliminacin: 3-6 h Metabolismo heptico Excrecin renal

    Puede ocasionar una bradicardia refleja, lo que puede disminuir el gasto cardiaco Sirve para preparar la nariz para intubacin nasotraqueal Aumenta la resistencia vascular uterina

  • Mefentermina

    Evita la hipotensin que suele

    acompaar a la anestesia raqudea

    Accin comienza en 5-15 min, Efectos duran varias horas

    Libera NE ->aumenta GC, presin S y D

    Metaraminol

    Tratamiento de hipotensin

    Libera NE

    Midodrina

    Administracin oral.

    Desglumidodrina 1 hora despus de

    una dosis

    Semivida 3 horas .: accin entre 4 y 6

    horas

  • Indicaciones Dosis Farmacocintica Comentarios

    Tratamiento de la hipertensin Infusin epidural en dolor por cncer resistente a opioides Complemento anestsico Tratamiento de privacin de opioides Profilaxis contra migraa

    Hipertensin Oral Dosis inicial en el adulto: 0.05 a 0.1 mg orales cada 12 h. Aumentar en 0.1 a 0.2 mg al da hasta alcanzar la presin arterial Dosis mxima 2.4mg/da Transdrmica En un inicio, 0.1 mg/da en parche aplicado cada semana Tratamiento por cncer Dosis inicial en el adulto 30g/h infusin epidural continua Nios: 0.5g/Kg/h

    Inicio de accin: VO PA disminuye en 30-60 min alcanza efecto mximo 2-4 hrs PT [plasmticas teraputicas] 2-3 das Semivida 2-6 h Concentracin srica mxima 20 min despus de carga epidural Metabolismo en hgado Excreta renal

    Disminuye tanto las necesidades de dosis de anestsicos como analgsicos y potencia la accin de otros depresores del sistema nervioso central El efecto hipotensor es inhibido por la tolazolina y antidepresores triciclicos La clonidina epidural prolonga el bloqueo que producen otros anestsicos locales de aplicacin epidural

  • Apraclonidina

    Disminuir presin intraocular + efectos mnimos cardiovasculares sistmicos

    No atraviesa barrera hematoenceflica

    Brimonidina

    Hipotensin y sedacin

    Atraviesa barrera hematoenceflica

    Guanfacina

    Disminuye presin arterial al activar los receptores del tallo enceflico (TDA)

    Guanabenz

    Metildopa

    En cerebro es metabolizado a a-metilnoradrenalina ->a2 centrales disminuyendo presin arterial

    Tizanidina

    Relajante muscular utilizado para tratar espasticidad

  • Anfetamina

    Metanfetamina

    Metilfenidato

    Efedrina

  • Son sustancias obtenidas a travs de modificaciones de la molcula de la histamina

    Para que un compuesto pueda competir con la histamina, debe ser reconocido por el receptor y unirse a l con mayor afinidad que la histamina sin producir efectos histamnicos

    De este modo, y a partir de modificaciones realizadas sobre la molcula de la histamina (sobre la estructura de su anillo y cadenas laterales), se sintetizaron los antagonistas de los receptores H2

    Estos agentes se ligan de forma selectiva y reversible a los receptores H2 de la histamina de la clula parietal, inhibiendo la actividad de la adenilciclasa y por consiguiente, la produccin intracelular de AMP cclico, as como la potente accin secretora de cido de la histamina

    Debido a la participacin de la histamina en el efecto estimulador de la gastrina y de la aceticolina, los antagonistas H2 inhiben tambin parcialmente la secrecin cida estimulada por estos secretagogos

  • Ranitidina Cimetidina Famotidina

    Nizatidina Roxatidina

  • FRMACO V.A. BIODISP. FIJACIN A PROT. PLASM.

    VIDA MEDIA DE ELIMINACIN

    METABOLISMO ELIMINACIN

    Ranitidina Oral / IV / IM

    50% oral 90-100% IM

    15% 2-3 horas Heptico Orina 70%

    Cimetidina Oral / IV / IM

    70-76% oral

    15-20% 2 horas

    Heptico Orina 48-75%

    Famotidina Oral / IV / IM

    40-50% oral

    15-20% 2.5-4 horas

    Heptico Orina 90%

    Nizatidina Oral 90% 30-35% 1-2 horas Heptico Orina 90%

    Roxatidina Oral 80-90% 5-7% 6 horas Heptico Orina 60%

  • Antagonistas del receptor H2

    Inhiben la produccin de

    cido clorhdrico

    En la membrana basolateral de las clulas parietales

    del estmago

    Por competencia reversible de la

    unin de histamina a los receptores H2

  • lcera duodenal activa lcera gstrica benigna

    lcera duodenal o gstrica activa asociada

    a una infeccin por Helicobacter pylori

    Reflujo gastroesofgico (Fase aguda)

    Esofagitis erosiva Tratamiento de estados hipersecretorios (Sx. de

    Zollinger-Ellison)

    Profilaxis de lceras inducidas por AINEs

    Profilaxis de gastritis por estrs en pacientes

    en estado crtico

    En anestesiologa se emplean para disminuir riesgos por broncoaspiracin, 1-2 horas antes de la ciruga, por va IV lenta, porque la aplicacin rpida puede causar hipotensin, bradicardia y arritmias.

  • Hipersensibilidad

    Automedicacin durante dos semanas o ms por ardor de estmago, acidez o dispepsia

    Pacientes con enfermedades hepticas.

    Pacientes con enfermedades renales

    Pacientes geritricos

  • Diarrea

    Nuseas

    Vmito

    Confusin mental

    Cefalea

    Ginecomastia

    Impotencia

  • Inhibicin del sistema enzimtico microsomal

    citocromo P 450 interfiriendo en los medicamentos

    metabolizados por esta va. (CIMETIDINA Y RANITIDINA)

    La mayora de las interacciones farmacolgicas

    originan cambios farmacocinticos sin repercusin clnica

    Inhibicin de la etanol deshidrogenasa

    gstrica

    Reduccin del metabolismo de primer paso del

    alcohol

    Esta interaccin ocurrir generalmente

    con la ingestin de grandes cantidades de

    alcohol

  • La ranitidina puede afectar su farmacocintica

    Fracaso antibitico

    Cefalosporinas orales

    La ranitidina puede afectar su biodisponibilidad

    Se puede sustituir por Fluconazol

    Itraconazol y Ketoconazol

    La ranitidina puede reducir el aclaramiento renal al competir en el sistema de transporte tubular renal, pudiendo aumentar los niveles plasmticos de este frmaco (Hipoglucemia)

    Metformina

    La cimetidina aumenta el rea bajo la curva al inhibir el metabolismo heptico

    Se debe estar alerta por si se manifestaran taquicardia, hipotensin Nifedipino

  • Excrecin en leche materna

    La cimetidina es aceptable durante la lactancia debido a la ausencia de efectos adversos en los lactantes

    En el caso de la ranitidina, se debern considerar los beneficios para la madre frente al pequeo riesgo que

    puede suponer para el lactante

    Cruzan barrera placentaria

    La evidencia epidemiolgica limitada que existe no seala ninguna asociacin entre la exposicin al frmaco durante el

    primer trimestre y defectos congnitos Sin embargo, es preferible recurrir a los anticidos.

    Clasificacin B

    Los estudios en animales han demostrado que este frmaco no ocasiona ningn efecto adverso en los fetos

    No existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas.