hipnoticos y sedantes
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HIPNOTICOS Y SEDANTESDR. Juan Antonio preza MartínezELIANA ISABEL CRUZ BASILIO
23 nov 2011
Sedación Sueño Perdida del conocimient
o
Anestesia quirúrgica coma
Depresión letal de la respiración
y la regulación
cardiovascular.
Los fármacos sedantes e hipnóticos antiguos deprimen al SNC de una manera dependiente de la dosis
Benzodiazepinas
Acciones:
Ansiolítico
Sedante
Hipnótico
Miorrelajante
Anticonvulsivante
Amnesia No producen anestesia general verdadera, puesto que sigue persistiendo la percepción por parte del paciente, y no puede lograrse la relajación suficiente para permitir la intervención quirúrgica.
MECANSMO DE ACCIÓN
+ +
_ _
++++
_ _ _ _
+++++
- - - - - - -
Clasificación de las Benzodiazepinas
Acción prolongada: + de 24 hs. • Diazepam • Clonazepam • Clordiazepóxido
Acción Intermedia: 12 - 24 hs. • Lorazepam• Flunitrazepam • Bromacepam
Acción Corta: 6 a 12 hs. • Oxacepám
Acción ultracorta: Menor 5 a 6 hs. • Triazolam • Midazolam
•Flurazepam•Quazepam
•Alprazolam •Estazolam •Temazepam
Usos terapéuticos
• Trastorno de la ansiedad acción prolongada
• Trastornos musculares
•Amnesia acción ultracorta
•Convulsiones acción prolongada
• Trastornos del sueño
•Abstinencia
Aplicaciones terapéuticasFármaco Vías de
admón.
Ejemplos de aplicaciones terapéuticas
t½Horas
Dosificación sedante e hipnótica ordinaria
Alprazolam Oral Trastornos de ansiedad, agorafobia
12 ± 2
clonazepam Oral Trastornos convulsivos, Tx auxiliar en caso de manía aguda y en ciertas anomalías de los movimientos
2.3 ±5
Clorazepato Oral Trastornos de ansiedad,trastornos de los movimientos
2.0 ±0.9 3.75 a 20, bid
a qid§
Clordíazepóxido
Oral, IM, IV Trastornos de ansiedad, tratamientode la abstinencia dealcohol, premedicaciónanestésica
10 ±3.4 50 a 100, qd-qid§
Fármaco Vías de admón.
Ejemplos de aplicaciones terapéuticas
t½Horas
Dosificación sedante e hipnótica ordinaria
Diazepam Oral, IM, IV Trastornos de ansiedad, estado epiléptico, relajación del músculo estriado, premedicación anestésica
43 ± 13 5 a 10, tid a qid§
Estazolam Oral Insomnio 10 a 24 1 a 2
Flurazepam Oral Insomnio 74 ± 24 15 a 30
Halazepam Oral Trastornos de ansiedad 14
Lorazepam Oral, IM, IV Trastornos de ansiedad,medicación pre anestésica
14 ± 5 2 a 4
Fármaco Vías de admón.
Ejemplos de aplicaciones terapéuticas
t½Horas
Dosificación sedante e hipnótica ordinaria
Midazolam IV. IM Medicación preanestésica ytransoperatoria
1.9 ± 0 ,6
—#
Oxazepam Oral Trastornos de ansiedad 8.0 ±2.4 15 a 30, tid a qid£
Quazepam Oral Insomnio 39 7.5 a 15
Temazepam Oral Insomnio 11 ±6 7.5 a 30
Triazolam Oral Insomnio 2.9 ± 1.0 0.125 a 0.25
• Para el momento en que alcanzan su concentración plasmática máxima, las dosis hipnóticas de benzodiazepinas producen grados variables de: ▫ Aturdimiento ▫ Laxitud ▫ Incoordinación motora▫Confusión y amnesia anterógrada.
• Puede haber también somnolencia residual durante el día como efecto adverso.
Efectos adversos
• Otros efectos adversos relativamente frecuentes son:• Debilidad • Cefalalgia • Visión borrosa • Vértigos • Náusea • Vómito• Malestar epigástrico • Diarrea• En algunos de los individuos que reciben estos
fármacos puede haber artralgias, dolor de tórax e incontinencia.
EFECTOS PSICOLOGICOS ADVERSOS
• FLURAZEPAM Incrementa en ocasiones la incidencia de pesadillas, sobre todo durante la primera semana, y en otras causa locuacidad, ansiedad, irritabilidad, taquicardia y sudación.
• Se puede presentar euforia, inquietud, alucinaciones y conducta hipomaniaca.
• Dependencia
• Abstinencia
Precauciones
• Las benzodiazepinas deben utilizarse con precaución en los pacientes con hepatopatías. El alcohol y otros depresores del SNC refuerzan sus efectos sedantes hipnóticos.
• Una sobredosis de estos fármacos raras veces es letal, a menos que se administren junto con otros depresores centrales, como el alcohol.
▫Apneas del sueño ▫EPOC ▫Ancianos ▫Embarazadas
Nuevos agonistas de receptores de benzodiazepina
• Zolplicona • Zolpidem • Indiplón • El zaleplón y el zolpidem son eficaces para
combatir insomnio.• Tienen eficacia hipnótica sostenida sin que surja
insomnio de rebote cuando se interrumpa repentinamente sus uso.
Flumazenil
▫Es una Imidobenzodiacepina. ▫Es el primer antagonista de las
benzodiazepinas disponible de uso clínico. •Acciones Farmacológicas: ▫Revierte todas las acciones farmacológicas
provocadas por las benzodiacepinas. ▫Sitio de acción farmacológica: ▫Receptor GABA
•Dosis recomendada: ▫Se recomienda titular la dosis. ▫Comenzar con 0.2 mg. , incrementada con
dosis de 0.1 mg. ▫Dosis máxima: 0.5 mg. ▫En sobredosis: 1 a 2 mg. ▫Duración de acción: 15 a 140 minutos
•Farmacocinética: ▫Rápido comienzo de acción: 1 a 3 min. ▫Distribución generalizada ▫Metabolismo: Hepático (Esterasas, y
conjugación con Glucurónico) ▫Excreción: Renal
• Indicaciones: ▫Antagonista selectivo de efectos centrales de
las bzd. ▫Reversión de efectos adversos fisiológicos de
las bzd. (dep. resp.y cardiovascular). ▫Cesación de efectos anestésicos. ▫Diagnóstico diferencial de coma. ▫Tto. de la encefalopatía hepática.
•Efectos Adversos: ▫Convulsiones en pacientes epilépticos
tratados con bzd. ▫Aumento de la presión intracraneal en
pacientes tratados con bzd. ▫Sdme. de abstinencia en sujetos tratados
cronicamente con bzd.
BARBITÚRICOS
▫Producen sueño artificial.▫La diferencia entre efecto hipnótico y la
anestesia general es en el grado. ▫Depresión del SNC ▫Depresión intelectual y embotamiento.
Clasificación
•Fenobarbital
Acción Prolongada
•Amobarbital sódico
Acción Intermedia
•Pentobarbital sódico
• Seco Barbital
Acción Corta
•Tiopental sódico
Acción Ultracorta
Grupos Fármacos % de biotransformación
Acción prolongada FenobarbitalMeforbarbitalPrimidona
15
Acción intermedia AmobarbitalAlobarbital
50
Acción corta SecobarbitalPentobarbital
85
Acción ultracorta TiopentalTiamilal
100
Fármacos Vías de admon
t½Horas Usos en terapeutica
Amobarbital IM, IV 10-40 Insomnio, sedacion preoperatoria, Tx de urgencia de convulsiones
Butabarbital Oral 35-50 Insomnio, sedacion preoperatoria
Butalbital Oral 35-88 Se le distribuye en combinacion con analgesicos
Fenobarbital Oral 80-120 Cuadros convulsivos, estado epileptico, sedacion diurna
Mefobarbital Oral 10-70 Cuadros convulsivos sedaion diurna
Metohexital IV 3-5 Induccion y mantenimiento de la anestesia
Fármacos Vías de admon
t½Horas Usos en terapeutica
Pentobarbital
Oral, IM, IV, rectal
15-50 Insomnio, sedacion preoperatoria, Tx de urgencia de convulsiones
Secobarbital Oral 15-40 Insomnio, sedacion preoperatoria
Tiopental IV 8-10 Induccion y mantenimiento de la anestesia, o ambas; sedacion preoperatoria, Tx de urgencia de convulsiones
MECANISMO DE ACCIÓN
ACCIÓN INHIBITORIA
PRESIPNASIS
POST-SINAPSIS
Receptor GABAérgico facilitando la
apertura de los canales clóricos
Bloqueando la liberación de
neurotransmisores e inter firiendo con los
canales de Na
Medula espinal
Neuronas corticales y piramidales del cerebelo,
sustancia negra y n. talámicas
Propiedades farmacológicas
•Sistema Nervioso Central. •Respiración. •Aparato circulatorio. •Otras acciones.
SNC
Sedación
Hipnosis
Anestesia Coma Muerte
La depresión progresiva por dosis administrada
Sedación
▫Ocurre con pequeñas dosis y se traduce por: Disminución de la reactividad psicofísica del sujeto No hay somnolencia En este estado el sujeto vence situaciones de
angustia, tensión emocional o psicomotora. ▫La depresión producida por los barbitúricos
llega a las áreas inhibidoras corticales, en forma similar a lo que ocurre con dosis bajas de alcohol, de modo que se produce excitación paradójica .
Hipnosis
▫Parecida al sueño fisiológico. ▫Su duración y profundidad tiene relación con
el grado de emotividad y el momento fisiológico del paciente.
▫La duración de las distintas etapas del sueño se modifica, así la etapa REM disminuye.
▫En pacientes ansiosos y en adictos, el periodo latente antes del sueño REM se prolonga.
Anestesia General
▫Se produce especialmente con barbitúricos de acción ultracorta administrados por vía endovenosa en dosis altas.
Respiración
▫Dosis sedantes no afectan ni la amplitud ni la frecuencia,
▫Dosis hipnóticas pueden deprimir el impulso neurogénico.
▫Dosis anestésicas disminuyen la sensibilidad de los centros bulbares a la presión de CO2 y pH.
▫Dosis tóxicas impiden los reflejos respiratorios originados en los quimiorreceptores aórticos y carotídeos.
Aparato Circulatorio
▫Dosis hipnóticas modifican poco la circulación. Puede haber una ligera disminución de la presión arterial cuando se ha producido el sueño.
▫Dosis anestésicas el barbitúrico por si mismo provoca disminución de la presión arterial.
▫Estados tóxicos , la presión arterial disminuye considerablemente y se ven los dos fenómenos: caída fuerte de la presión arterial y fuerte depresión de los centros respiratorios.
Otras Acciones
▫T.G.I.: Dosis hipnótica no tiene efecto, dosis hay disminución del tono y amplitud de las contracciones.
▫Dosis anestésicas producen disminución del volumen de orina.
▫Actúa sobre el hígado estimulando la síntesis proteica y la actividad de los sistemas enzimáticos y de algunas substancias tóxicas
▫Tienen algún grado de acción anestésica local, a las dosis hipnóticas
▫Auxiliares de otros agentes para producir anestesia obstetrica.
FARMACOCINETICA
▫Absorción: ▫Vía digestiva la absorción se inicia en el estómago y
continúa en el intestino delgado. ▫Vía rectal la absorción es total y se dispone de
mayores concentraciones sanguíneas puesto que se evita el paso por el hígado.
▫Vías parenterales ofrecen también absorción completa pero ha de tenerse en cuenta que las sales de sodio son irritables y la Vía I.V, es casi exclusiva para administrar tiobarbitúricos; si un estado convulsivo grave exigiera la administración I.V, de fenobarbital se procurará hacerlo con lentitud a fin de evitar el espasmo laríngeo que puede presentarse.
▫Se distribuyen a todos los tejidos. ▫Atraviesan con facilidad la placenta
alcanzando concentraciones similares a las de la madre en la sangre fetal.
▫Aparecen en la leche materna ▫La rapidez de su llegada guarda relación
con la liposolubilidad.
USOS CLINICOS
▫El uso como hipnóticos o sedantes está prácticamente abandonado.
▫El uso preferente se restringe hoy al tratamiento de la epilepsia tanto el fenobarbital como la primidona son útiles en las convulsiones tónicas clónicas y en las crisis parciales.
▫Como anestésicos generales son útiles los tiobarbitúricos, sobre todo en intervenciones pequeñas que no requieren relajación muscular masiva como: reducción de fracturas, exámenes ginecológicos que resultan muy dolorosos, inducción de anestesia general. etc.
Efectos adversos
•Somnolencia•Excitación paradójica•Hipersensibilidad• Interacciones farmacológicas
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