unmsm-colinergicos y bloqueantes colinergicos
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8/16/2019 UNMSM-Colinergicos Y BLOQUEANTES Colinergicos
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PARASIMPATICOMIMETICAS
Mg.QF. Roberto Pérez León Cambor
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NEUROTRANSMISORES
PEPTIDOS
AMINOACIDOS
AMINAS
Encefalinas, sustancia P
GABA, Acido aspártico, Glutámico, Glicina
Dopamina, serotonina, histamina, acetilcolina,NorAdrenalina, Adrenalina
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SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO
NEUROTRANSMISORES
Acet ! co! na
MONOAMI"ASCATECOLAMINAS
Noradrena! na
IN"OLAMINASSeroton na
COLINER#ICOS
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AC"$LogP% &'.((
AC"$Log" )*+ ,.,-% & .'/
AC"$0CF )*+ ,.,-% 1.''
AC"$2OC )*+ ,.,-% 1.''AC"$Log" )*+ 3. -% &4.5,
AC"$0CF )*+ 3. -% 1.''
AC"$2OC )*+ 3. -% 1.''
NORA"RENALINA
SEROTONINA AC"$LogP% '.41
AC"$Log" )*+ ,.,-% &4. 6
AC"$0CF )*+ ,.,-% 1.''
AC"$2OC )*+ ,.,-% 1.''
AC"$Log" )*+ 3. -% &1.31AC"$0CF )*+ 3. -% 1.''
AC"$2OC )*+ 3. -% 1.''
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ACETILCOLINA
+I"R7LISIS RAPI"A
NO CRU8A 0+E
H3CN
O CH 3
OCH 3H3C
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BIOSINTESIS
H3CN
O CH 3
OCH 3H3C
H3CN
OH
CH 3H3C
CoAS CH 3
O
9
COLINA
COLINA ACETILTRANSFERASA
ACETIL CoA
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ALMACENAMIENTO
TRES FORMAS
FORMA LI0RE
CON ATP
:ESICULINA
LI0ERACION
Ca94
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:ESAMICOL
Vesamicol es un fármacoexperimental, que actúa a nivelpresináptico mediante la inhi ici!n dela acetilcolina "ACh# la a sorci!n enlas ves$culas sinápticas % la reducci!n
de su lan&amiento .'l H'()CO*)N)O % la+ )'+)*CO*)NA actúan a nivel
presináptico- Son transportados alinterior de la neurona presinápticapor el transportador espec$fico deColina-
*a + )'+)*CO*)NA serátransformada por la Acetilcolin.+ransferasa en
AC'+)*+ )'+)*CO*)NA, que es unfalso N+- Se impide la s$ntesis de
Ach-
+EMICOLINIO
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H3C
N
OH3C
H3CCH 3
O
H 3 CN
O CH 3
OCH 3
H 3 C
ESTEREOQUIMICAAC"$LogP% &/.6'
AC"$Log" )*+,.,-%
&/.,'
AC"$0CF )*+ ,.,-% 1.''
AC"$2OC )*+
,.,-%
1.''
AC"$Log" )*+3. -%
&/.,'
AC"$0CF )*+ 3. -%1.''
AC"$2OC )*+3. -% 1.''
Po!ar S;r<ace Area%45 =4
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++
COO&C+/
++
++
+
+
H 3C
N
O CH 3
OCH 3
H 3C
N)C+/ -/9
COO&C+/
N)C+/ -/9
5' o
ANTI SES#A"A
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METABOLISMO
H3CN
O CH 3
OCH 3H3C
H3CN
OH
CH 3H3C CoA S CH 3
O9
ACETILCOLINESTERASA
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RECEPTORES
NICOTINICOS NICOTINA ) Nicotiana tabacum -
MUSCARINICOS
MUSCARINA ) Amanita muscaria -
F >ac ón de rad o! gando? 0 o!og@a mo!ec;!ar
"e< n do? c!a? < cado? B de?cr to? *or "a!e
COMPORTAMIENTO "UAL
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NICOTINICOS... Cr ?ta!ogra<@a ... E?tr;ct;ra *r mar a B terc ar a
Torpedo masmorata
#!;co*rote na? ,, 2"
C;atro ?;b;n dade? 4 D
D
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SUBTIPOS Nm
Nn
P!aca motr z
SNC gang! o? Gegetat Go?
Rece*tore? n cot@n co?
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H3 CN
O CH 3
OCH 3H3 C
N
N
H3C
.6/
.35
PIRI"INAPIRROLI"INICO
COMPARACION ESTRUCTURAL
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INTERACCION RECEPTOR NEUROTRANSMISOR
H3C
N
O CH 3
OCH 3H3C
/*0
OO
N
N
H
H)S
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RECEPTORES MUSCARINICOS
RESPUESTA MAS LENTA PERO "URA"ERA
M 1
M 4
M
M,
M /
#ASTRICO
CAR"IACO
#LAN"ULAS LACRIMALES PANCREAS
H..
MUSCULAR LISO
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H3CN
OH3C
H3C CH 3
O
O CH 3
NH 3 C
H 3 C
H 3 C
OH
/.'
/.4
,.3
,.5
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INTERACCION RECEPTOR NEUROTRANSMISOR
/*0
OO
N
N
H
H)S
H 3 C
N OH 3 C
H 3 C CH 3
O
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SEGÚN FORMA DE ACCION
"IRECTA
IN"IRECTA
CAR0ACOL
PILOCARPINA
PROSTI#MINA
CAR0ARILMALAT+ION
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IN"IRECTA
PROSTI#MINA
CAR0ARIL
MALAT+ION
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Carbacol Betanecol
Nicotina Nicotiana tabacum !
M"#carina Amanita Muscaria !Pilocar$ina Pirocarpus Jarobando !
I% ESTERES DE LA COLINA
II% ALCALOIDES COLINOMIMETICOS
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Carbar !Ma!atJ onParatJ on
III% IN&IBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA
A% De acci'n re(er#ible Neo?t gm na )Pro?t gm n-F ?o?t gm na )E?er na-
P r do?t gm na )Me?t non-B% De acci'n irre(er#ible
co)$"e#to# or*ano+o#+ora,o#!
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CA!BACO"
H3CN
O NH 1
OCH 3H3C
carbamato
Re!at Gamente n?o!;b!e? en !@* do?Ab?orc ón B d ?tr b;c ón de< c ente en SNC
Son re? ?tente? a !a J dró! ? ? co! ne?tera?a?";rac ón de acc ón maBor
M;?car@n ca N cot@n
99 999
AC"$LogP% /.4(
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BETANECO"
H3CN
O NH 1
OCH 3
H3C
CH 3
S e? ca? 1''' Gece? ma? *otente K;e R
M;?car@n ca N cot@n
99 N ng;na
AC $LogP% /.4(
AC"$Log" )*+ ,.,-% /. 1
AC"$0CF )*+ ,.,-% 446.55
AC"$2OC )*+ ,.,-% 13' .(4
AC"$Log" )*+ 3. -%/. 1
AC"$0CF )*+ 3. -% 446.55
AC"$2OC )*+ 3. -%13' .(4
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NICOTINA
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NICOTINAL@K; doParc a!mente ?o!;b!e en !@* do?P;ede ab?orber?e *or !a * e!
AC"$LogP% '.34
AC"$Log" )*+,.,-%
&1.63
AC"$0CF )*+ ,.,-% 1.''
AC"$2OC )*+ ,.,-% 1.''
AC"$Log" )*+3. -%
&'./3
AC"$0CF )*+ 3. -%1.''
AC"$2OC )*+ 3. -% .//
M#SCA!INA
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M#SCA!INA
Am na c;aternar a
Tó ca *or nge?t ón ora!Menor ab?orc ón K;e terc ar a
AC"$LogP% &4.36
AC"$Log" )*+,.,-%
&4.6,
AC"$0CF )*+ ,.,-% 1.''
AC"$2OC )*+ ,.,-% 1.''
AC"$Log" )*+3. -% &4.6,
AC"$0CF )*+ 3. -%1.''
AC"$2OC )*+ 3. -%1.''
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PI"OCA!PINA
O
N
N
OH3C
Pilocarpus jaborandi
#LAUCOMA
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!E$E!SIB"Eprosti%mina
O
O
CH 3N
H3C
N
CH 3H3C
H3C
NEOSTIGMINA
Ab#orci'n )"- ba.aLi$o#olob"li,a, ba.a
AC"$LogP% &/.'/
AC"$Log" )*+,.,-%
&4.33
AC"$0CF )*+,.,-%
1.''
AC"$2OC )*+,.,-%
1.''
AC"$Log" )*+3. -%
&4.33
AC"$0CF )*+3. -%
1.''
AC"$2OC )*+3. -%
1.''
Po!ar S;r<ace Area%/' = 4
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&ISOSTIGMINA
O
O
NH
CH 3
N
NH 3 C
H 3 C
0;ena ab?orc ónMaBor ! *o?o!;b ! dad
e#erina
AC"$LogP% 1.(6AC"$Log" )*+,.,-%
&1.//
AC"$0CF )*+,.,-%
1.''
AC"$2OC )*+,.,-%
1.''
AC"$Log" )*+3. -%
'.4
AC"$0CF )*+3. -% 1.''
AC"$2OC )*+3. -%
3.4
Po!ar S;r<ace
Area%
( =4
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ACCION I!!E$E!SIB"E
CA!BA!I"
O
O
NH
CH 3
In#ectici,a Li$o#ol"bili,a, alta
Ab#orci'n - ,i#trib"ci'n r/$i,a
Dolor ,e cabe0a1 na"#ea#1 ,i+ic"lta, ,e re#$irar
AC"$LogP% /./,
AC"$Log" )*+ ,.,-% 1.6,
AC"$0CF )*+ ,.,-% 1 .4'
AC"$2OC )*+ ,.,-% 133.5AC"$Log" )*+ 3. -% 1.6,
AC"$0CF )*+ 3. -% 1 .11
AC"$2OC )*+ 3. -% 135. 3
Po!ar S;r<ace Area% 4 =4
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INSECTICI"AS TIOFOSFATA"OS
SE A0SOR0EN CON RAPI"E8
0ASTANTE LIPOSOLU0LES
SE ACTI:ANANALO#OS O I#ENA"OS
EN:E ECIMIENTOMA OR REFUER8O "E ENLACE CON EN8.
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MA"AT'ION
S2
OH3CO OCH 3
OO
C1HO
C1H
O
META0OLI8A"OS A:ES MAMIFEROS NO INSECTOS PECES
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POR +I"ROLISIS PRO"UCTOINACTI:O
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O
2
O
H3CO OCH 3
OO
C1HO
C1H
O
O
2H3CO OCH 3
PA!AT'ION AC"$LogP% /.(
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PA!AT ION
S
2
OC1H O OC 1H
NO 1
E CASAMENTE META0OLI8A"O
+OM0RE #ANA"OS
O
2
OC1H O OC 1H
NO 1
PARAO ON
AC"$Log" )*+ ,.,-% /.,3
AC"$0CF )*+ ,.,-% /'/./(
AC"$2OC )*+ ,.,-% 4'('.34AC"$Log" )*+ 3. -%/.,3
AC"$0CF )*+ 3. -% /'/./(
AC"$2OC )*+ 3. -% 4'('.34Po!ar S;r<ace Area% 11, = 4
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O
2
O
C1H O OC 1H
NO 1
O
2C 1 H O OC 1 H
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P!A"IDO(IMA
NN O
H
H3C
NUCLEOFILO FUERTERE#ENERA"OR "E LA EN8IMA
PUE"E ROMPER ENLACE FOSFORO EN8IMA
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PARASIMPATICOLITICOS
Mg.QF. Roberto Pérez León Cambor
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C"ASI&ICACION
ANTA#ONISTAS MUSCARINICOS
ANTA#ONISTAS NICOTINICOS
0LOQUEANTES #AN#LIONARES
ANTIMUSCARINICOS
0LOQUEANTES NEUROMUSCULARES
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CLASIFICACION
NATURAL
ATROPINA
SINTETICO
+OMATROPINA
ANTIMUSCAR2NICOS
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ESTRUCTURA QUIMICA
N "CH 1 #n
,
OO
TROPINA ACI"O TROPICO
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TROPINA
NCH 3
OH
H N
CH 3
H
OH
NCH 3
OH
HPIPERI"INICOPIRROLI"INICO
/
(
5
4
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TROPICO
HOO
OH
HO
O
HO
ACI"O TROPICO ACI"O MAN"ELICO
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AT!OPINA
NCH
3
O
OH
O
+IOSCIAMINA
Atropa belladona Datura stramoniun
A0SORCION 0UENA
L)&-
META0OLISMO RAPI"O
M1 M4 M/
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'OMAT!OPINA
NCH 3
O
O
HO
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ESCOPO"AMINA
O
OH
O
NCH 3
O
+IOSCINA
&-oc-a)"# ni*er
!)&- e? 1'' Gece? ma? *otente d)9-
Comerc a! racem coAb?orc ón b;ena
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BLOQUEANTES
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ESTRUCTURA BASE
N "CH1#n N
0ISAMONIO
CA"ENA ..... POTENCIA
,&5 1'
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DECAMETONIO
NN
CH 3
H 3 C
H 3 CCH 3
CH 3CH 3
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BLOQUEANTES
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T#BOC#!A!INA
N
H
O
H
OH
O
N
CH 3H O CH 3
H3C HOH3C OH
)*+
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S#CCINI" CO"INA
N O N
CH 3
H3C
H3C
CH 3
CH 3CH 3
O
O
O
"o? acet !Acc on corta";rac on &5E<ecto? adGer?o?
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C"ASI&ICACION
PO! S# MODO DE ACCION"ESPOLARI8ANTES NO "ESPOLARI8ANTES
SEG N EST!#CT#!A -#IMICAAMINOESTEROI"ES
0ENCILISOQUINOLINAS
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CICLOPENTANOPER+I"ROFENANTRENO
ESTRUCTURA 0ASICA"ELOS ESTEROI"ES
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O
N
CH 3
CH 3
CH 3
O
N
EST!#CT#!A -#IMICA
PANC#!ONIO
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PANC#!ONIO
O
NCH 3 CH3
CH 3
O
OH3C
CH 3
O
N
H3C
INICIO 4&/Metab. /'& '
TaK; card aJ *erten? on
'l pancuronio "en forma de romuro# es un
a4ente loqueante neuromuscular nodespolari&ante- 2erteneciente al 4rupofarmacol!4ico de los antimuscar$nicos,produce rela5aci!n muscular % se utili&a enlas intervenciones quirúr4icas que sellevan a ca o con intu aci!n endotraqueal
% respiraci!n asistida-
$EC#!ONIO
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$EC#!ONIO
O
N
CH 3
CH 3
O
OH 3 C
CH 3
O
N
H 3 C
0!oK;ea e! *roce?o de tran?m ? ón entre !a?
term nac one? nerG o?a? motora? B e! m ?c;!e?tr ado *or ;n ón com*et t Ga con acet !co!a rece*tore? n cot@n co? !oca! zado? en reg ón de !a *!aca motora term na! de! m ?c;!oe?tr ado.
PIPEC#!ONIO
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PIPEC#!ONIO
O
NN CH 3
CH 3
O
OH3C
CH 3
O
N NCH 3
CH 3
H3C
H3C
* *ec;ron o *anc;ron o
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Lo? camb o? <;eron en !o? gr;*o? c;aternar o? !o? tomo? de n trógeno ?e moG erond ?ta! )*o? c ón& - ?;?t t;c one? 4 15&0eta K;e d ?m n;Ben ?; ?eme>anza con !A?@ e! * *ec;ron o e? 1' Gece? meno? Gago!@t co K;e e! *anc;ron o de <ormae! m na e?te e<ecto co!atera! de !a a*! cac ón c!@n ca. Como !o? otro? re!a>ante? e? *otenc a b!oK;eadora gang! onar e? m;B ba>a. No t ene e<ecto? co!atera!e? nde?eab!etan a!ta? como / o Gece? !a "E6,. E? ;n an !ogo de! *anc;ron o con e! n trógeno c;atern? t;ado en e! n trógeno m ? remoto de !o? gr;*o? * *eraz no. La? mod < cac one? e?de! * *ec;ron o me>oraron ?; e?*ec < c dad B mant;G eron ?; e<ecto ne;rom;?c;!ar *ero red;c endo !o? e<ecto? n cot@n co? ?ec;ndar o? ?obre e! b!oK;eo Gaga! a n Ge!
Gec;ron o
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!OC#!ONIO
O
NO CH3
CH 3
HO
CH 3
O
N
In c o ra* doT e! m 1/1
E? ;n c;rare e?tero deo no de?*o!ar zanteder Gado de! Gec;ron o. La *r nc *a!d <erenc a con e! Gec;ron o e? ?; deb ! *otenc a.
;
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MI$AC#!IOO
H 3 C
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MI$AC#!IO
ON O
O NO
CH 3
OCH 3
CH 3
O
OCH 3
OH 3 C
H 3 CO
OCH 3
OH 3 C
H 3 CCH 3
H 3 C
O
O
6ármaco rela5ante muscular, no despolari&ante, de la familia de lasencilisoquinolinas, que se caracteri&a por su corta duraci!n % rápida
recuperaci!n, en parte de ido a que es hidroli&ado en un 789 por lacolinesterasa plasmática-
Su dosis efica& ":'7 # es de 8,8; m4<=4- 'n dosis 1 > :'7 produce unarela5aci!n muscular en 1, minutos % la recuperaci!n se produce en 38,?minutos-
DO(AC#!IO OH3C
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DO(AC#!IO
ON O
O NO
CH 3
OCH
3
CH 3O
OCH 3
OH3C
H3CO
O
OCH 3
OH3CH3C
CH 3
H3C
O
OOH3C
OCH 3
In c o ,&1'";rac ón 1''& 1,'
ela5ante muscular no despolari&ante"derivado encil isoquinol$nico#, de4ran potencia % duraci!n, que carecede efectos cardiovasculares, no li erahistamina, se meta oli&a lentamentepor colinesterasas plasmáticas % seelimina principalmente por el ri@!n-
MI:ACURIO
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"O ACURIO
AT!AC#!IO
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O N O O N O CH 3
OCH 3
OCH 3
OH3C
OH3C
OCH 3
OH3C
H3C
CH 3 H3C
O O
In c o /&,
";rac ón 4'&/,
E! atrac;r o e? ;n agente b!oK;eantene;rom;?c;!ar no de*o!ar zante K;e ?;t ! zada con>;ntamente con !a ane?tegenera! *ara <ac ! tar !a re!a>ac ón m;?c;!at;ra e?K;e!ét ca d;rante !a c r;g@Tamb én ?e ;t ! za *ara <ac ! ta
nt;bac ón traK;ea!. E! atrac;r o *roGo;na ! berac ón de J ?tam na menor K;t;boc;rar na B ;na rec;*erac ón mr * da de! b!oK;eo
E! atrac;r o e? metabo! zado *or !a?e?tera?a? de! ?;ero *rod;c endo!a;dano? na ;n metabo! to K;e *o?ee
*ro* edade? e c tante? de! SNC
CISAT!AC#!IO
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O N O O N O CH 3
OCH 3
O CH 3
OH3C
OH3C
OCH 3
OH3C
H3CCH 3 H
3C
O O
In cio 4&/";rac on 5'
Tre? Gece? 9 *otente No J ?tam na Meno? !a;dano? na
E! c ?atrac;r o e? ;no de !o? ?ómero? atrac;r o. Pertenece a !a? benzoK; no!ona?. Prod;ce meno?J ?tam no! berac ón K;e e! atrac;r otanto e?te re!a>ante *rod;ce meno? e<ecto?ec;ndar o? Jemod n m co? a doe!eGada?.
ATRACURIO
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CISATRACURIO
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