FARMACOS FARMACOS COLINERGICOSCOLINERGICOS

LUIS FUJITA ALARCONLUIS FUJITA ALARCON

HOSPITAL EL CARMENHOSPITAL EL CARMEN

Sintesis de AcetilcolinaSintesis de Acetilcolina

ColinaAcCoA

Acetilcolina

Vesícula

MetabolismoMetabolismo

Acetilcolina RECEPTORRECEPTOR

Colina Acetato

Acetilcolinoesterasa(eritrocito,mus.esqueletico, snc)

(Butirilcolinoesterasa) (Plasma, musculo liso, glandulas, higado, piel)

Agonista ColinergicosAgonista Colinergicos

• Mimetizan a los efectos de la acetil colina

• Parasimpaticomimeticos• Colinomemeticos• Agonista colinergicos

Agonista colinergicosAgonista colinergicos

• Subtipos de receptores Muscarinicos Nicotinico

Tipos de receptores Tipos de receptores NicotinicoNicotinico

• Nicotínico neural (Nn) Ganglio Autonomo ----- Despolizacion Neurona postganglionar

Medula suprerenal ----- Secreción de catecolamina

• Nicotínico muscular (Nm) Placa mioneural ----- Desporalizacion de la placa

Mecanismo de acciónMecanismo de acciónNicotinicoNicotinico

• Canal iónico• Respuesta excitatoria• Despolarización de conductos de

Na+

NICOTINANICOTINA

¡¡¡Son ¡¡¡Son heterogeniheterogeni

o¡¡¡o¡¡¡

M1 M3M1 M3

• Activacion de Fosfolipasa C• Activa IP3, DAG• Aumento de Ca++

Efectos farmacológicosEfectos farmacológicos

• Placa mioneural

Fase 1 Fasciculaciones Fase 2 Parálisis

• Toxina botulinica : Bloquea liberación de Ach

• Viuda negra: Movilizacion y fusión

vesicular y liberacion de Ach

TIPOS DE RECEPTORES TIPOS DE RECEPTORES MUSCARINICOSMUSCARINICOS

• Muscarinicos 1 Ganglio de glandulas secretorias

• Muscarinicos 2 Miocardio Musculo liso • Muscarinicos 3 Músculo liso • Muscarinicos 4 SNC

Muscarinicos 5 SNC

Mecanismo de acciónMecanismo de acción

• M1 Fosfolipasa C, IP3, Cascada DAG

• M3

• M2 Adenilciclasa, Inhibición de cAMP

Activación de los conductos

de K

M2M2• Hiperpolarizacion• Cierre canales de Ca++• Inhibición de adenil ciclasa

ClasificacionClasificacion

• Acción directa: Unión a receptores

Esteres de la colina

Alcaloides naturales

• Acción indirecta: Inactivacion de Enzima

Anticolinestasa reversible

Anticolinestesa irreversible

Esteres de la colinaEsteres de la colina

• Acetil Colina• Metacolina• Carbacol• Betanecol

Alcaloides NaturalesAlcaloides Naturales

• Pilocarpina• Arecolina• Oxotremorina• Muscarina

Mecanismo de acciónMecanismo de acción

Muscarinico Nicotínico

Arecolina Terciario + +++

Pilocarpina Terciario +++ +

Muscarina Cuaternario +++ +

Esteres de la colina

Susceptibilad a Che

Acciones Farmacológicos

CV GI Urinaria Ojo ANTG. ATROPINA

NICOTINIC

Ach +++ ++ ++ ++ + +++ ++

Metacolina + +++ ++ ++ + +++ +

Carbacol - + +++ +++ ++ + ++

Betanecol - +/- +++ +++ ++ +++ -

Muscralina - ++ +++ +++ ++ +++ -

Pilocarpina - + +++ +++ ++ +++ -

Colinergicos de acción Colinergicos de acción indirectaindirecta

• AntiChE reversible Alcaloides naturales: Fisostigmina

Derivados sinteticos: Neostigmina Piridostigmina

Edrofonio Ambenonio

• AntiChE irreversible Organos fosforado

Efectos farmacológicosEfectos farmacológicos

•Cardiovascular Vasos sanguíneos carecen de inervación colinergicas

Ventrículos tienes escasa innervación colinergicas Efecto a dosis dependiente:

Dosis Baja: Vasodilatacion Taquicardia refleja Dosis Mayores: Vasodilatacion,Bradicardia

PPILOCARPINAILOCARPINA

Efectos farmacológicosEfectos farmacológicos

• Cardiovascular Vasodilatacion ----- Oxido nitrico y FRDE

Cronotropo negativo ---- Hiperporalizacion Disminución desporalizacion SA

Inotropico negativo Dromotropico negativo

Efectos farmacológicosEfectos farmacológicos

• Gastrointestinal Competencia cardias Tono y amplitud contracciones Actividad peristáltica Actividad secretora gástrica Actividad secretora pancreática Nausea, vomito, colico Diarrea RELAJA ESFINTERES

Glándulas exocrinasGlándulas exocrinas

• Lagrimal• Traqueo bronquial• Salivales• Digestivas• Sudoriparas

Ecrinas –- ParasimpaticoApocrinas-- Simpatico

Efectos farmacológicosEfectos farmacológicos

• Respiratorio

Aumenta secreción traqueobronquial

Broncocontriccion ( GMPc )

Efectos farmacológicosEfectos farmacológicos

• Genitourinario Peristaltismo uretral

Presión de la micción voluntaria Contracción músculo detrusor

Relajación trígono Relajación esfínteres Disminuye capacidad vesical

Efectos farmacológicosEfectos farmacológicos

• Ojo : Miosis Espasmo del músculo ciliar Espasmo de acomodación Disminución de PIO ( vaso dilatación de plexo

coroideo)

( Apertura de canal de Schelmm

Reacciones adversasReacciones adversas

• Bochorno• Sudoración• Calambres• Salivación• Nausea• Defecación involuntaria• Crisis asmatica• Dificultacion para vision lejana

GRACIAS

¿preguntas?