farmacologia bloqueantes neuromusculares

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FARMACOLOGIA tema: bloqueantes neuromusculares

FARMACOLOGIAtema: bloqueantes neuromuscularesUNIVERSIDAD VERACRUZANA FAC DE MEDICINA CAMPUS MINAALUMNA: ANGELICA FARRERA MELGAR Fisiologa de la Neurotransmisin

Aumento de la permeabilidad Ca+ En terminal presinpticoMigracin y fusin de vesculas de Acetilcolina a membrana presinpticaLiberacin de Acetilcolina a hendidura postsinpticaPotencial de accindespolarizacinPotencial de accin terminal nerviosa3

Provoca que la membrana alcance su umbral de excitacinDesencadena el potencial de accin postsinpticoAcetilcolina se une a los receptores neuromuscularesPermiten la apertura de los canales de Na+ en receptor.Na+ entra al interior de la fibra muscularBloqueantes NeuromuscularesSu utilizacin es muy amplia, sobre todo en intervenciones quirrgicas.Concepto:

mecanismos de accin

Frmacos bloqueantes no despolarizantes: Curare

sudamericaLos de las regiones de las Guayanas y del ro OrinocoStrychnos toxiferaALCALOIDESChondodredum tomentosum

Purifica tubocurarinaToxiferina ISemillas de erythrinaAlcaloide eritroidinaClasificacin de los Relajantes MuscularesClasificacin segn la duracin de la accin

indicaciones

Progresin de la accin

Estos frmacos no pasan al SNC se conserva conciencia y sensibilidad al dolorLa rapidez en alcanzar la parlisis muscular, as como la intensidad, son potenciadas: anestsicos halogenadosPotenciar la accin de los BND Anestsicos locales y algunos antibiticos (aminoglucosidos, polimixinas y clindamicina)

La duracin y la accin puede aumentar durante la anestesia debido a la depresin de las funciones renal y heptica que se produce en individuos con insuficiencia renal y hepticaFarmacocintica y farmacodinamia

Efectos colaterales

Efectos adversos de los BNMND

BNM ideal

FARMACOS BLOQUEANTES DESPOLARIZANTESDecametonio y susunilcolina o suxametonioTienen una estructura qumica lineal sencilla relacionada con la acetilcolinaTienen dos grupos cationicos con amonio cuaternario Sus estructuras son menos rgidas a diferencia de los frmacos NDVentajas:Produccin de relajacin profunda, con rpido inicio de accin.Corta duracin de accin.Bajo costo.Desventajas:Falta de comprensin de su mecanismo de accin.Naturaleza cambiante del bloqueo.Gran variabilidad individual.Lista creciente de efectos secundarios y complicaciones: Fasciculaciones, mialgias, hiperkalemia, efectos autonmicos, aumento de la presin intragstrica, intraocular e intracraneana; reacciones anafilcticas. Menos de 1 minuto entre inicio y fin de su accin20Mecanismo de accinActan como agonistas parciales, efectuando inicialmente una apertura de canales inicos similar a la acetilcolina, pero su persistencia en el sarcolema o su transporte al interior de la cel desensibiliza a los receptores produciendo el bloqueo de la transmisin neuromuscular.

Compite activamente con la acetilcolina por los receptores de la placa neuromuscular.Acta tam. Sobre receptores nicotnicos ganglionares y muscarnicos liberacin de histaminaAcciones farmacolgicas: succinilcolinaFasciculaciones muscularesParlisis muscularflccida (musc. Trax y abdomen)

Se inicia en el primer min. Max. 2Si la admn. se detiene, desaparece en 5 minLos musc. Respiratorios son los ltimos en afectarse

farmacocinticaVa intravenosaExtrema brevedad de accin rpida hidrlisis por la seudocolinesterasa plasmticaEn la 1ra hidrlisis: succinilmonocolina

Degradada a nivel plasmtico mediante la hidrlisis enzimtica.Causa de su corta duracin.Vida media de eliminacin 2-4 min.No hay paso a la barrera placentaria ni hematoenceflica.

Respuesta prolongada metabolismo deficienteDisminucin en los niveles de seudocolinesterasa plasmticaExistencia de una enzima con menor actividad1 de cada 2500 individuosPx con insuficiencia heptica o en recin nacidos

Efectos adversos de la succinilcolina

Efectos adversosDolor muscular en el postoperatorioAlteracin irreversible de los husos musculares por las fasciculacionesSntomas similares a los que aparecen tras un ejercicio fsico desacostumbradoParalisis musc. Prolongada respiratoria muerteBradicardia sinusal o taquicardia.Aumento de la presin intragstrica, de la PIC y de la PIO.Hipertermia maligna

indicacionesSecuencia de intubacin rpida en pacientes con estmago lleno.Intervenciones de muy corta duracin.De eleccin para cesreas.Reduccin de luxaciones o fracturas

TubocurarinaPancuronioAlcuronioFazadinioGalaminaSuccinilcolinaSuxametonioDecametonioFarmacodinamia: Accin sobre el SNP Bloqueo Neuromuscular.

Farmacodinamia: Accin sobre el Sistema Nervioso PerifricoEn el ser humanoTiene efectos rpidos:DiplopaEstrabismoPtosis palpebralDisartriaDisfagia

Al cabo de 3 minutos:Parlisis de cara y msculos del cuello.Posteriormente: Miembros, abdomen y msculos intercostales

Al cabo de 5 minutos:Dificultad respiratoriaRelajacin muscularConciencia y sensibilidad intactas.No hay analgesia ni sedacin.

Efecto desparece en:60 min Tubocuramina 5 min SuccinilcolinaModo de AccinMecanismo de Accin

Mecanismo de Accin:Paquicurares

Diferencias de AccinPotencia respecto a la dosis:PancuronioAlcuronioTubocurarinaFazadinioSuccinilcolinaGalaminaPotencia respecto al comienzo de efectos por Va Intravenosa:Succinilcolina 30 segFazadinio 1 minPancuronio 2 minAlcuronio 3 minGalamina/Tubocurarina 5 minPotencia respecto a la duracin de accin por Va Intravenosa:Succinilcolina 5 minAlcuronio/Galamina 20 minFazadinio 40 minPancuronio/Tubocurarina 60 minEl Relajante Muscular IdealEstructura de los Receptores de Acetilcolina