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colinergicos e anticolinergicos

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COLINERGICOS E COLINERGICOS E ANTICOLINERGICOS ANTICOLINERGICOS Prof. Ms.Marcos Pires Disciplina de Farmacologia Básica Curso de Medicina Veterinária

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  • COLINERGICOS E ANTICOLINERGICOSDisciplina de Farmacologia BsicaCurso de Medicina VeterinriaProf. Ms.Marcos Pires

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosLocais de ao AChSeletividade (sinapses neuroefetoras parassimpticas ps e gnglios autonmicos).Sinnimos COLINRGICOS X PARASSIMPATOMIMTICOS

  • CoIinrgicos e Anticolinrgicos

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASDiviso dos frmacos:I Drogas de ao direta1) steres da colina (grupo das vitaminas B)2) alcalides colinomimticos de ocorrncia naturalII. Drogas de ao indireta (inibidores da AChE).Receptores Nicotnicos- pequenas doses X altas doses- localizao dos receptores colinrgicos nicotnicos

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASDiviso dos frmacos:I Drogas de ao direta1) steres da colina (grupo das vitaminas B)2) alcalides colinomimticos de ocorrncia naturalII. Drogas de ao indireta (inibidores da AChE).Receptores Nicotnicos- pequenas doses X altas doses- localizao dos receptores colinrgicos nicotnicos

  • CoIinrgicos e Anticolinrgicos

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASReceptores Muscarnicos- Localizao (junes neuroefetoras parassimpticas ps-ganglionares) miocrdio, msculo liso e glndulas excrinas.- alcalide muscarina (Amanita muscaria)M1 receptores neurais SNC (crtex e hipocampo) e gnglios autonmicos.M2 receptores cardacos (trios, tecido de conduo) msculo liso e SNC (localizao pr-sinptica).M3 receptores glandulares (excrinas), msculo liso e endotlio vascular.

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASI DROGAS DE AO DIRETAsteres da colinaACh- sem finalidade teraputica (seletividade e durao de ao)Mecanismo de Ao- A ACh produz resposta excitatria (aumento da permeabilidade aos ons) em alguns tecidos e resposta inibitria (hiperpolarizao) em outros.- Age em todos os locais colinoceptores - Efeitos parassimpatomimtico - pequenas doses / altas doses efeitos colinrgicos em outros tecidos (receptores muscarnicos mais sensveis do que nicotnicos)

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASEFEITOS FARMACOLGICOSEfeitos Cardiovasculares-Pequenas doses (5-10 g): FC- 10-30 g: > RVP e PA (efeitos muscarnicos)Bradicardia (taqui reflexa) efeitos cronotrpico e inotrpico negativos- alteraes na conduo no tecido cardaco arritmias e anormalidades do ECG

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASEFEITOS FARMACOLGICOSMsculo lisoTGI Bexiga e teroBrnquios- efeitos bloqueados pela atropina (ativao dos receptores muscarnicos)

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASEFEITOS FARMACOLGICOSSNC- Grupo nitrognio quaternrio lipofbica- Injeo intra arterial ou aplicao direta altas concentraes aumento da atividade eltrica, excitao e convulses.

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASEFEITOS FARMACOLGICOSEfeitos de grandes doses (50-100g): efeitos muscarnicos e nicotnicos- defecao, mico e vmito- Estimulao dos efeitos nicotnicos (gnglios autonmicos simptico e parassimptico) e medula supra renal. Efeitos evidenciados com bloqueio muscarnicos (atropina)- Respostas simpatomimticasMedula supra renal (gnglio autonmico) - clulas cromafins (receptores nicotnicos).

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASEFEITOS FARMACOLGICOSEfeitos de grandes doses (50-100g): Medula supra renal (gnglio autonmico) - clulas cromafins (receptores nicotnicos). ACh adrenalina / noradrenalina efeitos simpatomimticos global na presena de bloqueio muscarnico.

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASEFEITOS FARMACOLGICOSEfeitos de grandes doses (50-100g): Msculo Esqueltico- injeo intra arterial (altas doses) fasciculaes e contraes sem sincronia paralisia despolarizante. - aumento do fluxo sanguneo (vasodilatao - receptores muscarnicos dos vasos).

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASMetacolina, Carbacol e Betanecol- steres da colina efeitos parassimpticos semelhantes da ACh- Carbacol tambm atividade nicotnica (gnglios autonmicos)Carbacol (efeitos, em parte, devido liberao de ACh endgena).- Metacolina (estrutura semelhante ACh) agonista muscarnico sem ao nicotnica nas doses usuais.- Betanecol Praticamente resistentes decomposio pelas colinesterases

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASEFEITOS FARMACOLGICOSTGI-Carbacol e betanecol - atividade sobre TGI e trato urinrio > corao carbacol intensa salivao e aumento do peristaltismo - defecao e fluidez das fezes Musculatura lisaMusculatura uterina Musculatura bronquiolar Bexiga

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASEFEITOS FARMACOLGICOSMsculo esqueltico- Doses elevadas de carbacol fasciculaes at paralisia (ao nicotnica) despolarizao persistente Outros efeitosCarbacol - ao colinrgica - potente ao sobre gnglios autonmicas e clulas cromafins da supra renal liberao de adrenalina e noradrenalina efeitos simpatomimticos difusos.

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASALCALIDES COLINOMIMTICOS DE ORIGEM NATURALPilocarpina muscarina e arecolina Ao parassimpatomimtica (atividade nicotnica reduzida).

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASALCALIDES COLINOMIMTICOS DE ORIGEM NATURAL Mecanismos e Efeitos FarmacolgicosPilocarpina secrees de glndulas excrinas (salivares, sudorparas, mucosas, gstricas e secrees digestivas pancreticas)- o tnus da musculatura TGI- potente ao constritora da pupila

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASALCALIDES COLINOMIMTICOS DE ORIGEM NATURAL Mecanismos e Efeitos FarmacolgicosMuscarina - ao excitatria sobre clulas de tecidos inervados por nervos colinrgicos ps-ganglionares

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASALCALIDES COLINOMIMTICOS DE ORIGEM NATURAL Usos clnicosPilocarpina (0,5-2,0%) tratamento do glaucoma Miose - latncia 15 / durao 12-24hs Arecolina (1,3 mg/Kg) uso como tenicida em ces

    ToxicologiaDoses txicas de colinomimticos:- clica e diarria e das secrees excrinas- miose - dispnia- Antdoto

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASII DROGAS DE AO INDIRETAInibidores da colinesterase - funo da colinesterase- ao dos anticolinestersicos (Succinil colina)- ao colinomimtica

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASII DROGAS DE AO INDIRETAA) Anticolinestersicos reversveisFisostigmina (Eserina) e Neostigmina (Prostigmina) Edrofnio (Tensilon)

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASII DROGAS DE AO INDIRETAA) Anticolinestersicos reversveisMecanismo de Ao- Reversvel complexo inibidor-enzima se decompe a enzima reativada e inativa ACh-Neostigmina pode atuar diretamente em receptores liberao de ACh (ao secundria).- na juno neuromuscular somtica atividade estimulante espasmdica ativao direta dos receptores e tambm inibio da colinesterase .

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASII DROGAS DE AO INDIRETAA) Anticolinestersicos reversveisEfeitos Farmacolgicos- Efeitos parassimpatomimticos ou muscarnicos- Intensificao da atividade da ACh nos locais nicotnicos.

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASII DROGAS DE AO INDIRETAA) Anticolinestersicos reversveisEfeitos:Estimulao de receptores muscarnicos ps-ganglionares de clulas efetoras.Estimulao das clulas cromafins adrenais liberao de catecolaminas. Estimulao inicial e subseqente bloqueio despolarizante dos receptores nicotnicos de gnglios autonmicos e fibras musculares esquelticas.Efeitos centrais pronunciados- Mais ativos nos receptores nicotnicos (juno neuromuscular esqueltica) do que nos locais muscarnicos das clulas efetoras autonmicas.

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASII DROGAS DE AO INDIRETAA) Anticolinestersicos reversveisEFEITOS FARMACOLGICOSTGIFisostigmina e neostigmina produzem do tnus musculatura

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASII DROGAS DE AO INDIRETAA) Anticolinestersicos reversveisEFEITOS FARMACOLGICOS Efeitos oculares fisostigmina- Constrio pupilar e espasmo de acomodao - PIO

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASII DROGAS DE AO INDIRETAA) Anticolinestersicos reversveisEFEITOS FARMACOLGICOS

    Msculo Esqueltico- Alm de sua principal ao - inativar a AChE na juno mioneural somtica- acredita-se que a neostigmina estimule diretamente os receptores das fibras musculares esquelticas.

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASII DROGAS DE AO INDIRETAA) Anticolinestersicos reversveisEFEITOS FARMACOLGICOSOutros efeitos- doses teraputicas no produzem efeitos cardiovasculares- altas doses estimulao ganglionar e efeitos muscarnicos corao e vasos sg hipotenso bradicardia (arritmias)- tnus bexiga - msculo liso bronquiolar

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASII DROGAS DE AO INDIRETAA) Anticolinestersicos reversveisEFEITOS FARMACOLGICOSUso Clnico- fisostigmina - produzir miose e PIO - antagonizar curare- impactao e/ou obstrues TGI contra-indicado peristalse violenta ruptura ou intussucepo

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASII DROGAS DE AO INDIRETAA) Anticolinestersicos reversveisEFEITOS FARMACOLGICOSToxicologia Neostigmina no atravessa barreira hematoenceflica em quantidade aprecivel. - Doses txicas fraqueza muscular esqueltica, nuseas, vmitos, clicas e diarria.-pupila acentuadamente contrada e fixa- dispnia;- bradicardia e hipotenso;- paralisia respiratria (bloqueio despolarizao da juno neuromuscular)- excesso de secrees- antagonista

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASII DROGAS DE AO INDIRETAB) Anticolinestersicos irreversveisCOMPOSTOS ORGANOFOSFORADOS e CARBAMATOSFluorofosfato de diisopropila DFP (prottipo)pirofosfatos alqulicos: hexaetiltetrafosfato (HETP) tetraetilpirofosfato (TEPP)pirofosfortetramida de octametila (OMPA)

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASII DROGAS DE AO INDIRETAB) Anticolinestersicos irreversveisMecanismo de ao (fosforilao do local )- agem como inibidores irreversveis das colinesterases- efeitos colinimimticos difusos: salivao abundante, vmito, defecao, TGI, mico, bradicardia, hipotenso, broncoconstrio, excesso de secrees brnquicas. - Efeitos resultam da ativao excessiva dos receptores muscarnicos de junes neuroefetoras ps-ganglionares (ao parassimpticas).- ocorrem fasciculaes dos msculos esquelticos, espasmos e paralisia muscular estimulao dos receptores nicotnicos. - Gnglios autonmicos liberao de catecolaminas (menos evidente) predominncia colinrgica.- Intoxicao convulses devido a passagem da droga para o SNC e intensificao da ACh no SNC- A morte por intoxicao resulta as combinaes de diversos efeitos insuficincia respiratria dispnia asfixia

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOMIMTICASII DROGAS DE AO INDIRETAB) Anticolinestersicos irreversveisAntagonistasReativadores da AChEFrmacos que promovem a dissociao do complexo- A pralidoxima (piridina-2-aldoxina-metiodeto, PAM) remoo do grupo fosfato ligado enzima.- adjuntos teraputicos

    Uso clnico dos Organofosforados - anti-helmnticos e inseticidas - diclorvos (coleiras)

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOLTICAS

    Atropina e escopolamina- alcalide extrado da beladona, pertencentes as Solanaceae (Atropina belladonna, Datura stramonium e Hyoscymus niger)

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOLTICAS

    Mecanismo de Ao- interagem com os receptores muscarnicos das clulas efetoras diminui respostas parassimpticas - glndulas salivares e sudorparas so mais sensveis a pequenas doses / necessrias doses maiores para efeito vagoltico no miocrdio.- msculos lisos TGI so mais sensveis sendo necessrias altas doses para inibir secreo gstrica.- Efeitos finais dependem da dominncia relativa do tnus- Em doses extremamente elevadas a atropina pode bloquear os receptores nicotnicos.

  • CoIinrgicos e Anticolinrgicos

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOLTICAS

    EFEITOS FARMACOLGICOSSistema Cardiovascular- cronotrpico positivo (no altera a PA). - estimulao transitria dos ncleos vagais do bulbo e receptores perifricos)

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOLTICAS

    EFEITOS FARMACOLGICOSTGI- relaxamento da musculatura lisa (estmago ao coln)- tratamento de espamos e hipermotilidade - secrees (gstrica doses elevadas)

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOLTICAS

    EFEITOS FARMACOLGICOSBronquolo - diminuem secrees e tnus muscular

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOLTICAS

    EFEITOS FARMACOLGICOSEfeitos oculares - msculo esfincteriano da ris e o msculo ciliar do cristalino

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOLTICAS

    EFEITOS FARMACOLGICOSSNC- efeitos mnimos- doses elevadas - alucinaes e desorientaoToxicologia- teste

  • CoIinrgicos e AnticolinrgicosDROGAS PARASSIMPATOLTICAS

    EFEITOS FARMACOLGICOSUSO CLNICO- freqentemente espasmo de msculo liso- anestesia- superdosagem dos anticolinestersicos Bloqueadores Muscarnicos Sintticos


2€¦ · d n l-d n - l e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e

28.Intoxicacion Por Colinergicos

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Aula 4 drogas colinérgicas e bloqueadores colinergicos

Intoxicación por anticolinergicos

Gooch duckblind bw 11 - TN.gove e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e

Anticolinergicos y Antianginosos

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Receptores colinergicos

Colinergicos y Adrenergicos Oculares

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Agonistas Antagonistas Colinergicos Unmsm 2015a Dr Oscanoa

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