farmacocinética©tica.pdffarmacocinética= movimentação do fármaco pelo organismo É o estudo...
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Farmacocinética
Farmacocinética= movimentação do
fármaco pelo organismo
É o estudo que destina o fármacos
no organismo, que vai desde a
administração até a sua
eliminação.
Abrange processos de :
Absorção
Distribuição
biotransformação
excreção.
1. Absorção Consiste na passagem da droga, do local
que foi administrada até a corrente sanguínea.
Quando se injeta uma substância por via EV, não há absorção, pois a droga já foi depositada diretamente na corrente sanguínea.
Fármacos injetados via IM são rapidamente absorvidos, devido a irrigação sanguinea no local ( pode aumentar a absorção do fármaco através de massagens ou aplicação quente que promovem vasodilatação, ou diminui-la aplicando a vasoconstrição).
A velocidade de absorção vai depender do solvente usado, uma substância em solução oleosa será absorvida mais lentamente do que a mesma droga em solução aquosa.
Antes da absorção ocorre uma
desintegração da FF e dissolução do P.A.
Desintegração
da FF
Comprimido
Cápsula
Drágeas
Desagregação
Partículas em
suspensão
Dissolução
Droga em
solução
Absorção
Para um mesmo fármaco, existe uma sequencia decrescente da velocidade a qual é liberado pelas FF de uso oral: Solução, suspensão, pó, cápsula, comprimido e drágeas.
A absorção de um PA presente em formulações de uso oral pode ser retardada mediante a incorporação de certos agentes que reduzem o grau desintegração e dissolução (liberação lenta ou “retard”), a absorção é gradual e aumenta a permanência da droga no organismo.
Vantagens: níveis sanguíneos contínuos, diminuição de efeitos colaterais e comodidade do paciente.
2. DISTRIBUIÇÃO Passagem da droga da corrente
sanguinea para os diversos tecidos.
Tecidos mais vascularizados (RINS, FÍGADO, CORAÇÃO) recebem maior quantidade de droga.
Tecidos menos vascularizados (PELE, TECIDO ADIPOSO, CARTILAGEM, TECIDO ÓSSEO) recebem menor quantidade de droga.
O endotélio (parede de vasos sanguíneos) se modifica em 2 tipos de tecidos: no cérebro (barreira hemato encefálico) e placenta (barreira placentária), dificultando a distribuição de drogas nesses tecidos.
3. BIOTRANSFORMAÇÃO É a alteração química que a droga sofre
no organismo, transformando-a em um composto mais facilmente excretado.
O objetivo de tal processo é acelerar a eliminação da droga.
Principais órgãos de biotransformação ( que possuem enzimas inativadoras) é o fígado (100%), pulmões (20%), rins (8%), intestino (6%), placenta (5%), pele (1%), cérebro (0,5%).
Podem ter a biotransformação alterada: patologia hepáticas, R.N. (sistema enzimáticos em amadurecimento) e idosos (sistema enzimáticos lento) – aumenta o tempo da droga no organismo.
4. EXCREÇÃO
Saída do fármaco no organismo.
Principal órgão de excreção são os rins (urina), em menor proporção intestino (fezes), pulmões (bafo), glândulas mamárias (leite), glândula salivar (saliva), glândula lacrimal (lágrima), glândula sudoríparas (suor).
Depende da característica físico-química da droga:
Ex: droga sólida: fezes
Droga líquida: renal
Droga gasosa: pulmonar.
Tipos de ação dos medicamentos
Podem ter ação local ou sistêmica:
Ação local: quando medicamento age no próprio local onde é
aplicado, sem passar pela corrente sanguínea.
Ex: pomadas, cremes, óvulos vaginais, colírios.
Ação sistêmica: quando o P.A. precisa ser absorvido e entrar na
corrente sanguínea e após chegar no local de ação.
Ex:1. paciente toma um comprimido de AAS, somente depois de ser
absorvido e entrar na corrente sanguínea, é que o P.A. chegará no
local de ação (cabeça), aliviando a dor.
2. Paciente recebe injeção furosemida EV, a droga entra na corrente
sanguínea, chegando aos rins, onde exercerá sua ação.
Drogas que atuam no sistema
cardiovascular
As principais classes
terapêuticas:
1. Antihipertensivos
2. Antiarrítmicos
3. Antianginosos
4. Digitálicos
1. Antihipertensivos
Substâncias que diminuem a pressão
sanguíneas. Podem ser utilizados também
outros grupos farmacológicos (diuréticos
e ansiolíticos), porém o tratamento de
hipertensão inclui medidas auxiliares,
como dieta, controle de peso, baixa
ingestão de sódio, atividades físicas.
Ex: Metildopa (Aldomet®)
Benazepril (Lotensin®)
Captopril (Capoten®)
Enalapril (Renitec®)
Lisinopril (Zestril®)
Losartam (Aradois®)
2. Antiarrítmicos
Tem por objetivo devolver a normalidade do ritmo cardíaco.
As arritmias é uma anormalidade no ritmo cardíaco, gerando bradicardia (abaixo de 60bpm) ou taquicardia (acima 100bpm), causada por stress, drogas, álcool, fumo, café, atividade sexual exagerada, aterosclerose.
Ex: Amiodarona (Ancoron®)
Diltiazem (Balcor® Cardizen®)
Propranolol (Inderal®)
Verapamil (Dilacoron®)
Reações adversas dos antiarrítmicos
Sintomas gastrointestinais – gosto
amargo, náuseas, vômitos, diarreia,
constipação
Vermelhidão na pele
Cefaleia
Cansaço
Fraqueza
Diminuição do desempenho sexual
masculino
Inchaço de MMII
Um dos meios não farmacológicos
para arritmias: implantação de
marca-passos artificiais.
3. Antianginosos
Utilizados para angina do peito, objetivo é reduzir a duração das crises, diminuir a frequência e a gravidade, e melhorar a tolerância ao exercícios físicos.
Crises anginosas são causadas pela redução do calibre dos vasos coronarianos, no entendo, seu tratamento é administração de vasodilatadores coronarianos.
Ex: Isossorbida (Isordil®)
Nifedipina (Adalat®)
Propatilnitrato (Sustrate®)
Nitroglicerina (Nitradisc®)
Reações adversas dos antianginosos
Pulso rápido
Congestão face e pescoço
Cefaleia
Hipotensão ortostática (controle rigoroso HAS)
Visão turva
Boca seca
Sensação de calor
OBS: Angina aguda são utilizados antianginosos SL (Adalat® e Isordil®)
Angina estável são utilizados antianginosos de ação prolongada (retard-Adalat® e Sustrate®)
4. Digitálicos
Medicamentos utilizados para insuficiência
cardíaca, recebem esse nome por serem
extraídos de uma planta (Digitalis sp).
Agem diretamente no coração : Diminuindo
a FC e aumentando a força de contração.
Nível renal: aumento da diurese, diminui
volume circulante e diminui a PA.
Ex: Digoxina
Deslanósido (Cedilanide®)
Tratamento emergencial: Dobutamina
(Dobutrex®) – estimulante cardíaco
Dopamina (Revivan®) – estimulante
cardíaco e hipertensor.
DROGAS QUE ATUAM NO APARELHO
RESPIRATÓRIO
Principais medicamentos:
1. Broncodilatadores
2. Antitussígenos
3. Mucolíticos
4. Corticóides
5. Antibióticos
6. Descongestionantes nasais
1. Broncodilatadores
Medicamentos que relaxam
musculatura brônquica,
melhorando a função
pulmonar por dilatar as vias
aéreas.
Ex: Brometo de Ipratrópio
(Atrovent®)
Brometo de Fenoterol
(Berotec®)
Aminofilina
Salbutamol (Aerolin®)
2. Antitussígenos
Medicamentos que produzem alívio
da tosse.
Antitussígenos opióides: atuam no
centro da tosse (SNC)
Antitussígenos não-opiódes: atuam
na árvore traqueobrônquica.
Ex: Codeína – Belacodid® (opióde)
Clobutinol – Silomat®
Dropropizina –Vibral®
3. Mucolíticos
Medicamentos que
diminuem a aderência das
secreções, facilitando sua
eliminação.
Ex: Acetilcisteína
(Fuimucil®)
Ambroxol(Mucossolvan®)
Carbocisteína
(Mucolitic®)
4. Corticoides
Medicamentos empregados
como antialérgicos e
antiinflamatórios, utilizados em
forma de aerossóis
(“bombinhas”).
5. Descongestionantes nasais:
usado para controle de
hipersecreção, age como um
vasoconstritor nasais.
Ex: Pseudoefedrina (+
loratadina – Loranil –D)
Oxiimetazolina (Afrin®)
Medicamentos que atum no sistema
urinário
1. Diuréticos: atuam sobre os rins, aumentando o volume urinário, diminuindo a quantidade de líquidos retidos no organismo.
Utilizados como colaboradores no tratamento de HAS.
Ex: HCTZ (hidroclorotiazida) – Clorana®
Clortalidona-Higroton®
Furosemida – Lasix®
2. Antissépticos Urinários
Medicamentos que inibem ou reduzem o crescimento microbiano das vias urinárias.
Ex: Ácido Nalidíxico –Wintomylon®
Ácido Pipemídico – Pipurol®
Fenazopiridina – Pyridium®: também tem ação analgésica sobre as vias urinárias a alivia sintomas de ardor e queimação. a medicação confere a urina cor alaranjada ou avermelhada.
Medicamentos que atuam no sangue A hemostasia normal é um
equilíbrio entre processos
trombóticos e hemorrágicos,
quando alterada, o próprio
organismo tenta reverter, se não
obtém sucessos, existe a terapia
medicamentosa:
Ex: Coagulantes – quadros
hemorrágicos
Anticoagulantes – quadros
trombóticos
1. Anticoagulantes
A)Heparina (Liquemine®):
Administrada por via SC ou EV
(mantida em infusão contínua).
Indicação: prevenção e
tratamento de trombose venosa
e arterial;
Tratamento de IAM;
Prevenção de coágulos em
cateteres utilizados na
canulação de vasos sanguíneos.
B) Warfarin (Marevan®)
Bem absorvido por VO, comum
o uso em CM.
Em caos de sangramento, é
revertidos com Vit. K.
Indicações: Prevenção e
tratamentos de Trombose
venosa;
Prevenção de derrames
trombolíticos e da recidiva de
IAM.
C)Dicumoral: 1º anticoagulante a ser
utilizado na CM, atualmente pouco
comum seu uso, devido a efeitos
colaterais.
D) Antiagregantes plaquetários: AAS
– 100mg, Dipiridamol (Persantin®):
substância que impedem a formação
de trombos.
E)Anticogulantes tópicos: utilizados
no tratamento local de
tromboflebites superficiais e
hematomas.
Ex: Hirudoid®, Trombofob®
COAGULANTES
A)Vitamina K – Kanakion®, Synkavit®
Utilizada para diminuir o sangramento provocado por anticoagulantes.
Principal aplicação é no RN: administração profilática.
Deficiência de vitamina K pode ocorrer:
Pacientes em nutrição parenteral total;
Pacientes após tratamento prolongado com antibióticos orais, pela supressão das bactérias intestinais que sintetizam vit. K;
Pacientes com síndrome de má-absorção, associada com insuficiência pancreática.
Drogas que atuam no sistema nervoso
central (S.N.C)
O SNC trata da coordenação e do controle de todas as funções do corpo.
As principais drogas que atuam no S.N.C são:
1. Hipnóticos: agem deprimindo SNC, induzindo ao sono, e utilizados como medicação pré-anestésica (endoscopia).
Ex: Midazolam (Dormonid®)
Flurazepan (Dalmadorm®)
Flunitrazepan (Rohypnol®)
2. Anticonvulsivantes
Atuam deprimindo SNC,
fazendo com que as crises
convulsivas sejam abolidas.
Utilizados em convulsões e
crises epilépticas.
Ex: Fenobarbital (Gardenal®,
Edhanol®)
Fenitoína (Hidantal®)
Carbamazepina (Tegretol®)
3. Benzodiazepínicos
Atuam como depressores do SNC,
produzindo desde fraca sedação até
hipnose e coma (depende da dose).
Indicações: ansiedade, insônia,
anticonvulsivantes, distúrbio de
pânico .
Ex: Diazepan (Dimepax®, Valium®)
Clordiazepóxido (Limbitrol®)
Lorazepan (Lorax®)
Bromazepan (Lexotan®)
Clonazepan (Rivotril®)
Alprazolam (Frontal®)
4. Antipsicóticos Uma pessoa psicótica está fora da
realidade, pode “ouvir” vezes ou ter ideias irreais.
Os medicamentos antipsicóticosnão curam a doença, mas podem abrandar seus sintomas (medicamento de manutenção).
Ex: injetável administrado 1 ou 2x/mês: Decanoato – Haldol®.
Outros exemplos: Clorpromazina(Amplictil®)
Tioridazina (Melleril®)
Levomepromazina (Neozine®)
Periciazina (Neulepril®)
Pipotiazina (Piportil®)
5. Antiinflamatórios não-esteróides
(AINE)
Possuem atividade analgésica, antipirética, antiinflamatória,
embora alguns possuam maior atividade que outros.
ANALGÉSICO ANTIPIRÉTICO ANTIINFLAMATÓR
IO
AAS + + + + + + + + +
Paracetamol
(Tylenol®)
+ + + + + + -
Dipirona + + + + + + + + +
Ácido mafenâmico
(Ponstam®)
+ + + + + + +
São analgésicos fracos, pois são
incapazes de suprir dores
intensas (cólicas renais, dor de
infarto), então são utilizados ao
alívio de dores menores.
Ex: Cetoprofeno (Profenid®)
Diclofenaco (Cataflan®,
Voltarem®)
Fenilbutasona (Butazolidina®)
Ibuprofeno (Danilon®,
Motrin®)
Tenoxicam (Tilatil®)
6. Analgésicos Opióides
São analgésicos fortes do ponto de vista de potência analgésica, induzem ao sono, são par dores intensas (dor de IM, cólicas renais, dores tumorais).
Ex: Morfina (Dimorf®)
Anfentanil (Rapifen®)
Buprenorfina (Temgesic®)
Codeína (Tylex®)
Fentanila (Fentanil®)
Meperidina (Dolantina®)
7. Grupo da atropina
Possuem uma leve ação depressora do SNC, provoca diminuição das secreções e relaxamento das fibras musculares lisas (esôfago, bexiga, útero, pupila). São utilizados como: antiespasmódicos, antissecretores e midriácos.
Ex: Atropina
Beladona (Atroveran®)
Diclomina (Bentyl®)
Escopolamina (Buscopan®)
Homotropina (novatropina®)
8. Antidepressivo
Com antidepressivo ocorre uma
normalização da serotonina,
aumentando os
neurotransmissores.
O medicamento pode levar de 1
a 3 semanas para fazer efeito.
Ex: Clomipramina (Anafranil®)
Imipramina (Tofranil®)
Amitriptilina (Tryptanol®)
Fluoxetina (Prozac®)
ANTIBIÓTICOS
Atuam sobre infecções
bacterianas (não atuam sobre
vírus/fungos).
Hoje temos um problema
internacional quanto ao uso
indiscriminado de antibióticos
(resistência bacteriana).
Há uma serie de fatores que o
medico precisa levar em
consideração ao prescrever
uma medicação.
IMPORTANTE
Cada antibiótico é especifico para determinado grupo de bactérias.
Quando ele age sobre um grupo maior de bactérias, o antibiótico é
classificado de largo espectro.
Só podem ser administrado sob prescrição médica, devido ao risco de
eles representam (ex: Antibiótico X anticoncepcional:
anticoncepcional é absorvido no intestino, através da flora intestinal,
se a flora intestinal está debilitada pelo antibiótico, o
anticoncepcional não é bem absorvido e é excretado, sem fazer
efeito.
A terapia medicamentosa deve ser cumprida sem interrupções).
Antigamente morria-se de sífilis, PNM, hoje temos antibióticos
eficazes para tais doenças.
CORTICÓIDES
São hormônios sintetizados pela glândula
suprarrenal. Tem propriedades
antiinflamatórias, antialérgica potente,
antiimunitário (em altas doses).
São os mais eficazes antiinflamatórios
disponível.
Utilizados terapeuticamente:
Terapia de reposição;
Estados inflamatórios e alérgicos;
Tratamento de gota: aumenta a
eliminação de ácido úrico;
Edema cerebral;
a) Mineralocorticóides
Agem no metabolismo mineral
e aquoso, intensificam a
reabsorção de sódio,
aumentando o volume líquido e
peso corporal.
São utilizados em terapia de
reposição, por exemplo, na
insuficiência adrenal crônica.
Ex: Aldosterona
b) Glicocorticóides
Agem no metabolismo dos
carboidratos (glicose), aumenta a
reserva de glicose no fígado,
aumentando a resistência à
insulina.
Ex: Betametasona
Cortisona
Hidrocortisona
Prednisona
Efeitos adversos corticoides
Parada do crescimento (Eliminação do Cálcio);
Osteoporose
Agravamento do DM;
Astenia: fraqueza muscular
Acne
Hirsutismo: pelo no rosto
HAS: aumento da retenção de sódio
Cara de “lua cheia”
Aumento de peso: retenção de sódio.