Receptores Nicotínicos Estos receptores son los que median la

transmisión en los ganglios, entre la primera y la segunda neurona del sistema nervioso autónomo.

El bloqueo de la transmisión ganglionar puede producirse por distintos mecanismos:

Por interferencia en la liberación de la acetilcolina (Ach)

Por interferencia con la acción postsináptica del acetilcolina.

Por despolarización continuada.

Bloqueantes Ganglionares

Los receptores nicotínicos son el lugar de acción para los bloqueantes ganglionares.

Antagonizan la acción de la acetilcolina o se unen a estos receptores y los bloquean

El bloqueo de acetilcolina en los sistemas nervioso simpático y parasimpático inhibe la estimulación del sistema nervioso autónomo

Los bloqueadores ganglionares son aminas sintéticas.

Conforman un grupo pequeño de medicamentos de los cuales incluye: Clorhidrato de mecamilamina Camsilato de trimetafán.

Se utilizan principalmente en el tratamiento de la hipertensión grave o maligna

Hexametonio

Estructuras

N+

CH2CH2CH2

CH3

CH3

CH3

N+

CH2 CH2 CH2

CH3

CH3

CH3

CH3NH

CH3

CH3

CH3

Mecamilamina

CH2

CH3CH2

C CH2 CH3CH3

CH2 CH3

Tetraetilamonio

O

COCH2CH2CH3

CH3

CH3

N+

CH3

Acetilcolina

Farmacodinamia

La dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre muy individualizada, y el paciente deberá estar bajo supervisión.

Posología:

Mecanismo de Acción:

Inhiben la transmisión nerviosa en los receptores nicotínicos simpático y parasimpático: Esto se debe a que compiten con la Ac por

los sitios de unión. Por lo tanto la Ac no puede unirse a su

receptor. Y no se transmite ningún impulso a la

siguiente fibra nerviosa o al órgano receptor.

Mecanismo de Acción:

Inhibidor ganglionarAcetilcolina

Mecanismo de Acción

Se creía que los bloqueantes ganglionares actuaban únicamente como antagonistas competitivos del receptor nicotínico.

Ejemplo: mecalamina y el trimetafán

Estudios recientes, han puesto de manifiesto que muchos bloqueantes ganglionares actúan preferentemente sobre el canal iónico asociado al receptor

Ejemplo: hexametonio, pempidina y compuestos de estructura similar.

Mecamilamina (Inversine®) Agente oral.

Distribución amplia por BHE, placenta

Camsilato de Trimetafán (Arfonad®) Administración por vía intravenosa

Produce una caída muy rápida de la presión arterial pero su acción es breve.

Limitada, debido a su escasa difusión a través de membranas

Usos terapéuticos

Son antihipertensores muy potentes y suelen indicarse solo en casos de:

Crisis hipertensivas agudas (ejemplo. Eclampsia) Tratamiento de urgencias hipertensoras Producción de hipotensión controlada durante

ciertas intervenciones quirúrgicas. Tratamiento de Edema pulmonar, debido a

hipertensión pulmonar. Hipertensión maligna o grave resistente a otros

fármacos hipertensores.

Efectos secundarios

• Han sido remplazados por nuevos antihipertensores que producen menos efectos secundarios y tienen una acción más selectiva.

• El uso crónico produce tolerancia

Órgano Tono vegetativo predominante

Efecto del bloqueante ganglionar

CardiovascularAdultos y jóvenes :

ParasimpáticoViejos y niños: Simpático

TaquicardiaBradicardia

Gastrointestinal Parasimpático

Íleo paralítico, estreñimiento, náuseas,

vómito, diarrea. Disminución de saliva.

Ojos ParasimpáticoMidriasis, fotofobia,

visión borrosa.

Aparato genital masculino

Vejiga urinaria

Parasimpático y simpático

Parasimpático

Impotencia

Disminución de tono vesical, dificultad de

micción.

Interacciones Farmacológicas:

Fármaco Mecanismo Resultado

Diuréticos e hipotensores

Acumulación de efectos

Hipotensión

Anestésicos

Bloqueantes neuromusculares

Aumenta el bloqueo

neuromuscular

Parálisis prolongada

Alcalinizantes urinarios

Intensifica los efectos

Aumento de toxicidad con mecamilamina

Resumen:

Los Bloqueantes Ganglionares antagonizan la acción de la acetilcolina uniéndose en los receptores nicotínicos o en los canales asociados al receptor nicotínico de ganglios autonómicos simpáticos y parasimpáticos.

Los Bloqueantes Ganglionares más utilizado son el Clorhidrato de mecamilamina y el Camsilato de trimetafán.

Se utilizan principalmente en el tratamiento de la hipertensión grave o maligna.

La dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre muy individualizada.

Son fármacos muy inespecíficos, ya que actúan tanto en receptores ganglios autonómicos simpáticos y parasimpáticos, por lo tanto producen muchos efectos secundarios.

El uso crónico produce tolerancia

Referencias:

Lane, L., Aucker, R., Lake, E., Farmacología en Enfermeria, 2a

edición, Edit. Elsevier, España, 1999. pp. 314-317.

Velasco, A., Lorenzo, P., Serrano, J., Velazquez Farmacología, 16ª ed., edit. Interamericana Mc Graw Hill, Madrid, 1993, pp.193-195,199.

Flores, J., Farmacología Humana, 3ª ed, edit. Masson, Barcelona, 1997.