BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO O CALCIOANTAGONISTAS

FARMACOS ANTIARRÍTMICOS

&

FELIX MELENDEZ ACEVEDO

JOSE DONADO GOMEZ

MVZ VI SEMESTRE

• Los bloqueadores de los canales de calcio (BCC), también conocidos como antagonistas del calcio, bloqueadores de la entrada de calcio, o bloqueadores del canal lento.

• Dificultan el desplazamiento interno de los iones de calcio a través de los canales lentos de las membranas de las células activas. Actúan sobre las células miocárdicas, las células del sistema especializado de conducción cardíaca y las células del músculo liso vascular. Así pues, pueden reducir la contractilidad miocárdica, deprimir la formación y propagación de los impulsos eléctricos dentro del corazón y disminuir el tono de los vasos coronarios o generales.

BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO O CALCIOANTAGONISTAS

• Sin embargo, las diferencias en la especificidad tisular significa que no todos los BCC tienen propiedades antiarrítmicas. El principal uso de los BCC es en el tratamiento de la angina de pecho y la hipertensión, algunos se utilizan también en arritmias cardíacas.

• La angina de pecho es una molestia o dolor que ocurre por lo que en medicina se denomina isquemia miocárdica, también llamada isquemia cardiaca, que se produce cuando las demandas de oxígeno miocárdicas (es decir, del músculo cardíaco) superan al aporte, lo que conlleva una deficiencia de sangre y oxígeno en el miocardio. Suele tener por causa una obstrucción (arterioesclerosis) o un espasmo de las arterias coronarias, si bien pueden intervenir otras causas.

LA ANGINA DE PECHO

• Los fármacos comprendidos de esta categoría se clasifican en dos grupos:

• No dihidropiridinas Verapamilo Diltiacem Producen efecto inotropico y cronotropico negativo

• Dihidropiridinas Nifedipino Amlogipino Felodipino Nicardipino

BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO

• Se utiliza para tratar la angina de pecho, la hipertensión y las arritmias . Es un antagonista de los canales de calcio con un efecto inotrópico muy negativo que reduce el gasto cardíaco, lentifica la frecuencia cardíaca y altera la conducción auriculoventricular.

• Puede precipitar insuficiencia cardíaca, exacerbar los trastornos de conducción e inducir hipotensión en dosis altas y no debe administrarse junto con un β-bloqueante (v. Verapamilo).

• El efecto adverso más frecuente es el estreñimiento.

VERAPAMILO

• Relaja el músculo liso vascular y dilata las arterias coronarias y periféricas.

• Posee más efecto sobre los vasos que el verapamilo y menos sobre el miocardio; a diferencia del verapamilo, carece de actividad antiarrítmica.

• Casi nunca precipita insuficiencia cardíaca porque su efecto inotrópico negativo está compensado por la disminución del trabajo ventricular izquierdo.

• Las formulaciones de nifedipino de acción corta se desaconsejan en la angina de pecho así como en el tratamiento prolongado de la hipertensión; su uso puede asociarse con enormes variaciones de la presión arterial y taquicardia refleja.

NIFEDIPINO

Despliega efectos similares a los del nifedipino y puede reducir menos la contractilidad miocárdica.

EL NICARDIPINO

• Se asemejan en sus efectos al nifedipino y al nicardipino y no reducen la contractilidad miocárdica ni producen un deterioro clínico de la insuficiencia cardíaca.

• Tienen unos efectos más duraderos y se pueden administrar 1 vez al día.

• El nifedipino, el nicardipino, el amlodipino y el felodipino se utilizan para tratar la angina de pecho o la hipertensión.

• Todos resultan útiles en las variantes de angina asociada con vasoespasmo coronario.

• Los efectos adversos asociados con la vasodilatación, como la cefalea (que se tolera mejor al cabo de unos días), así como el edema maleolar (que a veces sólo responde parcialmente a los diuréticos), son frecuentes.

EL AMLODIPINO Y EL FELODIPINO 

• Es efectivo en casi todas las formas de angina de pecho; la formulación de acción más larga también se utiliza en la hipertensión.

• Se puede utilizar cuando existen contraindicaciones o fracasan los β-bloqueantes.

• Posee un efecto inotrópico menos negativo que el verapamilo y casi nunca deprime el miocardio de manera significativa.

• No obstante, dado el riesgo de bradicardia, se recomienda prudencia antes de combinarlo con los β-bloqueantes.

EL DILTIAZEM 

PRESENTACION COMERCIAL

• Farmacodinamia:• Inhibe el paso de los iones de calcio extracelular através de la membrana

de las células miocárdicas, nodo sinusal, nodo AV y musculo liso vascular.• Farmacocinética:• Vía oral e intravenosa • Absorción en el intestino • Su vida media es de 2 – 8 horas• Se metaboliza en el hígado y se elimina en la orina • Indicación:• Se utiliza en pacientes con hipertensión arterial, arritmias, angina de pecho.• Dosis: • Vía oral es de 240 a 320 mg al día 3 tomas• Vía intravenosa: de 5 mg en bolo. Si no hay respuesta se repite en 30

minutos

VERAPAMILO

• Presentación• Tabletas de ( 40, 800, 120 mg)• Ampolletas de ( 5 mg/2ml)• Reacciones adversas: • Estreñimiento: es el efecto colateral mas frecuente.• Bloqueo AV: es el mas grave • Debilidad• Cefalea• Nauseas • Hipotensión • Edema • Reacciones alérgicas • Contraindicación:• Esta contraindicado el uso de medicamento en pacientes con el

síndrome del nodo enfermo y bloqueo de segundo o de tercer grado.

• Farmacodinamia:• bloquea los canales de calcio en los músculos cardiacos y liso vascular• Disminuye la resistencia periférica• Farmacocinética: • Vía oral• Se absorbe en el túbulo digestivo• Su vida media es de 3 – 4 horas • Metabolizado en hígado• Eliminado vía renal• Indicación: • Se usa para el tratamiento de todas las enfermedades de hipertensión

arterial.• Dosis:• 10 mg cada 8 horas • Presentación:• Capsulas de 10 y 12 mg• Tabletas

NIFEDIPINO

• Reacciones adversas: • Edema de miembros inferiores • Hipotensión • Nauseas• Mareo • Cefalea • Cogestión nasal• Dolor epigástrico• Taquicardia • Debilidad• Diarrea o estreñimiento • Infarto agudo del miocardio• Contraindicaciones: no se administra en caso de :• Hipersensibilidad al fármaco• Hipotensión• Choque cardiogénico• Cardiopatía isquémica

• La entrada de calcio dentro de las células musculares cardíacas produce la contracción. Así, si bloqueamos este proceso logramos que el corazón se contraiga con menos fuerza, y que las arterias (incluidas las arterias coronarias) se relajen y ejerzan menos presión sobre la sangre que tienen en su interior

Conclusión

• Permiten controlar y regular el ritmo del corazón. Algunas veces, los betabloqueantes y los calcioantagonistas se usan también para controlar las arritmias cardíacas, pero los fármacos antiarrítmicos realizan esta función de una forma más específica y potente, logrando en algunos casos incluso curar la arritmia.

FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS

• Es el fármaco antiarrítmico más utilizado. se usa para tratar y prevenir ciertos tipos graves y posiblemente mortales de arritmia ventricular (ritmo cardíaco anormal) cuando otros medicamentos no dieron resultado o el paciente no los tolera. La amiodarona pertenece a una clase de medicamentos llamados antiarrítmicos.

LA AMIODARONA

• Actúa al relajar los músculos cardíacos hiperactivos La amiodarona suele ser bien tolerada, pero puede causar muchos estos son:

• dolor de cabeza, mareo y alteraciones gastrointestinales; menos frecuentemente puede producir alteraciones del tiroides, del hígado, de los pulmones o de los ojos, por lo que será necesario realizar analíticas periódicas para controlar la función de todos estos órganos, especialmente del tiroides

• En ocasiones, aumenta la sensibilidad de la piel al sol, por lo que en caso de exposiciones solares prolongadas o intensas es recomendable usar protección.

• Son potentes fármacos antiarrítmicos que se usan en determinados pacientes, dependiendo del tipo de arritmia que padezcan y del estado del corazón. La flecainida puede ocasionar náuseas y mareos al inicio del tratamiento.

 

LA FLECAINIDA

• Habitualmente se tolera bien, pero debe usarse con precaución en pacientes asmáticos o con enfermedades pulmonares.

LA PROPAFENONA

• Es un fármaco que aumenta la fuerza de contracción del corazón a la vez que decrece la frecuencia cardíaca (los latidos por minuto).

• Se emplea en ocasiones para disminuir la frecuencia cardíaca en la fibrilación auricular, aunque dicho fármaco no logra que recupere el latido rítmico (enlentece la arritmia, pero no la cura), por lo que puede ser necesario emplear a la vez otros

fármacos.

LA DIGOXINA

PRESENTACION COMERCIAL

• Nombre comercial: Atlansil (comp. de 200mg). Ritmocardyl. Coronovo.• Clasificación: Antiarrítmico del grupo III de la clasificación de Vaughn

Williams.• Indicaciones: Aleteo auricular; taquicardia ventricular; taquicardia por

reentrada del nodo A-V; taquicardia auricular; taquicardia del haz de His.• Dosis: IV: Dosis de carga 5 mg/kg durante 1 hora. Dosis de

mantenimiento: 5 mcg/kg/min.VO: Dosis de carga: 10-20 mg/kg/día durante 7 a 10 díasDosis de mantenimiento: 5 mg/kg/día durante 1-2 meses y luego 2,5 mg/kg/día.

• Vías de administración: VO, IV.• Estabilidad: Comprimidos: conservar en recipientes de cierre perfecto,

fotorresistentes, a temperatura ambiente(aproximadamente 25°C).

AMIODARONA

• Farmacocinética: metabolismo hepático y excreción biliar. La vida media en adultos es de 40 a 55 días; en los neonatos puede ser menor.

• Acción farmacológica: deprime el automatismo del nodo sinusal y la conducción del nodo A-V.

• Efectos adversos: micro-opacidad corneal, alteración de la función tiroidea, injuria hepática, rash, neuropatía periférica, cefaleas, cianosis, fibrosis pulmonar. Se recomienda el examen oftalmológico los primeros 6 meses de tratamiento. Testear función hepática y tiroidea.

• Toxicidad: bradicardia, bloqueo aurículo-ventricular, episodios sincopales.

• Factores de riesgo cuando se administra en el embarazo: Categoría C.

• Interacciones: Se debe disminuir la dosis al 50% si se administra con digoxina y entre el 33 y el 50% si se administra con warfarina, quinidina, procainamida. Con fenitoína aumenta los niveles de ésta y reduce los de amiodarona.

• Nombre comercial: Lanicor R comprimidos 0,25mg; gotas 0,75mg/ml; inyectable 0,25 mg/ampolla.

• Nombre comercial en EEUU: Lanoxín R (inyección pediátrica): ampollas 0,1mg/1ml.Lanoxín (elixir pediatric): 0,05mg/ml

• Presentacion: Ampollas de 1 ml conteniendo 0,25 mg (0,25 mg/ml)Ampollas de 2 ml conteniendo 0,25 mg (0,125 mg/ml)

• Comprimidos de 0,25 mg• Solución 0,25 mg/ 5 ml (0,05 mg/ml)

DIGOXINA

• Clasificación: Glucósidos cardíacos.• Indicaciones: Tratamiento de Insuficiencia cardíaca por

disminución de contractilidad miocárdica. Taquicardia paroxística supraventricular, fibrilación y aleteo auricular.

• Dosis de ataque: (dosis de digitalización): Administrar durante 24 horas en 3 dosis iguales en push lento durante 5 a 10' o en 3 dosis desiguales (1/2, ¼ y ¼). 

• Vía: IV. VO,( las dosis orales deben ser 25% superiores).

• Estabilidad: Ampollas, comprimidos, elixir: conservar a 15-25°C en recipientes de cierre perfecto, resistentes a la luz.

• Farmacocinética: Vida media: 1-2 días. Se une un 25% proteínas plasmáticas. Eliminación renal.

• Acción farmacológica: Acción inotrópica positiva y cronotrópica negativa. La acción antiarrítmica es debido a aumento del período refractario en el nódulo A-V por aumento de la actividad vagal. Otros efectos incluyen vasoconstricción periférica, esplácnica y pulmonar.

• Efectos adversos: Cardiovasculares:Disminución de FC. ECG:acortamiento del intervalo QTC, infradesnivel del segmento ST, disminución de la amplitud de la onda T.

•Otros: Anorexia, náuseas, intolerancia alimentaria, vómitos, diarreas, letargo.

• Toxicidad: Nivel tóxico sanguíneo > 2,2 ng/ml.Efectos tóxicos cardiacos: Prolongación del intervalo PR.Bradicardia sinusal o Bloqueo sinoauricular.Latidos ectópico auriculares o del nodo. Arritmias ventriculares. Otros: Vómitos persistentes, más comúnLa toxicidad aumenta marcadamente en pacientes con hipokalemia o hipercalcemia.

• Factores de riesgo si se administra en el embarazo: Categoría C.Se utiliza en tratamiento intraútero de taquiarritmias fetales.

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