sn simpatico, farmacologia, sistema nervioso, adrenalina, noradrenalina, dopamina
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farmaologia, sn, sistema nervioso central, aminas y esteres.TRANSCRIPT
SISTEMA SISTEMA
SIMPATICOSIMPATICO
Dra. Claudia M. Dra. Claudia M. Calderón VilchezCalderón Vilchez
OBJETIVOSOBJETIVOS
Describir la anatomía y distribución del Sistema Describir la anatomía y distribución del Sistema
Nervioso Simpático (SNS).Nervioso Simpático (SNS).
Describir los efectos de la activación de los Describir los efectos de la activación de los
receptores adrenérgicos.receptores adrenérgicos.
Describir las principales características de los Describir las principales características de los
fármacos simpaticomiméticos.fármacos simpaticomiméticos.
SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO
Denominado sistema toracolumbar.
Fibras preganglionares tienen su origen
en los segmentos torácicos y lumbares de
la medula espinal, desde t1 a l3, estando
el cuerpo celular en el asta intermedio
lateral.
Las fibras preganglionares pueden seguir tres
caminos:
1/ formar una sinapsis con las fibras
postganglionares en el ganglio a nivel de la
salida de la medula.
2/ subir o bajar en la cadena ganglionar
formando sinapsis a otros niveles de la
cadena.
3/ pasar por la cadena sin formar sinapsis y
terminar en un ganglio colateral impar del
sns.
SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO
NEUROTRASMISORES DEL SNA
LA TRANSMISIÓN DEL ESTÍMULO EXCITATÓRIO
OCURRE MEDIANTE LIBERACIÓN DE
NEUROTRANSMISORES QUÍMICOS.
LAS TERMINALES DE LAS FIBRAS POSTGANGLIONARES
DEL SNP LIBERAN ACETILCOLINA (AC).
LAS TERMINALES DE LAS FIBRAS POSTGANGLIONARES
DEL SNS LIBERAN NORADRENALINA (NA), CON
EXCEPCIÓN DE LAS GLÁNDULAS SALIVALES.
LAS NEURONAS PREGANGLIONARES DE LOS DOS
SISTEMAS LIBERAN ACETILCOLINA.
NORADRENALINA NORADRENALINA
LOS PRIMEROS PASOS EN LA FORMACIÓN DE NA
TIENEN LUGAR EN EL CITOPLASMA DE LAS
NEURONAS SIMPÁTICAS.
ES PROBABLE QUE LOS ENZIMAS QUE PARTICIPAN
EN LA SÍNTESIS DE NORADRENALINA SEAN
PRODUCIDAS EN LAS MISMAS NEURONAS
SIMPÁTICAS POSTGANGLIONARES.
LA NA SE ALMACENA EN LAS VESÍCULAS
SINÁPTICAS, PARA LIBERARSE COMO RESPUESTA
A UN POTENCIAL DE ACCIÓN POR EXOCITOSIS DE
LAS VESÍCULAS.
NORADRENALINA NORADRENALINA
SINTESIS DE NORADRENALINA
Finalización de la acción:Finalización de la acción:
Recaptación por tejido neuronal: ocurre a un 80% de Recaptación por tejido neuronal: ocurre a un 80% de
la NA la NA y constituye una gran fuente de NA para ser y constituye una gran fuente de NA para ser
reutilizada. reutilizada.
Este transporte se a realiza contra gradiente a través de Este transporte se a realiza contra gradiente a través de
la bomba vacuolar de protones.la bomba vacuolar de protones.
Este transporte puede ser bloqueado por diversas Este transporte puede ser bloqueado por diversas
sustancias como la cocaína y algunos antidepresivos.sustancias como la cocaína y algunos antidepresivos.
Recaptación por el tejido no neuronal: el Recaptación por el tejido no neuronal: el
neurotransmisor sale de la sinapsis.neurotransmisor sale de la sinapsis.
NORADRENALINA NORADRENALINA
METABOLISMO: La pequeña cantidad de NA que
escapa de ser recaptada, entra en la circulación y
es metabolizada por la monoaminoxidasa (MAO)
y/o por la Catecol-Orto-Metil-Transferasa (COMT)
principalmente en sangre, hígado y riñón.
La adrenalina liberada por la médula suprarrenal
se inactiva a través de las mismas enzimas siendo
el metabolito final el ácido vanilmandélico.
NORADRENALINA NORADRENALINA
RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS
Receptores da1: son postsinápticos y se localizan
sobretodo en el músculo liso de los vasos
mesentéricos y renales, aunque también se
encuentran en otros sistemas arteriales como el
coronario, cerebral y cutáneo.
La activación de estos receptores provoca una vaso
dilatación, con aumento del flujo sanguíneo.
Receptores da2: son presinápticos tienen un
efecto similar a los α2, con inhibición de la
liberación de noradrenalina y un efecto
vasodilatador.
En el Sistema Nervioso Central (SNC) estos
receptores tienen un papel fundamental y se
encuentran en el hipotálamo, en los ganglios de
la base.
RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS
PRINCIPALES EFECTOS DE LA ACTIVACIÓN DE LOS PRINCIPALES EFECTOS DE LA ACTIVACIÓN DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTORES ADRENÉRGICOS
Receptores Receptores ::1: corazón (inotropismo y cronotropismo +). Relajación del músculo liso gastrointestinal y lipólisis.2: músculo liso en muchos órganos (relajación) Broncodilatación, vasodilatación, relajación músculo liso visceral, glucogenolísis hepática y temblor muscular.3: Metabolismo, termogénesis.
Receptores Receptores ::1 postsinápticos : vasoconstricción, relajación del músculo liso gastrointestinal, secreción salival y glucogenolísis hepática2 presinápticos: Inhibición de la liberación de neurotransmisores (Na y ACh) agregación plaquetaria.
EFECTOS MEDIADOS POR DIFERENTES ADRENORECEPTORESEFECTOS MEDIADOS POR DIFERENTES ADRENORECEPTORESTEJIDO 1 2 1 2
Músculo liso
Vasos sanguíneos Constricción Constricción Dilatación
Bronquios Constricción Relajación
T.G.I.
No esfínter Relajación(hiperpolarización)
Relajación(no hiperpolariz)
Esfínter Contracción Relajación
Útero Contracción Relajación
Vejiga
Detrusor Relajación
Esfínter Contracción
Músculo ciliar Relajación
Corazón (+) Frecuencia
Músc Estriado (+) Fuerza Temblor
Hígado GlucogenólisisLiberación de K+
Glucogenólisis
Tejido Adiposo Lipólisis
Term nerviosas
Adrenérgica (-) Liberación (+) Liberación
Colinérgica (-) Liberación
Glándula salival Liberac de K+ Secrec. amilasa
Plaquetas Agregación
Mastocitos (-) Histamina
2° Mensajeros IP3 DAG AMPc AMPc AMPc
ADRENALINA
•No se administra por vía Oral.
•Vía subcutánea es limitada (vasoconstricción).
•Vía IM su absorción es buena (vasoconstricción).
•Vía inhalatoria buena absorción y acción local.
•Se usa Vía Tópica: instalación conjuntival.
•Su acción se evidencia a los 3-5 min IN, 6-15 Sc.
• Se distribuyen por toda la economía
•Atraviesan la Placenta y se excreta en leche materna.
•A dosis usuales atraviesan con dificultad la BHE y alcanzan muy poco el SNC.
•Su TVM de la Adrenalina y NA es de 20 segundos.
•Se metabolizan por medio de la COMT Y MAO.
•La Adrenalina se elimina vía renal.
EFECTOS FARMACOLOGICOS DE ADRENALINA
CORAZON :
•Efecto INOTROPO + : Aumenta la fuerza de contracción.
•Efecto CRONOTROPO + : Aumenta la FC.
•Efecto DROMOTROPO + : Aumenta la velocidad de conducción.
•Efecto BATMOTROPO + : Aumenta la excitabilidad cardíaca .
VASOS SANGUINEOS:
•La adrenalina produce vasoconstricción periférica: piel y mucosas (Efecto alfa 1):
•A nivel del músculo estriado la adrenalina produce vasodilatación (efecto beta 2).
•Las variaciones de FC depende si predomina el efecto beta 1 o el reflejo vagal que depende de la PA.
El mecanismo vaso presor de la adrenalina es triple :
- Estimulación directa de miocardio : aumenta fza
contracción (efecto beta 1)
- Por aumento de la frecuencia cardiaca
- Por vasoconstricción piel, mucosas y área
esplacnica y renal (efecto alfa 1)
•OTROS EFECTOS :
CIRCULACION CEREBRAL:Su efecto esta en relación : PA Los mecanismos autorreguladores evitan que la PA cerebral se eleve cuando se eleva la PA.
RIÑON :vasoconstricción de la arteria renal.
RESPIRACION :
Bronco dilatación ( efecto beta-2)
•Inhibición de la liberación de mediadores inflamatorios por los mastocitos inducida por antígeno (efecto beta 2)
•Disminución de las secreciones bronquiales y de la congestión en la mucosa (efecto beta 2)
OTROS MUSCULOS LISOS
* UTERO : inhibe el tono y contracciones uterinas (efecto
beta 2)
*VEJIGA : relajación del músculo detrusor y contracción
de los músculos del trígono y esfínter vesical (efecto alfa)
TGI : relajación del músculo liso por efecto alfa y beta
OJO :
•Produce Midriasis por contracción del musculo radial del Iris (efecto alfa 1). No produce pérdida del reflejo fotomotor.
•EFECTOS METABOLICOS :
ACCION HIPERGLICEMIANTE _
- Estimulación de la glucogenolisis (efecto beta 2) - Inhibición de la secreción de insulina (efecto alfa 1)
•EFECTOS METABOLICOS
.Estimulación de secreción de Glucagón (efecto beta)
.Acción lipolítica
•Aumenta el Colesterol, fosfolípidos y lipoproteinas de baja densidad (también mediados por receptores beta -2)
•ACCION CALORIFICA :
CONTRAINDICACIONES::
- Hipersensibilidad al fármaco
-Glaucoma de ángulo cerrado.
-Shock (excepto anafiláctico).
-Enf. Cardiaca Orgánica.
-Dilatación cardiaca e Insuficiencia Coronaria.
-Arritmias.
-Enf. Orgánica Cerebral.
.-Arterioesclerosis cerebral.
-No usar con anestésicos en zonas de circulación terminal.
-En pacientes que reciben beta bloqueantes selectivos.
PRECAUCIONES :
- No usar asociado a anestésicos halogenados como Ciclopropano porque desencadena arritmias (sensibiliza al miocardio a las catecolaminas).
- Precaución su uso en Hipertensos.
-Angina, Diabetes Mellitus, Psiconeuróticos.
-No mezclar con sustancias alcalinas.
-No usar en gestantes, Lactantes.
-Insuf. Renal y Hepática.
NORADRENALINA : Norepinefrina , Levarterenol
•Efectos sobre receptores beta 1, muy pobre sobre beta 2 y gran efecto sobre receptores alfa 1,2.
Efectos Cardiacos: Inotropismo, Cronotropismo , Dromotopismo y Batmotropismo.
DOPAMINA :
•Precursor inmediato de la NA. No se encuentra en la periferia pues constituye un NT central, se localiza a nivel de sustancia negra.
•DA no tiene grupo OH en su cadena lateral lo que la hace débil en su acción a nivel de receptores alfa.
•No se administra VO porque la metaboliza: MAO, COMT.
•Tiene TVM corto por lo que se administra EV.
ACCIONES FARMACOLOGICAS :
Dosis de 1 a 5 ugs/Kg/min : DOSIS RENAL
• Actua sobre los receptores vasculares dopaminérgicos (D-1) a nivel Renal, mesentéricos y Coronario : vasodilatación.
Dosis de 5 a 10 ugs/kg/min : DOSIS CARDIACA
• Ejerce efectos Beta 1 y D-1 : Inotrópico +.
•Hay aumento de PS y del GC, con mayor eficiencia cardiaca : menos consumo de O2 (no aumenta la FC).
Dosis elevadas : 10 a 20 ugs/kg/min :
DOSIS VASOPRESORA:
•Ejerce potentes acciones sobre receptores alfa 1 : Vasoconstricción.
•Su uso en Shock Cardiogénico con dosis elevadas puede hacer al Shock irreversible.
1) AGONISTAS ALFA ADRENERGICOS :
- ETILEFRINA , FENILEFRINA Y METOXAMINA
ETILEFRINA : VO se absorve 80 a 90%. Metabolismo del primer paso en higado: biodisponibilidad 8 a 17%
Se liga a proteinas 30% . TVM : 3.5 horas.
Se metaboliza a nivel hepático : duración efecto 30 a 60 min
ACCIONES :
Efecto alfa 1 : vasoconstricción.
Efecto beta 1 muy escaso + bradicardia refleja: dis. GC
ETILEFRINA : Dosificación
Niños : 5 - 10 mgs vo c/ 8hs
Adultos : 5-10 mgs VO c/8hs o 25 ngs vo c/12-24 hs
Etilefrina = EFFORTILCOMP : 5 MGS
GOTAS : O.5 MGS/GOTAAMP. IM Y SC : 10 MGS
2) AGONISTAS ALFA 2 :
Clonidina, Metil dopa, Guanabenz, Guanfacina
CLONIDINA:
•MECANISMO DE ACCION : antihipertensivo por activación selectiva de receptores alfa 2 (presinapticos)
•Reduce la liberación de Catecolaminas periféricas y reduce la liberación de renina y reduce la FC.
Clonidina = CATAPRESAN Iny y Comp : 150 ugs
3) ACTIVANTES ALFA 1 Y ALFA 2 :
OXIMETAZOLINA, XILOMETAZOLINA:
Su efecto alfa produce vasoconstricción a nivel de mucosas y contracción del músculo radial del iris.
USOS : Congestión nasal
4) AGONISTAS BETA ADRENERGICOS :
DOBUTAMINA :
•Similar a la dopamina.
5) AGONISTAS BETA 2 SELECTIVOS :
-Orciprenalina ( Metaproterenol) - Bitolterol
- Terbutalina - Salbutamol
- Isoetarina - Ritodrina
-Fenoterol - Formoterol
-Pirbuterol - Procaterol
-Salmeterol.
Vasodilatación y broncodilatación.
ADRENERGICOS DE ACCION AGONISTA INDIRECTA Y MIXTA
ANFETAMINA Y EFEDRINA:
ANFETAMINA : Potente estimulante del SNC, posee acciones alfa y beta, pero su acción es indirecta.
Es eficaz por VO y sus efectos duran varias horas.
Su efecto : produce anorexia e incrementa el estado de vigilia.
CONCLUSIONECONCLUSIONE
SSEl SNA es la parte del sistema nervioso que controla El SNA es la parte del sistema nervioso que controla
gran diversidad de funciones viscerales del organismo.gran diversidad de funciones viscerales del organismo.
Los efectos más importantes del SNS están relacionados Los efectos más importantes del SNS están relacionados
con la circulación y la respiración.con la circulación y la respiración.
La activación del sistema nervioso simpático se La activación del sistema nervioso simpático se
relaciona con la respuesta de huida o pelea.relaciona con la respuesta de huida o pelea.
La Noradrenalina es el principal fármaco La Noradrenalina es el principal fármaco
simpaticomimético.simpaticomimético.
- Anestesia, Ronald D. Miller. 4ta Anestesia, Ronald D. Miller. 4ta
edición. 1998.edición. 1998.
- Anestesiologìa Clìnica, G. Edward - Anestesiologìa Clìnica, G. Edward
Morgan y Maged S. Mikhail. Primera Morgan y Maged S. Mikhail. Primera
edición. 1995.edición. 1995.
- Las Bases Farmacològicas de la - Las Bases Farmacològicas de la
Terapeutica, Goodman & Gilman. Terapeutica, Goodman & Gilman.
Novena ediciòn. 1998.Novena ediciòn. 1998.
- Internet.- Internet.
- Fisiología Médica , Ganong, 22 - Fisiología Médica , Ganong, 22
Edición,2006.Edición,2006.
BIBLIOGRAFIABIBLIOGRAFIA