Estrategias para la Estrategias para la construcción del sub-comité construcción del sub-comité

de dolor de dolor

Dr. Guillermo Aréchiga OrnelasDr. Guillermo Aréchiga OrnelasEx-Director y Fundador del Instituto PaliaEx-Director y Fundador del Instituto Palia

Coordinador de Medicina Paliativa Centro Universitario de Coordinador de Medicina Paliativa Centro Universitario de Ciencias de la SaludCiencias de la Salud

Encargado del Dolor Hospitalario, H..G.O.Encargado del Dolor Hospitalario, H..G.O.Secretaría de Salud JaliscoSecretaría de Salud Jalisco

Principios de Administración de Principios de Administración de opióidesopióides

IndicacionesIndicaciones Selección del medicamentoSelección del medicamento Ruta de administraciónRuta de administración Cambio en la ruta de administraciónCambio en la ruta de administración Programando la administraciónProgramando la administración Dosis y selecciónDosis y selección Rotación Rotación Factores que influyen en la farmacocinéticaFactores que influyen en la farmacocinética

Actividad Intrínseca y afinidadActividad Intrínseca y afinidad

Afinidad (capacidad de los fármacos de fijarse a un receptor determinado)

Actividad intrínseca ó eficacia (capacidad de los fármacos de generar efecto tras interaccionar con un receptor)

                          

Eficacia Vs PotenciaEficacia Vs PotenciaRespuesta Respuesta

máxima máxima inducida por la inducida por la administración administración de una agente de una agente activoactivo

PotenciaPotencia Potencia: Refleja la

relación dosis respuesta, influida por factores farmacocinéticas y la afinidad a los receptores opióides

Tipos de ReceptorTipos de Receptor

Dosis equianalgésicas de OpióidesDosis equianalgésicas de Opióides ParenteralParenteral OralOral

MorfinaMorfina 10 mg10 mg 30 mg30 mg

BuprenorfinaBuprenorfina 0.3 mg0.3 mg 0.4 mg SL0.4 mg SL

CodeinaCodeina -- 240 mg240 mg

Diamorfina (heroína)Diamorfina (heroína) 5-8 mg5-8 mg 20 mg20 mg

HidromorfonaHidromorfona 1.5 mg1.5 mg 7.5 mg (or PR)7.5 mg (or PR)

LevorfanolLevorfanol 2 mg2 mg 4 mg4 mg

MetadonaMetadona 10 mg10 mg 20 mg20 mg

OxicodonaOxicodona -- 30 mg (or PR)30 mg (or PR)

PentazocinaPentazocina 60 mg60 mg 180 mg180 mg

MeperidinaMeperidina 75 mg75 mg 300 mg300 mg

TramadolTramadol 80 mg80 mg 120 mg120 mg

Elección del medicamentoElección del medicamento Intensidad del dolorIntensidad del dolor Consideraciones Consideraciones

farmacocinéticasfarmacocinéticas Tipos de formulaciónTipos de formulación Efectos adversos Efectos adversos

previosprevios Presencia de Presencia de

enfermedad enfermedad coexistentecoexistente

Opióide para dolor leve a Opióide para dolor leve a moderadomoderado

Propoxifeno: Derivado sintético de la Propoxifeno: Derivado sintético de la metadona. Actividad analgésica Dextro metadona. Actividad analgésica Dextro isómero. Baja afinidad por el receptorisómero. Baja afinidad por el receptor

Vida Media Larga hasta de 50 horasVida Media Larga hasta de 50 horas NorpropoxifenoNorpropoxifeno 260-390 mgs/ día dextropropoxifeno260-390 mgs/ día dextropropoxifeno 60 mgs morfina /día60 mgs morfina /día

TramadolTramadol Modesta afinidad receptor Modesta afinidad receptor µ, débil afinidad µ, débil afinidad δδ y y ķķ Inhibe la recaptura de noradrenalina y Inhibe la recaptura de noradrenalina y

serotoninaserotonina Pocos estudios en dolor crónico por cáncerPocos estudios en dolor crónico por cáncer La mayoría de pacientes tratados con tramadol La mayoría de pacientes tratados con tramadol

rotan a morfina por el progreso tumoralrotan a morfina por el progreso tumoral Menos estreñimiento y depresión respiratoriaMenos estreñimiento y depresión respiratoria 400 mgs/ día 10 a 20 mgs morfina cada 4 hrs400 mgs/ día 10 a 20 mgs morfina cada 4 hrs Tramadol de liberación prolongada es preferibleTramadol de liberación prolongada es preferible

Serotonina / Noradrenalina

µ-Receptor

Al cerebro Ruta descendente

Neurona del tracto espinotalámico

Transmisor de dolor

Fibras C aferentes

Mensaje de dolorNeurona espinal

Encefalina

2-Receptor

Tramadol

Tramadol

Acción sinergista en las neuronas de las astas dorsales

Tramadol

Tramadol

Opióide para dolor moderado a Opióide para dolor moderado a severosevero

Morfina: Sulfato, Clorhidrato y TartratoMorfina: Sulfato, Clorhidrato y Tartrato Elixir, Liberación inmediataElixir, Liberación inmediata Liberación controladaLiberación controlada Suspensión de liberación controladaSuspensión de liberación controlada Absorción casi completa en intestino delgadoAbsorción casi completa en intestino delgado Morfina-6-glucuronidoMorfina-6-glucuronido Hidrofílica duración larga de vida mediaHidrofílica duración larga de vida media Iniciar con morfina de liberación inmediata y Iniciar con morfina de liberación inmediata y

luego rotar a liberación prolongada luego rotar a liberación prolongada

Indicaciones para MetadonaIndicaciones para Metadona

Esta indicada en dolor de moderado a Esta indicada en dolor de moderado a severo de tipo: severo de tipo:

• Por cáncerPor cáncer• NeuropaticoNeuropatico• En fracaso terapeutico con morfina o En fracaso terapeutico con morfina o

por toxicidad a la misma.por toxicidad a la misma.• Pacientes que requieren gran cantidad Pacientes que requieren gran cantidad

de opioidesde opioides. .

Hidromorfona

Fue sintetizado en Alemania durante la década de 1920 por Knoll y fue introducida en la práctica clínica en 1926.

La hidromorfona parece ser cinco veces más potente que la morfina (Nathanson

1935).

Hidromorfona Usos

La hidromorfona se recomienda para el manejo del dolor asociado con

tumores malignos La hidromorfona también se ha usado

ampliamente para el manejo del dolor postoperatorio

La relación de potencia hidromorfona:morfina se ha informado de formas diversas, entre 3:1 y 7.5:1

El estado estacionario y máximo efecto variará acerca de 35 a325 h (13.5 días).

Formulaciones comercialmente disponibles una mezcla racémica de R- S-metadona (levo-metadona y dextro-metadona,R-metadona es responsable del efecto analgésico mediado receptor m-opioideMetadona eliminada por metabolismo hepático CYP 3A4 y CYP 2B6

Paroxetina inhibe vía metabólica mayor para metadona Particular atención deberá ser puesto al tratamiento de antibióticoscon el potente inhibidor de la CYP 3A4 eritromicina, claritromicina yciprofloxacino

Factores de riesgo para factores para prolongación QTcy arritmia, antidepresivos triciclicos, diureticos, antipsicoticos,Trastornos electrolíticos Insuficiencia Cardiaca Congestiva

Rotación de OpioideRotación de Opioide DefiniciónDefinición: Cambiar de un opioide de acción corta o : Cambiar de un opioide de acción corta o

larga, a un diferente opioide de acción corta o larga larga, a un diferente opioide de acción corta o larga utilizando técnicas de conversión equi-analgesicasutilizando técnicas de conversión equi-analgesicas

RazonesRazones Analgesia inefectiva con el opioide actual ( Tolerancia )Analgesia inefectiva con el opioide actual ( Tolerancia ) Efectos adversos intolerablesEfectos adversos intolerables Incompleta Tolerancia CruzadaIncompleta Tolerancia Cruzada MetaMeta Mantener la analgesia optimaMantener la analgesia optima Control de los efectos indeseablesControl de los efectos indeseables Aumentar la adherencia del pacienteAumentar la adherencia del paciente

Conversión de OpioideConversión de Opioide DefiniciónDefinición: cambio de un opioide de acción corta a uno : cambio de un opioide de acción corta a uno

de acción prolongada y visceversa, o cambiando de una de acción prolongada y visceversa, o cambiando de una ruta a otraruta a otra

Opioides de Acción CortaOpioides de Acción Corta Ventajas rápido inicio, analgesia efectíva para dolor Ventajas rápido inicio, analgesia efectíva para dolor

agudo o dolor incidentalagudo o dolor incidental Desventajas: dosis repetidasDesventajas: dosis repetidas Opioides de acción prolongadaOpioides de acción prolongada Estabilidad de la analgesia para pacientes con niveles Estabilidad de la analgesia para pacientes con niveles

de dolor crónico persistentede dolor crónico persistente Desventajas: Inicio lentoDesventajas: Inicio lento

Tolerancia y el rol de la Tolerancia y el rol de la internalización del receptor opióideinternalización del receptor opióide

Disminución del efecto analgésico a Disminución del efecto analgésico a mismas dosis después de uso repetidomismas dosis después de uso repetido

Desensibilización e internalización del Desensibilización e internalización del receptor opióidereceptor opióide

Pérdida de la capacidad de receptor para Pérdida de la capacidad de receptor para conectarse con su sistema efectorconectarse con su sistema efector

Beta arrestinas involucradas en toleranciaBeta arrestinas involucradas en tolerancia Combinacion de opioides reduce Combinacion de opioides reduce

toleranciatolerancia

¡Severidad de la fractura!¡Viscosidad del cemento!RESONANCIA MAGNETICA NUCLEAR

Gray Ramus Communicans:Novel treatment approachfor Painful Osteoporotic vertebral compression fractureSouthern Medical Journal.April 2001,vol 94

Analgesia contra actividad del osteoclasto Receptor vanilloide (VR1) y

la sensibilización del canal iónico sensible al ácido (ASIC3).

Antagonismo de VR1-ASIC3 se atribuyen los cambios en el microambiente acidótico extracelular,

Disminuir la transmisión de dolor enviada al cordón espinal y atenuar el dolor neuropático persistente.

Chejne et al, Cancerología 1 (2006): 245-252

WHO,2000WHO,2000

0

500

1000

1500

2000

2500

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3500

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4500

DD

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Isra

el

Tu

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ia

Promedio del Consumo de una Dosis Diaria Promedio del Consumo de una Dosis Diaria Definida de Morfina por millón de Habitantes Definida de Morfina por millón de Habitantes

1996-2000.1996-2000.

Municipios del estado de Jalisco con Municipios del estado de Jalisco con aviso de previsiónaviso de previsión::

Nota: De 124 municipios que conforman el Estado de Jalisco, solo en 25 se cuentan con Aviso de Previsión para manejo de estupefacientes.Nota: De 124 municipios que conforman el Estado de Jalisco, solo en 25 se cuentan con Aviso de Previsión para manejo de estupefacientes.

Médicos con Recetario de EstupefacientesMédicos con Recetario de Estupefacientes

De acuerdo a los datos del INEGI, el consumo percápita.

•Año 2006 103.3 millones de mexicanos 0.013 mg/hab.•Año 2009 107.6 millones de mexicanos 0.148 mg/hab.

De acuerdo a los datos del INEGI, el consumo percápita.

•Año 2006 103.3 millones de mexicanos 0.013 mg/hab.•Año 2009 107.6 millones de mexicanos 0.148 mg/hab.

En Cáncer

4.13 KG

Razones de la DeficienciaActitudes CulturalesSocialesReligiosasAceptación de la Tortura

El manejo del dolor esta sujeto a múltiples iniciativas dentro de las disciplinas médicas, éticas y leyes. Una falla irracional para tratar el dolor es visto mundialmente como una pobre medicina, una practica poco ética y como una abrogación de un derecho fundamental humano.

Pain Medicine Vol. 105, No. 1, July 2007

C. PALIATIVOSAdultosPediatría

UTISIDA/IRC

IntervencionismoAnestesia Regional

H.G.O.EHCPAS

Enfermeras UDA

-Coordinadoras Turnos

Anestesiologos

Área Física

2 Algólogos

-Enfermera

-Psiconcologa

DOLOR CRÓNICO

Geriatría

Reumatología

Especialidad de Medicina Paliativa

DiplomadoPrograma Ceritificación

EQUIPO HOSPITALARIO CUIDADOS PALIATIVOS

Comite para la Implementación de los Comite para la Implementación de los Estándares Revisados de la JCAHO Estándares Revisados de la JCAHO

para el Manejo del Dolorpara el Manejo del Dolor

13/04/23 43

Médicos

Farmacéuticos

Intendencia

Trabajo Social

Administración

Enfermeras

Psicología

Joint Commission on Accreditation of Healthcare Organizations [Comisión Mixta de Acreditación de Organizaciones del Cuidado de la Salud]. Jt Comm Perspect. 1999;19(5):6–8.