G-PROTEÍNA Y

LOS RECEPTORES (GPCRs)

Mario Alberto Araya Arroyo

GPCRsSe encuentran en una gama amplia de

organismos. Los vertebrados incluyendo, los artrópodos e

insectos.

Ellos se caracterizan por siete regiones hidrofóbicas, cada uno aproximadamente 20-28 aminoácidos.

Reconoce una inmensa serie de los tipos diferentes de hormonas, los pigmentos visuales, neurotransmisores y feromonas de los insectos.

A pesar de la variedad, estos receptores basado en la sucesión de ADN , muestra una estructura favorablemente conservada.

7TM receptores

Son los encargados de recibir los ligandos (hormonas).

La vuelta 3 interna actúa recíprocamente con el G(alfa), se cree que es una subunidad de las G-proteínas heterotrimericas.

Vuelta 3 interna

7TM

Varias observaciones1. Diversidad de la sucesión es mayor en el i3

de la vuelta y el término de C.

2. Receptores en el i3 indican que son importantes en GPCR y G-proteína.

3. Es capaz de activar ciertas clases de proteínas de G(alfa).

7TM receptores son muy diversos, que se espera en vista de la diversidad de hormonas. De intracelular, sobre todo el i3, también posee deferentes tipos de formas, tienden a ser muy diversos.

No obstante, se conservan los dominios, y puede usarse la información.

HETEROTRIMERICAS

LAS G-PROTEÍNAS

Complejo de tres proteínas separadas.

G(alfa) actúa como una GTPasa, liga e hidroliza GTP.

G(beta) y G(gamma) son una familia de proteínas funcionan como subunidad de la G(alfa)

Las estructuras de G (alfa), G(beta), y G(gamma)

Las proteínas de G(alfa), como otra GTPasa, son estructuralmente muy diverso, salvo cinco dominios conservados, Gl a G5.

Las partes inestables incluyen el término de C que actúa recíprocamente con el 7TM receptor y el término de N, qué actúa recíprocamente con G(beta, gamma)

La proteína G (alfa) es reconocida por sus afinidades para convertir de GDP a GTP.

Estas también difieren en su distribución del

tejido, la asociación con los 7TM receptores diferentes, activa o inhibe el efecto específico.

G(beta)

Familia de WD40 proteínas.

N-terminal.

Sucesiones del aminoácido de longitud más constante.

"WD'' repite

Las proteínas de G(beta) tienen típicamente siete repeticiones, de forma tridimensional.

Los WD repiten, ocurre en muchas proteínas de funciones diversas, se cree que está involucrado en las interacciones de proteína-proteína.

G(gamma)

Son más diversos en la estructura.

Lleva una cadena del lípidos en el término de C. ( funciona como ancla ).

Sucesiones interiores determinan su asociación con las unidades de G(beta).

Transducción señalada

Proteína de G(alfa), N y C terminal.

Las cinco regiones conservadas (Gl a G5)

Transducción señaladaEn el estado inactivo, el G(alfa) se liga a

GDP y a G(beta, gamma).

El 7TM receptor, al ligar sufre un cambio conformacional que activa una subunidad para GDP a GTP.

El GTP(limite) es inestable y disocia para formar GTP- (alfa) y complejos (beta, gamma).

Las G-proteínas se sueltan en la hidrolisis, GTP es el resultado de la actividad.

Inactiva alfa (GDP), y sufre un el nuevo ciclo de transducción señalado.

La proporción de hidrolisis de GTP, determinada por, el tipo de proteína de G(alfa), regula la interacción entre el GTP-alfa y subunidades (beta, gamma) y las moléculas del efecto.

Combinaciones de G(alfa), G(beta), y G(gamma)Proporcionan una Diversidad de Las G-proteínas.

Los animales tienen un número grande de G proteínas que son el resultado de las combinaciones diferentes de G(alfa), G(beta) y G(gamma)

Las Proteínas Son GTPasas Lentas

Las proteínas G(alfa) actúan como catalizadores.

Así, el la media vida del GTP-alfa complejo no sólo se engrana a un efecto específico, también proporciona de manera óptima la amplificación señalada.

Muchas gracias