Noyola Zavala Fatima JahairaNoyola Zavala Fatima JahairaRamírez Soto SocorroRamírez Soto SocorroSantoyo Ruiz Lizeth KarinaSantoyo Ruiz Lizeth KarinaSamaniego Sandoval BeatrizSamaniego Sandoval Beatriz

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Estudio de los efectos Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos debioquímicos y fisiológicos delos fármacos y sus los fármacos y sus mecanismos de acción.mecanismos de acción.

Rama de la Farmacología

Elementos•Receptor•Fármaco•Mecanismo de acción (complejo fármaco-receptor)

Componente de una célula u organismo que interactúacon un fármaco e inicia una cadena de fenómenos

bioquímicos que originan los efectos del fármaco.

– Receptores de membrana Son macromoléculas proteicas que se ubican entre los fosfolípidos de la membrana generalmente sobresaliendo en el lado externo o interno de la misma.

– Receptores intracelulares Se ubican en el citoplasma celular o en mitocondrias o incluso en el núcleo de la célula.

Los receptores pueden estar ubicados en la membrana celular o intracelularmente.

Tipos de respuestas Fisiológicas:

• Una propiedad importante de los receptores fisiológicos que los vuelven “Blanco” excelente de los fármacos, es que actúan por mecanismos catalíticos y, por tanto, son amplificadores de señales bioquímicas.

– Receptores postsinápticos Los receptores responsables de los efectos farmacológicos directos son generalmente postsinapticos, es decir que se ubican en la célula efectora ya sean de membrana o intracelulares.

– Receptores presinápticos Estos receptores se ubican en la membrana axonal presináptica y su activación por autacoides, neurotransmisores o fármacos provoca una inhibición o una liberación del neurotransmisor almacenado en el axoplasma, determinando así una regulación, de la liberación del mencionado neurotransmisor.

Los receptores de moléculas reguladoras fisiológicas pertenecen a varias familias funcionales cuyos miembros tienen en común mecanismos de acción y, con excepción de las proteincinasas, estructuras notablemente homologas.

– Como enzimas Con frecuencias son proteinquinasas que se localizan en la membrana plasmática y se acoplan con hormonas que regulan el desarrollo, la diferenciación y el crecimiento celular.

– Canales iónicos Se localizan en la membrana plasmática y al acoplarse el ligando, permiten el paso de un ion en particular; como es el caso del receptor del GABA, los nicotinicos, del gutlamato, asparto y glicina.

• Receptores acoplados a proteína G Comprenden una numerosa familia de proteinas que son receptores trasmembrana que se unen a moleculas en el exterior de la celula y al hacerlo activan dentro de la célula la trasduccion de señales que, últimamente, llevará a respuestas celulares.

• Los receptores acoplados a proteina G están asociados a varias enfermedades, pero también son el blanco de más de la mitad de los fármacos modernos.

• Unidos a Factores de transcripción Se localiza en el citoplasma, se trata de proteínas solubles que se unen al ADN para regular la trascripción de genes especificas; en especial se trata de receptores para hormonas tiroideas, esteroides, vitamina D y retinoles. Los factores de transcripción pueden ser activados o desactivados selectivamente por otras proteínas, a menudo como paso final de la cadena de transmisión de señales intracelulares.

• Principio activo que constituye el principal componente de un medicamento.

• Es toda sustancia química capaz de interactuar con el organismo para producir un efecto que se aprovecha en el tratamiento, diagnostico, prevención o mejoría de una enfermedad.

• Fármacos que se ligan a receptores fisiológicos o remedan los efectos de los compuestos reguladores endógenos.

• Es aquel que posee afinidad y eficacia.

• Fármacos que se ligan a los receptores pero no simula la unión del agonista endógeno sino que la interfieren; dichos compuestos, que por si mismos carecen de actividad reguladora intrínseca, pero que ejercen su efecto al inhibir la acción de un agonista.

• Fármaco dotado de afinidad pero no de eficacia.

• Los agentes que son parcialmente eficaces como agonistas.

• Posee afinidad y cierta eficacia.

• Estabilizan al recetor y lo protegen de cambios conformacionales productivos independientes del agonista.

• Tienen afinidad y eficacia, pero el efecto que produce es inverso al del agonista.

Dos parámetros son fundamentales en la acción

del fármaco con el receptor: afinidad y eficacia

• La afinidad de un medicamento por un receptor y el grado de eficacia que posee depende de su estructura química, y esta relación a menudo es muy precisa.

• Las modificaciones relativamente menores en la molécula medicamentosa puede producir grandes cambios en las propiedades farmacológicas.

• La modificación molecular no necesariamente alteran por igual todas las acciones y efectos de un producto medicamentoso, por lo que a veces es posible sintetizar un congénere con una proporción mas favorable entre efectos terapéuticos y tóxicos, con una mayor selectividad por diferentes células o tejidos, o características secundarias mas aceptables que las del fármaco original.

• se entiende por interacción medicamentosa a el cambio en los efectos de un fármaco por la presencia de otro fármaco, alimento o bebida o agente químico.

• las interacciones farmacodinámicas son aquellas que ocurren cuando dos o mas fármacos actúan sobre los mismos receptores, produciéndose un efecto sinérgico, o bien antagónico.

• La sinergia es cuando la presencia conjunta de dos o más fármacos en el organismo permite observar un incremento de los efectos.

Disminución o cese de la acción de un fármaco. – Competitivo cuando ambos fármacos compiten por el mismo receptor, se

conseguirá alcanzar el efecto máximo si se administra agonista en cantidad suficiente que desplace al antagonista.

– No competitivo Uno de los fármacos (antagonista) ejerce su acción inhibitoria

sobre el otro (agonista), a un nivel diferente del receptor, generalmente a nivel enzimático (alteración de la enzima necesaria para la acción del fármaco).

– Mixto ambos fármacos actúan sobre los mismos receptores, pero se

diferencian en la eficacia.

• Mediados por receptores

Canales iónicosEncargados de mediar el flujo eléctrico celular.

Los fármacos que ejercen su efecto en estos receptores promueven el cierre o apertura de estos canales ocasionando un cambio eléctrico celular estimulando a la célula a reaccionar, esta respuesta es el efecto buscado por el fármaco seleccionado.

• Mediados por receptores – Receptores acoplados a proteína G

Estos receptores interaccionan con los segundos mensajeros.

• No mediados por receptores

1.- Efectos enzimáticos– Algunas drogas actúan modificando reacciones celulares que

son desarrolladas enzimáticamente, interaccionando sobre dichas enzimas.

– En tal sentido es muy común el desarrollo de Inhibición enzimática como mecanismo de acción de muchas drogas.

2.-Efectos físico-químicos Acción de Drogas dependientes de sus Propiedades Físico-

químicas no específicas:– Amortiguadores

– QuelaciónFármacos que forman fuertes enlaces químicos con los metales pesados.