CARTILLA

GENERALIDADES DE FARMACOLOGÍA

INSTRUCTORA

LIGIA DUQUE GALVIS

JUAN PABLO ORBES GALLO

C.C 8322456

SENA

AUXILIAR TECNICO PROFESIONAL EN SERVICIOS FARMACEUTICOS

FICHA 405835

REGIONAL MEDELLÍN

JULIO 2013

PLAN DE SESION N° 2

1) Antimicrobianos (antibióticos, antiamebianos, antivirales,

antihelmínticos, antimicóticos)

a. Deben realizar la lectura de las diapositivas de antimicrobianos, el cual

encontraran en los documentos enviados por su instructor a la Carpeta

de Materiales y también apoyarse en los diccionarios de especialidades

farmacéuticas (PLM) que tienen en su punto de venta.

b. Debes realizar una cartilla didáctica, la cual debe llevar 2 medicamentos

de cada grupo farmacológico, imágenes y la siguiente información de

manera clara y puntual:

- Grupo farmacológico de los medicamentos escogidos de los siguientes

grupos terapéuticos: antibióticos, anti amebianos, antivirales,

antihelmínticos, antimicóticos.

-Dos medicamentos pertenecientes a estos grupos con sus respectivas

reacciones adversas y contraindicaciones.

-Plasmar la información que se le debe dar al usuario para que no se

presente el fracaso terapéutico ejemplo: (se recomienda ingerir en la

noche, antes de las comidas, forma de almacenamiento etc.).

-2 interacciones que pueden tener estos medicamentos sea con

alimentos u otros medicamentos.

-Las principales patologías en las cuales puedan ser utilizados estos

medicamentos; sea para tratamiento, rehabilitación o prevención de

estas.

- También va anexo un taller de Generalidades de Farmacología, el cual

deben contestar y enviarlo como archivo adjunto.

CARTILLA

BUEN MANEJO DE MEDICAMENTOS

Señor(a) usuario(a) queremos darle la bienvenida a nuestro establecimiento farmacéutico a continuación le daremos algunas pautas para el manejo adecuado de algunos medicamentos que pertenecen a grupos terapéuticos que en algún momento puede utilizar. Los grupos terapéuticos a tratar en esta cartilla serán:

Antibióticos.

Anti amebianos.

Antivirales.

Antihelmínticos.

Antimicóticos. Empezaremos con el grupo de los antibióticos Así: Un antibiótico (del griego αντί - anti, "en contra" + βιοτικός - biotikos, "dado a la vida"

12 ) es una sustancia

química producida por un ser vivo o derivada sintética de ella que mata o impide el crecimiento de ciertas clases de microorganismos sensibles, generalmente bacterias. Los antibióticos aún siendo un arma tan valiosa, también pueden seleccionar las bacterias resistentes lo que los hacen inefectivos. Pero que este efecto no buscado ocurra, es en gran parte responsabilidad de todos. El uso innecesario e inadecuado de los antibióticos es el factor más importante por el cual la resistencia bacteriana ha emergido como un problema de salud pública de prioridad. Por esta razón, las principales acciones que todos debemos hacer para contener la resistencia de las bacterias a los antibióticos son las siguientes: Tomar un antibiótico SÓLO cuando está indicado: Los antibióticos son medicamentos para tratar específicamente enfermedades ocasionadas por bacterias, y no son efectivos para el tratamiento de enfermedades causadas

por otro tipo de microorganismos, como los virus, los hongos o los parásitos. Tomar un antibiótico en la DOSIS, con la FRECUENCIA y DURACIÓN correctas: Los antibióticos sólo son efectivos si se toman en la dosis indicada, con la frecuencia indicada y por el tiempo indicado. Si alguna de estas indicaciones no se respeta, las bacterias pueden continuar reproduciéndose y, habiéndose eliminado más bacterias sensibles que resistentes, puede que el antibiótico ya no sea efectivo para tratar la enfermedad. Además, se debe tener en cuenta que un antibiótico SIEMPRE puede tener efectos secundarios o no deseados. Especialmente si un antibiótico se toma en mayor cantidad de lo indicado, o más frecuentemente, o por más tiempo del indicado, el riesgo de que ocasione efectos adversos o tóxicos se incrementa, ya que la cantidad de antibiótico que estará recibiendo el organismo será mayor de la recomendada para tratar el problema específico. Por este motivo, deben tomarse sólo cuando es estrictamente necesario y, en estos casos, se debe seguir rigurosamente las indicaciones para no correr riesgos de complicaciones. Se deben utilizar únicamente bajo prescripción médica. Ejemplos de antibióticos:

CEFRADINA

Acción terapéutica: Antibiótico.

Propiedades

La cefradina es una cefalosporina de primera generación. Con preferencia desarrolla la acción sobre gérmenes grampositivos y, con mucho menos frecuencia, sobre gramnegativos.

Indicaciones o Enfermedades a Tratar

Infecciones de los tractos respiratorio y genitourinario. Infecciones otorrinolaringológicas, de piel y tejidos blandos. Infecciones osteoarticulares.

Dosificación:

Estas son las dosis que debe de recomendarle su medico si están por fuera de estos rangos debe comunicarse con su medico.

Dosis usual para adultos: oral, 250mg a 500mg, cada 6 horas o 500mg a 1g cada 12 horas; inyectable, 500mg a 1g, IM o IV, cada 6 u 8 horas. Prescripción usual límite para adultos: hasta 4g al día. Dosis pediátricas usuales: lactantes menores de 1 mes: no se recomienda su uso. Lactantes mayores de 1 mes: oral, de 25mg a 100mg/kg/día en 3 o 4 dosis; IM o IV, de 50mg a 100mg/kg/día, repartidos en 3 o 4 administraciones.

Recomendaciones para la ingesta de los medicamentos:

Tomarla a horas exactas.

Ingerirlas con agua.

Reacciones adversas o efectos secundarios

Trastornos gastrointestinales, náuseas, vómitos y diarrea. Reacciones dermatológicas por hipersensibilidad. Sobreinfecciones por microorganismos no susceptibles (cándida, seudomonas).

Precauciones y advertencias.

Hipersensibilidad a las penicilinas. En insuficiencia renal grave reducir las dosis, especialmente si se usa en dosis elevadas o junto con agentes nefrotóxicos.

Interacciones.

El probenecid potencia su acción al disminuir su secreción tubular. Puede reducirse su acción por la administración simultánea de agentes bacteriostáticos (tetraciclinas, cloranfenicol, sulfamidas). Los antibióticos amino glucósidos, la furosemida y el ácido etacrínico, aumentan su nefrotoxicidad.

Contraindicaciones o no se puede tomar en caso de

Hipersensibilidad o alergia directa a las cefalosporinas.

Lactantes menores de 1 mes.

AZITROMICINA

COMPOSICION

Cada 5 ml de SUSPENSIÓN reconstituida contiene 200 mg de azitromicina. Cada TABLETA contiene 500 mg de azitromicina.

DESCRIPCION

Es del grupo de los azálidos.

INDICACIONES

Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior producidas por microorganismos sensibles a la azitromicina. Usos no registrados: Prevención (retardo del inicio) o tratamiento de MAC en pacientes con infección avanzada por VIH. Profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes alérgicos a penicilina y que serán sometidos a procedimientos quirúrgicos o dentales. Categoría en embarazo: B. Implicaciones en embarazo: Cruza la placenta; usado como tratamiento alternativo para Chlamydia en fase tardía del embarazo. No hay estudios bien controlados en embarazadas. Usar sólo si es necesario. Lactancia: Entra en la leche/uso con precaución.

USOS

Inhibe la síntesis de las proteínas bacterianas

dependientes de DNA.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

Hipersensibilidad a la azitromicina o a cualquier antibiotico macrólido, se han reportado reacciones de angiodema y anafilaxia, usar con precaución en enfermedad hepática severa. Daño hepático, embarazo, lactancia, niños menores de 12 años.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES

Vigilar en daño hepático severo o sobreinfección incluyendo hongos. Administración junto con los derivados de la ergotamina. Se han reportado casos de colitis pseudomembranosa con el uso de macrólidos; usar con precaución en casos de disfunción renal; la seguridad y eficacia no han sido establecidas en niños menores de seis meses.

EFECTOS ADVERSOS

Calambres, diarrea, dolor abdominal, náusea, vómito (especialmente a dosis altas). Anafilaxia, angioedema, arritmias, cefalea, comportamiento agresivo, convulsiones, disgeusia, enteritis, eritema multiforme (rara), estenosis pilórica hipertrófica, falla renal aguda, hepatitis, hipotensión, ictericia colestásica, leucopenia, nefritis intersticial, pancreatitis, prurito, reacciones alérgicas, sordera, tinnitus, torsade de pointes (reporte de caso), urticaria, vértigo.

SOBREDOSIFICACION

Síntomas incluyen náusea, vómito, diarrea y postración. Tratamiento de soporte y sintomático.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Ciclosporina: Incremento de las concentraciones séricas de Hasta que no se disponga de información adicional acerca de las posibles interacciones de azitromicina y ciclosporina, se recomienda el monitoreo estrecho del paciente. Digoxina: Toxicidad por digoxina (vómito, arritmias cardiacas) Se recomienda realizar monitoreo clínico de todos los infantes y niños que reciben digoxina cuando se administran medicamentos adicionales, particularmente macrólidos y antibacterianos azálidos. Dihidroergotamina: Ergotismo agudo (náuseas, vómito, isquemia, está vasoespástica) Buscar una terapia antimicrobiana diferente si el uso de los alcaloides del ergot claramente justificado. Ergotamina: Ergotismo agudo (náuseas, vómito, isquemia, vasoespástica) Buscar una terapia antimicrobiana diferente si el uso de los alcaloides del ergot está claramente justificado. Fenitoína: Incremento de las concentraciones séricas de fenitoína Monitoreo estrecho del paciente. Fentanilo: Incremento o prolongación de los efectos opioides (depresión respiratoria y del SNC) Monitoreo estrecho del paciente. Puede ser necesario ajuste de la dosis.

Teofilina: El uso simultáneo de antibióticos macrólidos y teofilina se ha asociado con incremento de las concentraciones séricas de teofilina Monitoreo de las concentraciones plasmáticas de teofilina.

POSOLOGIA Y DOSIFICACION Estas son las dosis que debe de recomendarle su medico si están por fuera de estos rangos debe comunicarse con su medico.

Una vez reconstituida la presentación en polvo, se puede conservar a temperatura ambiente o refrigerada por 3 días. Niños: Dosis única diaria de 10 mg/kg durante 3 días. En niños de 5 a 15 kg: Utilizar jeringa dosificadora. Adultos: Excepción de las ETS, 500 mg diarios durante 3 días. ETS por Chlamydia trachomatis oNeisseria gonorrhoeae sensible, 1 g como dosis única.

ALMACENAMIENTO Almacenar por debajo de 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños.

PRESENTACION

Frasco por 15 ml de suspensión de 200 mg/5 ml (Caja por 3 tabletas de 500 mg

ANTIAMEBIANOS

Generalidades sobre amebiasis

Amebiasis en general se le denomina a la infección causada por Entamoeba Hystolytica. Esta ameba es prevalente en países en vías de desarrollo y se adquiere al ingerir los quistes de la misma. Los quistes se encuentran en alimentos o agua contaminados con material fecal. El

diagnóstico puede hacerse microscópicamente o por la detección de antígenos en heces. La infección por amebas puede ser asintomática o puede causar síntomas que pueden ser leves o severos. Las amebas en forma de trofozoítos viven en el colon en donde se pueden encontrar ya sea en el lumen intestinal o invadir la mucosa intestinal. En casos mas severos, los trofozoitos pueden cruzar la pared intestinal y migrar hacia otros órganos tales como el hígado, pulmones o cerebro en donde van a formar abscesos.

Los fármacos utilizados para el tratamiento de la infección producida por Entamoeba Hystolytica pueden dividirse en dos grupos:

Anti amebianos luminales y anti amebianos tisulares

Los primeros van a ser fármacos que tienen acción sobre las que habitan en el lumen intestinal. Los segundos van a ser útiles para el tratamiento de las amebas que han invadido la mucosa intestinal o han producido abscesos en los diferentes órganos, como por ejemplo el hígado.

Los anti amebianos luminales más frecuentemente utilizados son:

Furoato de Diloxanida, las 8-aminoquinolinas como el yodoquinol y antibióticos como la paromomicina.

Los anti amebianos tisulares más frecuentemente utilizados son:

Metronidazol y tinidazol; dihidroemetina o emetina; cloroquina y tetraciclina.

METRONIDAZOL

COMPOSICION

Cada TABLETA contiene 500 mg de metronidazol. Cada ml de SUSPENSIÓN contiene 50 mg de metronidazol. Cada ÓVULO contiene 500 mg de metronidazol.

DESCRIPCION

Anti infeccioso imidazólico con actividad antiprotozoica y antimicrobiana de amplio espectro, pues la Trichomonas vaginalis y Gardnerella vaginalis se ven afectadas.

INDICACIONES

Giardiasis y amebiasis intestinal. Tricomoniasis. Los óvulos vaginales son una alternativa a la vía oral en el tratamiento de vaginitis por tricomonas y monilias. Uso no registrado/investigacional: Enfermedad de Crohn. Categoría en embarazo: B (puede estar contraindicado en

el 1er. trimestre). Implicaciones en el embarazo: Cruza la placenta (carcinogénico en ratas; contraindicado para el tratamiento de tricomoniasis durante 1er. trimestre de embarazo, a menos que el tratamiento alternativo sea inadecuado). Uso sólo evaluando riesgo/beneficio. Lactancia: Entra en la leche. No recomendado.

USOS

Una teoría se basa en la inhibición de la síntesis de DNA en tricomonas vaginales y Clostridium bifermentans y que además degrada el DNA existente en este último. Otra dice que genera pérdida de la estructura helicoidal de DNA y rotura de condones.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

Hipersensibilidad al medicamento. Antecedentes de discrasias sanguíneas, enfermedad del sistema nervioso central, primer trimestre del embarazo, niños menores de dos años, lactancia. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Durante el tratamiento no deben ingerirse bebidas alcohólicas.

En la promoción al cuerpo médico deberá advertirse que

el metronidazol produce cáncer en animales de experimentación, por lo tanto se considera potencialmente peligroso en humanos.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES

Antecedentes de discrasias sanguíneas; usar con precaución en pacientes con daño hepático (puede acumularse, reducir la dosis); historia de convulsiones, ICC o estados de retención de sodio; enfermedades del SNC; niños menores de dos años; durante el tratamiento no deben ingerirse bebidas alcohólicas (alcohol puede producir efecto antabuse). Este medicamento debe usarse exclusivamente por prescripción médica. Produce cáncer en los animales de experimentación, por lo tanto, se considera potencialmente peligroso en los humanos. En discrasias sanguíneas hacer control del hemograma. Los óvulos pueden producir ruptura del látex de los condones. Contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas, tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico”.

EFECTOS ADVERSOS

Sistémico-frecuencia no definida SCV: Aplanamiento de la onda T, rubor. SNC: Ataxia, cefalea, confusión, convulsiones, fiebre, incoordinación, irritabilidad, insomnio, mareo, vértigo. Dermatológico: Rash eritematoso, urticaria. Endocrino-metabólico: Reacción antabuse, dismenorrea,

disminución de la libido. GI: Anorexia, cólico abdominal, diarrea, epigastralgia, estomatitis, estreñimiento, glositis, lengua saburral, náusea, proctitis, sabor metálico en la boca, vómito, xerostomía. GU: Cistitis, disuria, incontinencia, orina oscura, poliuria, vaginitis. Hematológico: Neutropenia (reversible), trombocitopenia (reversible, rara). Neuromuscular/esquelético: Debilidad, neuropatía periférica. AR: Congestión nasal, faringitis, rinitis, sinusitis. Misceláneos: Moniliasis. Vaginal (óvulos) SNC: Cefalea. Dermatológico: Sensación de quemadura, dermatitis de contacto, sequedad, prurito. Vaginal: Vaginitis (10%), flujo, molestia pélvica. GI: Molestia, náusea/vómito, sabor metálico. POSOLOGIA Y DOSIFICACION Estas son las dosis que debe de recomendarle su medico si están por fuera de estos rangos debe comunicarse con su medico. Oral Amebiasis Adultos: 500 mg 3 veces al día durante 10 días consecutivos.

Niños: 40 a 50 mg/kg/día por 5 días. Tricomoniasis: 500 mg cada 12 horas durante 10 días. Vaginitis inespecíficas: 500 mg 2 veces al día por 7 días. Tratamiento mixto en la mujer: 1 tableta oral de 250 mg 3 veces al día durante 10 días, + 1 óvulo vaginal en la noche durante 10 días; en todos los casos la pareja sexual debe recibir simultáneamente 1 tableta oral de 500 mg 2 veces al día durante 10 días. ALMACENAMIENTO Almacenar por debajo de 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños. PRESENTACION Caja por 40 tabletas de 500 mg, Caja por 10 óvulos de 500 mg, Frasco por 120 ml de suspensión de 250 mg.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Aumento de efecto/tóxico: El alcohol produce reacción antabuse (evitar uso por 72 horas).

Warfarina y metronidazol pueden producir aumento del tiempo de sangría (T. de P.) y sangrado. Cimetidina: puede aumentar niveles de metronidazol. El metronidazol puede inhibir el metabolismo de cisaprida, produciendo potencialmente arritmias (evitar coadministración). Disminución de efecto: Fenitoína, fenobarbital y otros inductores pueden disminuir la vida media de metronidazol y sus efectos. Interacción con alimentos: Evitar todo alimento que contenga algo de alcohol. Los alimentos retardan el tiempo a concentración pico, pero la absorción es total. Interacciones con laboratorio: Puede interferir con las pruebas para ALT/AST, triglicéridos, glucosa y LDH.

TINIDAZOL

COMPOSICION Cada TABLETA contiene 500 mg de tinidazol. DESCRIPCION Anti protozoario, anti anaerobio, con propiedades 8 a 16 veces mayor que el metronidazol. INDICACIONES Anti amebiano, tricomonicida. Uso no registrado/investigacional: Se ha usado efectivamente en úlcera péptica asociada a infección por H. pylori. Usos experimentales para tinidazol incluyen malaria vivax, infecciones del tracto respiratorio superior, inflamación periodontal y profilaxis en cirugía. Categoría en embarazo: C (contraindicado en el 1er. trimestre).

Implicaciones en el embarazo: Mujeres embarazadas no deben recibir tinidazol durante el embarazo. Se ha demostrado que 5-nitroimidazoles causan daño genético y son potencialmente carcinogénicos. Estudios en animales no han mostrado signos de teratogenicidad. Sin embargo, la relevancia clínica de esto no se ha establecido. Lactancia: Entra en la leche; puede encontrarse más de 72 horas después de su administración. No se recomienda amamantar hasta mínimo tres días después de discontinuar. USOS Inhibe y altera la estructura del DNA. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS Hipersensibilidad conocida a tinidazol u otros derivados nitroimidazoles; pacientes con trastornos neurológicos o con discrasias sanguíneas, lactancia y 1er. trimestre del embarazo. Durante el tratamiento no se deben ingerir bebidas alcohólicas. En la promoción al cuerpo médico deberá advertirse que el tinidazol produce cáncer en

animales de experimentacion, por lo tanto se considera potencialmente peligroso en humanos. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES Discrasias sanguíneas. En caso de candidiasis, los síntomas pueden ser más prominentes durante la terapia con tinidazol. Enfermedad del sistema nervioso central (riesgo de convulsiones o neuropatía periférica). Disfunción hepática: Se ha observado carcinogenicidad en animales tratados crónicamente con un agente relacionado (metronidazol). Contiene tartarizan que puede producir reacciones alérgicas, tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico”. EFECTOS ADVERSOS Frecuencia no definida SNA: Rubor. SNC: Ataxia, convulsiones (raras), cefalea, hiperestesia, neuropatía periférica, parestesias, trastornos sensoriales, vértigo. GI: Anorexia, diarrea, dolor abdominal, estomatitis, glositis, lengua saburral, náuseas, sabor metálico, vómito. Hematológico: Leucopenia (transitoria). Dermatológico: Rash, reacciones de hipersensibilidad, prurito, urticaria, edema angioneurótico. GU: Orina oscura.

Misceláneos: Fiebre, fatiga. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Aumento de efecto/tóxico: El alcohol produce reacción antabuse. Warfarina y tinidazol pueden producir aumento del tiempo de sangría (T. de P.) y sangrado. Interacción con alimentos: Se recomienda ingerir durante o después de las comidas. Las bebidas alcohólicas deben ser evitadas durante el tratamiento y hasta 72 horas después de discontinuar el tratamiento. POSOLOGIA Y DOSIFICACION Estas son las dosis que debe de recomendarle su medico si están por fuera de estos rangos debe comunicarse con su medico. Adultos y niños mayores de 12 años

Absceso hepático amebiano: 4 tabletas en 1 sola toma durante 3 días consecutivos, puede continuarse por 6 días si se considera necesario. Amebiasis intestinal: 4 tabletas en 1 sola toma, durante 2 días consecutivos. Tricomoniasis urogenital: Dosis única de 4 tabletas en 1 sola toma. Tratar al cónyuge para evitar la reinfestación. Vaginitis causada por gardnerella y/o anaerobios asociados: 4 tabletas en 1 sola toma, durante 1 ó 2 días. Giardiasis: Dosis única de 4 tabletas en 1 sola toma. Anaerobios Profilaxis: 4 tabletas 12 horas antes de cirugía. Tratamiento: El primer día 4 tabletas en 1 sola toma y continuar con 2 tabletas diarias durante 6 días o más, según la evolución del caso. ALMACENAMIENTO Almacenar por debajo de 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños. PRESENTACION Caja por 8 tabletas de 500 mg.

PROTEGE TU VIDA Y LA DE LOS

TUYOS

ANTIVIRALES

Los antivirales son un tipo de medicamento usado para el tratamiento de infecciones producidas por virus. Tal como los antibióticos (específicos para bacteria), existen antivirales específicos para distintos tipos de virus. No sin excepciones, son relativamente inocuos para el huésped, por lo que su aplicación es relativamente segura. Deben distinguirse de los viricidas, que son compuestos químicos que destruyen las partículas virales presentes en el medio ambiente.

ACICLOVIR

COMPOSICION

Aciclovir (9-[2-hidroexietoximetil guanina]). TABLETAS por 200 mg y por 800 mg, UNGÜENTO dérmico al 5%; SUSPENSION, cada 5 ml de SUSPENSION contiene 100 mg de aciclovir, UNGÜENTO oftálmico al 3%, CREMA labial al 5%.

DESCRIPCION

El aciclovir es un agente antiviral caracterizado por su eficacia contra los tipos l y ll del virus herpes simplex y el virus de varicela zóster, presentando al mismo tiempo una baja toxicidad.

INDICACIONES O ENFERMEDADES

En tabletas está indicado en el tratamiento de las infecciones causadas por el virus herpes simplex mucocutáneo, comprendiendo el herpes genital, inicial y recurrente. En Ungüento está indicado en el tratamiento de las infecciones causadas por el virus herpes simplex, herpes genital inicial. En Suspensión, está indicado en el tratamiento del herpes simplex genital en su fase inicial, herpes simplex mucocutáneo y varicela en pacientes inmunocomprometidos. Oftálmico, tratamiento de la

queratoconjuntivitis herpética. Crema labial, está fundamentalmente indicado en el herpes labial y de zonas mucocutáneas.

ADMINISTRACION Y POSOLOGIA

Estas son las dosis que debe de recomendarle su medico si están por fuera de estos rangos debe comunicarse con su medico. TABLETAS: Por 200 mg: 1 tableta 5 veces al día a intervalos aprox. de 4 horas por 5 a 7 días y por 800 mg: 1 tableta cada 4 horas durante 7 a 10 días. UNGÜENTO: Aplicar sobre las áreas infectadas de la piel 5 veces al día, a intervalos de 3-4 horas durante 5 a 7 días. SUSPENSION: 5 mg por kg de peso 3 a 4 veces al día por 5 a 7 días; en la práctica administrar ½ cucharadita 3 a 4 veces al día en niños de 2 a 4 años, de 4 a 8 años 1 cucharadita 3 a 4 veces al día, niños mayores de 8 años 2 cucharaditas 3 a 4 veces al día. La suspensión debe agitarse antes de cada dosis y debe ser utilizada dentro de los 8 días siguientes a su reconstitución. UNGÜENTO OFTALMICO: Colocar 1 cm de ungüento en el saco conjuntival inferior 5 veces al día con intervalos de 4 horas. CREMA LABIAL: Aplicar sobre las áreas infectadas 5 veces al día con intervalos de 4 horas por 5 a 7 días.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

Hipersensibilidad al aciclovir. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Vacuna de varicela

Disminuye la efectividad de la vacuna

La terapia con aciclovir no se contraindica a menos que exista una vacunación reciente Contra varicela ya que disminuye la efectividad de esta última.

Valproico, ácido

Disminución de concentraciones de valproato

Vigilar concentraciones de valproato y cambiar de antiviral.

ALMACENAMIENTO Almacenar por debajo de 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños.

PRESENTACION

Tabletas por 200 mg, caja por 25 tabletas. Tabletas por 800 mg, caja por 10 tabletas. Ungüento dérmico, tubo por 15 g. Suspensión, frasco con 27 g de polvo para reconstituir 90 ml. Ungüento oftálmico, tubo por 4.5 g. Crema labial, tubo por 5 g.

VALACICLOVIR, CLORHIDRATO DE

COMPOSICION Cada TABLETA recubierta contiene valaciclovir 500 mg (como éster L-valina de aciclovir). DESCRIPCION El valaciclovir es un éster formado por una L-vallina y aciclovir; es una prodroga y exhibe actividad antiviral sólo después de la hidrólisis. La actividad inhibitoria de aciclovir trifosfato es altamente selectiva, inhibe la enzima timidina quinasa en los virus de herpes simples y virus de varicela zóster. Es probable que haya otros mecanismos de acción involucrados ya que este fármaco posee actividad antiviral en virus que no tienen esta enzima. El valaciclovir actúa como aciclovir trifosfato frenando la replicación del DNA del herpes viral por inhibición competitiva, sobre la DNA polimerasa.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS El valaciclovir es rápidamente absorbido después de la administración oral. Se ha detectado aciclovir en el plasma a los 15 minutos posteriores a la ingesta. La biodisponibilidad absoluta de aciclovir después de la administración de valaciclovir es de 54,5%. La administración con alimentos, en general, no altera la biodisponibilidad. El valaciclovir es una prodroga la cual es rápida y extensamente convertida a aciclovir, en el primer paso por hígado no se detectan concentraciones en plasma de valaciclovir; sin embargo se producen muy altos niveles plasmáticos de aciclovir, aproximadamente 3 a 5 veces más altos que los alcanzados por aciclovir oral. El metabolismo de valaciclovir ocurre en el hígado y en el intestino. Es rápida y completamente metabolizado a aciclovir. Una pequeña fracción (9% al 14%) de aciclovir es metabolizada a 9-carboximetoximetil guanina y menos del 0,2% a 8 hidroxi-9 (2 hidroxietilmetil) guanina, veinticuatro horas después de una dosis de valaciclovir en el rango entre 100 y 1.000 mg, menos del 1% es recuperado en la orina como valaciclovir, aproximadamente 40 a 50% es recuperado como aciclovir y 12% como 9-carboximetoximetil guanina. INDICACIONES Tratamiento de infecciones por herpes simples de la piel y mucosas. Tratamientos de infecciones por herpes zóster. Profilaxis o prevención de la infección por citomegalovirus CMV.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS Está contraindicado en casos de hipersensibilidad a valaciclovir o a aciclovir. EFECTOS ADVERSOS Los efectos adversos más frecuentes, que superan el 2% de los individuos tratados por valaciclovir, son: Náuseas, dolor de cabeza, vómitos, diarrea, constipación y mareos. SOBREDOSIFICACION No hay reportes de sobredosis con valaciclovir. En caso de sobredosis el aciclovir puede ser eliminado por hemodiálisis. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS La cimetidina o el probenecid o la mezcla de ambos

producen un incremento en el área bajo la curva y en la concentración máxima de aciclovir. Sin embargo, no se hace necesario realizar ajustes en la dosis, esto gracias al amplio índice terapéutico de aciclovir EMBARAZO Y LACTANCIA Úsese con precaución en pacientes con disfunción renal. Puede producir somnolencia, por lo tanto se debe utilizar con precaución en pacientes que deban mantener el ánimo vigilante. No se encontró ningún efecto teratogénico en los estudios realizados con ratas y conejos con dosis diez veces superiores a las usualmente administradas en los seres humanos. Valaciclovir sólo puede ser usado durante el embarazo a las dosis recomendadas, siempre que el beneficio potencial justifique el riesgo para el feto. El valaci-clovir produce niveles considerables de aciclovir en la leche. La seguridad en su uso en infantes no se ha establecido, por lo que se recomienda suspender la lactancia si es necesario administrar valaciclovir a la madre.

POSOLOGIA Y DOSIFICACION Estas son las dosis que debe de recomendarle su medico si están por fuera de estos rangos debe comunicarse con su medico. Herpes virus simple: 500 mg (1 tableta) 2 veces al día durante 5 días. Herpes zóster: 1.000 mg (2 tabletas de 500 mg) 3 veces al día durante 7 días. La administración de valaciclovir es por vía oral. Dosis en niños: No se ha establecido la seguridad y efectividad de valaciclovir en pacientes pediátricos. Dosis en geriatría: Se debe administrar con precaución dependiendo del estado de la función renal. ALMACENAMIENTO Almacenar por debajo de 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños. PRESENTACION Caja por 10 y 42 tabletas recubiertas en empaque tipo blíster.

ANTIHELMINTICOS En medicina humana y veterinaria, un antihelmíntico es un medicamento utilizado en el tratamiento de las helmintiasis, es decir las infestaciones por vermes, helmintos o lombrices. Los antihelmínticos provocan la erradicación de las lombrices parásitas del cuerpo de manera rápida y completa, ya sea matándolos o incitando en ellos una conducta de huida que disminuye la carga

parasitaria y sin dejar complicaciones de la infestación. Mecanismo de acción El mecanismo de acción de la mayoría de los antihelmínticos se basa en alteraciones químicas del metabolismo a las que son sensibles las lombrices, como por ejemplo: la inhibición de la fumarato reductasa de las mitocondrias, la disminución del transporte de glucosa o el desacoplamiento de la fosforilación oxidativa.

IVERMECTINA

COMPOSICION Cada 1 ml (30 gotas) contiene ivermectina 6 mg; excipientes, c.s. DESCRIPCION La ivermectina es una lactona macrocíclica semisintética, que pertenece al grupo de las avermectinas, activos, que fueron aisladas del actinomiceto Streptomyces avermilitis,

en la década de los años setenta. Tiene acción insecticida y vermicida tanto en animales como en humanos. INDICACIONES Oncocercosis, filariasis linfática y tratamiento alternativo de las strongiloidiasis, escabiosis y pediculosis. Otros usos todavía no aprobados: Trabajos de investigación recientes con este antiparasitario han evidenciado que tiene actividad comprobada sobre: Áscaris lumbricoides, Necator americanus, Trichuris trichuria y Enterobius vermicularis y también ha demostrado eficacia en miasis humana, larva migrans cutánea, cisticercosis y toxocario-sis. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

Embarazo y lactancia. Su seguridad no ha sido probada en niños menores de 5 años. Meningitis y enfermedad del sueño.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES Asma bronquial y no se ha comprobado la seguridad en niños con peso inferior a 15 kg. EFECTOS ADVERSOS

Muy ocasional se ha reportado hipotensión, dolor abdominal, vomito, náusea, cefalea, somnolencia, artralgias y dolor óseo, disnea, visión borrosa. Rash, prurito, exacerbación. Donde más experiencia se tiene, y por ende la observación de efectos adversos, es el manejo de la oncocercosis, donde al parecer la mayoría de los efectos adversos observados están más relacionadas con la muerte de las microfilmarías, más conocida con la

reacción de Mazzotti, que consiste en la reacción inmunológica que se produce con la muerte de las microfilarias y la correspondiente liberación de los antígenos, y cuyos efectos son: fiebre, edema de la cara, prurito, hipotensión ortostática, dolor abdominal, broncoespasmo, tos, dolor torácico, (mayor riesgo si se es asmático), artralgias, mialgias, linfadenopatias, irritación ocular, vértigo, debilidad, sudoración, lesiones bullosas en piel. Se ha observado que la intensidad de las reacciones adversas va disminuyendo después de la administración de las dosis sucesivas. Alteración en pruebas de laboratorio clínico: Se ha observado elevación de los eosinófilos, baja en el valor del hematocrito y del recuento de glóbulos rojos, observado lo anterior cuando pacientes con oncocercosis y en menor grado en estrongiloidiasis, reciben tratamiento con este principio activo. También se ha observado aumento de los valores séricos de: las transaminasas ALT, AST, fosfatasa alcalina, creatinina, y bilirrubina total, casos de anemia, leucopenia, linfocitosis, se han reportado durante el tratamiento de pacientes con infección por Strongyloides stercolaris. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS No se han reportado a la fecha. ALMACENAMIENTO Almacenar a temperatura inferior a 30 °C. Venta con fórmula médica.

VIA DE ADMINISTRACION Oral. POSOLOGIA Y DOSIFICACION Estas son las dosis que debe de recomendarle su medico si están por fuera de estos rangos debe comunicarse con su medico. En general 150-200 mcg/kg de peso (1 gota/kg) dosis única. Oncocercosis: 150 a 200 µg/kg de peso (1 gota/kg) dosis única. Se repite el esquema al trimestre o al año, según cuadro clínico y evolución. Pediculosis: 150 a 200 µg/kg de peso (1 gota/kg) dosis única. Escabiosis: 200 µg/kg de peso (1 gota/kg) dosis única. Se repite una segunda dosis dos semanas después de la primera dosis, si persiste la infestación. Estrongiloidiasis: 200 µg/kg de peso (1 gota/kg) dosis única. Se repite la dosis a las dos semanas, según cuadro clínico y evolución. ALMACENAMIENTO

Almacenar por debajo de 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños. PRESENTACION Caja con un frasco de 5 Ml.

MEBENDAZOL

COMPOSICION Mebendazol es un antihelmíntico sintético de amplio espectro. Mebendazol se encuentra disponible en TABLETAS de 100 mg de mebendazol y en SUSPENSIÓN de 20 mg/ml de mebendazol. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Farmacodinámica: Mebendazol interfiere en la formación de los microtubos de absorción del parásito, alterando así la asimilación de la glucosa y las funciones normales

digestivas del parásito semejando un proceso autolítico. Farmacocinética: Mebendazol es absorbido pobremente después de la administración oral. A la dosis antihelmíntica la biodisponibilidad es pobre, debido a la relación entre el elevado metabolismo de primer paso y la poca solubilidad de la droga. El 90% de la pequeña fracción absorbida se liga a las proteínas plasmáticas. INDICACIONES Mebendazol está indicado en el tratamiento de infecciones simples o mixtas causadas por Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis; Tenia spp. ADMINISTRACION Y POSOLOGIA Estas son las dosis que debe de recomendarle su medico si están por fuera de estos rangos debe comunicarse con su medico. Enterobiasis: 1 tableta o 5 ml de suspensión como dosis única. Se recomienda que se repita el tratamiento después de 2 a 4 semanas, particularmente en campañas de erradicación. Ascaridiasis, trichuriasis, anquilostomiasis y mezcla de infecciones: 1 tableta 2 veces al día o 5 ml de suspensión en la mañana y en la tarde, por 3 días

consecutivos. Estas dosis se pueden aplicar tanto para adultos como para niños. Teniasis y estrongiloidiasis

Adultos: Aunque se han obtenido resultados favorables con dosis menores, se recomienda tomar 2 tabletas 2 veces al día o 2 por 5 ml en la mañana y en la tarde por 3 días consecutivos para obtener una curación completa. Los efectos adversos a estas dosis son muy raros. Niños: 1 tableta 2 veces al día o 1 por 5 ml 2 veces al día, por 3 días consecutivos. No se requieren procedimientos especiales tales como dietas o el uso de laxantes. Para niños menores de un año (ver Precauciones).

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

Mebendazol está contraindicado en embarazo y en personas con conocida hipersensibilidad a la droga. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES Uso en niños menores de un año: La experiencia documentada en niños menores de un año es escasa, sin embargo, se han reportado casos excepcionales de convulsiones. Mebendazol debe ser administrado con pre-caución en niños menores de un año y sólo en aquellos casos en que la infección parasitaria interfiera significativa-mente en la nutrición y en el desarrollo físico. Los resultados de un estudio de casos y controles en el cual se investigó un brote de síndrome de Stevens-Johnson / necrolisis epidérmica tóxica (SSJ/NET) sugirieron la posible existencia de una relación entre el SSJ/NET y el uso concomitante de mebendazol y metronidazol. No se dispone de más datos que sugieran la existencia de tal interacción medicamentosa. Por tanto, se debe evitar el

uso concomitante de mebendazol y metronidazol. Uso durante el embarazo y la lactancia: Aunque hasta ahora no se han detectado riesgos de su uso en humanos, Mebedazol se debe administrar en el embarazo únicamente cuando los beneficios potenciales pesen más que los posibles riesgos, especialmente durante el primer trimestre. Mebendazol debe administrarse con precaución durante la lactancia, aunque no se tiene información sobre la excreción de mebendazol en la leche materna. EFECTOS ADVERSOS En la dosis recomendada, Mebendazol en general es bien tolerado. Con todo, los pacientes que tienen elevadas cargas parasitarias cuando se tratan con Mebendazol han manifestado diarrea y dolor abdominal. Experiencia posterior al mercadeo: Dentro de cada sistema orgánico, las reacciones medicamentosas adversas se califican bajo los encabezados de informe de frecuencia, usando la siguiente convención: Muy frecuente (>1/10) Frecuente (>1/100, < 1/10) Infrecuente (>1/1000, < 1/100) Poco frecuente (>1/10000, < 1/1000) Muy poco frecuente (<1/10000) incluidos informes aislados.

Trastornos de la sangre y el sistema linfático: Muy poco frecuente: neutropenia (con el uso prolongado en dosis sustancialmente por encima de las recomendadas). Trastornos del sistema inmunológico: Muy poco frecuente: reacciones de hipersensibilidad como reacciones anafilácticas y anafilactoides. Trastornos del sistema nervioso: Muy poco frecuente: convulsiones en bebés (véase también la Sección 4.4) Trastornos gastrointestinales: Muy poco frecuente: dolor abdominal, diarrea (estos síntomas pueden ser el resultado de la misma infestación por parásitos) Trastornos hepatobiliares Muy poco frecuente: Hepatitis y anormalidades de las pruebas de función hepática (con uso prolongado en dosis sustancialmente por encima de las recomendadas). Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: Muy poco frecuente: necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, exantema, angioedema, urticaria, erupción. Trastornos renales y urinarios: Muy poco frecuente: glomerulonefritis (con uso prolongado en dosis sustancialmente por encima de las recomendadas). SOBREDOSIFICACION Síntomas: En caso de sobredosis accidental pueden ocurrir retortijones abdominales, náuseas, vómito y diarrea. Aunque la duración mínima recomendada del tratamiento

es de tres días, se han reportado, en muy raras ocasiones alteraciones de la función hepática, hepatitis y neutropenia, en pacientes que han sido tratados con dosis masivas por tiempo prolongado. Tratamiento: No existe antídoto específico. En la primera hora después de la ingestión se recomienda lavado gástrico. Se puede dar carbón activado, si se considera apropiado. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS El tratamiento concomitante con cimetidina puede inhibir el metabolismo del mebendazol en el hígado, dando como resultado un incremento de las concentraciones plasmáticas, especialmente durante tratamientos prolongados. En estos casos se recomienda hacer determinaciones de concentraciones en plasma para tomar las medidas necesarias. Se debe evitar el uso concomitante de mebendazol y metronidazol. ALMACENAMIENTO Almacenar por debajo de 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños. PRESENTACION Suspensión, frasco por 30 ml .Tabletas, caja por 6.

ANTIMICÓTICOS

Se entiende por anti fúngico o antimicótico a toda sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos de hongos o incluso de provocar su muerte. Dado que los hongos además de tener usos beneficiosos para el ser humano (levadura del pan, hongos de fermentación de los quesos, los vinos, la cerveza, entre otros muchos ejemplos) forman parte del colectivo de seres vivos que pueden originar enfermedades en el ser humano, el conocimiento y uso de

los anti fúngicos es de vital importancia a la hora de tratar muchas enfermedades.

CLOTRIMAZOL COMPOSICION CREMA, cada 100 g contiene 1 g de clotrimazol; SOLUCION, cada 100 ml contiene 1 g de clotrimazol; SPRAY contiene 1 g de clotrimazol; POLVO, cada 100 g contiene 1 g de clotrimazol. INDICACIONES Antimicótico, dermatomicosis por dermatófitos, levaduras, hongos y otros, p. ej. tiña pedis, tiña de la mano, tiña corporis, tiña ungueal, pitiriasis versicolor, eritrasma. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS Hipersensibilidad al clotrimazol.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES

No debe aplicarse sobre los ojos. EFECTOS ADVERSOS En algunos casos se pueden presentar reacciones cutáneas. POSOLOGIA Y DOSIFICACION Estas son las dosis que debe de recomendarle su medico si están por fuera de estos rangos debe comunicarse con su medico. Se aplican 2 a 3 veces al día sobre la superficie afectada friccionando ligeramente. Es de importancia su empleo suficientemente prolongado. La duración del empleo depende de las dimensiones y localización de la afección. Por lo general es para: dermatomicosis, 4-8 semanas;

candidovulvitis y candidobalanitis (sólo debe usarse CANESTEN® CREMA), 1-2 semanas; eritrasma y pitiriasis versicolor, de aproximadamente 3 semanas. En la tiña pedis, para evitar recaídas, se deberá, a pesar de una rápida mejoría subjetiva, proseguir el tratamiento hasta aproximadamente 2 semanas después de remitir todos los síntomas de enfermedad. Tras cada lavado de pies se deberán secar éstos muy bien (espacios interdigitales). ALMACENAMIENTO Almacenar por debajo de 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños. PRESENTACION Solución tópica, frasco con 30 ml. Crema al 1%, tubo por 20 y 50 g. Spray, frasco con 25 ml. Polvo, frasco con 30 g

FLUCONAZOL

COMPOSICION 1 CÁPSULA contiene 150 mg de fluconazol.1 CÁPSULA 200 mg contiene 200 mg de fluconazol. SUSPENSIÓN ORAL cada 5 ml contiene 50 mg de fluconazol. INFUSIÓN I.V. cada 1 ml contiene 2 mg de fluconazol.

DESCRIPCION Fluconazol es un potente antimicótico sistémico bistriazólico de amplio espectro.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Los alimentos, antiácidos y antagonistas H2 no alteran su absorción; excelente penetración incluido el L.C.R, altas concentraciones en tejidos y secreción vaginal, piel y uñas, hasta por 10 días después de una dosis de 150 mg. INDICACIONES Candidiasis oro faríngea, mucocutánea, esofágica, diseminada, vulvovaginal, Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea pedis, Tinea manum, onicomicosis, Meningitis por criptococo (tratamiento y profilaxis), Criptococosis extrameníngeas, profilaxis de candidiasis en pacientes con trasplante de médula ósea o recibiendo quimioterapia y/o radioterapia. ADMINISTRACION Y POSOLOGIA Estas son las dosis que debe de recomendarle su medico si están por fuera de estos rangos debe comunicarse con su medico. Fluconazol es ampliamente biodisponible, las dosis orales o intravenosas son iguales. En pacientes con insuficiencia renal y aclaramiento de creatinina: 21-50 ml/min la dosis se administra cada 48 horas y en < 21 ml/min, cada 72 horas. DOSIFICACIÓN EN PEDIATRÍA: 3 a 6 mg/kg/día; Dosis máxima 600 mg/día. Candidiasis oro faríngea: 3 mg/kg/día por dos semanas.

Candidiasis diseminada: Inicial 6 mg/kg/día; mantenimiento 3 mg/kg día; mantenimiento en neonatos menor de 2 semanas, cada 72 horas y de 2 a 4 semanas, cada 48 horas. Candidiasis esofágica: Inicial 3 mg/kg/día, mínimo 3 semanas o dos semanas después de la resolución de los síntomas. Según respuesta hasta 6 a 12 mg/kg/día. Meningitis criptocócica: 6 a 12 mg/kg/día, hasta por 10 ó 12 semanas después de cultivos negativos del LCR; supresión de recaídas 6 mg/kg/día. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS Hipersensibilidad al fluconazol y otros azoles, embarazo y lactancia. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES Insuficiencia hepática, evaluar riesgo/beneficio. De presentarse hepatotoxicidad en pacientes con SIDA, suspender la terapia. Insuficiencia renal, reducir la dosis de acuerdo al aclaramiento de creatinina. Pacientes en diálisis deben recibir 1 dosis completa después de cada sesión. En algunos pacientes leucémicos: hipocaliemia. En tratamiento a largo plazo, monitorizar función renal y hepática.

EFECTOS ADVERSOS

Náuseas, dolor abdominal, vómito, diarrea, flatulencia, cefalea, rash cutáneo. Raramente: Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, anafilaxia, agranulocitosis y trombocitopenia. En pacientes con SIDA o inmunosupresión: necrosis hepática aguda fatal y meningitis criptococócica. HALLAZGOS DE LABORATORIO CLINICO Aminotransferasas, fosfatasa alcalina y bilirrubina sérica pueden incrementarse, regresando posteriormente a la normalidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Fluconazol incrementa concentraciones plasmáticas de tolbutamida, clorpropamida, gliburida, glipizida, ciclosporina, fenitoína, teofilina y warfarina. Rifampicina, disminuye niveles séricos de fluconazol e hidroclorotizida los incrementa. VIA DE ADMINISTRACION Estas son las dosis que debe de recomendarle su medico si están por fuera de estos rangos debe comunicarse con su medico. ORAL Candidiasis oro faríngea: 200 mg el primer día y 100 mg/día por 2 a 4 semanas. Candidiasis vulvovaginal: 150 mg en dosis única. Candidiasis vulvovaginal severa: 150 mg en dosis única, repetir 3 días después. Candidiasis vulvovaginal recurrente: 150, 200 mg en dosis única, el día 1, 4 y 7, verificar resolución de la patología e iniciar profilaxis con dosis única semanal de 150 –200 mg, hasta por 6 meses.

Profilaxis de candidiasis en pacientes inmunocomprometidos: 400 mg/día. Terapia supresiva: 200 mg/día para evitar las recaídas. Dermatofitosis y candidiasis cutáneas: 150 mg 1 vez a la semana por 2 a 4 semanas. En Tinea pedís 6 semanas. Onicomicosis: 150 mg a 450 mg 1 vez por semana, durante los meses requeridos para obtener curación clínico micológica. ALMACENAMIENTO Almacenar por debajo de 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños. PRESENTACION Fluconazol 150 mg cápsulas, caja por 1 y 2 cápsulas en blíster. Fluconazol 200 mg cápsulas, caja por 5 cápsulas en blíster . Fluconazol 50 mg/ 5 ml suspensión, frasco por 20 ml. Fluconazol 2 mg/ ml infusión I.V. frasco ampolla por 100 ml.

SISTEMA CARDIOVASCULAR

El sistema cardiovascular está compuesto por el corazón y los vasos sanguíneos, estos últimos diferenciados en arterias, arteriolas, venas, vénulas y capilares. Su función principal es el transporte de la sangre y de las sustancias que ella contiene, para que puedan ser aprovechadas por

las células. Además, la movilización del flujo sanguíneo hace posible eliminar los desechos celulares del organismo. La sangre es impulsada por el corazón hacia todo el cuerpo, a través de conductos de distintos calibres, con lo cual: -Llega el oxígeno y los nutrientes hacia todas las células del organismo -Se transporta hacia los tejidos sustancias como el agua, hormonas, enzimas y anticuerpos, entre otros. -Se mantiene constante la temperatura corporal. -Los productos de desecho y el dióxido de carbono son conducidos hacia los riñones y los pulmones, respectivamente, para ser eliminados del organismo. Es el órgano principal del sistema cardiovascular. El corazón es un músculo hueco que pesa alrededor de 250 - 300 gramos. Actúa como una bomba aspirante impelente que impulsar la sangre por las arterias, venas y capilares y la mantiene en constante movimiento y a una presión adecuada. El corazón se divide en cuatro cavidades: dos aurículas, derecha e izquierda, y dos ventrículos, derecho e izquierdo. Está situado en la parte media del tórax, algo sobre la izquierda, entre ambos pulmones. De forma piramidal, su base contiene ambas aurículas y se proyecta hacia arriba, algo atrás y a la derecha. El vértice se sitúa abajo, hacia adelante y a la izquierda. Contiene al ventrículo izquierdo.

Algunos de los medicamentos para el cuidado o alivio de las patologías son:

NITROGLICERINA

INDICACIONES Angor pectoris, como monoterapia o en combinación con otros antianginosos como betabloqueantes o antagonistas de los canales del calcio. Insuficiencia cardiaca: en pacientes que no responden al tratamiento convencional con digital y otros fármacos inotrópicos positivos y diuréticos.

ADMINISTRACION Y POSOLOGIA La dosis intravenosa se establecerá según indicación médica; durante la administración intravenosa debe monitorearse la hemodinámica del paciente y se debe ajustar la dosis gradualmente para producir la respuesta deseada. La dosis inicial habitual para angina inestable es de 5 a 10 µg/min. La mayoría de los pacientes responden a dosis entre 10-200 µg/min aunque pueden requerirse dosis más elevadas en algunos casos. Para la dilución de nitroglicerina se puede utilizar solución de suero glucosado al 5% o solución salina al 0.9%. El plástico empleado en el equipo de infusión puede adsorber la nitroglicerina y esto debe tenerse en cuenta. Familia química: Derivado alifático de un órganonitrato. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS Hipersensibilidad a los nitratos, anemia severa, presión intracraneal o intraocular aumentada, hipersensibilidad al medicamento.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES Luego de un tratamiento prolongado con la droga, para cambiar la terapéutica se suspenderá gradualmente. En caso de infarto de miocardio reciente o insuficiencia cardiaca aguda, realizar el tratamiento con precaución bajo control hemodinámico. Se tendrá cuidado en pacientes con hipoxemia arterial debida a anemia, ya que en ellos se encuentra reducida la biotransformación de la nitroglicerina. Puede agravar la angina causada por cardiomiopatía hipertrófica. Debe emplearse con precaución durante el embarazo, sobre todo en el primer trimestre. EFECTOS ADVERSOS Al igual que otros nitroderivados puede causar cefaleas por la vasodilatación cerebral, con dependencia de la dosis. En raras ocasiones hipotensión ortostática acompañada de taquicardia refleja. Náuseas y vómitos. Es preciso tener en cuenta que la preparación contiene: 45%

vol. de alcohol por 1 ml de solución preparada e igual cantidad de propilenglicol.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS La administración simultánea con otros vasodilatadores, antagonistas de los canales del calcio, inhibidores de la ECA, betabloqueantes, diuréticos, antihipertensivos, antidepresivos y neurolépticos refuerza el efecto hipotensor de la nitroglicerina. ALMACENAMIENTO MÉTODO DE PREPARACIÓN Y ESTABILIDAD La manufactura del producto se realiza siguiendo técnicas de manipulación asépticas. El producto es estable físico-química y microbiológicamente durante su periodo de vida útil. CONDICIONES DE MANIPULACIÓN Y TRANSPORTE El producto debe manipularse como material frágil y delicado, debe ser embalado en cajas de cartón resistentes, no debe colocarse sobrepeso a las cajas. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO (TEMPERATURA, HUMEDAD RELATIVA)

El producto debe ser alma-cenado a temperatura inferior a 22 °C, protegido de la luz y el calor, humedad relativa inferior a 80%. TRATAMIENTO Y DISPOSICIÓN FINAL DEL MEDICAMENTO VENCIDO O DETERIORADO La nitroglicerina puede ser destruida usando una solución fresca de 2 g de sulfito de sodio grado técnico en 83 mL de agua. Adicione el material a destruir a la solución de sulfito y caliente a 70 °C durante 40 horas con agitación ocasional-mente. La solución puede ser vertida al tubo cañería y juagada con agua. Lave el área contaminada antes de su uso. Ventile el área. VIA DE ADMINISTRACION IV previa dilución. VIDA ÚTIL: Dos años a partir de su fecha de fabricación.

ISOCORD Comprimidos Tabletas sublinguales

ISOSORBIDE, DINITRATO DE

COMPOSICION Cada comprimido contiene 10 mg de dinitrato de isosorbide. Cada tableta sublingual contiene 5 mg de dinitrato de isosorbide. INDICACIONES Los comprimidos orales de ISOCORD® están indicados para la profilaxis del dolor cardiaco isquémico asociado con insuficiencia coronaria. ISOCORD® puede reducir la frecuencia, duración y severidad de los ataques de angina. La tolerancia al ejercicio puede ser mejorada y la necesidad de nitroglicerina puede ser reducida. Las tabletas orales no están indicadas para el tratamiento de un ataque de angina. Sólo se recomienda su uso para mantenimiento. Las tabletas sublinguales de ISOCORD® están indicadas para el tratamiento de la angina de pecho y profilaxis en situaciones capaces de provocar un ataque de angina, p. ej., estrés físico o emocional. ADMINISTRACION Y POSOLOGIA

ISOCORD® comprimidos: 1 cada 6 horas o según criterio médico. ISOCORD® tabletas sublinguales: En ataque de angina de 5 a 30 mg cada 2 a 3 horas o según criterio médico. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS Hipersensibilidad al isosorbide. ISOCORD® comprimidos contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES Anemia grave, hemorragia cerebral, trombosis coronaria aguda, glaucoma y traumatismo craneal. EFECTOS ADVERSOS Cefalea.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Los nitratos pueden causar hipotensión como resultado de la vasodilatación periférica. El alcohol puede intensificar

este efecto. Los pacientes a quienes se les prescriba ISOCORD® deben ser advertidos al respecto. Los pacientes que reciban fármacos antihipertensivos, bloqueadores betaadrenérgicos, fenotiacinas, calcioantagonistas, neurolépticos, antidepresores triciclicos o sildenafilo (Viagra) en combinación con nitratos deben ser observados para determinar la posible presencia de efectos hipotensores aditivos. PRESENTACION ISOCORD® comprimidos, caja por 30 (Reg. San. INVIMA M-003289 R-2). ISOCORD® Tabletas sublinguales, caja por 20 tabletas (Reg. San. INVIMA M-003290 R-2). LABORATORIOS BAGÓ DE COLOMBIA LTDA. E-mail: bagocol@bago.com.co Sitio web: www.bago.com

DILTIAZYN® LP 300MG Y 200MG Cápsulas DILTIAZEM, CLORHIDRATO DE

COMPOSICION Cada CÁPSULA de liberacion prolongada contiene clorhidrato de diltiazem 300 mg o 200 mg. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS La cinética del diltiazem es lineal y no saturable. En voluntarios sanos y por administración crónica oral, el diltiazem es bien absorbido (90%). La formulación LP 300 mg permite una adsorción prolongada del principio activo, produciendo concentraciones de plasma estables durante 2 a 14 horas después de la administración, intervalo durante el cual se produce el pico de máxima concentración. La biodisponibilidad de la cápsula de 300 mg de clorhidrato de diltiazem es de 35 + 5% debido al efecto de primer paso hepático. Alrededor de 80%-85% del diltiazem está ligado a proteínas del plasma. Se metaboliza en alta proporción en el hígado. Tan solo 0,7 a 5% del diltiazem se observa sin modificación en la orina. El metabolito circulante principal, el N-monodemetil-

diltiazem, constituye alrededor del 35% del diltiazem circulante. La concentración plasmática promedio en los pacientes de edad, en los pacientes con insuficiencia renal y hepática es más alta que en los individuos jóvenes. La absorción de alimentos no afecta significativamente la cinética de DILTIASYN LP 300 mg. Sin embargo, existe cierta tendencia a una mayor absorción durante las primeras horas después de la dosis cuando se la administra con las comidas. El diltiazem y sus metabolitos son muy poco dializables. INDICACIONES

Antagonista del calcio, antihipertensivo. El diltiazem reduce selectivamente la entrada de calcio dentro del canal lento de calcio de la fibra muscular lisa vascular y de la fibra miocardica en una fomra dependiente del voltaje. Por este mecanismo, el diltiazem reduce la concentración del calcio intracelular en las proteinas contráctiles. El diltiazem es considerado como la sustancia de referencia para los antagonistas del calcio de la clase III (lasifica-cion de la OMS).

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS Disfunción en los senos, BAV II Y III sin aparatos. Insuficiencia ventricular izquierda con éxtasis pulmonar. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES Es necesaria una observación atenta de los pacientes afectados de bradicardia (riesgo de aumento) o de bloqueo BAV de primer grado detectado en el electrocardiograma (riesgo de exacerbación y, rara vez, de bloqueo total). En cambio, no se necesitan precauciones especiales en los casos de bloqueo de rama del haz aislada. En los pacientes de edad, los pacientes con insuficiencia renal o hepática, las concentraciones plasmáticas del diltiazem pueden ser más altas. Deben observarse cuidadosamente las contraindicaciones y las precauciones de empelo, y debe efectuarse una vigilancia estrecha del ritmo cardiaco y del electrocardiograma al empezar el trata-miento. En caso de anestesia general, el anestesista debe ser informado de la administración de este producto. El diltiazem puede ser usado con entera seguridad en los pacientes que sufren trastornos respiratorios crónicos. Lactancia: Dado que este producto es excretado en la leche materna, no se aconseja la lactancia durante la administración de diltiazem. EFECTOS ADVERSOS

En el paciente hipertenso, en general los efectos adversos son poco frecuentes, benignos y transitorios. En orden decreciente de frecuencia, vale la pena mencionar los siguientes: dolor de cabeza y/o acaloramiento vasomotor y/o malestar, edema de los miembros inferiores, trastornos digestivos (dispepsia, gastralgia, sequedad de la boca), erupciones cutáneas, astenia, palpitaciones. Los efectos relacionados con la vasodilatación (edema, en especial) dependen de la dosis y parecen ser más frecuentes en los pacientes de edad avanzada. Excepcionales: Bradicardia sintomática, bloqueo sino-atrial, bloqueo atrio-ventricular. La experiencia muestra en otras indicaciones que las erupciones cutáneas son generalmente localizadas, en forma de simples eritemas, de urticaria y excepcionalmente, de aritenas en escamas, a veces febriles. Los síntomas desaparecen al suspender el tratamiento. Se ha informado de casos aislados, moderados y transitorios, de aumento de las

transaminasas hepáticas durante el periodo inicial del tratamiento. Igualmente se ha informado de casos raros de hepatitis clínica. SOBREDOSIFICACION Los efectos clínicos de una sobredosis aguda pueden consistir en una hipotensión marcada, inclusive colapso, bradicardia del seno con o sin disociación isorrirmica, y desórdenes de conducción atrio-ventricular. El tratamiento en centro hospitalario, incluirá lavado gástrico y diuresis osmótica. Los desórdenes de la conducción pueden beneficiar de un encadenamiento electro sistólico temporal. Los antídotos propuestos son: Atropina, adrenalina, glucagon y eventualmente gluconato de calcio. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Asociaciones contraindicadas por prudencia: Dantrolene (perfusión): En los animales se observan constantemente casos fatales de fibrilación ventricular cuando se administran intravenosamente el verapamil y el dantrolene. La asociación de antagonistas del calcio y dantrolene es por lo tanto potencialmente peligrosa. Asociaciones que necesitan precauciones especiales: ALFA-ANTAGONISTAS: aumento del efecto hipotensivo. La asociación de diltiazem con alfa bloqueador implica una vigilancia estrecha de la presión arterial. Beta-bloqueadores: Posibles desórdenes del sistema autonómico (bradicardia excesiva, paro del seno), desórdenes sino-atriales y conducción atrio-ventricular así como insuficiencia cardiaca (sinergia de estos efectos). Esta asociación debe emplearse tan sólo bajo estricta vigilancia clínica y de ECG, especialmente al comienzo del tratamiento. Amiodarone, digoxin: Aumento del riesgo de bradicardia; debe tenerse especial cuidado cuando se asocie el diltiazem con estos medicamentos, especialmente en los pacientes de edad avanzada o cuando se empleen dosis elevadas. Productos antiarrítmicos: El diltiazem posee propiedades antirrítmicas propias. Por ello, no se recomienda su uso con otros medicamentos antiarrítmicos debido al peligro de acumulación de estos efectos. La asociación es siempre problemática y debe emplearse tan solo bajo estricta vigilancia clínica y de ECG. Derivados de nitritos: Aumento del efecto hipotensivo y lipotimia (efecto agregado de las acciones

vasodilatadores). En pacientes tratados con inhibidores del calcio, los nitritos deben prescribirse en dosis gradualmente crecientes. Ciclosporina: Aumento de la concentración de ciclosporinas circulantes. Es conveniente reducir la dosis de ciclosporina, controlar la función renal, vigilar la concentración de ciclosporina circulante y ajustar la dosis durante la asociación con diltiazem y después de la interrupción. Carbamazepina: Aumento de la concentración de la carbamazepina circulante. Teofilina: Aumento de la concentración de la teofilina circulante. Antagonistas de receptores histaminergicos H2 (cimetidina y ranitidina): Aumento de las concentraciones plasmáticas de diltiazem. EMBARAZO Y LACTANCIA Se ha demostrado que este medicamento es teratogenico en ciertas especies animales y por lo tanto está contraindicado en caso de embazado o de posibilidad de embarazo.

ALMACENAMIENTO Conservación a una temperatura inferior a 30 oC. POSOLOGIA Y DOSIFICACION Una cápsula diaria, antes o después de las comidas. La hora del día en el cual se tome el medicamento no importa, pero debe mantenerse relativamente constante en un mismo paciente. PRESENTACION DILTIASYN® LP 300 mg cápsulas, caja por 10 cápsulas (Reg. San. No. INVIMA 2002M-013276-R1). DILTIASYN® LP 200 mg cápsulas, caja por 10 cápsulas (Reg. San. No. INVIMA 2007M-006979 R1. PLAVIX® Tabletas

CLOPIDOGREL COMPOSICION Cada TABLETA recubierta contiene sulfato de clopidogrel 75 mg. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Propiedades farmacodinámicas: Clopidogrel inhibe selectivamente la unión del difosfato de adenosina (ADP) con su receptor plaquetario y la subsecuente activación mediada por ADP del complejo de glicoproteína GPIIb/IIIa, inhibiendo así la agregación plaquetaria. La biotransformación de clopidogrel es necesaria para producir la inhibi-ción de la agregación plaquetaria. Clopidogrel también inhibe la agregación plaquetaria inducida por agonistas diferentes al ADP, al bloquear la amplificación de la activación de las plaquetas por el ADP

liberado. Clopidogrel no inhibe la actividad de la fosfodiesterasa. El efecto antiagregante plaquetario, dependiente de la dosis, puede obser-varse dos horas después de la administración de una sola dosis oral de PLAVIX®. Las dosis repetidas de 75 mg de PLAVIX® al día inhiben la agregación plaquetaria inducida por ADP en el primer día y la inhibición llega a un estado estable entre los días 3 y 7. INDICACIONES

Antiagregante plaquetario. PLAVIX® está indicado para la reducción de la tasa de eventos aterotrombóticos (infarto de miocardio, ataque cerebrovascular ACV isquémico o muerte vascular) en pacientes con ateroesclerosis documentada por un ACV isquémico o infarto de miocardio recientes, o enfermedad arterial periférica establecida. Tratamiento de los síndromes coronarios agudos: Angina inestable/infarto de miocardio de onda no -Q-, pre-vención

de eventos aterotrombóticos en pacientes con infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS Hipersensibilidad al principio activo o a cualquier componente de la fórmula. Sangrado patológico activo, tal como úlcera péptica o hemorragia intracraneal. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES Debido al riesgo de sangrado, así como a efectos hematológicos indeseables, debe practicarse con rapidez la determinación del recuento celular sanguíneo y/u otros exámenes pertinentes, cuando quiera que se sospeche que tales síntomas clínicos emergen durante el tratamiento en curso (ver Efectos indeseables). Como con otros compuestos antiplaquetarios, clopidogrel debe usarse con cautela en pacientes que podrían estar en riesgo inminente de sangrado a causa de trauma, cirugía u otras condiciones patológicas. Si un paciente está programado para cirugía electiva y no se desean efectos antiplaquetarios, debe descontinuarse clopidogrel cinco a siete días antes de la cirugía. Clopidogrel prolonga el tiempo de sangría y debe usarse con cautela en pacientes que tienen afecciones con tendencia al sangrado (en particular, gastrointestinales e intraoculares). Los pacientes deben advertirse de que tardaría más tiempo del acostumbrado detener un sangrado cuando reciben clopidogrel y que deben reportar a su médico cualquier sangrado inusual. Los pacientes deben informar a sus médicos y odontólogos que se encuentran tomando

clopidogrel, antes de ser programada alguna cirugía y antes de recibir cualquier nueva medicación. Se ha reportado muy rara vez púrpura trombocitopénica trombótica (PTT) luego del uso de clopidogrel, algunas veces luego de una breve exposición. Se caracteriza por trombocitopenia y anemia hemolítica microangiopática, asociada con hallazgos neurológicos, disfunción renal o fiebre. PTT es una condición que requiere rápido tratamiento. En pacientes con insuficiencia renal severa, la experiencia con clopidogrel es limitada. Por tanto, clopidogrel debe usarse con cautela en esta población de pacientes. Debido al incremento en el riesgo de sangrado, debe efectuarse con cautela la administración con-comitante de warfarina y clopidogrel. En pacientes que reciben clopidogrel deben usarse con cautela medicamentos que podrían inducir lesiones gastrointestinales (tales como ácido acetilsalicílico o antiinflamatorios no esteroides). EFECTOS ADVERSOS

La seguridad de clopidogrel se evaluó en más de 17.500 pacientes, incluyendo más de 9.000 pacientes tratados durante un año o más. En el estudio CAPRIE, clopidogrel 75 mg/día fue bien tolerado, en comparación con ácido acetilsalicílico (ASA) 325 mg/día. La tolerabilidad general de clopidogrel en este estudio fue similar a la de ASA, independientemente de la edad, el género o la raza. Los eventos adversos clínicamente relevantes observados en los estudios CAPRIE y CURE se mencionan a continuación. Trastornos hemorrágicos: en el estudio CAPRIE, la incidencia general de sangrado fue similar tanto con clopidogrel como con ASA (9,3%). La incidencia de casos severos fue de 1,4% y de 1,6%, en los grupos clopidogrel y ASA, respectivamente. En pacientes que recibieron clopidogrel, la tasa de sangrado gastrointestinal fue de 2%. En pacientes que recibieron ASA, la correspondiente tasa fue de 2,7%. La incidencia general de otros trastornos hemorrágicos fue mayor en el grupo clopidogrel (7,3%), en comparación con ASA (6,5%).

Sin embargo, la incidencia de eventos severos fue similar en ambos grupos de tratamiento (0,6% frente a 0,4%). Los eventos más frecuentemente reportados fueron púrpura/moretones y epistaxis. Otros eventos reportados con menor frecuencia fueron hematoma, hematuria y hemorragia ocular (principalmente de la conjuntiva). La incidencia de sangrado intracraneal fue de 0,4% con clopidogrel, en comparación con 0,5% con ASA. En el estudio CURE hubo un incremento de hemorragia mayor y menor entre el grupo clopidogrel + ASA, en comparación con el grupo placebo + ASA (la tasa de eventos fue de 3,7% frente a 2,7% de hemorragia mayor, y de 5,1% frente a 2,4% de hemorragia menor, respectivamente). Los principales lugares anatómicos de hemorragia mayor incluyeron aparato gastrointestinal y sitios de punción arterial. El incremento de sangrado potencialmente fatal en el grupo clopidogrel + ASA, en comparación con el grupo placebo + ASA, no fue estadísticamente significativo (2,2% frente a 1,8%). Entre los dos grupos no hubo diferencia en la tasa de hemorragia fatal (0,2% en ambos grupos). La tasa de sangrado mayor no potencialmente fatal fue significativamente mayor en el grupo clopidogrel + ASA, en comparación con el grupo placebo + ASA (1,6% frente a 1%), y la incidencia de hemorragia intracraneal fue 0,1% en ambos grupos. La tasa de sangrado mayor en el grupo clopidogrel + ASA fue dependiente de la dosis de ASA (<100 mg: 2,6%; 100-200 mg: 3,5%; >200 mg: 4,9%). Otro tanto ocurrió con la tasa de sangrado mayor en el grupo placebo + ASA (<100 mg: 2%; 100-200 mg: 2,3%; >200 mg: 4%). No se presentó exceso de sangrado mayor dentro de los siete días siguientes a cirugía de injerto

coronario en pacientes que suspendieron la terapia más de cinco días antes de la cirugía (4,4%, clopidogrel + ASA frente a 5,3%, placebo + ASA). En pacientes que permanecieron bajo terapia dentro de los cinco días siguientes a cirugía de injerto coronario, la tasa de eventos fue de 9,6% con clopidogrel + ASA y de 6,3% con placebo + ASA .

Hematológicos: En el estudio CAPRIE se observó neutropenia severa (<450 neutrófilos/mm3) en cuatro pacientes (0,04%) con clopidogrel y en dos pacientes (0,02%) con ASA. Dos de los 9.599 pacientes que recibieron clopidogrel y ninguno de los 9.586 pacientes que recibieron ASA, tuvieron un recuento de neutrófilos de cero. Aunque el riesgo de mielotoxicidad con clopidogrel parece ser bastante bajo, debe considerarse esta posibilidad cuando un paciente que recibe clopidogrel presenta fiebre u otros signos de infección. Se presentó un caso de anemia aplástica en el grupo de tratamiento con clopidogrel. La incidencia de trombocitopenia severa

(<80.000 plaquetas/mm3) fue de 0,2% con clopidogrel y de 0,1% con ASA. Se han reportado muy raros casos de recuento de plaquetas <30.000 plaquetas/mm3. En el estudio CURE, el número de pacientes con trombocitopenia (19, clopidogrel + ASA frente a 24, placebo + ASA), o con neutropenia (3 frente a 3) fue similar en ambos grupos. * Diferencia estadísticamente significativa entre los grupos de tratamiento (p>0,05) (a) incluyendo los eventos reportados menos frecuente: Estreñimiento, trastorno dental, vómito, flatulencia y gastritis. Experiencia de posmercadeo Trastornos cutáneos: Eritema maculopapular o eritematoso, urticaria, prurito. Muy rara vez: Angioedema, erupción bullosa (eritema multiforme), necrólisis epidérmica tóxica. Trastornos musculoesqueléticos: Muy rara vez, artralgia, artritis. Trastornos del colágeno: Muy rara vez, vasculitis. Trastornos neurológicos: Muy rara vez, confusión, alucinaciones, trastornos del gusto. Trastornos gastrointestinales: Muy rara vez, colitis (incluyendo colitis ulcerativa o linfocítica), estomatitis. Trastornos hepáticos y biliares: Muy rara vez, pruebas de función hepática alteradas, hepatitis, falla hepática aguda. Trastornos del aparato respiratorio: Muy rara vez, broncospasmo, neumonitis intersticial. Trastornos hematológicos: Muy rara vez, casos graves de sangrado, principalmente sangrado cutáneo, musculoesquelético, ocular (conjuntival, ocular, retinal) y del tracto respiratorio, epistaxis, hematuria y hemorragia

de la herida quirúrgica; casos de sangrado con desenlace fatal (especialmente hemorragia intracraneal, gastrointestinal y retroperitoneal). Muy rara vez, agranulocitosis, anemia aplástica/pancitopenia, púrpura trombocitopénica trombótica (PTT). No se observó PTT en los estudios clínicos que incorporaron más de 11.300 pacientes que recibieron clopidogrel (incluyendo más de 7.000 pacientes tratados durante un año o más). Trastornos del sistema urinario: Muy rara vez, glomerulopatía, niveles anormales de creatinina. Trastornos alérgicos: Muy rara vez, reacciones anafilactoides, fiebre, enfermedad del suero.

SOBREDOSIFICACION Se reportó un caso de sobredosificación deliberada con clopidogrel. Una mujer de 34 años tomó una dosis única

de 1.050 mg de clopidogrel (equivalente a 14 tabletas de la dosis estándar de 75 mg). No se observaron eventos adversos asociados. No se instauró terapia especial y la paciente se recuperó sin secuelas. No se reportaron eventos adversos luego de la administración oral de 600 mg de clopidogrel en una sola dosis (equivalente a ocho tabletas de la dosis estándar de 75 mg) a sujetos sanos. El tiempo de sangrado se prolongó en un factor de 1,7, lo cual es similar a lo que se observa en forma típica con la dosis terapéutica de 75 mg al día. No se ha encontrado un antídoto contra la actividad farmacológica de clopidogrel. Si se requiere una rápida corrección del tiempo de sangrado prolongado, la transfusión de plaquetas puede revertir los efectos de clopidogrel.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Inhibidores de la glicoproteína IIb/IIIa: Puesto que es posible una interacción farmacodinámica entre clopidogrel e inhibidores de la glicoproteína IIb/IIIa, su uso concomitante debe hacerse con cautela. Ácido acetilsalicílico: El ácido acetilsalicílico no modifica la inhibición mediada por clopidogrel de la agregación plaquetaria inducida por ADP, pero clopidogrel potencia el efecto del ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria inducida por colágeno. Sin embargo, la administración concomitante de 500 mg de ácido acetilsalicílico, dos veces al día, durante un día, no aumenta en forma significativa la prolongación del tiempo de sangría inducida por la toma de clopidogrel. En cuanto es posible una interacción farmacodinámica entre clopidogrel y ácido acetilsalicílico, su uso concomitante debe hacerse con cautela (ver Advertencias). Sin embargo, clopidogrel y ASA (75-325 mg, una vez al día) se han administrado conjuntamente durante más de un año. Heparina: En un estudio clínico realizado en sujetos sanos, clopidogrel no requirió modificación de la dosis de heparina ni alteró el efecto de heparina sobre la coagulación. La coadministración de heparina no tuvo efecto sobre la agregación plaquetaria inducida por clopidogrel. Ya que es posible una interacción farmacodinámica entre clopidogrel y heparina, su uso concomitante debe hacerse con cautela. Trombolíticos: La seguridad de la administración concomitante de clopidogrel, rt-PA y heparina se evaluó en pacientes con infarto reciente de miocardio.

La incidencia de sangrado clínicamente significativo fue similar a la observada cuando rt-PA y heparina se coadministran con ácido acetilsalicílico.

Warfarina: A causa del incremento del riesgo de sangrado, la administración concomitante de warfarina y clopidogrel debe hacerse con cautela (ver Advertencias). Antiinflamatorios no esteroides (AINE): En un estudio clínico realizado en voluntarios sanos, la administración concomitante de clopidogrel y naproxeno incrementó la pérdida oculta de sangre en el tracto gastrointestinal. Sin embargo, debido a la falta de estudios de interacción con otros AINE, no está claro en la actualidad si existe un aumento del riesgo de sangrado gastrointestinal con todos los AINE. En consecuencia, AINE y clopidogrel deben administrarse con cautela. Otras terapias concomitantes: Se han adelantado diversos estudios clínicos con clopidogrel y otras medicaciones

concomitantes para investigar el potencial de interacciones farmacodinámicas y farmacocinéticas. No se observaron interacciones farmacodinámicas clínicamente significativas cuando clopidogrel se coadministró con atenolol, nifedipino, o ambos, atenolol y nifedipino. Por otra parte, la actividad farmacodinámica de clopidogrel no se influyó en forma significativa con la coadministración de fenobarbital, cimetidina o estrógeno. La farmacocinética de digoxina o teofilina no se modificó con la coadministración de clopidogrel. Los antiácidos no modificaron el volumen de absorción de clopidogrel. Datos obtenidos en estudios con microsomas hepáticos humanos indican que clopidogrel podría inhibir la actividad de una de las enzimas (CYP 2C9) del citocromo P-450 (CYP). Aunque este efecto potencialmente podría llevar a incremento en los niveles plasmáticos de compuestos tales como fenitoína, tolbutamida, torsemida, tamoxifeno, fluvastatina y AINE, que son metabolizados por la CYP 2C9, los datos del estudio CAPRIE indican que fenitoína y tolbutamida pueden coadministrarse en forma segura con clopidogrel. Además de los anteriores estudios específicos de interacción, los pacientes incluidos en dos amplios estudios clínicos (CAPRIE y CURE) recibieron una variedad de medicaciones concomitantes, incluyendo diuréticos, betabloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, antagonistas del calcio, reductores del colesterol, vasodilatadores coronarios, antidiabéticos, antiepilépticos y terapia de reemplazo hormonal, sin evidencia de interacciones adversas clínicamente significativas. Embarazo y lactancia.

Embarazo: No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Puesto que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta en humanos, este compuesto no debe usarse durante el embarazo, a menos que, en opinión del médico, exista una clara necesidad.

Lactancia: Se desconoce si este compuesto se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana y al potencial de reacciones adversas graves en lactantes, debe tomarse la decisión de descontinuar la lactancia o descontinuar la droga, teniendo en consideración la importancia del medicamento para la madre lactando. Efectos sobre la habilidad de conducir y el uso de máquinas: No se observó deterioro de la habilidad para conducir o del rendimiento psicomotor, luego de la administración de clopidogrel. INCOMPATIBILIDADES No son relevantes.

ALMACENAMIENTO Almacénese a una temperatura inferior a 30 °C. POSOLOGIA Y DOSIFICACION 1 tableta recubierta de 75 mg al día, administrada con o sin alimento. Para el manejo de los síndromes coronarios agudos se recomienda una dosis inicial de carga de 300 mg. PRESENTACION Caja por 14 y 28 tabletas, PLAVIX® 75 mg (Reg. San. No. INVIMA M-011829).

LA SANTE Bogotá, D. C. Calle 16 No. 32-34, Apartado Aéreo: 058696

Tel: (1) 3647500 Fax: (1) 3647502 lasante@lasante.com.co

AMIODARONA LA SANTE Tabletas

AMIODARONA, CLORHIDRATO DE

COMPOSICION Cada TABLETA de AMIODARONA LA SANTÉ® contiene 200 mg de amiodarona. DESCRIPCION

AMIODARONA LA SANTÉ® es un antiarrítmico perteneciente a la clase III de la clasificación de Vaughan Williams PROPIEDADES FARMACOLOGICAS La amiodarona presenta una absorción lenta y variable por vía oral, logrando concentraciones plasmáticas máximas entre 3 a 7 horas y una biodisponibilidad entre el 30 y el 80%. Su distribución es amplia y presenta una importante acumulación en algunos tejidos, especialmente en el músculo y el tejido adiposo. Su unión a proteínas es del 96% y su vida media de eliminación es muy variable (entre 20 a 100 días) aunque se estima que en promedio corresponde a 50 días. La concentración plasmática estable se puede lograr luego de un tiempo prolongado, razón por la cual usualmente se emplea la dosis de carga para lograr rápidamente los niveles terapéuticos y los efectos farmacológicos deseados. Los efectos terapéuticos son usualmente obtenidos luego de una semana, dependiendo de la dosis de carga. Luego de un tratamiento continuo, los efectos farmacológicos pueden ser evidentes hasta dentro de 1 mes o más. Su excreción es principalmente por vía biliar a través de las heces y se ha descrito que puede producirse algún ciclo enterohepático. INDICACIONES

AMIODARONA LA SANTÉ® está indicada en el tratamiento de taquiarritmias supraventriculares nodales y ventriculares y en el síndrome de Wolff Parkinson White. USOS La amiodarona prolonga la duración del potencial de acción y el periodo refractario de las fibras musculares ventriculares y de las fibras de Purkinje. Prolonga la fase 3 del potencial de acción. Reduce el automatismo sinusal que puede llevar a la bradicardia. Enlentece la conducción sinuauricular, auricular y nodal. Disminuye la exitabilidad miocárdica y aumenta el periodo refractario a nivel auricular, nodal y ventricular y de las vías accesorias auriculoventriculares.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS Hipersensibilidad al yodo, al ingrediente activo o a cualquiera de los componentes del medicamento, shock

cardiogénico, síndrome de seno enfermo, bloqueo sinoauricular idiopático o secundario, bloqueo auriculoventricular u otros trastornos graves de la conducción, trastornos tiroideos o historia de enfermedad tiroidea, embarazo, lactancia, pacientes pediátricos, pacientes con bradicardia, hipotensión grave, insuficiencia respiratoria grave, terapia combinada con medicamentos que pueden inducir torsade de pointes. Durante el tratamiento se debe evitar la exposición a los rayos solares PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES En el paciente de edad avanzada el ritmo cardiaco puede disminuir en forma marcada. El tratamiento debe suspenderse en caso de aparición de bloqueo A-V de 2da. o de 3er. grado, bloqueo sinoauricular o bloqueo bifascicular. Antes de comenzar el tratamiento se recomienda realizar un ECG, TSH y medición de electrolitos. Debido a que algunos de los efectos adversos están relacionados con la dosis, se debe establecer cuidadosamente la dosis de mantenimiento mínima efectiva con el fin de evitar o minimizar los efectos adversos. Se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca. Los trastornos electrolíticos deben corregirse antes de iniciar el tratamiento. Se recomienda realizar un examen oftalmológico completo, incluyendo fundoscopia, al menos una vez cada año o en cualquier momento en caso de que el paciente presente disminución de la agudeza visual o visión borrosa, con el fin de descartar reacciones adversas oculares, incluyendo

la presencia de neuropatía periférica, la cual tiene el riesgo de progresar a ceguera. La aparición de neuropatía óptica y/o neuritis óptica hace necesario revaluar la terapia con amiodarona. Debido al riesgo de fotosensibilidad durante el tratamiento, se debe advertir a los pacientes acerca de evitar la exposición al sol (y a los rayos UV). Se recomienda vigilar la función tiroidea durante el tratamiento (e incluso varios meses después de suspendida la terapia) para detectar posible hiper o hipotiroidismo inducido por amiodarona (la valoración clínica es importante pero sola no es fidedigna). También se recomienda realizar una vigilancia periódica de la función hepática durante el tratamiento. Se debe practicar radiografía de tórax y otras pruebas de función pulmonar que se estimen convenientes en pacientes que desarrollan disnea de esfuerzo, bien sea aislada o asociada con deterioro del estado general de salud (fatiga, pérdida de peso, fiebre), esto con el fin de descartar efectos adversos pulmonares; en caso de confirmarse la sospecha, se debe suspender la terapia con amiodarona y considerar el inicio de tratamiento con corticosteroides. Se debe tener precaución en pacientes con disfunción renal debido a la posibilidad de acumulación de yodo. EFECTOS ADVERSOS

Las reacciones adversas con amiodarona usualmente se encuentran relacionadas con la dosis y duración del tratamiento. Se ha reportado bradicardia (la cual es generalmente moderada y relacionada con la dosis), disfunción del nodo sinusal, alteraciones de la conducción (bloqueo sinoauricular, bloqueo AV de varios grados), hipotensión, fotosensi-bilidad, eritema, erupciones cutáneas, alteración de la función tiroidea (hipo o hipertiroidismo, los cuales son rever-sibles luego de descontinuar el tratamiento), alteraciones de la función hepática (aumento moderado de las transa-minasas que puede revertir al reducir la dosis), broncoespasmo (especialmente en pacientes asmáticos), neuropa-tía sensoriomotora periférica y/o miopatía, parestesias,

náuseas, vómito, sabor metálico, pesadillas, cefalea, insomnio, fatiga, incremento de las concentraciones séricas de colesterol. Otros efectos adversos que se han reportado son: bradicardia acentuada (o, más excepcionalmente, paro sinusal), aparición o empeoramiento de arritmias (seguidas en algunos casos de paro cardiaco), microdepósitos córneales limitados al área subpupilar (los cuales corresponden a depósitos lipídicos que son reversibles luego de desconti-nuar el tratamiento), visión con halos coloreados de luz resplandeciente, visión borrosa, neuropatía/neuritis óptica, dermatitis exfoliativa, pigmentaciones de la piel (las cuales desaparecen lentamente luego de interrumpir el trata-miento y son más frecuentes en tratamientos prolongados y/o con dosis altas), se puede precipitar o agravar una insuficiencia cardiaca, alteración severa de la función tiroidea que ocasionalmente podrían resultar en muerte, trastornos hepáticos agudos severos que pueden ocasionar la muerte, enfermedad hepática crónica (hepatitis, cirrosis), toxicidad pulmonar potencialmente mortal (síndrome de distrés respiratorio agudo del adulto, neumonitis alveolar/intersticial, neumonía atípica, fibrosis, pleuritis, bronquiolitis obliterativa con neumonía organizativa), temblor extrapiramidal, ataxia cerebelar, alteraciones electrolíticas (como hiponatremia), pancreatitis; en casos excepcionales alteraciones del estado mental (incluyendo delirios), hipertensión intracraneal benigna (seudotumor cerebral), pesadillas, alopecia, epididimitis, dolor escrotal e impotencia, aunque no se ha establecido la relación con el medicamento. Se han presentado raros casos que sugieren reacciones de

hipersensibilidad tales como: necróli-sis epidérmica tóxica mortal, vasculitis, compromiso renal con aumento de los niveles de creatinina y trombocitope-nia. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS No se recomienda el uso de AMIODARONA LA SANTÉ® con fármacos como sotalol, bepridil, vincamina, sultopride, eritromicina y pentamidina por el riesgo de inducir torsade de pointes, potencialmente fatal. El uso concomitante de amiodarona con otros antiarrítmicos será de acuerdo al criterio médico y cuando la monoterapia no ha sido suficiente. Los niveles de quinidina, procainamida y flecainida pueden incrementarse cuando se emplean con amiodarona. El uso concomitante de amiodarona y fenitoína ha reportado disminución de los niveles de amiodarona e incremento de los niveles de fenitoína.

No se recomienda terapia combinada con beta-bloqueadores y con algunos inhibidores de los canales de calcio (verapamilo, diltiazem) puesto que pueden

presentarse trastornos de la conducción y del automatismo (bradicardia excesiva). Fármacos laxantes estimulantes, diuréticos no ahorradores de potasio, corticosteroides y amfotericina B, pueden causar hipopotasemia y aumentar, por tanto, el riesgo de torsade de pointes. El uso concomitante con anticoagulantes puede incrementar el riesgo de sangrado por lo cual es necesario monitorizar las pruebas de coagulación. Se pueden presentar alteraciones del automatismo (bradicardia excesiva) y de la conducción auriculoventricular cuando se utiliza concomitantemente con digoxina, además de producirse un posible aumento de las concentraciones plasmáticas de esta última. El uso simultáneo con ciclosporina puede incrrementar los niveles plasmáticos de esta última. La administración simultánea de fármacos inhibidores de la citocromo CYP3A4 podrían incrementar los niveles de amiodarona (p. ej., cimetidina, simvastatina u otras estatinas metabolizadas por CYP3A4); el uso simultáneo con simvastatina ha reportado miopatía y/o rabdomiolisis. La rifampicina es un potente inductor de la CYP3A4 por lo cual se pueden disminuir las concentraciones de amiodarona. Inhibidores de las proteasas (como indinavir) pueden incrementar los niveles de amiodarona. El uso simultáneo con fluoroquinolonas, macrólidos y azoles puede producir incremento del intervalo QT. Se han reportado complicaciones potencialmente severas en pacientes sometidos a anestesia general: bradi-cardia (refractaria a atropina), hipotensión, trastornos de la conducción, disminución del gasto cardiaco. El uso concomitante con fentanyl puede producir hipotensión, bradicardia y disminución del gasto cardiaco. Pacientes en tratamiento con amiodarona son

más sensibles a los efectos adversos de algunos anestésicos inhalados, especial-mente a nivel de alteraciones de la conducción y depresión cardiaca. Se han observado algunos casos de compli-caciones respiratorias severas, potencialmente mortales, usualmente en el periodo inmediatamente siguiente a la cirugía (síndrome de distrés respiratorio agudo del adulto); podría estar implicada una posible interacción con elevada concentración de oxígeno. POSOLOGIA Y DOSIFICACION En adultos, la dosis de carga de amiodarona es de 200 mg cada 8 horas por 8 a 10 días, vía oral; posteriormente la dosis de mantenimiento es 200-400 mg/día con 2 días de descanso a la semana (para minimizar las reacciones adversas) y de acuerdo con la respuesta del paciente.

PRESENTACION AMIODARONA LA SANTÉ®, caja por 10 tabletas de 200 mg (Reg. San. INVIMA 2002 M-0001072).

SISTEMA ENDOCRINO

El sistema endocrino o también llamado sistema de glándulas de secreción interna es el conjunto de órganos y tejidos del organismo, que segregan un tipo de sustancias llamadas hormonas, que son liberadas al torrente sanguíneo y regulan algunas de las funciones del cuerpo. Es un sistema de señales similar al del sistema nervioso, pero en este caso, en lugar de utilizar impulsos eléctricos a distancia, funciona exclusivamente por medio de sustancias (señales químicas). Las hormonas regulan muchas funciones en los organismos, incluyendo entre otras el estado de ánimo, el crecimiento, la función de los

tejidos y el metabolismo, por células especializadas y glándulas endocrinas. Actúa como una red de comunicación celular que responde a los estímulos liberando hormonas y es el encargado de diversas funciones metabólicas del organismo. Los órganos endocrinos también se denominan glándulas sin conducto o glándulas endocrinas, debido a que sus secreciones se liberan directamente en el torrente sanguíneo, mientras que las glándulas exocrinas liberan sus secreciones sobre la superficie interna o externa de los tejidos cutáneos, la mucosa del estómago o el revestimiento de los conductos pancreáticos. Las hormonas secretadas por las glándulas endocrinas regulan el crecimiento, el desarrollo y las funciones de muchos tejidos, y coordinan los procesos metabólicos del organismo. La endocrinología es la ciencia que estudia las glándulas endocrinas, las sustancias hormonales que producen estas glándulas, sus efectos fisiológicos, así como las enfermedades y trastornos debidos a alteraciones de su función. El sistema endocrino está constituido por una serie de glándulas carentes de ductos. Un conjunto de glándulas que se envían señales químicas mutuamente son conocidas como un eje; un ejemplo es el eje hipotalámico-hipofisario-adrenal. Las glándulas más representativas del sistema endocrino son la hipófisis, la tiroides y la suprarrenal. Las glándulas endocrinas en general comparten características comunes como la carencia de conductos, alta irrigación sanguínea y la presencia de vacuolas intracelulares que almacenan las hormonas. Esto contrasta con las glándulas exocrinas como las salivales y

las del tracto gastrointestinal que tienen escasa irrigación y poseen un conducto o liberan las sustancias a una cavidad. Aparte de las glándulas endocrinas especializadas para tal fin, existen otros órganos como el riñón, hígado, corazón y las gónadas, que tiene una función endocrina secundaria. Por ejemplo el riñón segrega hormonas endocrinas como la eritropoyetina y la renina.

LEVOTIROXINA SÓDICA

COMPOSICION

SYNTHROID contiene levotiroxina sódica USP. SYNTHROID se presenta en ocho concentraciones, tabletas que contienen 25, 50, 75, 88, 100, 112, 125 y 150 mcg de levotiroxina sódica.

DESCRIPCION

SYNTHROID es la hormona tiroidea sintética para el manejo del hipotiroidismo más utilizada en el mundo.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

La absorción oral de T4 se realiza en el yeyuno e íleo superior en un rango de 40 a 80%; se incrementa en ayuno y disminuye en síndromes de mala absorción. La mayor vía de metabolismo de T4 es una deionización secuencial. Aproximadamente el 80% de la dosis diaria de levotiroxina es deionizada a T3. Las hormonas tiroideas son eliminadas principalmente por vía renal. Cerca del 20% de T4 es eliminada por heces. Efectos sobre la densidad mineral ósea: En mujeres, la terapia a largo plazo de levotiroxina sódica se ha asociado con disminución de la densidad mineral ósea, especialmente en aquellas posmenopáusicas. Pacientes con enfermedad cardiovascular: Especial precaución al administrar levotiroxina sódica en pacientes con enfermedades cardiovasculares y en ancianos que puedan tener un riesgo incrementado de enfermedad cardíaca oculta. En estos pacientes la terapia con levotiroxina sódica debe iniciarse a dosis más bajas de las recomendadas para sujetos jóvenes o sin enfermedad cardíaca. Si se desarrollan síntomas cardíacos o empeoran, la dosis

de levotiroxina debe reducirse o retirarse por una semana y reiniciarla después a dosis bajas. La sobredosis con levotiroxina sódica puede causar efectos adversos cardiovasculares como incremento de la frecuencia cardíaca y de su contractilidad, lo que puede precipitar anginas o arritmias. Pacientes con bocio difuso no tóxico o enfermedad tiroidea nodular requieren administración con precaución de levotiroxina sódica con el objetivo de prevenir la precipitación de tirotoxicosis.

INDICACIONES

En el reemplazo de niveles de hormona tiroidea y/o en la supresión de concentraciones plasmáticas de TSH para remover el factor trófico en el tratamiento de cáncer de tiroides.

ADMINISTRACION Y POSOLOGIA

El objetivo de la terapia de reemplazo hormonal es

alcanzar y mantener el estado eutiroideo clínico y bioquímico. La dosis adecuada de SYNTHROID para alcanzar estos objetivos depende de una variedad de factores que incluyen la edad, peso corporal, estado cardiovascular, medicamentos concomitantes y la naturaleza de la condición a tratar. SYNTHROID debe tomarse en las mañanas con estomago vacío, por lo menos ½ hora antes de ingerir un alimento y 4 horas aparte de aquellos medicamentos que interfieran con la absorción.

Adultos: La terapia se debe comenzar con dosis de reemplazo total en individuos sanos menores de 50 años de edad y en aquellos mayores de 50 que han recibido tratamiento reciente de hipertiroidismo o que son diagnosticados, también recientemente, de hipotiroidismo (pocos meses). La dosis promedio total de reemplazo de levotiroxina sódica es de 1,7 mcg/kg/día (p. ej.,100-125 mcg/día para un adulto de 70 kg). Pacientes mayores

pueden requerir dosis menores de 1mcg/kg/día. Para la mayoría de los pacientes mayores de 50 años o menores de 50 con enfermedad cardiovascular se recomienda una dosis inicial de 25-50 mcg/día de levotiroxina sódica con incrementos graduales en intervalos de 6 a 8 semanas de acuerdo con la necesidad de cada paciente. La dosis de inicio recomendada para aquellas personas ancianas y con enfermedad cardiovascular es de 12,5-25 mcg/día con incrementos de dosis graduales y en intervalos de 4 a 6 semanas. La dosis de levotiroxina sódica generalmente se ajusta en incrementos de 12,5 a 25 mcg/día hasta que el paciente con hipotiroidismo primario está clínicamente eutiroideo y los niveles de TSH se han normalizado. En hipotiroidismo subclínico una dosis menor de levotiroxina sódica (ej. 1mcg/kg/día) puede ser adecuado para normalizar los niveles de TSH. En pacientes con hipotiroidismo severo, la dosis inicial recomendada de levotiroxina sódica es de 12,5-25 mcg/día con incrementos de 25 mcg/día cada 2 a 4 semanas, acompañados de una valoración clínica y de laboratorio, hasta la normalización de los niveles de TSH.

Pacientes con hipotiroidismo secundario o terciario, las dosis de levotiroxina sódica deben ser tituladas hasta que el paciente es clínicamente eutiroideo y los niveles de T4 libre son llevados a la mitad superior del rango normal. Supresión de TSH en cáncer tiroideo bien diferenciado y nódulos tiroideos: La dosis de SYNTHROID utilizada para la supresión de TSH debe ser individualizada basados en la enfermedad específica y en cada paciente en particular. En el tratamiento de cáncer de tiroides bien diferenciado (papilar y folicular), la levotiroxina se utiliza como coadyuvante de cirugía y terapia con radioyodo. Generalmente la TSH se suprime a <0.1 mU/l y esto usualmente requiere una dosis de levotiroxina sódica superior de 2 mcg/kg/día. En el tratamiento de nódulos benignos y bocio multinodular no tóxico la TSH se suprime a objetivos más altos (p. ej., 0,1-0,5 mU/l para nódulos y 0,5-1,0 mU/l para bocio multinodular) que aquel tratamiento para cáncer de tiroides. Pediátrico: En general la terapia con levotiroxina sódica debe instituirse en dosis de reemplazo total tan pronto como sea posible. SYNTHROID debe administrarse a infantes y niños que no pueden tragar las tabletas intactas triturando la tableta y diluyéndola en una pequeña cantidad de agua (5-10 ml o 1 a 2 cucharaditas). Esta suspensión puede administrarse en cuchara o por gotero. No almacenar la suspensión. Recién nacidos: La dosis recomendada de inicio de levotiroxina sódica es de 10-15 mcg/kg/día. Una dosis

menor de levotiroxina sódica (ej., 25 mcg/día) se debeconsiderar en recién nacidos con riesgo de falla cardíaca y la dosis se debe incrementar cada 4 a 6 semanas según la necesidad. Infantes y niños: La terapia con levotiroxina se inicia usualmente a las dosis de reemplazo total; las dosis recomendadas por kilogramo de peso disminuyen con la edad (ver cuadro). Sin embargo, en niños con hipotiroidismo crónico o severo, se recomienda una dosis inicial de 25mcg/día de levotiroxina sódica con incrementos de 25mcg cada 2 a 4 semanas hasta que se alcance el efecto deseado.

Guías de dosificación de levotiroxina sódica para el hipotiroidismo pediátrico

Edad Dosis día por kg de peso

0-3 meses 10-15 mcg/kg/día

3-6 meses 8-10 mcg/kg/día

6-12 meses 6-8 mcg/kg/día

1-5 años 5-6 mcg/kg/día

6-12 años 4-5 mcg/kg/día

>12 años 2-3 mcg/kg/día

Pubertad y crecimiento completos

1.7 mcg/kg/día

Estas dosis se deben ajustar de acuerdo con la respuesta clínica y parámetros de laboratorio.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

Hipersensibilidad al medicamento. Tirotoxicosis. Insuficiencia suprarrenal. Administración con precaución a pacientes con enfermedad cardíaca. Hipertensión y en pacientes ancianos.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES

La levotiroxina tiene un índice terapéutico estrecho. Independiente de la indicación, es necesaria una cuidadosa titulación de la dosis para evitar consecuencias de sobredosificación o subdosificación del tratamiento. Algunas de las consecuencias pueden ser: efectos sobre el crecimiento y desarrollo, función cardiovascular, metabolismo óseo, función reproductiva, cognitiva y estado emocional, función gastrointestinal y metabolismo de glucosa y lípidos.

ALMACENAMIENTO

Conservar el producto protegido del calor la luz y la humedad. Almacenar a no más de 30 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

GLIMEPIRIDA MK

Comprimidos GLIMEPIRIDA

COMPOSICION

Cada COMPRIMIDO contiene 2 ó 4 mg de glimepirida.

DESCRIPCION

Pertenece al grupo de las sulfonilureas.

INDICACIONES

Tratamiento alternativo en el manejo de la diabetes mellitus de tipo 2 (no insulina dependiente). Categoría en embarazo: C. Implicaciones en el embarazo: Niveles anormales de glicemia están asociados con una mayor incidencia de anormalidades congénitas. La insulina es la droga de elección para control de la diabetes mellitus durante el embarazo. Lactancia: Excreción en leche desconocida/uso contraindicado.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

Hipersensibilidad a las sulfonilureas. Medicamento de venta con fórmula médica. No debe ser usado durante el embarazo, lactancia, en diabetes mellitus tipo I (insulina dependiente), coma o precoma diabéticos, cetoacidosis diabética, insuficiencia renal grave o pacientes en diálisis y en insuficiencia hepática grave.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES

Todas las sulfonilureas tienen la capacidad de producir hipoglicemia severa, la cual es más probable cuando la ingesta calórica es deficiente, después de ejercicio severo o prolongado, cuando se ingiere alcohol o cuando se toma más de una droga hipoglicemiante. Similitudes químicas existen entre sulfonamidas, sulfonilureas, inhibidores de anhidrasa carbónica, tiazidas y diuréticos de ASA (excepto ácido etacrínico). El uso en pacientes con alergia a

sulfonamidas está específicamente contraindicado, y existe riesgo de reacción cruzada en pacientes con alergia a cualquiera de estos productos; evitar su uso cuando haya habido una reacción previa. Los hipoglicemiantes orales pudieran estar asociados con una mayor mortalidad por causas cardiovasculares comparada con tratamiento con dieta solamente o dieta más insulina, aunque varios estudios, incluyendo un estudio prospectivo grande (UKPDS), no avalan esta asociación.

EFECTOS ADVERSOS

1-10% SNC: Cefalea, mareo. GI: Náusea. <1%: Agranulocitosis, anemia aplástica, discrasias sanguíneas, supresión de médula ósea, ictericia colestásica, anemia hemolítica, hepatitis, hipoglicemia, hiponatremia, trombocitopenia. También se han reportado porfiria y vasculitis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Efecto sobre citocromo P-450: Sustrato de CIP 2C8/9. Aumento de efecto/tóxico: Los inhibidores de CIP2C8/9 pueden aumentar los niveles/efectos de glimepirida; ejemplo de inhibidores incluye: delavirdine, ketoconazol, nicardipina, AINEs y pioglitazona. Beta-bloqueadores, cimetidina, clofibrato, fluconazol, gemfibrozil, pegvisomant, salicilatos, sulfonamidas y antidepresivos tricíclicos pueden aumentar el efecto hipoglicemiante de la glimepirida. La glimepirida puede aumentar los efectos de cumarí-nicos y ciclosporina. Disminución de efecto: Los inductores de CIP2C8/9 pueden disminuir los niveles/efectos de glimepirida (p. ej.: CBZ, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, rifapentina y secobarbital). Puede haber disminución del efecto de glimepi-rida con corticosteroides, estrógenos, anticonceptivos orales, tiazidas y otros diuréticos, fenotiazinas, AINEs, productos de tiroides, ácido nicotínico, isoniazida, simpaticomiméticos, alcalinizantes urinarios y carbón activado. Nota: Datos acumulados no han demostrado interac-ciones con calcioantagonistas, estrógenos, AINEs, inhibidores de HMG CoA reductasa, sulfonamidas u hormona tiroidea. Interacciones alimentarias: Evitar el alcohol (hipoglicemia). Usar con precaución al tomar cromo o ajo (pueden causar hipoglicemia).

POSOLOGIA Y DOSIFICACION

Debe ser ajustada de acuerdo con la respuesta y control periódico del paciente. Generalmente se inicia con 1 mg diario y el mantenimiento puede ir desde 1 hasta 4 mg diarios.

PRESENTACION

Caja por 15 comprimidos de 2 mg

BAYER SCHERING PHARMA

TESTOVIRON®

Ampollas

TESTOSTERONA,ENANTATO DE

COMPOSICIÓN: 1 ml de TESTOVIRON® DEPOT contiene 250 mg de enantato de testosterona (equivalente en total a 180 mg de testosterona aproximadamente), en solución oleosa.

INDICACIONES: Hipogonadismo, trastornos de la potencia, climaterio viril, anemia aplásica.

POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN:

Hipogonadismo: Para formar y estimular los órganos efectores androgenodependientes subdesarrollados y para el tratamiento inicial de las manifestaciones carenciales, 250 mg I.M. cada 2-3 semanas. Para mantener un efecto androgénico adecuado, 250 mg I.M. cada 3 a 4 semanas. Según los requerimientos hormonales individuales, puede ser necesario acortar los intervalos entre 2 inyecciones consecutivas, aunque intervalos más amplios de hasta 6

semanas de duración también son suficientes en muchos casos. Trastornos de la potencia: Los trastornos de la potencia debidos a la carencia de andrógenos se suprimen administrando TESTOVIRON® DEPOT. En los trastornos de la potencia predominan con frecuencia las alteraciones mentales, el estrés y las situaciones conflictivas o trastornos somáticos. El tratamiento de soporte con andrógenos puede ser beneficioso durante la eliminación y el tratamiento de los factores y trastornos causales. Inicialmente 100 mg IM. Después de un intervalo de 1 semana, otros 100 mg por vía IM. El tratamiento debe continuarse con 100 mg IM, cada 2-4 semanas. Climaterio viril: Para el tratamiento de la disminución de la producción de andrógenos, que se presenta con frecuencia en la edad media de la vida, y de sus posibles síntomas concomitantes, tales como disminución del rendimiento, fácil fatigabilidad, disminución de la memoria y de la capacidad de concentración, trastornos de la libido y la potencia, trastornos depresivos, irritabilidad, trastornos del sueño y trastornos vegetativos generales: 100 mg I.M. cada 2-3 semanas durante 6 a 8 semanas. Es recomendable repetir varios ciclos de tratamiento con intervalos de 4 semanas.

Anemia aplásica: Dosis elevadas de andrógenos estimulan la eritropoyesis. 250 mg I.M. 2-3 veces por semana. Como todas las soluciones oleosas, TESTOVIRON® DEPOT debe administrarse por vía IM. Las reacciones de

corta duración (necesidad de toser, accesos de tos, dificultad respiratoria) que se presentan en casos aislados durante o inmediatamente después de la inyección de soluciones oleosas pueden evitarse, como se ha comprobado, inyectando muy lentamente la solución.

REACCIONES ADVERSAS: Además de los efectos secundarios citados en la sección Observaciones, se han comunicado las siguientes reacciones adversas. El tratamiento prolongado o la administración de altas dosis de testosterona ocasionalmente aumenta la tendencia a la retención hídrica y a la formación de edemas. Se debe, por lo tanto, tener precaución con pacientes predispuestos a la formación de edemas. Se han reportado, en casos muy raros, ictericia y alteraciones de las pruebas de función hepática. Se han

informado casos raros de policitemia y ginecomastia. Puede presentarse acné. La administración prolongada y a dosis elevadas de TESTOVIRON® DEPOT inhibe la espermatogénesis. Si en casos aislados se produjesen erecciones frecuentes o muy prolongadas, debe reducirse la dosis o suspenderse el tratamiento para evitar lesiones del pene. Pueden presentarse diversas reacciones cutáneas, tales como reacciones en el sitio de inyección. Pueden presentarse reacciones de hipersensibildad.

CONTRAINDICACIONES: Carcinoma de próstata; carcinoma de mama en el hombre; tumores hepáticos actuales o antecedentes de los mismos; insuficiencia hepática o renal; epilepsia; migraña; TESTOVIRON® DEPOT no debe emplearse en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes.

OBSERVACIONES: No es conveniente administrar andrógenos para estimular el desarrollo muscular o aumentar el rendimiento físico en personas sanas. No debe administrarse en niños en periodo de crecimiento. Como precaución, en el hombre deben realizarse regularmente exámenes de la próstata. Se deben controlar periódicamente los valores de hemoglobina y hematocrito en pacientes bajo tratamiento prolongado con andrógenos con el objeto de detectar casos de policitemia (véase Reacciones Adversas).

Durante el tratamiento con sustancias hormonales tales como las que contiene TESTOVIRON® DEPOT, se han observado algunas veces tumores hepáticos benignos, y más raramente aun malignos, que en casos aislados pueden provocar hemorragias en la cavidad abdominal con peligro para el paciente. Si se presenta dolor epigástrico severo, aumento del tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal, se debe considerar la posibilidad de un tumor hepático en el diagnóstico diferencial.

EMBARAZO Y LACTANCIA: No aplicable.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: No aplicable.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: El fenobarbital incrementa la degradación hepática de las hormonas esteroideas y puede reducir su eficacia. Cuando se administra TESTOVIRON® DEPOT conjuntamente con derivados cumarínicos se deben controlar estrechamente

las pruebas de coagulación.

SOBREDOSIS: Los datos sobre toxicidad aguda revelan que el propionato de testosterona y el enantato de testosterona, los esteroides contenidos en Testoviron Depot, deben clasificarse como no tóxicos después de la administración de una dosis única. Incluso después de la administración única de un múltiplo de la dosis necesaria para el tratamiento, no cabe esperar riesgo de toxicidad.

DATOS FARMACÉUTICOS

Precauciones especiales de conservación: Conservar por debajo de 30 ºC.

Instrucciones de uso y manipulación: Conservar todos los medicamentos correctamente y mantenerlos alejados

del alcance y de la vista de los niños.

PRESENTACIÓN: Caja con 1 ampolla por 1 ml (Reg. San. No. INVIMA M-001042-R2). BIBLIOGRAFÍA: A disposición del cuerpo médico.

INSULINA ISOFÁNICA (NPH) Acción La insulina es una hormona natural de origen pancreático y estructura polipeptídica, con actividad hipoglucemiante por inhibir la gluconeogénesis hepática y favorecer la utilización de la glucosa en los tejidos periféricos. La insulina NPH o isofánica es una modificación de la insulina regular o humana que se obtiene por adición de protamina, con el fin de retrasar el inicio de la acción y prolongar la duración del efecto. Está comercializada de dos formas: ƒ Insulina NPH pura: su efecto comienza a manifestarse a los 90 minutos de su administración y se mantiene durante 18-24 horas. ƒ Mezcla de insulina regular (30%) e insulina NPH (70%): permite obtener un inicio rápido de la acción y al mismo

tiempo una duración prolongada del efecto, que puede llegar a las 24 horas. Indicaciones ƒ Diabetes Mellitus tipo 1. ƒ Diabetes mellitus tipo 2 cuando las medidas no farmacológicas y los antidiabéticos orales son insuficientes para alcanzar el control metabólico.

Posología ƒ Pauta habitual: la dosis se ajusta de forma individual, dependiendo de las necesidades del paciente. Los diabéticos tipo 1 suelen responder adecuadamente a dosis de 0,4-1 U/kg/día por vía subcutánea. En los diabéticos tipo 2 puede utilizarse una dosis inicial de 0,1-0,3 U/kg/día en diabéticos no

obesos y 0,5-0,7 U/kg/día en obesos. Se administra en 1 o 2 dosis diarias (matutina y nocturna), unos 30 minutos antes de la comida. ƒ Forma de administración. Vía subcutánea. Puede aplicarse en el muslo, en la pared abdominal, la región glútea o la región deltoidea, utilizando habitualmente un pliegue de la piel para minimizar el riesgo de inyección intramuscular y escogiendo la aguja de tamaño adecuado al grosor del tejido subcutáneo del paciente. Los sitios de inyección deben rotarse entre sí y también dentro de una región anatómica. No debe utilizarse por vía intravenosa.

Contraindicaciones

ƒ Hipoglucemia. ƒ Hipersensibilidad a la insulina o a alguno de los excipientes. Efectos adversos ƒ Hipoglucemia. Es el más frecuente (10-25%). Puede manifestarse con sensación de hambre, náuseas, vómitos, somnolencia, nerviosismo, ansiedad, reducción de la concentración, confusión, sudor frío, taquicardia, temblor, trastornos visuales,...; clínica que puede cambiar o ser menos pronunciada en algunos pacientes como aquellos con diabetes de larga duración, edad avanzada, neuropatía autónoma, enfermedades psiquiátricas, que cambien de tipo de insulina o que reciban tratamiento simultáneo con determinados medicamentos como por ej beta bloqueantes, entre otros. En casos graves no tratados puede provocar convulsiones, coma, e incluso la muerte. ƒ Alérgicos/dermatológicos. Con menos frecuencia aparece una reacción alérgica local caracterizada por

eritema, prurito e hinchazón en el lugar de la inyección, que surge hasta 2 horas tras la administración y 51 Diabetes Mellitus Tipo 2 Fichas de Productos remite espontáneamente; ésta puede deberse a factores distintos de la insulina, como una mala técnica de inyección o el agente empleado para limpiar la piel. La aparición de un cuadro de hipersensibilidad generalizada con urticaria, angioedema, disnea, hipotensión,... es muy rara (<1/1000) y puede ser fatal. También puede aparecer lipodistrofia, una atrofia o hipertrofia del tejido graso en la zona de inyección por efecto de las inyecciones subcutáneas repetidas, que puede prevenirse rotando el punto de inyección. ƒ Hidroelectrolíticas. En raras ocasiones hipopotasemia; la insulina estimula la salida del potasio intracelular a través de la ATP-asa sodio-potasio. Precauciones ƒ Las enfermedades (sobre todo la fiebre e infecciones) y las variaciones en el tipo de vida, dieta o ejercicio, alteran las necesidades de insulina del paciente, precisando hacer un reajuste de dosis. ƒ La dosificación inadecuada o la interrupción del tratamiento, especialmente en diabetes tipo 1, puede ocasionar hiperglucemia y cetoacidosis diabética. ƒ Insuficiencia hepática y/o renal: pueden disminuir los requerimientos de insulina. ƒ Embarazo: los datos son limitados. Pertenece a la categoría B de la FDA. La insulina no atraviesa la placenta

debido a su elevado tamaño molecular y puede utilizarse durante el embarazo. Los requerimientos de insulina usualmente disminuyen durante el primer trimestre y aumentan durante el segundo y tercero; después del parto, los requerimientos insulínicos vuelven rápidamente a los valores anteriores al embarazo ƒ Lactancia: puedediendo ser necesario un reajuste de la dosis. Interacciones ƒ Pueden reducir los requerimientos de insulina: hipoglucemiantes orales, octreotida, inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), betabloqueantes no selectivos, IECA, salicilatos, alcohol y esteroides anabolizantes. ƒ Pueden aumentar los requerimientos de insulina: anticonceptivos orales, tiazidas, glucocorticoides, hormonas tiroideas y simpaticomiméticos, danazol. ƒ Betabloqueantes: pueden enmascarar los síntomas de la hipoglucemia, como la taquicardia o el temblor. ƒ Alcohol: puede intensificar y prolongar el efecto hipoglucémico de la insulina. Eficacia clínica

La insulina NPH es una de insulina acción intermedia (18-24h) y con un pico de acción máxima en torno a las 8 horas. Es la insulina basal de referencia y ha sido utilizada en el estudio UKPDS, por lo que es la que posee mas evidencias científicas acerca de sus beneficios a largo plazo. Lugar en terapéutica Insulina basal de referencia apta para ser utilizada en cualquier paciente. Características de la prescripción ƒ Con receta médica. Aportación reducida. Tratamiento de larga duración. ƒ En el caso de los multidosis, se pueden prescribir hasta un máximo de 4 envases por receta. Presentación ƒ Insulina NPH: Humulina NPH Pen®, Humulina NPH viales®, Insulatard FlexPen®, Insulatard Innolet®, Insulatard viales®. ƒ Insulina Regular 30% + NPH 70%: Humulina 30:70 Pen, Humulina 30:70 viales, Mixtard 30 Innolet, Mixtard 30 viales. Conservación: Los envases deben conservarse en frigorífico a 2-8 ºC hasta el momento de su utilización. Una vez se empieza, ya debe mantenerse a temperatura ambiente (inferior a 25ºC) para evitar el dolor del pinchazo.

GRUPO FARMA DE COLOMBIA

Bogotá, D. C. Carrera 14 No. 94-65 - Piso 5, Apartado Aéreo: 14479 Tel: (1) 6447600 Fax: (1) 6447617

TAPAZOL

Tabletas

TIAMAZOL

COMPOSICION

Cada TABLETA contiene: Tiamazol 5 mg.

DESCRIPCION

El tiamazol (1-metilimidazol-2-tiol) es una sustancia cristalina blanca muy soluble en agua. En cuanto a su estructura química, difiere de los compuestos de la serie del tiouracilo en que tiene un anillo de 5 átomos en lugar de 6. Cada tableta contiene 5 mg (43.8 ?mol) de tiamazol, un medicamento antitiroideo de administración oral. El peso molecular es 114.16, y la fórmula empírica es C4H6N2S. Indicaciones terapéuticas: El tiamazol está indicado en el tratamiento médico del hipertiroidismo. El

tratamiento a largo plazo puede ocasionar la remisión de la enfermedad. El tiamazol también puede usarse para mejorar el hipertiroidismo en la etapa de preparación para tiroidectomía subtotal o tratamiento con yodo radioactivo. El tiama-zol también se usa cuando la tiroidectomía está contraindicada o no es recomendable.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

El tiamazol inhibe la síntesis de hormonas tiroideas; así es eficaz en el tratamiento del hipertiroidismo. El medica-mento no inactiva la tiroxina ya formada o la triyodotironina almacenada en el coloide tiroideo o circulando en la corriente sanguínea, ni interfiere con la eficacia de hormonas tiroideas administradas por vía oral o parenteral. Las acciones y el uso del tiamazol son semejantes a las del propiltiouracilo. Por unidad de peso, el medicamento es por lo menos 10 veces más potente que el propiltiouracilo. El tiamazol se absorbe fácilmente en el tracto gastrointesti-nal. Se metaboliza rápidamente y debe administrarse a intervalos cortos. El tiamazol se excreta en la orina. En animales de laboratorio, varios regímenes que

suprimen en forma continua la función tiroidea y aumentan en consecuencia la secreción de HET, producen hipertrofia del tejido tiroideo. Bajo tales condiciones, también se ha reportado la aparición de neoplasias tiroideas y pituitarias. Los regímenes que se han estudiado en este sentido incluyen agentes antitiroideos así como la deficiencia de yodo en la dieta, la tiroidectomía subtotal, la implantación de tumores pituitarios autónomos secretores de tirotropina, y la administración de bociógenos químicos.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

El tiamazol está contrain-dicado cuando existe hipersensibilidad al medicamento y en madres durante la lactancia, puesto que el medicamento se excreta en la leche. Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El tiamazol, usado juiciosamente, es un medicamento eficaz para el hipertiroidismo complicado por embarazo. En muchas mujeres embarazadas, el hipertiroidismo disminuye el progresar la gestación; por lo tanto es posible reducir la dosis. En algunos casos se puede suspender la administración de tiamazol 2 ó 3 semanas antes del parto. Madres que amamantan: El medicamento aparece en la leche humana y está contraindicado en madres durante el periodo de lactancia (véase Advertencias).

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES

La agranulocitosis puede ser un efecto colateral grave. Se debe indicar a los pacientes que reporten cualquier síntoma de agranulocitosis, como fiebre o dolor de garganta. También pueden ocurrir leucopenia, trombocitopenia y anemia aplásica (pancitopenia). El medicamento se debe suspender en presencia de agranulocitosis, anemia aplásica (pancitopenia), hepatitis o dermatitis exfoliativa. Se debe vigilar la función de la médula ósea del paciente. Debido a que el tiamazol y el propiltiouracilo tienen perfiles de toxicidad hepática similares, se hace hincapié en las reacciones hepáticas graves que han ocurrido con ambos medicamentos. Ha habido reportes raros de hepatitis fulminante, necrosis hepática, encefalopatía y muerte. Los síntomas que sugieren disfunción hepática (anorexia, prurito, dolor en el

cuadrante superior derecho, etc.) dan motivo a la valoración inmediata de la función hepática. El tratamiento con el medicamento se debe suspender de inmediato en caso de evidencia clínicamente significativa de anomalía hepática incluyendo valores de transaminasas hepáticas que sobrepasen 3 veces el límite superior de los valores normales. El tiamazol puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. El tiamazol atraviesa fácilmente la barrera placentaria y puede producir bocio y aun cretinismo en el feto en desarrollo. También han ocurrido casos raros de aplasia de la piel que se manifiesta por defectos en el cuero cabelludo, en niños nacidos de madres que habían recibido tiamazol durante el embarazo. Si el tiamazol se usa durante el embarazo, o si la paciente se embaraza mientras está tomando este medicamento, se le debe advertir del peligro potencial para el feto. Puesto que no se han informado defectos en el cuero cabelludo en hijos de pacientes tratadas con propiltiouracilo, en mujeres embarazadas que necesitan tratamiento con medicamentos antitiroideos, dicho medicamento puede ser preferible al tiamazol. Las pacientes en el período del posparto que estén recibiendo tiamazol no deben amamantar a sus hijos.

EFECTOS ADVERSOS

Las reacciones secundarias de mayor importancia (mucho menos frecuentes que las reacciones adversas de menor importancia) incluyen inhibición de mielopoyesis (agra-nulocitosis, granulocitopenia y trombocitopenia), anemia

aplásica, fiebre medicamentosa, síndrome semejante al lupus eritematoso, síndrome autoinmune de insulina (el cual puede resultar en coma hipoglucémico), hepatitis (la ictericia puede persistir durante varias semana después de haber dejado de administrar el medicamento), periarteritis e hipoprotrombinemia. La nefritis es muy rara. Las reacciones secundarias de importancia menor, incluyen erupción cutánea, urticaria, náuseas, vómito, malestar epigástrico, artralgias, parestesias, pérdida del sentido del gusto, alopecia, mialgias, cefalea, prurito, somnolencia, neuritis, edema, vértigo, pigmentación cutánea, ictericia, sialoadenopatía y linfadenopatía. Debe señalarse que aproximadamente el 10% de los pacientes con hipertiroidismo no tratado presentan leucopenia (recuento leucocitario de menos de 4,000 leucocitos por mm3), a menudo con granulocitopenia relativa.

HALLAZGOS DE LABORATORIO CLINICO

Se debe medir el tiempo de protrombina durante la terapia

con el medicamento, especialmente antes de procedimientos quirúrgicos, porque el tiamazol puede producir hipoprotrombinemia y sangrado (véase Precauciones). Se debe vigilar periódicamente la función tiroidea y el hallazgo de una elevación en la HET justifica la disminución en la dosis de tiamazol. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERA-TOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los pacientes tratados con tiamazol deben ser vigilados de cerca y se les debe advertir que informen inmediatamente cualquier sintomatología, especialmente faringitis, erupciones cutáneas, fiebre, cefalea o malestar general. En tales casos deben hacerse recuentos y fórmulas leucocitarias para determinar la presencia de agranulocitosis. Carcinogénesis, Mutagénesis: En un estudio de 2 años, se les dió a las ratas tiamazol en dosis de 0.5, 3 y 18 mg/kg/día. Estas dosis fueron 0.3, 2 y 12 veces la dosis máxima humana de mantenimiento de 15 mg/día (Cálculo basado en el área de superficie corporal). Hiperplasia tiroidea, adenoma tiroideo y formación de carcinoma se desarrollaron en las ratas que recibieron las dosis más altas. La importancia clínica de estos descubrimientos no se ha establecido.

SOBREDOSIFICACION

Signos y síntomas: Los síntomas pueden incluir náusea, vómito, malestar epigástrico, cefalea, fiebre, dolor articular, prurito y edema. Se pueden presentar anemia aplásica (pancitopenia) o agranulocitosis en horas o días. Los efectos menos frecuentes son hepatitis, síndrome nefrótico, dermatitis exfoliativa, neuropatías y estimulación o depresión del SNC. Aunque no se ha estudiado a fondo, la agranulocitosis inducida por tiamazol, suele asociarse con dosis de 40 mg o más en pacientes mayores de 40 años de edad. No se dispone de información sobre la dosis letal media del medicamento ni de la concentración de tiamazol en los líquidos biológicos, asociados con toxicidad y/o muerte. Tratamiento: En el control de la sobredosis, es preciso tener en mente la posibilidad de sobredosis por múltiples medicamentos, interacción entre los medicamentos y farmacocinética poco usual en su paciente. Proteja las vías respiratorias del paciente manteniendo ventilación y perfusión. Controle meticulosamente y mantenga dentro de los límites aceptables, los signos vitales, los gases sanguíneos, los electrólitos séricos, etc. La absorción de los medi-camentos desde el aparato gastrointestinal puede disminuirse con la administración de carbón activado que,

en muchos casos, es más efectivo que el vómito o los lavados gástricos; piense en la posibilidad de usar carbón activado en lugar de o concomitantemente al vaciamiento gástrico. La administración de dosis repetidas de carbón activado a lo largo de cierto tiempo, puede apresurar la eliminación de algunos de los medicamentos que se hayan absorbido. Proteja las vías respiratorias del paciente cuando emplee el vaciamiento gástrico o el carbón activado. No se ha establecido el beneficio de la diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis o la hemoperfusión con carbón activado para la sobredosis de tiamazol.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

La actividad de los anticoagulantes se puede aumentar por la acción antagonista de la vitamina K que se atribuye al tiamazol.

ALMACENAMIENTO

Consérvese a la temperatura ambiente 15 a 30 °C.

POSOLOGIA Y DOSIFICACION

El tiamazol se administra por vía oral. Por lo general se administra en 3 dosis iguales a intervalos de aproximadamente 8 horas. Adultos: La dosis inicial diaria es de 15 mg para hipertiroidismo leve, 30 a 40 mg para hipertiroidismo moderada-mente grave y 60 mg para hipertiroidismo grave, administrada en 3 dosis fraccionadas iguales a intervalos de 8 horas. El

tratamiento de sostén es de 5 a 15 mg diarios. Niños: La dosis inicial diaria es de 0.4 mg por kg de peso administrada en 3 dosis fraccionadas iguales a intervalos de 8 horas. La dosis de sostén es aproximadamente la mitad de la dosis inicial.

PRESENTACION

TAPAZOL caja con 100 table-tas de 5mg. (Reg. San. INVIMA No. 2002 M-004189 R2).

Sistema Urinario

Componentes del aparato

urinario: riñón,uréteres, vejiga y uretra

Función Eliminación de desechos sólidos y

líquidos

Estructuras

básicas

Riñón, Uréter, Vejiga, Uret

El sistema urinario humano es un conjunto de órganos encargados de la producción de orina mediante la cual se eliminan los desechos nitrogenados del metabolismo (urea, creatinina y ácido úrico), y de la osmorregulación. Su arquitectura se compone de estructuras que filtran los fluidos corporales (líquido celomático, hemolinfa, sangre). En los invertebrados la unidad básica de filtración es el nefridio, mientras que en los vertebrados es la nefrona o nefrón. El aparato urinario humano se compone, fundamentalmente, de dos partes que son: -Los órganos secretores: los riñones, que producen la orina y desempeñan otras funciones. -La vía excretora, que recoge la orina y la expulsa al exterior. Está formado por un conjunto de conductos que son: -Los uréteres, que conducen la orina desde los riñones a la vejiga urinaria. -La vejiga urinaria, es una bolsa muscular y elástica en la que se acumula la orina antes de ser expulsada al exterior. En el extremo inferior tiene un musculo circular llamado esfínter, que se abre y cierra para controlar la micción (el acto de orinar) . -La uretra,es un conducto que transporta la orina desde la vejiga hasta el exterior. En su parte inferior presenta el esfínter uretral, por lo que se puede resistir en deseo de orinar. La salida de la orina al exterior se produce por el reflejo de micción.

Los desechos para poder llegar hasta los riñones (que son los órganos encargados de sustraer los desechos o sustancias innecesarias), es necesario un proceso llamado nutrición, el cual es necesario para adquirir energía. Los nutrientes se van directo a la sangre, la cual realiza el intercambio gaseoso por medio de los pulmones. Los desechos son llevados por la arteria renal hasta los riñones, los cuales se encargan de crear la orina, con ayuda de las nefronas. Después de crear la orina, la sangre en buen estado es comprimida en las nefronas en su parte superior, las cuales transportan la sangre en buen estado por medio de la vena renal de nuevo al corazón y pulmones para oxigenarla.

WINTHROP PHARMACEUTICALS

ESPIRONOLACTONA WINTHROP®

Tabletas

ESPIRONOLACTONA

COMPOSICION

Cada TABLETA contiene espironolactona 25 mg o 100 mg.

DESCRIPCION

La ESPIRONOLACTONA WINTHROP® es un antagonista específico de la aldosterona. Actúa mediante unión competitiva a los receptores de aldosterona en el túbulo contorneado distal. Espironolactona actúa como un diuréti-co ahorrador de potasio.

INDICACIONES

Hipertensión arterial, estados edematosos, insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis (con o sin ascitis), síndrome nefrótico; edema idiomático; diagnóstico y tratamiento del aldosteronismo primario; terapia coadyuvante en la hipertensión maligna; en hipokalemia/hipomagnesemia inducida por diuréticos. Ayuda diagnóstica en el hiperaldosteronismo primario. Manejo preoperatorio de pacientes con hiperaldosteronismo.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

Hipersensibilidad al medicamento, hiperkalemia severa. Hiponatremia. Adminístrese con precaución en pacientes con daño en la función renal o hepática. Embarazo.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES

Puede desarrollarse ginecomastia, que se relaciona con el nivel de dosificación y duración del tratamiento. Esta reacción es reversible cuando se descontinúa el tratamiento. En raras ocasiones puede persistir. No se ha establecido la seguridad durante el embarazo.

POSOLOGIA Y DOSIFICACION

Hipertensión arterial. Dosis usual 50-100 mg/día. En casos severos puede incrementarse gradualmente con intervalos de 2 semanas hasta 200 mg/día. La dosis diaria total puede administrase dividida o en una sola dosis.

PRESENTACION

Espironolactona 25 mg, caja por 20 tabletas (Reg. San. INVIMA 2007M-0006839). Espironolactona 100 mg, caja por 20 tabletas (Reg. San. INVIMA 2007M-0007331). Nota: Winthrop es la división de genéricos a nivel mundial de Sanofi-Aventis. Información prescriptiva completa a disposición del cuerpo médico en la dirección médica de Sanofi-Aventis de Colombia S.A., Calle 93B No.17-25, piso 6, teléfono: (1) 6214400, fax: (1) 6217811, Bogotá, D.C., Colombia.

HIDROCLOROTIAZIDA MK

Tabletas

HIDROCLOROTIAZIDA

COMPOSICION

Cada TABLETA contiene 25 ó 50 mg de hidroclorotiazida.

DESCRIPCION

Potente diurético sintético.

INDICACIONES

Diurético, antihipertensor. Categoría en embarazo: B (fabricantes), D (análisis de expertos). Implicaciones en el embarazo: Aunque no hay estudios bien controlados en embarazo, los diuréticos tiazídicos pueden aumentar el riesgo de defectos congénitos. Puede cruzar la barrera placentaria y aumentar la producción fetal de orina. Se han reportado trastornos electrolíticos. Generalmente el uso durante el embarazo se ha evitado debido al riesgo de disminución de la perfusión placentaria. Lactancia: Entra en la leche. Usar con precaución.

USOS

Inhibe el transporte de Na+-Cl– al reducir la resorción en

los túbulos contorneados distales y proximales.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

Intolerancia a las tiazidas o drogas derivadas de sulfonamidas, embarazo. Adminístrese con precaución en pacientes con disfunción hepática o renal o con diabetes mellitus.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES

Evitar en enfermedad renal severa (inefectiva), anuria, trastornos electrolíticos (hipocalemia, alcalosis hipoclorémica, hiponatremia); disfunción hepática (se puede producir encefalopatía hepática por trastornos en electrolitos). Puede precipitar un ataque de gota en pacientes con antecedentes personales o familiares de la enfermedad, o falla renal crónica. Precaución en pacientes diabéticos. Puede producir exacerbación de LES. Usar con precaución en pacientes con colesterol elevado. Similitudes químicas existen entre sulfonamidas, sulfonilureas, inhibidores de anhidrasa carbónica, tiazidas y diuréticos de ASA (excepto ácido etacrínico). El uso en pacientes con alergia a sulfonamidas está específicamente

contraindicado, y existe riesgo de reacción cruzada en pacientes con alergia a cualquiera de estos productos; evitar su uso cuando haya habido una reacción previa. Contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas, tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico.

EFECTOS ADVERSOS

1-10% SCV: Hipotensión ortostática, hipotensión. Dermatológicas: Fotosensibilidad. GI: Anorexia, molestia epigástrica. < 1%: Agranulocitosis, alopecia, anemia aplástica, anemia hemolítica, dermatitis exfoliativa, discrasias sanguíneas, eritema multiforme (a síndrome de Stevens-Johnson), falla renal, hepatitis, hipercalcemia, hipoglicemia, hiponatremia, ictericia colestásica, leucopenia, miocarditis alérgica, nefritis intersticial, neumonitis eosinofílica, pancreatitis, reacciones alérgicas, trombocitopenia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Aumento de efecto/tóxico: Efecto aumentado al usar con furosemida y otros diuréticos. Con terapia diurética agresiva, aumenta hipotensión y/o efectos renales adversos de IECAs. Beta-bloqueadores aumentan los efectos hiperglicemiantes de tiazidas en pacientes diabéticos tipo 2. La ciclosporina y tiazidas pueden aumentar el riesgo de gota o toxicidad renal. La toxicidad de la digoxina puede aumentar si la tiazida induce hipocalemia o hipomagnese-mia. La toxicidad del litio puede aumentar debido a disminución de la excreción renal de litio. Las tiazidas pueden prolongar la duración de acción de agentes bloqueantes neuromusculares. Disminución de efecto: Los efectos de los hipoglicemiantes orales pueden ser disminuidos. Hay disminución de la absorción de HCTZ con colestiramina, y colestipol.

Los AINEs pueden disminuir los efectos de las tiazidas, reduciendo los efectos diurético y antihipertensivo. Interacciones alimentarias: Los niveles séricos de HCTZ pueden ser disminuidos por alimentos. Evitar efedra, gingseng, yohimbé; evitar el alcohol (hipoglicemia). Usar con precaución al tomar cromo o ajo (pueden causar hipoglicemia). AINEs (indometacina, aspirina), fenobarbital y fenitoína, pueden reducir los efectos natriurético e hipotensor de la furosemida. Igualmente, colestipol, colestiramina y sucralfato pueden reducir su efecto (separar la administración por lo menos dos horas). La furosemida puede antagonizar los efectos de relajantes musculares (tubocurarina) y disminuir la tolerancia a la glucosa (requiriendo ajuste de los agentes hipoglicemiantes).

POSOLOGIA Y DOSIFICACION

25 a 50 mg 1 ó 2 veces por día.

PRESENTACION

Caja por 252 tabletas de 25 mg (Reg. No. M-001733 R-2). Caja por 252 tabletas de 50 mg (Reg. No. M-001734 R-2).

FUROSEMIDA MK

Tabletas

FUROSEMIDA

COMPOSICION

Cada TABLETA contiene 40 mg de furosemida.

DESCRIPCION

Diurético de ASA eficaz para eliminar líquido y sales en orina. Actúa durante 24 horas.

INDICACIONES

Diurético, antihipertensivo. Categoría en embarazo: C. Implicaciones en el embarazo: Cruza la barrera placentaria. Aumenta la producción fetal de orina, y se han reportado trastornos electrolíticos. Generalmente el uso

durante el embarazo se ha evitado debido al riesgo de disminución de la perfusión placentaria. Lactancia: Entra en la leche. Usar con precaución.

USOS

Aumenta la liberación de solutos hacia afuera del ASA de Henle y luego inhibe el importe Na+-K+-2Cl.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

Insuficiencia renal o hepática, embarazo y lactancia, hipocalemia e hiponatremia, hipertrofia prostática. Adminístrese con precaución en pacientes con diabetes mellitus. Intolerancia al medicamento, cualquier componente de la presentación o sulfonilureas.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES

Usar con precaución con otras drogas nefrotóxicas u ototóxicas, en pacientes con hipersensibilidad conocida a sulfonamidas o tiazidas (debido a posible reactividad cruzada), y en pacientes con historia de reacciones severas. Hay similitudes químicas entre sulfonamidas, sulfonilureas, inhibidores de la anhidrasa carbónica, tiazidas y diuréticos de ASA (excepto ácido etacrínico). El uso en pacientes con alergia a las sulfonilureas está especialmente contraindicado. Precaución en casos de insuficiencia renal o hepática, hipocalemia e hiponatremia, hipertrofia prostática. Adminístrese con precaución en pacientes con diabetes mellitus, hipotensión, gota, obstrucción de las vías urinarias, hipoproteinemia, prematuros. No usar en anuria; pacientes con coma hepático o en estados de depleción electrolítica severa, hasta que la condición mejore o se corrija.

EFECTOS ADVERSOS

Frecuencia no definida. SCV: Angiitis necrotizante, aortitis crónica, hipoten-sión ortostática, tromboflebitis, muerte súbita por paro cardiaco (administración IM o IV). SNC: Cefalea, fiebre, inquietud, mareo, parestesias, vértigo, visión borrosa, xantopsia. Dermatológicas: Dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, fotosensibilidad, púrpura, prurito, urticaria, vasculitis cutánea. Endocrino/metabólico: Alcalosis metabólica, gota, hiperglicemia, hiperuricemia, hipocalemia, hipocalcemia, hipocloremia, hipomagnesemia, hiponatremia.

GI: Anorexia, cólicos, diarrea, estreñimiento, irritación oral y gástrica, náusea, pancreatitis, hepatitis, ictericia colestásica intrahepática, vómito. Hematológicas: Agranulocitosis (rara), anemia, anemia aplástica (rara), anemia hemolítica, leucopenia, púrpura, trombocitopenia. Musculoesqueléticas: Debilidad, espasmo muscular. Óticas: Daño auditivo, sordera reversible, tinnitus. Renales: Vasculitis, nefritis alérgica intersticial, glucosuria, caída de la tasa de filtración glomerular y flujo renal, elevación transitoria del BUN. Misceláneas: Anafilaxia (rara), puede exacerbar o activar LES.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Aumento de efecto/tóxico: La hipocalemia inducida por furosemida puede predisponer a toxicidad por digitá-licos y aumentar el riesgo de arritmias con drogas que prolongan

el intervalo QT, incluyendo antiarrítmicos de clase I y III, cisaprida y algunas quinolonas (esparfloxacina, gatifloxacina y moxifloxacina). El riesgo de toxicidad por litio y salicilatos (dosis alta) puede aumentar con diuréticos de ASA. Los efectos hipotensores/adversos de los IECAs y AINEs son potenciados por la hipovolemia inducida por la furosemida. La furosemida puede aumentar los efectos de las drogas bloqueadoras adrenérgicas periféricas o bloqueadores ganglionares. La furosemida aumenta el riesgo de ototoxicidad con otros agentes citotóxicos (aminoglicósidos, cisplatino) especialmente en pacientes con disfun-ción renal. Efecto sinergístico con diuréticos tiazídicos, y con otros agentes hipotensores. Disminución de efecto: Los AINEs (indometacina, aspirina), fenobarbital y fenitoína, pueden reducir los efectos natriurético e hipotensor de la furosemida. Igualmente, colestipol, colestiramina y sucralfato pueden reducir su efecto (separar la administración por lo menos dos horas). La furosemida puede antagonizar los efectos de relajan-tes musculares (tubocurarina), y disminuir la tolerancia a la glucosa (requiriendo ajuste de los agentes hipoglice-miantes). El metformin disminuye las concentraciones de furosemida. Interacciones alimentarias: Niveles séricos pueden ser disminuidos por alimentos. Evitar efedra, yohimbé, ging-seng (puede empeorar la hipertensión). Limitar ingesta de regaliz. Evitar el ajo (aumenta efecto antihipertensivo).

POSOLOGIA Y DOSIFICACION

Adultos: 1 a 2 tabletas en 1 sola toma en la mañana.

Puede repetirse 6 a 8 horas después.

PRESENTACION

Caja por 252 tabletas de 40 mg (Reg. INVIMA No. M-007577 R-2).

CICLOSPORINA Dosis diaria definida: 250,00 MG Vía: INTRAVENOSA 250,00 MG Vía: ORAL Indicaciones: Transplante de órganos: prevención del rechazo del injerto en trasplantes alogénicos de riñón, corazón, pulmón, corazón-pulmón e hígado. Tratamiento del rechazo en pacientes que han recibido otros agentes inmunosupresores. Trasplantes de médula Posología: Enfermedad del injerto contra el huésped: - Profilaxis: 4-10 mg./Kg/día oral en dos dosis. Intravenosa: 3-5 mg./Kg/día en infusión contínua empezando 1-2 días antes del transplante y pasando a formulación oral cuando sea posible.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a la ciclosporina o a alguno de los excipientes de Sandimmun concentrado para solución para perfusión, incluyendo hipersensibilidad al aceite de ricino polietoxilado. Interacción con otros medicamentos Se describen a continuación las interacciones adecuadamente justificadas, que tienen implicaciones clínicas. Se conoce la existencia de varios agentes que aumentan o disminuyen los niveles plásmaticos o en sangre total de ciclosporina mediante inhibición o inducción de los enzimas que intervienen en el metabolismo de ciclosporina, en concreto del CYP3A4. La ciclosporina es también un inhibidor del CYP3A4 y de la bomba de flujo multifármaco glicoproteina-P y puede incrementar los niveles plasmáticos de medicaciones administradas concomitantemente que son sustrato de este enzima y/o transportador..

Fármacos que descienden los niveles de ciclosporina: Barbitúricos, carbamazepina, oxcarbazepina, fenitoína; nafcilina, sulfadimidina i.v.; rifampicina, octreotida, probucol, orlistat, hypericum perforatum (hierba de San Juan), ticlopidina, sulfinpirazona, terbinafina, bosentano. Fármacos que incrementan los niveles de ciclosporina: Antibióticos macrólidos (p.ej. eritromicina, azitromicina y claritromicina); ketoconazol, fluconazol, itraconazol, voriconazol; diltiazem, nicardipino, verapamilo; metoclopramida; contraceptivos orales; danazol; metilprednisolona (dosis elevada); alopurinol; amiodarona; ácido cólico y derivados; inhibidores de la proteasa; imatinib; colchicina; nefazodona. Precauciones especiales de conservación No conservar a temperatura superior a 30 ºC. No se utilizarán las diluciones del concentrado pasadas 24 horas después de su preparación.

EPOYET

Ampollas

ERITROPOYETINA HUMANA RECOMBINANTE

COMPOSICIÓN: EPOYET 1.000 U.I., cada vial con liofilizado contiene eritropoyetina humana recombinante 1.000 Unidades Internacionales (U.I.). EPOYET 2.000 U.I., cada vial con liofilizado contiene eritropoyetina humana recombinante 2.000 Unidades Internacionales (U.I.). EPOYET 4.000 U.I., cada vial con liofilizado contiene eritropoyetina humana recombinante 4.000 Unidades Internacionales (U.I.).

GENERALIDADES: EPOYET es una rHu-EPO desarro-llada por BIO SIDUS (Instituto Argentino de Biotecnología) por medio de técnicas de ingeniería genética a partir de células de un adulto de sexo masculino, clínicamente sano, y posterior expresión en una línea celular de mamífero superior denominada CHO (Chinese Hamster Ovary). Así se obtuvieron líneas celulares capaces de secretar grandes cantidades de rHu-EPO, con una potente actividad biológica. De esta forma se obtiene una rHu-EPO (EPOYET) de una pureza máxima indistinguible de la EPO endógena inmunológica y biológicamente, siendo estructuralmente similar.

ACCIÓN TERAPÉUTICA:

La eritropoyetina es una glicoproteína producida principalmente en el riñón, con una acción específica estimulante de la eritropoyesis. Promueve la diferenciación, proliferación y maduración de los precursores de glóbulos rojos en la médula ósea. Amplifica el pool de células progenitoras eritroides, en particular, las Unidades Formadoras de Colonias Eritroides (CFU-E). Estimula la incorporación de eritrocitos ya formados al torrente sanguíneo, aumentando de esta manera la masa globular circulante.

INDICACIONES

Anemia asociada a la insuficiencia renal crónica:- EPOYET es el tratamiento específico de la anemia secundaria a la insuficiencia renal crónica, tanto terminal en plan de hemodiálisis, como en aquellos pacientes que no requieren una diálisis regular. Se ha demostrado que el tratamiento de pacientes renales crónicos preterminales con EPOYET no acelera el ingreso a hemodiálisis, aun en pacientes diabéticos. Anemia del prematuro: La reducción posnatal normal del hematocrito es exagerada en bebés prematuros, siendo las transfusiones la única opción terapéutica para tratar la sintomatología de la anemia. La disponibilidad de rHu-EPO (EPOYET) ha ofrecido la posibilidad de corregir la

deficiencia relativa de los bebés prematuros a los efectos de evitar la exposición a los riesgos que implican las transfusiones. La literatura internacional indica que la administración de rHu-EPO es eficaz en el tratamiento de la anemia del prematuro. Existen otras indicaciones que se encuentran en investigación en ensayos clínicos en Fase III, tales como: anemia secundaria a la terapia con AZT para el SIDA; anemia asociada a la enfermedad crónica (artritis reuma-toidea), anemia secundaria a tumores sólidos y en pacientes que reciben quimioterapia y transfusiones autólogas.

POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN EN ANEMIA SECUNDARIA A LA IRC

Dosis inicial: 25-50 U.I./kg/3 veces por semana por vía preferiblemente subcutánea, aunque se puede utilizar la vía endovenosa sin ninguna complicación. Durante la fase de ajuste se deben determinar los valores de hematocrito 2 veces a la semana durante un periodo de 2 a 6 semanas. El target de hematocrito debe ser mayor del 30%, pero menor del 35%. Si en un periodo de 8 semanas no se ha alcanzado un incremento de 5 a 6 puntos en el valor de hematocrito, aun en presencia de depósitos adecuados de hierro, deberá incrementarse la dosis en 25 U.I./kg/3 veces por semana. Una vez alcanzado el target de hematocrito deseado se debe adecuar la dosis de mantenimiento a la respuesta de cada paciente. En aquellos pacientes que reciben EPOYET por vía endovenosa 3 veces por semana, se sugiere comenzar disminuyendo el número de dosis por semana. La administración subcutánea permite una reducción del 40% al 50% en la dosis semanal total de mantenimiento, comparado con la vía endovenosa. Pacientes no respondedores: Ante una respuesta inadecuada al tratamiento deben evaluarse las siguientes posibilidades: — Deficiencia de hierro: En el curso de tratamiento casi todos los pacientes requieren suplementar la terapéutica con hierro exógeno. — Deficiencia de ácido fólico y vitamina B12. — Procesos malignos, inflamatorios o infecciosos subyacentes. — Intoxicación con aluminio. — Enfermedades hematológicas subyacentes: Desór-

denes mielodisplásicos, talasemia. El tratamiento con hierro debe instaurarse ante la admi-nistración de EPOYET. No se recomienda el comienzo del tratamiento con rHu-EPO con niveles de ferritina séricos menores de 100 ng/mL (nanogramos/mililitro) o una saturación de transferrina menor del 20%. Los pacientes que comienzan el tratamiento con niveles de hemoglobina menores de 5 g/dl y de hematocritos menores del 15% requieren una cantidad considerable de hierro para la producción de glóbulos rojos. Este hierro es movilizado de los depósitos usuales, por lo tanto, los pacientes que responden rápidamente pueden desarrollar una deficiencia absoluta o relativa de hierro (Fe). Se deben controlar en forma estricta los parámetros férricos durante el tratamiento. Aun en presencia de valores normales de ferritina, los pacientes pueden desarrollar una deficiencia funcional de hierro durante la terapéutica con EPOYET.

PRECAUCIONES:

El aumento de la masa globular circulante como

consecuencia del tratamiento puede requerir una adecuación en el requerimiento de heparina a fin de evitar episodios trombóticos. Se puede observar un ligero aumento del número de plaquetas. A medida que la anemia se revierte se ha observado en los pacientes un aumento del apetito con el consiguiente incremento de la ingesta. Esto puede ocasionar cambios en los parámetros hemáticos: urea, creatinina y electrolitos; por lo tanto, se debe adecuar la dieta, el tiempo y la eficiencia de la diálisis. No se recomienda el tratamiento con rHu-EPO en pa-cientes con hipertensión arterial no controlada. Se han descrito en pacientes hipertensos con IRC, episodios convulsivos, por lo que en ese tipo de pacientes se recomienda un estricto seguimiento neurológico durante los tres primeros meses de tratamiento.

CONTRAINDICACIONES: Hipertensión arterial severa no controlada e hipersensibilidad conocida a la rHu-EPO y a la albúmina. No se han descrito clínicamente los efectos en el embarazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No fueron observadas en el curso de los estudios clínicos.

EFECTOS COLATERALES: Los estudios han demos-trado que EPOYET es generalmente bien tolerado. Las reacciones adversas registradas están frecuentemente asociadas a la falla renal crónica. Los efectos secundarios observados fueron: cefalea, artralgias, náuseas, HTA, trombosis vasculares. No se ha descrito toxicidad directa atribuible al tratamiento con EPOYET. Los efectos colaterales parecen ser dependientes de la velocidad del aumento del hematocrito.

PREPARACIÓN: Reconstituir el liofilizado con el solvente, agitando suavemente hasta obtener una solución homogénea.

ALMACENAMIENTO: EPOYET no requiere cadena de frío para su almacenamiento. Debe conservarse en lugar fresco y seco.

PRESENTACIONES: EPOYET 1.000 U.I., cada caja de EPOYET 1.000 contiene vial ampolla con liofilizado de 1.000 U.I. de rHu-EPO a, ampolla con diluyente por 1 mL, dos agujas desechables y una toallita desechable embebida en alcohol isopropílico al 70%.

CLASIFICACION LISTADO MEDICAMENTOS Grupo anatómico

A - Aparato digestivo y metabolismo

Principio activo Concen tración

Forma Farmacéutica

Grupo Terapéutico

SG Químico/Terapéutico

Glibenclamida 5 mg Tabletas ANTIDIABETICOS SULFONILUREAS

Insulina 100 UI/ml

Inyectable ANTIDIABETICOS INSULINAS

Metformina 850 mg Tabletas ANTIDIABETICOS BIGUANIDAS(ANTIDIABETICOS ORALES)

Grupo anatómico

B - Sangre y Organos hematopoyeticos

Principio activo Concen tración

Forma Farmacéutica

Grupo Terapéutico

SG Químico/Terapéutico

Acetilsalicilico Acido

100 mg tabletas ANTITROMBOTICOS INHIBIDORES DE LA AGREGACION PLAQUETARIA

Copidroguel 75 mg tabletas ANTITROMBOTICOS INHIBIDORES DE LA AGREGACION PLAQUETARIA

Enoxaparina 40 mg inyectable ANTITROMBOTICOS HEPARINAS

Eritropoyetina 2000 U.I Iinyectable ANTIANEMICOS OTROS ANTIANEMICOS

Fraxiparina Inyectable ANTITROMBOTICOS

HEPARINAS

Heparina 5.000 U.I Inyectable ANTITROMBOTICOS HEPARINAS

Warfarina 5 mg tabletas ANTITROMBOTICOS ANTAGONISTAS DE LA VITAMINA K

Grupo anatómico

C - Aparato Cardiovascular

Principio activo Concen tración

Forma Farmacéutica

Grupo Terapéutico

SG Químico/Terapéutico

Captopril 50 mg tabletas ANTIHIPERTENSIVOS ACCION SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA

INHIB.ENZIMA CONVERTASA ANGIOTENSINA ASOCIADOS A DIURETICOS

Enalapril 20 mg tabletas ANTIHIPERTENSIVOS ACCION SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA

INHIBIDORES ENZIMA CONVERTASA ANGIOTENSINA SOLOS

Losartan 50 mg tabletas ANTIHIPERTENSIVOS ACCION SISTEMA RENINA- ANGIOTENSINA

ANTAGONISTAS ANGIOTENSINA II SOLOS

Nitropusiato 50 mg Solución Inyectable

ANTIHIPERTENSIVOS DERIVADOS DE LA NITROFERRICIANIDA (ANTIHIPERTENSIVOS)

Amlodipino 5 mg tabletas BLOQUEANTES DE LOS CANALES DEL CALCIO

DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA (BLOQUEANTES CALCIO EFECT.VASC)

Diltiazem 60 mg tabletas BLOQUEANTES DE LOS CANALES DEL

DERIVADOS DE BENZOTIAPINA

CALCIO (BLOQUEANTES CALCIO CARDIO-SELECT)

Nifedipino 30 mg capsulas BLOQUEANTES DE LOS CANALES DEL CALCIO

DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA (BLOQUEANTES CALCIO EFECT.VASC)

Nimodipino 20 mg tabletas BLOQUEANTES DE LOS CANALES DEL CALCIO

DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA (BLOQUEANTES CALCIO EFECT.VASC)

Verapamilo 80 mg tabletas BLOQUEANTES DE LOS CANALES DEL CALCIO

DERIVADOS DE FENILALQUILAMINA (BLOQUEANTES CALCIO SELECTIV.)

Atorvastatina 10 mg tabletas MODIFICADORES DE LOS LIPIDOS

INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA (MODIFICADORES LIPIDOS)

Gemfibrozilo 600 mg tabletas MODIFICADORES DE LOS LIPIDOS

FIBRATOS (MODIFICADORES DE LOS LIPIDOS)

Lovastatina 20 mg tabletas MODIFICADORES DE LOS LIPIDOS

INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA (MODIFICADORES LIPIDOS)

Carvedilol 12.5 mg tabletas BETABLOQUEANTES ALFA Y BETABLOQUEANTES

Metoprolol 50 mg tabletas BETABLOQUEANTES BETABLOQUEANTES SELECTIVOS SOLOS

Propanolol 80 mg tabletas BETABLOQUEANTES BETABLOQUEANTES NO SELECTIVOS SOLOS

Espironolactona 25MG tabletas DIURETICOS ANTAGONISTAS DE LA ALDOSTERONA (DIURETICOS)

Furosemida 40 mg tabletas DIURETICOS SULFONAMIDAS SOLAS (DIURETICOS ALTO TECHO)

Hidrolorotiazida 25 mg tabletas DIURETICOS TIAZIDAS SOLAS (DIURETICOS)

Amiodarona 200 mg tabletas TERAPIA DEL MIOCARDIO

ANTIARRITMICOS CLASE III

Digoxina 0.25 mg tabletas TERAPIA DEL MIOCARDIO

GLICOSIDOS DE DIGITALIS (CARDIOTERAPIA)

Dinitrato de isosorbide

5 mg Tabletas sublinguales

TERAPIA DEL MIOCARDIO

NITRATOS ORGANICOS (CARDIOTERAPIA)

Flunarizina 10 mg tabletas OTROS MEDICAMENTOS DE ACCION SISTEMA NERVIOSO

MEDICAMENTOS CONTRA EL VERTIGO

Gingo-biloba 40 mg tabletas PSICOANALEPTICO OTROS MEDICAMENTOS CONTRA LA DEMENCIA