farmacodinamia lucho

FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA

LUIS FUJITA ALARCONLUIS FUJITA ALARCON

Hospital El CarmenHospital El Carmen

MH 2005

DEFINICIONDEFINICION

• Estudio de cómo una molécula de la droga o su metabolito interactúan con otra moléculas originando una respuesta

• La mayoría de los fármacos se va la sangre una vez incorporan administrados por vía oral, intravenosa o subcutánea, y circulan a través del cuerpo, al tiempo que tienen una interacción con un determinado número de dianas (órganos y tejidos).

OMS Nociones de Farmacología 2005

• La farmacodinamia es el estudio de la acción de los medicamentos en el organismo.

CLASIFICACION DE LOS CLASIFICACION DE LOS FARMACOSFARMACOS

• FARMACOS INERTES

PLACEBO

• FARMACOS DE ACCION DEFINIDA

EFECTO EVIDENCIABLE

• PLACEBO: Fármaco inerte Carece de acción farmacológica No tiene acción física Tiene acción psicológica Nosebo

• ACCION DEFINIDA: Modificaciones físico química

ACCION FARMACOLOGICAACCION FARMACOLOGICA

• MODIFICACIONES EN LAS FUNCIONES DE UN ORGANISMO

ESTIMULO ANTIINFECCIOSODEPRESION REEMPLAZO

IRRITACION PERMISIVO

• SE EVIDENCIAMEDIANTE EL EFECTO O RESPUESTA

INTENSIDADDURACION

FRECUENCIA

SITIO DE ACCIONSITIO DE ACCION

• LOCAL

• GENERAL

• INDIRECTO

CARACTERISTICAS DE ACCION CARACTERISTICAS DE ACCION FARMACOLOGICAFARMACOLOGICA

• AFINIDAD

• SELECTIVIDAD

• REVERSIBILIDAD

• IRREVERSIVILIDAD

SELECTIVIDAD DE LA ACCIÓN SELECTIVIDAD DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICAFARMACOLÓGICA

• Fármacos poco selectivos: su acción se dirige a muchos tejidos u órganos.

Ejm: la atropina, relaja los músculos del tracto gastrointestinal, del ojo y de la tráquea, y disminuye

el sudor y la secreción mucosa de ciertas glándulas.

• Fármacos selectivos: afectan principalmente a un único órgano o sistema.

Ejm: la digital se administra a individuos con insuficiencia cardíaca, actúa principalmente sobre el corazón

MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION

FARMACODINAMIA:FARMACODINAMIA:MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION

• SE UTILIZAN 3 MODELOS:

– ESTUDIO DE LA BIOFASE

– ESTUDIO CURVA DOSIS RESPUESTA

– ESTUDIO DE LOS RECEPTORES

ESTUDIO DE LA BIOFASEESTUDIO DE LA BIOFASE

• ESTUDIO DEL LUGAR DE ACCION DE LOS

FARMACOS:

– FARMACOS DE ACCCION ESPECIFICA• ACTUAN POR RECEPTORES UBICADOS EN FASES

ESPECIFICAS, POR MECANISMOS QUIMICOS.

– FARMACOS DE ACCION NO ESPECIFICA• SIGUEN EL PRINCIPIO DE FERGUSON

• SU ACCION ES POR UN MECANISMO FISICO.

ESTUDIO DE LA CURVAESTUDIO DE LA CURVA DOSIS RESPUESTA DOSIS RESPUESTA

• EL EFECTO GENERALMENTE ESTA

RELACIONADO A LA CANTIDAD DEL

FARMACO (DOSIS)

TIPOS DE RESPUESTASTIPOS DE RESPUESTAS

• GRADUALES

• CUANTALES

POTENCIAPOTENCIA

• ES LA DOSIS NECESARIA PARA PRODUCIR UN DETERMINADO EFECTO A UNA DETERMINADA INTENSIDAD

• ACTIVIDAD DEL FARMACO POR UNIDAD DE PESO

• DE50

EFICACIAEFICACIA

• ES EL MAXIMO EFECTO POSIBLE PRODUCIDO POR UN FARMACO

• NOS DA LA UTILIDAD CLINICA DE UN FARMACO

• EFECTO MAXIMO

INDICE TERAPEUTICOINDICE TERAPEUTICO

DT50 : dosis mínima letal o toxica para el 50% de la población

DE50 : dosis mínima efectiva para el 50% de la población

IT: DT50 DE50

MIDE EL NIVEL DE SEGURIDAD DEL MEDICAMENTO

DE50 DT50 ITPARACETAMOL 1g 15g 15MORFINA 5mg 20mg 4DIAZEPAN 20mg 400mg 20

ESTUDIO DE LOS RECEPTORESESTUDIO DE LOS RECEPTORES

LOS FARMACOS ACTUAN ATRAVEZ DE

DIANAS MOLECULARES (RECEPTORES) Y

DE ELLO DEPENDE SU EFECTO

RECEPTORESRECEPTORES

Acción de los receptoresAcción de los receptores

Respuesta celular

Señal

Receptor

Transmisor

Efector

Mediador

Proteína por iones

Respuesta celular

Proteína G del receptor

Señal química Metabolitos Hormonas

NeurotransmisoresMediadores

Sustancias olorosasSustancias gustativas

Otras moléculasIones inorgánicos

Señales físicasLuz

Impulsos eléctricosEstímulos mecánicos

ActivadorProteincinasaCanal iónico

RECEPTORES: UBICACIONRECEPTORES: UBICACION

CARACTERISTICAS DE CARACTERISTICAS DE INTERACCION DE F-RINTERACCION DE F-R

• AFINIDAD

• EFICACIA O ACTIVIDAD INTRINSICA

• RECEPTORES PRIMARIOS• RECEPTORES SECUNDARIOS O

ACEPTORES

TIPOS DE RECEPTORESTIPOS DE RECEPTORES

• ASOCIADOS A CANAL IONICO

• ACOPLADOS A PROTEINA G

• CON ACTIVIDAD PROPIA INTRINSECA

• RECEPTORES INTRACELULARES

• CON ACTIVIAD PROPIA INTRINSECA

ASOCIADOS A CANAL IONICOASOCIADOS A CANAL IONICO

• ESTRUCTURAS PROTEICAS ENTRE LAS CAPAS LIPIDICAS A MANERA DE TUNELES:

GABA, BZP

• RESPUESTA INMEDIATA

• POTENCIAL DE MEMBRANA

ASOCIADOS A CANAL IONICOASOCIADOS A CANAL IONICO

ACOPLADOS A PROTEINA GACOPLADOS A PROTEINA G

• FARMACO

• RECEPTOR

• PROTEINA G: TRANSDUCCION

POTENCIACION

• EFECTORES CELULARES:

ENZIMAS

CANALES IONICOS

• LA PROTEINA G : 3 SUBUNIDADES Y GTP• ENZIMAS

• CANALES IONICOS Son heterodímeros, .

• La subunidad se une al GTP o GDP y tiene actividad GTPasa.

• Tipos : Gs, Gi, Gq

• PRODUCE SEGUNDOS MENSAJEROS:

AMPLIFICAN LOS EFECTOS

CON ACTIVIAD ENZIMATICA CON ACTIVIAD ENZIMATICA PROPIA INTRINSECAPROPIA INTRINSECA

• RECEPTOR MONOMERICO CON AREA DE UNION EXTRACELL Y SEGMENTO DE TRANSDUCCION INTRACELL.

• ASOCIADAS A TIROSINQUINASA, TAMBIEN GUANILCICLASA

• INSULINA, INTERLEUKINAS

CON ACTIVIAD ENZIMATICA CON ACTIVIAD ENZIMATICA PROPIA INTRINSECAPROPIA INTRINSECA

RECEPTORES RECEPTORES INTRACELULARESINTRACELULARES

• SE ENCUENTRAN EN EL CITOPLASMA O EN EL NUCLEO

• CAUSAN CAMBIOS EN EL DNA: TRANSCRIPCION

• HORMONAS ESTEROIDEAS• CORTICOIDES• HORMONAS TIROIDEAS• VIT D Y A

INTERACCION F-RINTERACCION F-R

REGULARIZACION DE LOS REGULARIZACION DE LOS RECEPTORESRECEPTORES

MECANISMO DE REGULACION DE LOS RECEPTORES

• El propio receptor: Cambio en su estructura o unión

Receptor beta pierde sensibilidad en proceso crónico • Internalizacion del receptor: Proceso

dinamico.Incrementa degradacion metabolica. Beta adrenergico

• Aumento de sensibilidad o numero: Uso crónico de Propanolol

FACTORES QUE MODIFICAN LA FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCION FARMACOLOGICAACCION FARMACOLOGICA

• DOSIS• SALUD• ESPECIE ANIMAL• RAZA• EDAD• PESO CORPORAL• EMBARAZO• ALIMENTACION• CLIMA

Factores que modifican acción de las drogas

• Niños y recien nacidos Inmadure renal y hepática

Ph gástrico aumentado ( 3 años) Vaciamiento gástrico disminuido Inmadures de menbrana gástrica y intestinal Disminucion de albúminas Mayor permeabilidad capilar Mayor disfusión meníngea Menos filtrado y secreción renal ( 1 año )

Factores que modifican accion de las drogas

• Geriatria Biotranformacion disminuido Fase 1

Organo de excresion alterado

Vaciamiento gastrico disminuido

PH gastrico aumentado

Menos perfusion gastrico y instestinal 40 %

No alteracion de conjugacion y acetilacion

• Factores geneticos que modifican la accion de las drogas

• Idiosingracia : Respuesta anornal o inusual

independiente a la intensida o dosis.

Raza negra .Anemia hemolitica con tratamiento antipaludico 10%

Disminucion de pseudocolinesteraza. Aumento relacion muscular

Factores geneticos que modifican la accion de las drogas

• Tolerancia: Disminucion gradual del efecto del fármaco,

luego de su administración repetida o crónica

Mecanismo: Farmacocinetico- Metabolismo

Farmacodinania – Adaptacion o receptores

Tolerancia cruzada: Alcohol – Anestesicos generales

Taquifilaxis: Tolerancia rapida y pasajera

TIPOS DE ACCION TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICAFARMACOLOGICA

Interacciones farmacologicasInteracciones farmacologicas

• Interacciones farmaceuticas

• Interacciones farmacinetica

• Unteracciones farmacidinamia

Interaccion farmaceuticaInteraccion farmaceutica

• Incompatibilida farmaceutica

• Incompatibilidad fisico quimico

Cambio de color, precipitacion, calor , burbujas

• Penicilina G + Tetraciclina, Lincomicina, Aminofilina

Interaccion farmacocineticaInteraccion farmacocinetica

• Alteración de absorción Antiacidos ( Ca ) + Tetraciclina Antiacidos + penicilinas , Sulfonamida

• Alteración de distribución Fenilbutazona + Warfarina

• Alteración de metabolismo Inductores enzimaticas Inhibidores enzimaticos

• Alteración de excreción ASS + bicarbonato

INTERACCION INTERACCION FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA

• SINERGISMO

• ANTAGONISMO

SINERGISMOSINERGISMO

• Definicion :

Aumento farmacológico cuando se administra dos fármacos juntos

SINERGISMOSINERGISMO

• Sinergismo de sumacion• Sinergismo de potencializacion• Sinergismo de facilitación

Ventajas Menos dosis

Disminución de efectos colaterales

T.L. corto

Efecto farmacologico prolongado

Sinergismo: Mecanismo de accionSinergismo: Mecanismo de accion

• Sumacion : Ambos fármacos deben de ser agonista, unirse al mismo receptor

• Potencializacion : Reacciona diferentes receptores, mismo efecto

• Facilitación : Cambio físico

ANTAGONISMOANTAGONISMO

• Definicion:

Es la disminución o anulación de la acción farmacológica por la acción de otro fármaco

AntagonismoAntagonismo

• Antagonismo competitivo

• Antagonismo no competitivo

• Antagonismo fisiológico

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