Lugar del organismo en el que un frmaco ejerce su accin.El frmaco debe atravesar una serie de compartimientos Requiere de una serie de equilibrios termodinmicos entre regiones de naturaleza lipdica y acuosa.

Los procesos qumicos se dan a escala molecular.El lugar de accin de los frmacos es muy amplio mas no la naturaleza qumica de las dianas biolgicas.

BIOMOLECULASLpidosProtenasAc. Nucleicos

son muy pocos los frmacos que actan directamente sobre los lpidos de membranaEjm. ANTISEPTICOS:DETERGENTES.- muerte celular por lisisCLORURO CETILMETILAMONIOCLORHEXIDINA.- muerte celular por interaccin con componentesANTIBIOTICOS:ANFOTERICINA B

ANFOTERICINA BEstructura: hidrofoba e hidrifila Formacin de canales a travs de la membrana ; salida del citoplasma y finalmente la muerte celular

La mayora de frmacos actan de esta forma.

Inhibicin temporal de la enzimaFormacin de enlaces no covalentes con la enzima 2 categorias:

competitivosNo competitivosCompite directamente con el sustrato por el centro activo de la enzimaEl sustrato y el inhibidor tiene centros de unin distintos

Formacin de enlaces covalentes entre el inhibidor y el centro activo de la enzima Da un cambio conformacional no productivo.Elevada estabilidad del enlace covalente.

PROCESOS MEDIADOS A TRAVES DE RECEPTORESLa interaccin de un frmaco agonista o de un ligando endgeno con un receptor da lugar a la estabilizacin de una conformacin productiva del mismo

CANALES INICOSSon protenas constituyentes de la membrana celular que permiten el paso de iones a travs de la misma. Las protenas que lo forman atraviesan la membrana dejando una cavidad central de naturaleza hidroflica lo que permite el paso de los iones.

Mecanismo de accinPertenecen a este tipo de receptores los receptores nicotnicos de la acetilcolina, el 5- HT3 de la serotonina y de algunos aminocidos neurotransmisores

RECEPTORES CON ACTIVIDAD ENZIMTICA INTRNSECALa unin de un ligando sobre el dominio extracelular del receptor desencadena la activacin de un sistema enzimtico localizado en el dominio intracelular del receptor. Ciertas proten-quinasas, guanil-ciclasas y tirosil-fosfatasas se activan mediante este tipo de mecanismo

RECEPTORES LIGADOS A PROTENAS GConducen a la formacin de mensajeros secundarios que son los responsables del desencadenamiento de las respuestas bioqumicas a nivel intracelular asociadas a la estimulacin del receptor por su ligando o ligandos especficos

Consiste en la unin ligando-receptor con una protena G llamada asi por estar asociada al nucletido Guanina GDP. Compuesta por 3 subunidades deniminadas

RECEPTORES INTRACELULARESSon propios de las hormonas esteroideas (hormonas sexuales, glucocorticoides, mineralocorticoides, vit. D), hormonas tiroideas y ciertos inductores del metabolismo. Los receptores se localizan a nivel del ncleo celular en determinadas secuencias de la cromatina.

Algunos frmacos ejercen su accion sobre los ac. Nucleicos por alteracin de los procesos de replicacin, transcripcin o traduccin, dando lugar a la muerte celular. Se los emplea principalmente como antineoplsicos, antivacterianos y antivricosDan lugar a la alteracin de la estructura secundaria o de doble hlice del ADN. Existe una intercalacin e hidrlisis.

La capacidad de formar enlaces con la diana biolgica determina el mecanismo de accin de los frmacos. Dichos enlaces dependen de la interaccin estabilizante entre determinados grupos funcionales de ambas entidadesLos tipos de interacciones enlazantes entre un frmaco y su diana biolgica son los mismos que pueden darse entre dos molculas orgnicas cualquiera.

ENLACE COVALENTE

ENLACE INICOInteraccin de carcter reversible entre el frmaco y su receptor, enlaces relativamente dbiles

UNIONES DIPOLARESEnlace carbono heterotomo. Enlaces polarizados como consecuencia de la distinta electronegatividad . Ms intensos entre alcoholes y fenoles, cetonas, aldehidos, ac. Carboxlicos, aminas y heterocclicos nitrogenados, etcPUENTE DE HIDRGENOUnin dipolar entre un tomo de H debilmente cido y un tomo electronegativo mediante un enlace covalente