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  • Universidad Autnoma de Ciudad Jurez.

    Instituto de Ciencias Biomdicas.

    Programa de Medico Cirujano

    Farmacologa Aplicada lDr. Antonio Ramrez Njera

    INTERACCIN FRMACO-RECEPTOR

    Esthibaliz Ariadnee Ortega Rodrguez 101053Carla Calleros Cordero 101046Oscar Armando Chvez Fierro 101003

  • MECANISMO DE INTERACCIN F-RRequisitos para un receptor farmacolgico: AFINIDADESPECIFICIDADFijacin de un ligando a su receptor es de forma reversible.

    Kon y Koff = constantes de velocidad de asociacin y disociacin.

    Estado estacionarioKd= [ M de ligando ] que en equilibrio ocupan el 50% de receptores ocupacin fraccional

    Acoplamiento L-R

  • ISOTERMA DE ADSORCIN DE LAGMUIRTodos los receptores son accesibles a los ligandos y tienen la misma afinidad.El ligando no es alterado por la unin.La unin es estar libres o ocupados solamente.

  • MEDIDA DEL ANTAGONISMORespuestas equivalentes:

    Relacin concentracin-respuesta para un frmacoAgonista (A) en ausencia de antagonista y de nuevo en presencia de una concentracin fija de antagonista [B]PAR= ___________(A)KA (1 + (B/ KB) + A

  • La cantidad de agonista necesario para producir una respuesta equivalente en los dos casos la expres como un cociente, la razn de dosis d.

    Depende de la concentracin del antagonista y de su constante de disociacin.

    En 1947 Schild introdujo la escala de Pa2 pA2 : Se define como el logaritmo inverso de la concentracin molar de antagonista para obtener el mismo efecto que cuando el antagonista no esta presente.

  • PA2Medida de la afinidad del antagonista por los receptores ; cuanto mayor sea el pA2, mayor ser el grado de antagonismo.

  • RADIOLIGANDO

  • PROTOCOLOS Saturacin de unin: Se determina la fijacin a los receptores en presencia de Concentraciones crecientes de radioligando.

    Competicin de unin: se mide la fijacin de una nica concentracin de radio-ligando en presencia de un competidor no marcado.

    Cinticos: miden el curso temporal de la unin, o separacin para determinar las constantes de velocidad de asociacin y disociacin.

  • Estudios de fijacin de radioligandosAlrededor de 1970 primeros estudios radiolgicos.Se basaba en dos conceptos principales:1-Si un ligando presentaba afinidad por una diana macromolecular, debera ser termodinmicamente posible medir la fijacin del ligando al receptor.2.-El etiquetado de ligandos con isotopos radiactivos hace posible la deteccin sensible y rpida del complejo ligando-receptor.