UNIDAD I: Conceptos Básicos de Farmacología

Precursor Químico: Profármaco para facilitar la administración de fármacos.

Fármaco pasa fases desde su ingesta hasta su efecto:

› Liberación.

› Absorción.

› Distribución.

› Metabolismo.

› Excreción.

LADME

Farmacocinética

Farmacodinamia

Figura 3-1

Los dos parámetros básicos son:

› Eliminación: Es la medida de la capacidad

del cuerpo para eliminar el fármaco.

› Volumen de distribución: Medida del

espacio aparente en el cuerpo disponible

para contener el fármaco.

Abreviación: Vd

Relaciona la cantidad del fármaco en el

cuerpo con la concentración en el

mismo.

Vd =Cantidad del fármaco en el cuerpo

C

1 Una cifra promedio. El agua corporal total de un varón joven

delgado podría ser 0.7 L/Kg en una mujer obesa, 0.5

Cuadro 3-2 Volúmenes físicos (en L/Kg de peso corporal) de algunos

compartimientos corporales en los que pueden distribuirse los

fármacos.

Es el factor que predice la velocidad de

depuración con respecto a la

concentración del compuesto:

CL = Velocidad de eliminación

C

La eliminación puede definirse con

relación a: sangre, plasma o agua.

Cuando se suman estas eliminaciones separadas, el resultado es la eliminación sistémica:

CL sistémica = CL renal +CL hepática + CL otras vías

Los sitios principales de depuración son: Losriñones y el hígado.

Velocidad de eliminación del fármaco esdirectamente proporcional a laconcentración:

Velocidad de eliminación = CL x C

Figura 3-2

Es el tiempo necesario para reducir la

mitad de la cantidad de fármaco en el

cuerpo durante la eliminación.

T½ = 0.7 x Vd

CL

Indica el tiempo necesario para

alcanzar el estado de equilibrio 50%.

Se define como la fracción de fármaco

sin cambio que llega a la circulación

sistémica después de la administración

por cualquier vía.

Los factores que la delimitan son:

› Grado de absorción

› Eliminación del primer paso

› Velocidad de absorción

Figura 3-3 Vías de administración,

biodisponibilidad y características generales.

El efecto de la eliminación hepática de primer paso en la biodisponibilidad se expresa como el índice de extracción:

ER = CL hepática

Q

La biodisponibilidad sistémica del fármaco (F) puede predecirse en base al grado de absorción (f)y el índice de extracción (ER):

F = f x (1- ER)

Razón por la que son tardíos:

› Debido a la distribución con respecto a las

concentraciones plasmáticas.

› El recambio lento de una sustancia fisiológica, que participa en la expresión del

efecto farmacológico.

Ejemplo: Warfarina.

Se producen cúmulos tóxicos en el área

de acción del fármaco, saturando los

mecanismos de captación.

› Ejemplo: Antibióticos aminoglucósidos, Fármacos para tratamiento de cáncer.

Absorción

Eliminación

Volumen de

distribución

Vida media

Efecto máximo

Sensibilidad