FARMACOCINÉTICA DE LA NICOTINA

ALUMNA:LÓPEZ LÓPEZ ERENDIRA

ASIGNATURA: MANEJO CLÍNICO DEL PACIENTE FUMADOR

FARMACOCINÉTICA DE LA NICOTINA

INTRODUCCIÓN

ABSORCIÓN

DISTRIBUCIÓN METABOLISMO

EXCRECIÓN

Conclusiones

INTRODUCCIÓN

• Como ya es bien sabido desde hace unos años, el tabaquismo es una ADICCIÓN, causada por la dependencia a la NICOTINA.

• El tabaquismo es un factor de riesgo para varias enfermedades; como el cáncer pulmonar, EPOC, etc. Y también favorece las complicaciones de otros padecimientos; como la hipertensión arterial, DM, sobrepeso, etc.

COMPOSICIÓN QUÍMICA DEL HUMO DE TABACO

-Agua-Materia seca

A pesar de la temperatura (900-1600°C) a la que es encendido, la combustión que hace es incompleta , y los componentes de la hoja del

tabaco cambian para formar nuevos compuestos

Se ha mencionado que en el humo del tabaco puede haber

más de 4500 sustancias químicas

La combustión incompleta + plaguicidas y fertilizantes de la planta + aditivos y saborizantes

genera todas esas sustancias, que tienen un poder adictivo y perjudicial para la salud.

Al analizar el humo del tabaco se pueden distinguir dos fases: la gaseosa y la particulada, esta última está constituida por partículas de 0.1 a 0.8 µm

250 sustancias

son altamente TÓXICAS

50-70 Producen cáncer o carcinóge

nos

Humo del tabaco = Carcinógeno del grupo A

Productor comprobado de Cáncer

La adicción ocurre en casi todas las personas en diferente grado, y hay que entender que es una enfermedad en sí misma

NICOTINAEs un alcaloide producida por la planta del tabaco, es un potente veneno, que a

veces se usa como insecticida. Sin embargo por las bajas concentraciones usadas en los cigarros funciona como un estimulante menor.

Es la sustancia responsable de la ADICCIÓN al tabaco, por sus efectos en el cerebro.

Produce inflamación e irritación crónicas, además de radicales libres, y vasoconstricción. Junto con su ya sabida producción de tumores malignos.

NICOTINAPuede variar el contenido de la nicotina de 0.2-5%, pero en general es de 1-2%. Hay dos tipos de nicotina:

La que contienen las hojas de tabacoLa producida que se general con la combustión

La cantidad de nicotina producida en la combustión del tabaco varía de marca a marca, y debido a que no hay una Norma Oficial que establezca los límites permisibles de nicotina y alquitrán en los cigarros, las empresas tienen “Paso libre” a poner en sus productos la cantidad que ellos deseen.

NICOTINALos efectos de la nicotina en el hombre dependen de la dosis. Como estimulante

produce aumento de la atención, mejora memoria, y disminuye irritabilidad.

Su efecto en el Sistema dopaminérgico mesolímbico es el responsable del proceso de adicción.

La nicotina penetra al aparato respiratorio junto con partículas de 0.1-1m de diámetro. Cuándo el humor llega a los alveolos, la nicotina se absorbe rapidamente

MITOS-Los cigarros que están hechos de hojas de tabaco; como los puros o las pipas NO son

dañinos.

Por el contrario; el ingrediente más letal es el tabaco en si mismo, junto con sus subproductos de la combustión. Además un puro podría igualar

a toda una cajetilla

-El filtro que tienen los cigarrillos atrapa gran cantidad de los tóxicos generados en la combustión.

La cantidad de tóxicos que pueda atrapar el filtro de los cigarros es realmente mínimo. De hecho, los gases pasan libremente

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ABSORCIÓN¿Cómo llega la nicotina desde su sitio de

administración hasta el torrente sanguíneo?

Fumar es el mejor método para administrar una droga adictiva al cerebro

Px que no inhala profundamente

Absorción por MUCOSA ORAL

Dependiente de pH (debe ser 8.5 por lo menos para que se desionice

y se absorba)

No es tan eficiente (4-40%)

Px que inhala profundamente

Absorción en ALVEOLOS

pH NO es un factor limitante

Es más eficiente (79-90%)

-El pH de la mayoría de los cigarros es ácido (pH 5.5) Nicotina ionizada

Peor absorción por mucosa oral

pH Alcalino: 8.5

200 m2 de absorción

90 m2 de absorción

-En 1 minuto los pulmones reciben el mismo volumen de sangre que pasa por el resto del

cuerpo en el mismo intervalo

-La nicotina llega al cerebro 6-8 segundos después de haber inhalado el humo

A pesar de que la nicotina llega más rápido al cerebro inhalada que por vía IV, los niveles en el mismo declinan rápidamente a medida que se distribuye en otros

tejidos, y se inicia su biotransformación hepática y su excreción.. Así, los receptores se vuelven a sensibilizar, y el paciente tieen que volver a fumar.

-Saber la cantidad de nicotina absorbida es difícil, por los diferentes factores que

intervinen en el proceso de fumar.

-Aproximadamente se absorbe 1 mg de nicotina por cigarro.

-Existe un pico de concentración plasmática de nicotina en los primeros 30

seg. de haber inhalado el humo (100 ng/100 ml). En 10 minutos la concentración

es de 20-30 ng/100 ml. Y disminuye a la mitad en 10 minutos, y más lentamente en

2 horas.

Los factores determinantes de las concentraciones

plasmáticas son:-Patrón de inhalación-pH de la mucosa oral

Las empresas productoras de cigarros suelen usar aditivos para aumentar la absorción de nicotina a partir del humo del cigarro.

AMONIACOAltera el pH de la nicotina,

convirtiendo a la molécula de nicotina cargada positivamente y

ligada a otros compuestos a nicotina libre y sin carga eléctrica.

CIGARROS LIGHT

Tienen menor concentración de nicotina, pero el fumador realiza una inhalación más profunda y frecuente, para obtener la dosis

que desea.

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DISTRIBUCIÓN¿Cómo abandona la nicotina el torrente sanguíneo para entrar a las células?

La distribución es dependiente del pH a través de la sangre hacia otros tejidos.

-La t1/2 inicial de distribución es de: 7-10 min. Concentraciones elevadas en

cerebro, estómago, riñón, hígado.

-Unión a proteínas plasmáticas baja 5% y se une predominantemente a ALBÚMINA.

Fumador regular Nicotina en sangre 6-8 hrs. Y persiste con niveles elevados por otras 6-8 hrs después de fumar.

EFECTO ACUMULATIVO

La nicotina es distribuida extensamente a los tejidos orgánicos. Los cambios en la

composición del cuerpo con relación a EDAD y SEXO afectan el volumen de distribución,

ya que la nicotina es primeramente distribuida en el tejido magro.

LA nicotina cruza libremente la placenta y se ha encontrado en el líquido amniótico y en la sangre del cordón umbilical de neonatos,

así como en la leche materna. (son concentraciones muy bajas)

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METABOLISMO¿Cómo se biotransforma la nicotina? ¿Cuáles son sus productos finales?

Se metaboliza por las enzimas microsomales del hígado: citocromo

CYP2A6, CYP2B6 y CYP2E10.

También hay metabolismo en el pulmón pero en menor grado.

La nicotina presenta un incremento en el organismo durante las primeras 6-8

horas del día y posteriormente una meseta el resto del día, sus niveles

descienden considerablemente durante la noche, pero aún así se encuentra

presente en concentraciones significativas cuando el fumador se

despierta en la mañana, (a pesar de no fumar en las horas de sueño)

COTININA Principal metabolito de la nicotina, su vida media es mayor que la de la nicotina (16-20 hrs en el adulto)Se encuentra casi en cualquier fluído…

Marcador biológico de exposición al humo de tabaco, tanto en fumadores

pasivos como en activos

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EXCRECIÓN¿Cómo se elimina la nicotina de nuestro sistema?

Su depuración varía de 55 a 146 l/hora, su vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas (1-4 horas). La mayor parte se elimina a través del

metabolismo hepático.

10% se excreta inalteradamente por los riñones

(en orina)

Depende de:

Flujo orinariopH de orina

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CONCLUSIÓN PERSONALHoy en día sabemos todos los riesgos asociados al tabaco, desde enfermedades que son directamente CAUSADAS por el acto de fumar; (como el Ca. De pulmón, laringe, boca…), hasta enfermedades cuyo factor de riesgo y de gravedad fueron el tabaco; (Ca. Vejiga, HTA, obesidad). La ignorancia ya no puede ni debe ser una excusa, pues en cada cajetilla hay una foto o un aviso de lo nocivo que es el cigarro, por lo tanto la pregunta es por que, si sabemos lo adictiva y peligrosa que es esta sustancia, ¿no se hace nada para quitarla por fin del consumo público?LA respuesta es sencilla, hay tantas personas que fuman que sería dinero perdido. ¿Pero acaso no pierde cada gobierno mucho dinero para tratar todas las enfermedades que provoca?. Espero que algún día en un futuro lejano o cercano prohíban el tabaco, y las personas dejen de causarse cáncer de pulmón, vejiga, etc… Pero mientras ese día llega, nuestra mejor herramienta es la prevención, y como médicos estamos obligados a conocer más sobre el tabaquismo, y comprender que es una enfermedad, así podremos proporcionar más información a los grupos de edad vulnerables, motivarlos a dejar de fumar, y a dar un tratamiento eficaz. Me es preocupante las estadísticas que nos mostraron del 2007. El 33% de los estudiantes son fumadores, y podría apostar a que la prevalencia actualmente es mayor que el 33%. Y no solo se ponen en riesgo ellos mismos, sino que hacen que

CONCLUSIÓN PERSONAL

Mucha gente sea fumadora pasiva, y ponen un mal ejemplo a sus pacientes, ya que el 77% de las personas que que los profesionales de la salud son un modelo para los pacientes. Siento que las facultades, o en este caso por ejemplo la UNAM debería preocuparse por estas personas que potencialmente corren peligro de sufrir alguna enfermedad. Habría que investigar bien la causa por la que fuman, ya que tal vez algunos de ellos lo hacen por ansiedad. Entonces, si hacemos un tamizaje a los estudiantes de medicina que sufren algún trastorno de ansiedad, tal vez podamos prevenir que esa persona comience a fumar, o si ya fuma, que lleve un buen tratamiento para dejarlo. Y con esto, además de ayudarlo a dejar de fumar, se resuelve su problema psiquiátrico, ya sea de ansiedad, depresión, etc…

BIBLIOGRAFÍABenowitz, N. L. (1986). Clinical pharmacology of nicotine. Ann Rev Med, (37), 21-32

https://prezi.com/aomkmvnxyuhv/la-prevalencia-del-tabaquismo/?utm_campaign=share&utm_medium=copy

http://proyectos.cuaed.unam.mx/lic_medcirujano/moodle/pluginfile.php/631/mod_resource/content/1/composicion_b1.pdf

http://proyectos.cuaed.unam.mx/lic_medcirujano/moodle/pluginfile.php/633/mod_resource/content/1/caracteristicas_b1.pdf