DOLOR Tratamiento farmacológico

Universidad Austral de Chile.Facultad de Medicina.

Escuela de Odontología .

Opioides fuertes

Opioides débiles

Analgésicos simples AINES

Tratamiento farmacológico dolor.

Drogas de acción PERIFERICA

Drogas de acción CENTRAL

Actúan el sitio donde ocurre el daño

Bloquean la liberación de sustancias nociceptivas en el

cerebro y elevan la modulación inhibitoria

AINES OPIOIDES

Analgésico Simple

Paracetamol (paraaminofenol)

Aumenta el umbral de dolor inhibiendo las COX a nivel central (COX-3)

No inhibe las COX a nivel periférico. Con efecto analgésico y antipirético. Eficaz para dolor posquirúrgico (comparado

con placebo).

Inhiben la actividad de la enzima ciclooxigenasa (COX), disminuye la formación de prostaglandinas y tromboxanos a partir de ácido araquidónico.

Utilización se encuentra limitada por su efecto techo analgésico y por los efectos adversos asociados a la inhibición de la COX-1.

Antiinflamatorio no esteroidal.

Clasificación

Principales efectos

1. Antiinflamatorios:

vasodilatación permeabilidad edema

2. Analgésicos: sensibilización de las terminaciones nociceptivas, manteniendo el umbral fisiológico de respuesta.

3. Antipiréticos:Inhibición de síntesis y liberación de PGE2 en la región preóptica hipotalámica. Alterando el punto fijo de la temperatura.

Barden J, Edwards E, McQuay J, Wiffen P, Moore R. Relative efficacy of oral analgesics after third molar extraction. British Dental Journal 2004; 197: 407–411

AINES con mayor poder analgésico:

Diclofenaco 100mg/ 50 mg (NNT =1.6-2.1)

Valdecoxib 40mg/20mg (NNT=1.6-17)

Ketocorolaco / 10mg (NNT= 1.9)*

*The Oxford league table of analgesic efficacy

Si el dolor persiste ( AINE insuficiente para producir analgesia adecuada)

No se debe aumentar la dosis del AINE por efecto techo.

Asociación con opioide débil.

DOLOR Tratamiento farmacológico

Universidad Austral de Chile.Facultad de Medicina.

Escuela de Odontología .

Los analgésicos se clasifican por su mecanismo de acción, sin embargo, su utilización para efectos del control del dolor se hace de manera escalonada.

Desde el punto de vista práctico, se migra de los más sencillos a los más complejos, podría sugerirse: de los de acción periférica hasta los de acción central.

La primera línea está constituida por medicamentos como la aspirina, Paracetamol y antinflamatorios no esteroidales.

Los analgésicos opioides corresponden a una clase superior puesto que son mucho mas potentes y efectivos. Mejor alternativa cuando se trata de un paciente con un cuadro d dolor que no se controla fácilmente.

Introducción.

Combinación de analgésicos para el tratamiento de dolor postoperatorio dental.

En ocasiones, la monoterapia analgésica puede no ser eficaz para el tratamiento de dolor dental.

Se pueden utilizar combinaciones de fármacos. El objetivo de combinar analgésicos con diferentes mecanismos de acción es usar dosis bajas de cada uno de los fármacos utilizados, mejorando el nivel de analgesia, al mismo tiempo que se reducen los efectos adversos.

Esto puede lograrse bloqueando las vías del dolor a diferentes niveles de manera simultánea e incrementando el rango de acción, combinando analgésicos de inicio rápido y acción corta (acetaminofen) con analgésicos de inicio lento y duración prolongada (codeína, tramadol).

Tratamiento farmacológico dolor.

Drogas de acción PERIFERICA

Drogas de acción CENTRAL

Actúan el sitio donde ocurre el daño

Bloquean la liberación de sustancias nociceptivas en el

cerebro y elevan la modulación inhibitoria

AINES OPIOIDES

La Organización Mundial de la Salud recomienda un enfoque farmacológico en tres etapas.

Etapa 1: Dolor leve. Usar un no-narcótico típicamente paracetamol, u otro antiinflamatorio no-esteroide: diclofenaco, ibuprofeno, naproxeno, etc.

Etapa 2: Dolor leve a moderado. Codeína, oxicodona, tramadol.

Etapa 3: Dolor moderado-severo o severo. Morfina, oxicodona, hidromorfona, fentanilo. Escalera analgésica para el control del dolor (según la OMS).

Opioides u opiaceos

Opioides son fármacos derivados o no del opio con afinidad selectiva por los receptores opioides, es decir tienen actividad morfínica.

Opiáceos son fármacos derivados del opio, tengan o no tengan actividad tipo morfínica.

Analgésicos opioides

Derivados o no del opio. Actúan en los receptores opioides . Esa acción les da acción analgésica. Presentan efectos psicológicos . Se asocian con farmacodependencia.

Pueden ser:

-Naturales .

-Sintéticos.

-Semisintéticos.

Receptores opioides

Descritos en 1973 : Delta Kappa Mu

En la actualidad :

-Delta OP1

-Kappa OP2

-Mu OP3

-Sigma OP4

-Epsilon Op5

Funciones:

Mu: - Analgesia - Euforia -Depresión

respiratoria - Miosis.

Kappa: - Analgesia - Sedacion -Depresion

respiratoria -Miosis

Delta: -Disforia. - Alucinaciones . -Psicosis.

-Convulsiones.

Opioides : Efecto sobre los receptores.

Agonista: Morfina, Heroína , Codeina, Tramadol.

Antagonista: Naloxona, naltrexona.

Agonista Parcial: Buprenorfina.

Agonista Antagonista: Nalbufina, pentazocina.

Opioides.

Su mecanismo de acción está dado por su efecto inhibitorio a nivel presináptico de liberación de neurotransmisores desde neuronas de vías nociceptivas e inhibición de conducción postsináptica de ellas, tanto a nivel medular como cerebral.

Tramadol

Es un análogo sintético de la codeína Es un agonista de los receptores Mu

Dosis.

Tramadol 50-100 mg c/4-6 hrs PRN

100 mg / 2ml - 50mg / 1ml

TIMAROL PAR ( Tramadol Clorhidrato 37.5 mg; Paracetamol 325 mg)

1 Comp. c/ 4-6 hrs PRN

Tramadol.

Liberacion de NTs nociceptivos

Acetilcolina

Sustancia p

Dopamina

DOLOR

estímulo

Tramadol

Receptores Mu cerebro

Serotonina y noradrenalinaMedula espinal

Agonista opioide

Aumenta la función inhibitoria de la NA y serotonina.

Inhibe la liberación NTs nociceptivos

Inhibe la transmisión nociceptiva supra espinal

Tiene dos mecanismos complementarios de acción: se une con baja afinidad a receptores μ-opioides e inhibe la recaptación de la noradrenalina y la serotonina.

McQuay y Moore (1997) demostraron que todas las dosis de tramadol fueron superiores a placebo en el alivio del dolor dental y postquirúrgico y que dosis de tramadol de 200 mg fue más eficaz que 100 mg después de la extracción de tercer molar.

Codeina.

CODEIPAR

Comprimidos 500/30: cada comprimido contiene: Paracetamol 500 mg; Fosfato de Codeína Hemihidrato 30 mg.

Comprimidos 500/60: cada comprimido contiene: Paracetamol 500 mg; Fosfato de Codeína Hemihidrato 60 mg

1 Comp. c/ 4 - 6 hrs PRN.

Codeína por sí sola no ha se ha encontrado tan eficaz como otros analgésicos comunes para el alivio del dolor postextracción [ D. R. Mehlisch (2002).]

S. Derry, et al. (2010). Single dose oral codeine, as a single agent, for acute postoperative pain in adults.

La codeína en dosis única de 60 mg proporciona una analgesia buena en pocos individuos, no se comparan favorablemente con las alternativas de uso común como el paracetamol, AINEs y sus combinaciones con codeína, sobre todo después de la cirugía dental . Las dosis más altas no fueron evaluadas.

La combinación de 600-650 mg de paracetamol con 60 mg de codeina produce analgesia efectiva in pacientes con dolor post operatorio [K. Hargreaves & P. V. Abbott (2005)].

Oxicodona :

5 a 10 mg c/ 6 hrs por vía oral (con frecuencia está asociado a acetaminofén o aspirina).

OXYCONTIN

Oxycodone 5 mg provided better pain relief than placebo after third-molar extraction [ D. R. Mehlisch (2002).].

Morfina .

Morfina oral.

60 a 180mg cada 8 a 12 horas (presentación con sistemas de liberación sostenida).

Endovenosa:

Morfina 4-10 mg (titulada): PRN dolor.

Conclusiones Hoy en día tenemos a nuestro alcance una gran cantidad de fármacos

analgésicos, lo que nos da la posibilidad de seleccionar entre diferentes opciones.

Selección con principios farmacológicos .

La administración de AINEs o tramadol antes del procedimiento, es decir, antes del inicio del dolor, reducen el dolor postoperatorio de manera importante durante las primeras 6-8 horas después del tratamiento. Posterior al procedimiento se debe seguir la prescripción analgésica.

Si las opciones terapéuticas no proveen un adecuado alivio del dolor, es posible considerar el uso de combinaciones de analgésicos; esta opción permite combinar diferentes mecanismos de acción, la utilización de menores dosis y minimizar posibles efectos adversos.

Referencias.

Barden J, Edwards E, McQuay J, Wiffen P, Moore R (2004). Relative efficacy of oral analgesics after third molar extraction. British Dental Journal 197: 407–411

The Oxford league table of analgesic efficacy. 2007

G. Malagon, M. Malagon (2003). Urgencias odontológicas. 3.Ed Madrid .Medica Panamericana

D. R. Mehlisch (2002). `The efficacy of combination analgesic therapy in relieving dental pain.'. Journal of the American Dental Association (1939) 133(7):861-871.

K. Hargreaves & P. V. Abbott (2005). `Drugs for pain management in dentistry.'. Australian dental journal 50(4 Suppl 2).

S. Derry, et al. (2010). Single dose oral codeine, as a single agent, for acute postoperative pain in adults. Cochrane database of systematic reviews (Online) .