histamina y serotonina y sus antag0nistas
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CONCEPTUALIZACIÓN APLICADA A LA FARMACOLOGÍA
AUTACOIES
AUTACOIDESSustancia formada metabólicamente por un
grupo de células que altera la función de otras células a nivel local.
Se ha descri
to como:
Aminas activas
Parahormona
Agentes autofarmacolo
gicos
Las mas
conocidas
histamina Serotoni
na
Prostaglandinas
Leucotrienos
HistaminaSustancia química inflamatoria que se produce
naturalmente en el cuerpo, y también se encuentra en las plantas, las bacterias, y en el veneno de los
insectos.
Síntesis de la histamina
Liberación de la histamina Estimulo alérgico
Producción de anticuerpos
IgE
Se unen a las membranas de los mastocitos
y basófilos
Causando la apertura de canales de
calcio
Liberación de gránulos
que contienen histamina
Almacenamiento de la histamina
H1
Musculo de vía aérea
Musculó gastrointestinal
Aparato cardiovas
cular
Medula suprarre
nal
Células endotelia
les
Linfocitos
SNC
LOC
ALI
ZAC
ION
RESEPTO
RES H
H2
SNC
Corazón
Musculo del útero
Músculos
vasculares
Basófilos
Mastocitos
Linfocitos B y T
H3
Neuronas del SNC
Nervios periféri
cos
Mastocitos
gástricos
H4Pulmón
Hígado Bazo
Corazón
Musculo
esquelético
Función de los receptores HH1
• Contracción del musculo bronquial
• Prurito• Dolor• Hipotensión• Cefalea• Taquicardia• Secreción de mucosa
bronquial
H2• Aumenta la
permeabilidad vascular • Relaja el musculo
bronquial• Producción de moco en
vías aéreas• Citotoxicidad• Hipotensión• Rubicundez
H3
• Previene la broncoconstricción
• Inhibe la secreción de acido gástrico
• Vasodilatación de vasos cerebrales
• Controla la secesión de histamina de las neuronas del SNC
• Controla la secreción de neurotransmisores del SNC
H4
•Participa en procesos inflamatorios como:•Asma•Alergias
Llamada :“hormona del placer” u “hormona del humor”
Sustancia sintetizada en: las neuronas serotoninérgicas del S.N.C en las células de Kulchitsky en el tracto
gastrointestinal
Serotonina
Ubicación SNC
Terminaciones
parasimpáticas en el
tubo digestivo
Nervio neumogás
tricoRegiones límbicas
Fibras nerviosas
sinápticas y parasimpáti
cas
SNP
Es una reacción de su sistema inmunitario hacia algo que no molesta a la mayoría de las demás personas. Quienes tienen alergias suelen ser sensibles a más de una cosa.
Alergia
Es una reacción alérgica grave en todo el cuerpo a un químico que se ha convertido en alérgeno. Un alérgeno es una sustancia que
puede ocasionar una reacción alérgica.
Choque anafiláctico
FACTORES DE RIESGO• Los anestésicos y bloqueadores neuromusculares.• Los venenos de insectos (himenópteros). • Alimentos. • Los fármacos antibióticos son causa muy frecuente de
anafilaxia. • La estreptoquinasa• Idiopática, • Látex.
DESCRIPCIÓN DE LA FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA DE LOS PRINCIPALES FÁRMACOS
ANTIHISTAMÍNICOS Y ANTISEROTONINICOS
Antihistamínicos Contrarrestan o bloquean los efectos causados en el organismo por la liberación de la histamina
Es un derivado de la propilamina, que compite con la histamina por los receptores H1presentes en las células
efectorasFarmacodinamiaAntagonista del receptor H1
Produce: • Relajación del músculo bronquial y vascular• Disminuye el prurito• Inhiben la actividad del los nervios aferentes vágales de la
vía aérea• Reducen la estimulación de los receptores de la tos
Clorferinamina
Farmacocinética• Vía oral e intravenosa• Vida media de 14 a 25 horas• Metabolizada en hígado (vía oral) y
eliminada en orina
• Náuseas
• Vómitos
• Diarrea
• estreñimiento
• Sequedad de boca
• Somnolencia
Reacciones adversas
• Sedación• Confusión• Fatiga• Visión borrosa• Temblores• Anorexia• Hipotensión
Farmacodinamia• Impide la unión de la histamina con los
receptores H1 a nivel del músculo liso bronquial, tubo digestivo, útero y grandes vasos
Farmacocinética• Se absorbe en tubo digestivo, se metaboliza en
hígado y se elimina por orina• Efecto VO: 30-60min ; VP: 20-30min• Acción de 3 a 6 horas
Difenhidramina
Indicación
• Reacciones alérgicas debido a las histaminas
Dosis
• Vía oral: 25 a 50mg cada 4 a 6 horas
• Vía IV o IM: 10 a 50mg cada 4 a 6 horas
• Dosis máxima: 400mg/día
Presentación
• Tabletas de 25 y 50mg
• Ampolletas de 10, 50, 100mg
• Cápsulas• Crema• Loción
Reacciones alérgicas Contraindicaciones
• Alteraciones gastrointestinales
• Sedación• Visión borrosa• Retención urinaria• Confusión• Fatiga• Hipotensión• Temblores
• Obstrucción píloro-duodenal y de vías urinarias
• Niños prematuros• Lactantes y lactancia• Asma• Glaucoma• Hipertrofia prostática• Úlcera péptica
• Farmacodinamia• Antagonista del receptor H1• Segunda generación• Actúa sobre los receptores periféricos
• Farmacocinética• Absorción rápida y total en tracto gastrointestinal• Vida media: 12 horas• Se une a 98% a proteínas plasmáticas excepto en cerebro
porque no atraviesa la barrera hematoencefálica• Se metaboliza en hígado y se elimina en orina y heces
Loratadina
IND
ICA
CIÓ
NSíntomas relacionados con la rinitis alérgica: estornudos, rinorrea, pruritoAlivia signos y síntomas de urticaria crónicaMedicamento sintomático de rinitis alérgica estacional y viral
DO
SIS10mg cada 24
horas (adultos y mayores de 12 años)
PRES
ENTA
CIÓ
NTabletas de 10mgJarabeGotasSolución oral
Reacciones adversas Contraindicaciones
• Sedación• Nerviosismo• Boca seca• Somnolencia• Cefalea• Fatiga
• Pacientes idiosincráticos o alérgicos al medicamento
• Embarazo• Lactancia
Es un fármaco del grupo de las difenilpiperazinas empleado generalmente:
• Tratamiento del prurito y urticaria• Como antiemético para reducir las náuseas • Como ansiolítico para disminuir la ansiedad
Hidroxizina
Vía oral e intramuscular Se metaboliza por el hígado
(vía oral) Vida media de eliminación:
• 5 hrs niños• 14 hrs adultos• 30 hrs adultos de mayor
edad Se excreta por la orina asi
como sus metabolitos
Farmacocinética
Contra indicacionesEmbarazo Uso subcutâneo o via intra-arterial
Efectos adversosSomnolencia
Boca secaInyección intramuscular dolorosa
farmacodinamia antagonista de lós receptores H1 segunda generación actúa en el tracto digestivo, útero,
grandes vasos y musculo bronquial no cruza barrera hematoencefalica
Astemisol
FarmacocinéticaAbsorción: por vía oral absorbe rápidamenteconcentraciones plasmáticas máximas a las 1-2 h.
Eliminación: Se metaboliza en el hígadoSe elimina en forma metabolizada con las heces. La semivida de eliminación es de 1-2 días para el astemizol No es eliminado mediante hemodiálisis.
Indicaciones terapéuticasTratamiento sintomático de afecciones alérgicas:
Rinitis alérgica estacional. Rinitis alérgica perenne. Dermatitis alérgica: urticaria crónica
idiopática. Conjuntivitis alérgica.
Contraindicaciones
Embarazo Lactancia Función hepática alterada Enfermedad cardiovascular
Reacciones adversas
Arritmias ventriculares Aumento de peso Cefalea Mareo Insomnio Convulsiones Sequedad de boca Erupción cutánea Prurito Broncoespasmo
Ranitidina La ranitidina está indicada en el tratamiento de la enfermedad ácido-péptica en sus diversas formas:
como úlcera gástrica, úlcera duodenal, esofagitis por reflujo, hernia hiatal, gastroenteritis erosiva y
síndrome de Zollinger-Ellison.
Farmacodinamia
• Vía intravenosa y oral• Antagonista de la histamina en el recptor
H2• Reduce la secrecion del haciso basal• Estimula ligeramente la produccion de la
prolactina
Farmacocinética La concentración plasmática máxima se alcanza en aproximadamente 20
a 30 minutos (IV)
La vida media de eliminación del plasma es cercana a las 2 horas. Una cantidad de ranitidina es metabolizada a nivel hepático
Sin embargo, la mayor parte es excretada por orina sin cambios. también se excreta por la leche materna
La ranitidina atraviesa la barrera placentaria
Su acción terapéutica aproximada de 8 a 10 horas.
Contraindicaciones hipersensibilidadfallo renalembarazolactancia
Son fármacos que se unen a los receptores de la serotonina ocupándolos y convirtiéndose en antagonistas competitivos para esta sustancia en otras palabras impiden que la serotonina se una a su receptor especifico 5-HT1 y 5-HT2.
Antiserotoninicos
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:Prevención y tratamiento de la náusea y vómito inducidos por la radioterapia y la quimioterapia citotóxicas.Prevención y tratamiento de la náusea y el vómito postoperatorios (NAVPO).
Ondasetron
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
• Se han descrito: cefalea, sensación localizada de aumento de temperatura en la cabeza y epigastrio e hipo; elevaciones ocasionales, transitorias y subclínicas de las aminotransferasas.• El ONDANSETRÓN prolonga el tránsito intestinal,
por lo que puede ocasionar constipación en algunos pacientes.• Hay reportes poco frecuentes de reacciones de
hipersensibilidad inmediata; algunas veces severas que incluyen anafilaxia.
• Raramente se han observado reacciones extrapiramidales como crisis oculógiras, convulsiones y movimientos involuntarios sin evidencia de secuelas clínicas.• Muy raramente se han observado convulsiones.• Hay reportes de dolor torácico con o sin depresión del
segmento ST; arritmias, hipotensión y bradicardia.• La administración I.V. se ha relacionado con alteraciones
visuales transitorias (visión borrosa) y mareos, reportados por la administración rápida I.V.• Ocasionalmente se han reportado reacciones locales en el
sitio de aplicación I.V.
• DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:• Intramuscular (I.M.), intravenosa (I.V.)
• ONDANSETRÓN para quimioterapia y/o radioterapia emetogénicas en adultos:
• El potencial emetogénico de los tratamientos para el cáncer varía de acuerdo con las dosis y combinaciones de medicamentos utilizados en la quimioterapia (Qt) y la radioterapia (Rt).
• La selección del régimen depende de la severidad del reto emetogénico.
Bibliografía
http://es.slideshare.net/EMedArancha/anyihistaminicos-frmacos-antihistamnicos-histamina-receptores-de-histamina-clasificacin-principales-medicamentos-antihistamnicos-farmacodinamia-farmacocintica-ram-contraindicaciones-indicacin-dosis?next_slideshow=2
https://es.wikipedia.org/wiki/Hidroxicina
http://www.vademecum.es/principios-activos-hidroxizina-n05bb01
https://www.ecured.cu/Astemizol
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/r004.
Libro Goodman y Guilman- las bases farmacológicas 11edicion