fármacos opioides
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Fármacos
Opioides
UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE MIRANDAAREA CIENCIAS DE LA SALUDPROGRAMA MEDICINAUNIDAD CURRICULAR FARMACOLOGÍA II
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Historia
Escritos de los documentos de Teofrasta. Siglo
III a.C.
Árabes : medicina y comercio ( Edad Media)
A partir de 1806 de comenzaron a descubrir
los principales alcaloides
1832 la codeína ( Robinquet)
1848 la papaverina (Merck)
Siglo XIX
1970 explosión de la industria Opioidea
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Origen
Planta adormidera ( Papaver Somniferum)
como se extrae el opio de la Papaver
Somniferum
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Terminología
Opio
Opioide
Opiáceos
Péptidos Opioide endógenos
Narcóticos
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Generalidades
Empleada en el tratamiento para el dolor
ALGUNAS FUNCIONES:
Originan respuestas inhibitorias a estímulos
dolorosos.
Regulan funciones GI, endocrinas y del SNA.
Participación emocional: Recompensa y
adicción.
Participación cognitiva: Aprendizaje y memoria.
Sistema complejo. Consta de 3 receptores.
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navielys
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RECEPTORES DE OPIOIDES
► Las propiedades analgésicas vienen dadas mas por los mu
( )
► Los kappa ( ) (en el cuerno dorsal de la medula también participan)
► Las encefalinas se unen a los Delta ( )a nivel periférico
preferiblemente.
Mayor parte de los opioides que se utilizan en clínica,
selectivos para el receptor MU. (similar a la morfina).
Pero en dosis altas, interactúan con otro tipo de
receptores.
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DISTRIBUCIÓN DE LOS RECEPTORES
Asta dorsal de la médula espinal ( )
Núcleos del rafe magnus
Locus ceruleus
Área gris periacueductal
Núcleos talámicos ( )
Núcleos hipotalámicos ( , )
Diencéfalo
Corteza frontal (Capa I y IV ( ), II y III ( ))
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•Apertura de canales de K (aumenta conductancia al K+
Hiperpolarización)
•Cierre de canales de calcio (supresión de la corriente de Ca)
•Modificación de la Actividad Nuclear y expresión de genes.
Mecanismos de acción ( , , )
Bloquea la liberación de neurotransmisores y transmisión del dolor.
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GABRIELA
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Efectos adversos de los
opioides
Trastornos gastrointestinales: náuseas y
vómitos; constipación.
Sedación
Disnea, depresión respiratoria
Euforia, disforia, trastornos del sueño,
cambios conductuales
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Analgésicos Opioides
Meperidina
Buprenorfina
Codeína
Naloxona
Naltrexona
Metadona
Morfina
Pentazocina
Nalorfina
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Es una potente droga opiácea usada
frecuentemente en medicina como analgésico.
Es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble
en agua.
Mecanismo de Acción
Analgésico agonista de los receptores opiáceos
µ.
y actúa en menor grado los kappa, en el SNC.
Morfina
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MorfinaFarmacocinética:
via oral
Intramuscular
Intravenosa
rectal.
Es vía renal y su
La duración de
su acción es de
3 a 7 horas
Se distribuye
ampliamente
en todo el
cuerpo
La Morfina semetabolizaprincipalmente enel hígado.
Metabolismo:
10-30 mg cada 4 horas
2.5-20 mg
2-15 mg
10-20 mg cada 4 horas
Excrecion:
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Flores, J. Farmacología Humana, España 2006 pág. 435.
Reacciones Adversas
Cardiovascular Pulmonar SNC
Hipotensión
hipertensión
Bradicardia
arritmias
Broncoespasmo
probablemente
debido a efecto
directo sobre el
músculo liso
bronquial
Visión borrosa,
Síncope
Euforia
disforia
miosis
Espasmo del
tracto biliar
Estreñimiento
Náuseas
vómitos
Indicaciones :
Dolor asociado a la isquemia miocárdica
Disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo
agudo
Edema pulmonar
Morfina
Gastrointestinal
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durante el embarazo
aumento de presión
intracraneal
Lesiones cefálicas
Precauciones
hipersensibilidad conocida al fármaco o a otros
opioides
Enfermedad renal
Asma bronquial agudo
abdomen agudo,
vaciado gástrico
Edema cerebral
Morfina
Contraindicaciones
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ERWIN
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Meperidina
Receptor: Mu y Kappa
Acción: Analgesia
Farmacocinética:
Efectos adversos: hipotensión, taquicardia, Menosestreñimiento, A dosis equianalgésicas igual depresión
respiratoria
Contraindicaciones y precauciones: Recién nacidos,
ancianos, Disfunción renal o hepática, Uso crónico
Biodisponibilidad vo baja Metabolismo de
1er paso.
Distribución: Unión a PP 50%, LCR 50% de
conc. plasmática
Metabolismo hepático Normeperidina
(convulsivante, t1/2:20h)
Excreción renal. Meperidina t1/2:20h
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Metadona
Receptor: Mu
Acción: Analgesia
Farmacocinética:
Efectos adversos: Depresión respiratoria, Miosis, Efectos
sobre músculo liso igual que la morfina pero de mayor
duración
Contraindicaciones: No usar durante el parto
Buena biodisponibilidad V.O y absorción
subcutánea
Distribucion: Unión a proteínas 90%, Se acumula
en tejidos, incluso en cerebro
Metabolismo: hepático y excreción renal.
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Codeína Receptor:
Acción: antitusígeno, por lo general se prescribe con elParacetamol o Ac acetilsalicílico para conseguir mayor
efecto analgésico.
Farmacocinética:
Efectos adversos: Produce menos euforia que la morfina,
Menor riesgo de abuso que la morfina, Rara vez produce
dependencia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, uso prolongado en el
embarazo o a altas dosis a término.
Inicio de acción: - VO = 1 hora
Duración: - VO = 4-6 horas
Metabolismo: Hepático
Excreción: Renal
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NAVIT
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AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS
Pentazocina y Nalbufina:
► Receptor: Agonista Kappa, Antagonista parcial d Mu u Delta
► Acción: Analgesia
► Farmacocinética:
► Efectos adversos: Disforia, Taquicardia hipertensión, aumento del
consumo de O2.
Absorción: Buena V.O. Se administra V.O, I.V
Biodisponibilidad V.O (20%),Metabolismo de
primer paso. t1/2:2-3 H Excreción: renal.
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►Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
►Usos clínicos:
► Dosis: Nalbufina 0.3 mg/kg a 3 mg/kg I.V
AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS
Pentazocina y Nalbufina:
Dolor crónico moderado
Dolor con riesgo de dependencia elevado
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AGONISTAS PARCIALES
Receptor: Agonista parcial Mu
Acción: Analgesia morfina, pero de inicio lento y mayorduración. Potencia 25 – 30 veces mayor a esta.
Farmacocinética: Se administra V.O, I.M, I.V o sublingual
Biodisponibilidad vo (16%), Unión a PP 96%,
tmax:3 h. Metabolismo: hepático
Excreción: biliar (70% activa), renal.
Buprenorfina:
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►Efectos adversos: Efectos disfóricos
ocasionales, sedación, miosis, contracción víasbiliares, nauseas, vómitos, depresión respiratoria.
►Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
►Usos Clínicos:
AGONISTAS PARCIALES
Buprenorfina:
Analgesia:
Dolor crónico moderado
Dolor postoperatorio
Mantenimiento de sujetos dependientes
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ISAURA
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ANTAGONISTAS
NALOXONA Y NALTREXONA: Acción: Antagoniza las reacciones adversas.
Farmacocinética:
Indicaciones: Intoxicación aguda por opioides. Tratamientodel usuario compulsivo
Efectos Adversos: Puede precipitar Sd de abstinencia enadictos a la morfina o heroína. Utilizar con precaución en
pacientes con enfermedad cardiovascular
Dosis: Infusión de Nx de 5 mg/kg/h, previene la depresión de la
ventilación pero no altera la actividad analgésica.
Buena absorción V.O pero se Administra IV
Metabolismo de primer paso
Excreción: Urinaria
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Seleccionar el fármaco adecuado *Tipo de dolor
*Características del fármaco
Optimizar la vía de administración*Oral
*Intramuscular
*Intravenosa
*Analgesia controlada por el paciente
*Epidural o intratecal
Individualizar la dosis
PRINCIPIOS PARA INDUCIR ANALGESIA
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RECOMENDACIONES EN LA SELECCIÓN DEL
TRATAMIENTO
Uso concomitante de AINES para añadir efectos analgésicos y minimizar la dosis
de opioides.
Importante: Tomar en cuenta la FC, potencia y vías de administración.
OPIOIDE POTENTE: Útil cuando se requieren dosis altas, administre un volumen
menor.
MENOR RIESGO A LA ADICCIÓN: Agonista parcial, antagonista – agonista.
PROCEDIMIENTOS DOLOROSOS BREVES: Opioide de acción corta y rápida.
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USO DE OPIODES EN EL DOLOR
POSTOPERATORIO
Moderado: Codeina + AINES EV
Intenso: Opioides EV
VENTAJAS
Paciente respira con
profundidad, al mejorar
el dolor
Colabora con la
rehabilitación
respiratoria
Caminar
DESVENTAJAS
► Enmascara complicaciones
► Disminuye la tos
► Disminuye la ventilación
respiratoria
► Disminuye la motilidad
intestinal
► Presencia de retención
urinaria.