3.-receptores opioides
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Receptores opioides
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Sistema Opioide
El uso actual de sustancias endógenas que producen analgesia atreves de acciones sobre receptores en el SNC se denominan “Péptidos opioides Endógenos”
Se han descrito 3.
Endorfinas - Propiomelanocortina
Encefalinas- Proencefalina
Dinorfinas- Prodinorfina
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Se han Identificado 3 Receptores
OP1 (DOR) δ(d1, d2)
OP2 (KOR) κ (k1,k2, k3)
OP3 (MOR) μ (μ 1, μ 2)
Todos los recetores son miembros de la familia de “Receptores acoplados a proteínas G”
Las neuronas opioides libran péptidos que se unen a receptores neuronales de localización presinaptica y bloquean la transmisión del estimulo nervioso
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Activación del Receptor
Los opioides tienen dos acciones directas bien establecidas
1) Cierran conductos controlados por voltaje de Ca2+ en las terminaciones nerviosas presinápticas y, por tanto, aminoran la emisión de neurotransmisores
2) Hiperpolarizan, y así, inhiben neuronas postsinápticas por abertura de los conductos de K+.
μ y δ – provocan la apertura de K+
Κ – Provocan el cierre de los canales de Ca+2
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Ubicación de los Receptores
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Bibliografía
Velázquez Farmacología Básica y Clínica, Capitulo 12 Fármacos analgésicos opioides 213-216
Katsung Farmacología básica y clínica capitulo 31 Analgésicos Opioides y antagonistas Mark A. Schumacher, PhD, MD,Allan l. Basbaum, PhD y Walter 1. Way, MD paginas 531-535