antibiotik penghambat sintesis protein

Download antibiotik   penghambat sintesis protein

Post on 23-Jul-2015

834 views

Category:

Health & Medicine

9 download

Embed Size (px)

TRANSCRIPT

Slide 1

Farmakologi & Toksikologi IIAntibiotik Penghambat Sintesis Protein

Penghambat sintesis protein:Yang bekerja di Ribosom subunit 30sYang bekerja di Ribosom subunit 50s

http://www.pc.maricopa.edu/Biology/rcotter/BIO%20205/LessonBuilders/Chapter%2012%20LB/cow95289_12_01.jpgWhat we are going to discuss?2Penghambat Sintesis ProteinFinkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW, USA

Empat cincin heksasiklik pada golongan TetrasiklinPenghasil klortetrasiklin = Streptomyces aureofaciensPenghasil oksitetrasiklin = Streptococcus rimosusPada aminoglikosida, dua atau lebih gugus gula amino terikat lewat ikatan glikosidik pada inti heksosa (aminosiklitol)Aminoglikosida dihasilkan oleh Streptomyces sp.Cincin lakton pada golongan MakrolidaPenghasil eritromisin = Streptomyces erytheus3Proses TranslasiRibosom bergerak disepanjang untai mRNA,membaca kodon (mRNA menempel pd ribosom).Molekul tRNA membawa asam aminoKodon tRNA cocok (A, T, G, C) dgn kodon mRNAAsam amino ditambahkan pada rantai asam amino (polipeptida)tRNA dilepas untuk dipakai lgtRNA membentuk urutan asam amino yg benar untuk membuat proteinMekanisme Kerja

5

Mekanisme KerjaEritromisin berikatan pd ribosom 50S dan menghambat translokasi kompleks tRNA-peptida dr lokasi asam amino ke lokasi peptida. akibatnya rantai polipeptida tdk dapat diperpanjang krn lokasi asam amino tdk dapat menerima kompleks tRNA-asam amino yg baru.Kloramfenikol berikatan dgn ribosom 50S dan menghambat pengikatan asam amino baru pada rantai polipeptida oleh enzim peptidil transferase

Tetrasiklin berikatan dgn ribosom 30S dan menghalangi masuknya kompleks tRNA-asam amino pada lokasi asam amino.Aminoglikosida (streptomisin) berikatan pd ribosom 30S yg menyebabkan kode pd mRNA salah dibaca oleh tRNA ,tjd protein abnormal dan non fungsional bagi sel bakteri.

Mekanisme Kerja

http://medchrome.com/wp-content/uploads/2010/12/Antimicrobials-mechanism-of-action.jpg

9

Tetrasiklin

Finkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW, USA

Spektrum TetrasiklinAminoglikosida

Finkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW, USASpektrum Aminoglikosida

Finkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW, USASpektrum AminoglikosidaMasuk ke dalam sel melalui mekanisme oxygen-dependent transport system (transpor aktif) sehingga hanya efektif pada bakteri aerobDapat dikombinasi dengan penghambat sintesis dinding sel, mis. Vankomisin, sehingga memberikan efek sinergisGalur mikroba dianggap resisten bila:kadar efektif streptomisin > 32 g/mLkadar efektif kanamisin dan amikasin > 16 g/mLkadar efektif tobramisin & gentamisin > 8 g/mLhttp://medchrome.com/basic-science/pharmacology/antibiotics-inhibitors-of-protein-synthesis/

Makrolida

Finkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW, USA

Spektrum MakrolidaFinkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW, USA

KlindamisinMekanisme kerja serupa dengan EritromisinSpektrum kerja: S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, dan Bacteroides fragilisEfek samping: clindamycin-associated pseudomembranous colitis (gejala= demam, nyeri abdomen, diare dengan darah, dan lendir pada tinja) yang disebabkan oleh toksin C. difficile

Kloramfenikol

Finkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW, USASpektrum KloramfenikolDigunakan secara luas untuk hampir semua gram positif dan gram negatif.Bekerja sangat baik pada bakteri anaerob.Sayangnya, toksisitasnya yang cukup tinggi terhadap hati membuat antibiotik ini hanya digunakan pada kasus infeksi akibat mikroba-mikroba yang telah resisten terhadap antibiotik lainnya.Bersifat bakteriostatik (secara umum) dan bakterisid jika konsentrasi ditingkatkanQuinupristin/dalfopristin

Quinupristin/dalfopristin merupakan kombinasi dua antibiotik golongan streptogramins dengan perbandingan 30:70 (30% Quinupristin & 70% dalfopristin)Digunakan untuk mengatasi Vancomycin-resistant Enterococcus faecium (VRE)OksazolidindinonFinkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW, USA

Efek Samping

Finkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW, USA23Mekanisme ResistensiEffluks aktif antibiotik: pada kasus resistensi terhadap tetrasiklin dan kloramfenikol. Hidrolisis obat oleh enzim yang dihasilkan oleh bakteri: pada kasus resistensi terhadap aminoglikosidaBerubahnya reseptor obat pada sel bakteri: pada kasus resistensi terhadap makrolida24