7. antibiotik penghambat sintesis protein

Download 7. Antibiotik Penghambat Sintesis Protein

Post on 27-Oct-2015

80 views

Category:

Documents

0 download

Embed Size (px)

TRANSCRIPT

  • ANTIBIOTIK PENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN

  • ANTIBIOTIK PENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN BAKTERITETRASIKLIN AMINOGLIKOSIDMAKROLIDKLORAMFENIKOLKLINDAMISINSPEKTINOMISIN

  • TETRASIKLINAntibiotik yg cukup banyak digunakan, relatif kurang toksik, spektrum antimikroba luas, bersifat bakteriostatik

    Tetrasiklin, klortetrasiklin, oksitetrasiklinDemeklosiklinDoksisiklin, minoksiklin

    Mekanisme Kerja : berikatan dengan ribosom 30S sehingga mencegah penempelan tRNA dengan akseptornya pada kompleks ribosom mRNA menghambat sintesis protein

    Spektrum : Luas ; gr (+), (-), aerob, anaerob, spirochaeta, klamidia dll

    Resistensi : - pe akumulasi obat intrasel - pe effluks obat

  • FarmakokinetikA : p.o baik - dihambat makanan, pH tinggi - susu(Ca), antasid (Al, Mg), Fe : membentuk kelat : absorpsi kecuali doksisiklin, minoksiklin

    D : luas ke seluruh jaringan tetapi pada lcs tidak mencapai kadar terapi kecuali minosiklin- berikatan dgn jar berkalsifikasi (tulang-gigi)- lewat barier plasenta KI : ibu hamil

    E : ginjal & empedu kecuali doksisiklin lewat empedu saja

  • Penggunaan Klinik a.l : Infeksi klamidiaUrethritis non spesifikInfeksi basil : bruselosis, tularemia, kolera, Infeksi venerik : sifilisAcne vulgarisTopikal pd mata : trakoma

    Sediaan : - tetrasiklin peroral (125 mg, 250 mg, 500 mg) (4 dd 1) i.m, i.v, salep kulit, tetes mata - doksisiklin peroral 100mg (2 dd 1)

  • ESOGgn GIT : iritasi lambung, diareDeposit pd tulang dan gigi anak-anak : hipoplasia dan pewarnaan gigi permanenFototoksik HepatotoksikGgn keseimbangan / vertigo (minosiklin)Superinfeksi

    KI : Ibu hamil/ menyusui Anak < 8 th Ggn ginjal : kecuali doksisiklin

  • AMINOGLIKOSIDBersifat bakterisid, Spektrum luas, tetapi digunakan t.u untuk infeksi oleh bakteri gram (-) StreptomisinGentamisin (prototipe)TobramisinNetilmisinAmikasinNeomisin

    Mekanisme Kerja : menghambat sintesis protein irreversibel

  • Farmakokinetik

    A : bersifat polar, absorbsi p.o/per rektal buruk hrs i.m, i.v kecuali untuk efek lokal dalam sal cerna (p.o)D : luasE : ginjal, hati-hati akumulasi pd gangguan ginjal kadar toksik

  • Resistensi : Gangguan transport aktif amoniglikosid ke dlm selTidak adanya reseptor pd sub unit ribosom 30SAdanya enzim yg merusak aktivitas aminoglikosid

  • ESO : lebih toksik perlu TDM agar efek toksik dpt dihindari

    - Alergi (Lbh

  • - Nefrotoksik # kadar obat tinggi dlm plasma# insufisiensi ginjal# usia lanjut# kombinasi dgn obat tertentu : diuretik kuat

    potensi nefrotoksik >>> neomisin potensi nefrotoksik

  • Indikasi :Dibatasi u/ infeksi kuman aerob gram (-) yg sensitif & telah resisten thd antimikroba lain yg kurang toksik

    - resistensi cepat terjadi- toksisitasnya relatif tinggi- tersedia antibiotik lain yg sensitif

    Streptomisin : t.u digunakan kombinasi sbg tuberkulostatik u/ infeksi lainnya sdh tergeser

    Kanamisin, Gentamisin, Tobramisin Netilmisin : infeksi kuman gram (-) : enterobacter, proteus, pseudomonas, klebsiela, E. coli dll

  • MAKROLIDMengandung cincin lakton, cukup banyak digunakan, alternatif pengganti pada pasien alergi penisilin, sifat bakteriostatik/ bakterisid

    EritromisinKlaritromisinAzitromisinDiritromisin, Spiramisin

    Mekanisme kerja : menghambat sintesis protein

    Spektrum : = dengan penisilin, Klaritomisin & azitromisin jg efektif u/ Haemofilus influenzae, Chlamidia, Ureaplasma, Legionella

  • FarmakokinetikA : peroral baik, diinaktivasi oleh asam tablet enteric coating dilarutkan di duodenumD : luas, kecuali lcs, dpt melewati plasenta dan ditemukan dalam ASIE : empedu

    ESO : - Gangguan GIT- Hepatotoksik - Ototoksik (ketulian reversibel): dosis tinggi

    KI : ?

    Interaksi Obat : - Memperpanjang T1/2 teofilin toksikMenghambat metabolisme karbamazepin, kortikosteroid dan digoksinPemberian bersama terfenadin dan astemizol kontraindikasi disritmia

  • KLORAMFENIKOLMekanisme kerja : menghambat sintesis protein mikroba dgn menghambat enzim peptidil transferase (katalisator ikatan peptida pd sintesis protein)

    Sifat : Bakteriostatik, dosis tinggi bakterisid

    Spektrum : Luas, gr(-), gr (+), anaerob, ricketsia

  • FarmakokinetikAbsorbsi : p.o baikDistribusi : baik ke seluruh tubuh termasuk lcs & mataEkskresi : ginjal

    IndikasiDemam tifoidSalmonelosisMeningitis purulenta krn H.influenzae

  • ESOReaksi hematologik : anemia aplastik (leukopeni, trombositopeni, pansitopenia), depresi sum-sum tulangReaksi alergiGgn GIT, rx neurologisSindrome Gray (pucat, sianosis, distensi abdominal, muntah, kolap sirkulasi) : neonatus / bayi prematur

    KI :- Neonatus- Gangguan fungsi hati

  • KLINDAMISINMekanisme kerja: menghambat peptidyl transferase dengan membentuk kompleks bersama asam amino tRNATempat kerja di ribosom sub unit 50SMekanisme resistensi: demetilasi RNA 23S tidak dapat mengikat klindamisinMenghambat kokus gram positif dan beberapa bakteri anaerob

  • Farmakokinetik Absorpsi: 90% diabsorpsi dari GIT, absorpsi ditunda dengan adanya makanan tetapi tidak dihambatDistribusi: luas, konsentrasi adekuat dalam paru-paru, liver, tulang dan abses Metabolisme: di hatiEksresi: urin dan empedu

  • Efek samping: Pseudomembranous enterocolitis (diare, demam, nyeri abdomen 3-5% pasienDiare

  • SPEKTINOMISINMk: spektinomisin terikat dengan ribosom sub unit 30S dan menghambat tahap translokasi dengan mengganggu pergerakan mRNA sepanjang subunit 30S Resistensi: plasmid, perubahan asam amino pada protein S5 sub unit 30S

  • Farmakokinetik:Absorpsi: tidak diabsorpsi di GIT diberikan IMEksresi: ginjalIndikasi: obat alternatif untuk infeksi gonorrhea bila drugs of choice (sefalosporin dan kuinolon tidak dapat digunakan) Tidak dapat digunakan untuk gonorrhea faringeal

  • TERIMA KASIH