anti anxietas-anti depresan

7/30/2019 Anti Anxietas-Anti Depresan

1/23


2/23

ANTI ANXIETAS

Sinonim : PSYCHOEPTICS, MINORTRANQUILIZERS, ANXIOLITICS, ANTIANXIETYDRUGS, ANSIOLITIKA

Terbagi dalam: BenzodiazepinAlprazolam, Klordiazeoksid, Klonazepam,

Klorazepam, Diazepam, Lorazepam Quazepam, Midazolam, Estazolam, dll Non Benzodiazepin Sulpiride, Buspirone, Hydroxizine


3/23

Kerja Farmakologis

Farmakokinetik

Onset efek yang cepat adalah pentingbagi pasien yang menggunakan dosistunggal benzodiazepin untukmenenangkan suatu episode ledakankecemasan atau untuk tertidur dengancepat.


4/23

Benzodiazepin 2-keto memiliki waktu paruhdalam plasma 30 sampai lebih dari 100 jam.

Quazepam, suatu benzodiazepin 2-Thione,mengikuti jalur metabolisme yang sama denganbenzodiazepin 2-keto.

3-hydroxy benzodiazepin memiliki waktu paruhyang singkat (10 sampai 30 jam).

Alprazolam memiliki waktu paruh 10 - 15 jam

Estazolam memiliki waktu paruh 10 - 24 jam Triazolam memiliki waktu paruh yang paling

pendek (2 sampai 3 jam) dari semuabenzodiazepin yang diberikan per oral.


5/23

Farmakodinamik

Benzodiazepin berikatan dengan tempat spesifik

pada vektor GABA dan menyebabkanpeningkatan afinitas reseptor GABA untuk neurotransmiternya GABA. Peningkatan afinitas untukGABA menyebabkan aktivasi saluran ion, dandengan demikian, lewatnya ion clorida yanglebih banyak ke dalam neuron.


6/23

Indikasi Terapetik

Kecemasan

Insomnia

Depresi Ganmgguan panik dan phobia sosial

Gangguan bipolar I

akathisia


7/23

Interaksi Obat

Benzodiazepine + CNS depressants(phenobarbital, alkohol, obat antipsikosis,antidepresi, opiat) merupakan potensial efeksedasi dan penekanan pusat nafas, resiko

timbulnya respiratory failure. Benzodiazepine + CNS stimulants

(amphetamine, caffein, appetite suppressants) =antagonism efek anti anxietas, sehingga efekbenzodiazepine menurun.

Benzodiazepine + Neuroleptika = manfaat efekklinis dari benzodiazepine mengurangikebutuhan dosis neuroleptika, sehingga efeksamping neuroleptika berkurang.


8/23

Dosis dan Pemberian

Pengaturan dosis

Pengaturan dosis tidak perlu seperti neuroleptikadan antidepresan. Mulai dari dosis awal (dosis

anjuran)

naikkan dosis setiap 3-5 hari sampaimencapai dosis optimal dipertahankan 2-3minggu diturunkan 1/8 x setiap 2-4 minggubila kambuh dinaikkan lagi dan bila tetap efektif

dipertahankan 4-8 minggu

tappering off.


9/23

Lama terapi

Pemakaian benzodiazepine dalam waktulama untuk pasien yang mengalamikecemasan kronis sering kali bermanfaat.Pada sindrom anxietas yang disebabkanfaktor situasi eksternal, pemberian obat

tidak lebih dari 1-3 bulan.


10/23

Penghentian terapi

Secara bertahap (stepwise) agar tidakmenimbulkan gejala lepas obat

(withdrawal symptoms) Sindroma putus benzodiazepine terdiri dari

kecemasan, ketegangan, dioforesis,

kegelisahan, iritabilitas, kelelahan,perasaan melayang, tremor, insomnia,dan kelemahan.


11/23

Pemilihan obat dan potensi

Spektrum klinis benzodiazepine meliputiefek anti anxietas, anti konvulsan, antiinsomnia, premedikasi tindakan operatif.

Clobazam

LorazepamAlprazolam

Sulpiride-50


12/23

Kontra Indikasi

Pasien dengan hipersensitif terhadapbenzodiazepin

Glaukoma

Myasthenia gravis

Chronic pulmonary insufficiency

Chronic renal or hepatic disease


13/23

Gejala Overdosis / Intoksikasi

Kesadaran menurun, lemas, jarang yangsampai koma.

Pernafasan, tekanan darah, denyut nadimenurun sedikit.

Ataksia, disertai confusion, reflek fisiologismenurun.


14/23

ANTI DEPRESANPenggolongan: Obat anti depresi TRISIKLIKAmitriptyline, Imipramine, Clomipramine,Tianeptine

Obat anti depresi TETRASIKLIKMaprotiline, Mianserine, Amoxapine

Obat anti depresi MAOI - ReversibleMoclobamide

Obat anti depresi SSRISertraline, Paroxetine, Fluvoxamine,Fluoxetine, Duloxetine, Citalopram

Obat anti depresi ATYPICAL

Trazodone, Mirtazapine, Venlafaxine


15/23

Indikasi Penggunaan

Selama paling sedikit 2 minggu dan hampir setiap harimengalami :

Rasa hati yang murung Hilang minat dan rasa senang

Kurang tenaga hingga mudah lelah dan kendur kegiatan

Keadaan di atas disertai gejala-gejala: Penurunan konsentrasi pikiran dan perhatian Pengurangan rasa harga diri dan percaya diri Pikiran perihal dosa dan diri tidak berguna lagi Pandangan suram dan pesimistik terhadap masa depan Gagasan atau tindakan mencederai diri atau bunuh diri Gangguan tidur

Pengurangan nafsu makan


16/23

Mekanisme Kerja

Sindrom depresikerja anti depresan

aminergic neurotransmitter

(nor adrenalin, serotonin, dopamin)

pada celah sinaps neuron di SSP

aktifitas reseptor serotonin


17/23

Efek Samping

Sedasi (rasa mengantuk, kewaspadaanberkurang, kinerja psikomotor menurun,kemampuan kognitif menurun, dll)

Efek anti kolinergik (mulut kering, retensi urin,penglihatan kabur, konstipasi, sinus takikardi)

Efek anti adrenergik alfa (perubahan EKG,

hipotensi)

Efek neurotoksik (tremor halus, gelisah, agitasi,insomnia)


18/23

Cara Penggunaan

Mengingat efek sampingnya, pemilihan obat antidepresan sebaiknya mengikuti urutan (stepcare) berikut:

Step 1 = Gol. SSRI (Fluoxetine, Setraline,dll) Step 2 = Gol. Trisiklik (Amitriptyline, dll)

Step 3 = Gol. Tetrasiklik (Maprotiline,dll)

Gol. Atypical (Trazodone, dll)Gol. MAOI Reversible (Maclobemide)


19/23

Pengaturan Dosis

1. Initiating dosage (test dose)untuk mencapai dosisanjuran selama 1 minggu

ex: Amitriptyline: 25 mg/h = hr 1 dan 2

50 mg/h = hr 3 dan 4

100 mg/h = hr 5 dan 6

2. Titrating dosage (optimal dose)mulai dosis anjuransampai dosis efektifdosis optimal

ex: Amitriptyline 150 mg/h = 7 hr s/d 14 (mgII)Mgg III : 200 mg/h

Mgg IV : 300 mg/h


20/23

3. Stabilizing dosage (stabilization dose)dosis optimalyang dipertahankan selama 2-3 bulan

ex: Amitriptyline 300 mg/h (dosis optimal 2-3

bln)diturunkan sampai dosis pemeliharaan

4. Maintaining dosage (maitenance dose) selama 3-6 bln,biasanya dosis pemeliharaan = dosis optimal

ex: Amitriptyline 150 mg/h selama 3-6 bln

5. Tapering dosage (tapering dose)selama 1 bulan

ex: Amitriptyline

150 mg/h

100 mg/h (1mgg)100 mg/h 75 mg/h (1mgg)

75 mg/h 50 mg/h (1mgg)

50 mg/h 25 mg/h (1mgg)


21/23

Kontra Indikasi

Penyakit jantung koroner, MCI khususnyapada usia lanjut

Glaukoma, retensi urin, hipertropi prostat,gangguan fungsi hati, epilepsi

Pada wanita hamil tidak dianjurkanmenggunakan TCA oleh karena resikoteratogenik besar (khususnya trimesterkedua) dan TCA di-ekskresi pada ASI.


22/23


23/23

Pengaturan Dosis

Dengan dosis rendah, secara perlahan-lahan dosisdinaikkan dalam beberapa minggu untukmeminimalkan efek samping dan mencegahtoleransi obat, dosis obat dalam 2-3 bulan dosisefektif dari aprazolam 4 mg/hari

Imipramine atau clomipramine dapat dimulai 25-50mg/hari dosis pemeliharaan 100-200 mg/hari dansetralin 100 mg/hari bertahan dalam jangka waktulama (1-2 tahun)

Pemberian dalam batas lama bersifat individual,umumnya 6-12 bulan, kemudian dihentikan secarabertahap selama 3 bulan bila kondisi penderitamembaik

anti anxietas-anti depresan

Documents