DEVIA ARDHYA

260110110142

NSAID merupakan golongan obat yang relatif aman, namun ada 2 macam efek samping utama yang ditimbulkannya, yaitu efek samping pada saluran pencernaan (mual, muntah, diare, pendarahan lambung, dan dispepsia) serta efek samping pada ginjal (penahanan garam dan cairan, dan hipertensi). Efek samping ini tergantung pada dosis yang digunakan.

Obat ini tidak disarankan untuk digunakan oleh wanita hamil, terutama pada trimester ketiga. Namun parasetamol dianggap aman digunakan oleh wanita hamil, namun harus diminum sesuai aturan karena dosis tinggi dapat menyebabkan keracunan hati

Obat analgetik opioid

morfin, metadon, meperidin (petidin), fentanil, buprenorfin, dezosin, butorfanol, nalbufin, nalorfin, dan pentazosin

Morfin dan derivatnya :Efek analgetik yaitu dengan mengurangi persepsi nyeri di otak  (meningkatkan ambang nyeri), mengurangi respon psikologis terhadap nyeri (menimbulkan euforia), danmenyebabkanmengantuk/tidur (efek sedatif) walau ada nyeri.Diberikan secara per oral, injeksi IM, IV, SC, dan rektal, durasinya rata-rata 4-6 jam.Diindikasikan untuk nyeri berat yang tak bisa dikurangi dengan analgetika non opioidatau obat analgetik opioid lain yang lebih lemah efeknya.Contoh : Morfin, Heroin, Hidromorfon, Oksimorfon, Levorfanol, Levalorfan, Kodein, Hidrokodon, Oksikodon, Nalorfin, Nalokson, Nalbufin, Te`bain

Meperidin dan derifat fenilpiperidin :Menimbulkan efek analgetik, efek euforia, efek sedatif, efek depresi nafas dan efek samping lain seperti morfin, kecuali konstipasi.Efek analgetiknya muncul lebih cepat daripada morfin, tetapi durasi kerjanya lebih singkat hanya 2-4 jam. Diindikasikan untuk obat praoperatif pada waktu anestesi.Contoh : Meperidin, Alfaprodin, Difenoksilat, Fentanil, Loperami

Metadon Dan Opioid lain:Mempunyai efek analgetik mirip morfin, tetapi tidak begitu menimbulkan efek sedatif. Diberikan secara per oral, injeksi IM,  dan SC. Dieliminasi dari tubuh lebih lambat dari morfin (waktu paruhnya 25 jam) dan gejalawithdrawalnya tak sehebat morfin, tetapi terjadi dalam jangka waktu lebihlama. Diindikasikan untuk analgetik pada nyeri hebat, dan juga digunakan untuk mengobati ketergantungan heroin.Contoh : Metadon, Propoksifen, Dekstromoramida, Bezitramida

FentanilMerupakan opioid sintetik dengan efek analgetik 80 kali lebih kuat dari morfin, tetapi depresi nafas lebih jarang terjadi. Diberikan secara injeksi IV, dengan waktu paruh hanya 4 jam dan dapat digunakan sebagai obat praoperatif saat anestesi.

Obat golongan Antiinflamasi non Steroid

Turunan asam salisilat : aspirin, salisilamid,diflunisal.Aspirin adalah agen antiinflamasi yang tertua, merupakan penghambat prostaglandin yang menurunkan proses inflamasi dan dahulu merupakan agen antiinflamasi yang paling sering dipakai sebalum adanya ibuprofen. Aspirin yang denga dosis tinggi untuk inflamasi menyebabkan rasa tidak enak pada lambung.Pada situasi seperti ini, biasanya digunakan tablet enteric-coated. Aspirin tidak boleh dipakai bersama-sama dengan NSAIA/NSAID karena menurunkan kadar NSAIA/NSAID dalam darah dan efektifitasnya. Aspirin juga dianggap sebagai obat antiplatelet untuk klien dengan gangguan jantung atau pembuluh darah otak.

Turunan paraaminofenol : ParacetamolParasetamol (asetaminofen) seringkali dikelompokkan sebagai NSAID, walaupun sebenarnya parasetamol tidak tergolong jenis obat-obatan ini, dan juga tidak pula memiliki khasiat anti nyeri yang nyata.Merupakan penghambat prostaglandin yang lemah.Parasetamol mempunyai efek analgetik dan antipiretik, tetapi kemampuan antiinflamasinya sangat lemah. Intoksikasi akut parasetamol adalah N-asetilsistein, yang harus diberikan dalam 24 jam sejak intake parasetamol.

Turunan 5-pirazolidindion : Fenilbutazon, Oksifenbutazon.Kelompok derivat pirazolon tinggi berikatan dengan protein. Fenilbutazon (butazolidin) berikatan 96% dengan protein. Telah dipakai bertahun-tahun untuk obat artritis rematoid dan gout akut.Obat ini mempunyai waktu paruh 50-65 jam sehingga sering timbul reaksi yang merugikan dan akumulasi obat dapat terjadi.Iritasi lambung terjadi pada 10-45% klien. Agen lain: oksifenbutazon (tandearil), aminopirin (dipirin), dipiron (feverall), jarang dipakai kerena reaksi yang ditimbulkannya karena terjadi toksisitas. Reaksi yang paling merugikan dan berbahaya dari kelompok ini adalah diskrasia darah, seperti agranulositosis dan anmeia aplastik. Fenilbutazon hanya boleh dipakai untuk obat artritis dengan keadaan NSAIA/NSAID yang berat dimana NSAIA/NSAID lainnya yang kurang toksik telah digunakan tanpa hasil

Turunan asam N-antranilat : Asam mefenamat, Asam flufenamatUntuk keadaan artritis akut dan kronik.Dapat mengiritasi lambung.Klien dengan riwayat tukak peptik jangan menggunakan obat ini. Efek lain: edema, pusing, tinnitus, pruritus. Fenamanat lain: meklofenamanat sodium monohidrat (meclomen), dan asam mefenamat (ponstel).

Turunan asam arilasetat/asam propionat : Naproksen, Ibuprofen, KetoprofenKelompok ini lebih relatif baru.Obat-obat ini seperti aspirin, tetapi mempunyai efek yang lebih kuat dan lebih sedikit timbul iritasi gastrointestinal—tidak seperti pada aspirin, indometacin, dan fenilbutazon.Diskrasia darah tidak sering terjadi. Agen ini yaitu: fenoprofen kalsium (nalfon), naproksen (naprosyn), suprofen (suprol), ketoprofen (orudis), dan flurbiprofen (ansaid).Farmakokinetik ibuprofen: diabsorpsi dngan baik melalui saluran gastrointestinal. Obat-obatan ini mempunyai waktu paruh singkat tetapi tinggi berikatan dengan protein. Jika dipakai bersama-sama obat lain yang tinggi juga berikatan dengan protein, dapat terjadi efek samping berat. Obat ini dimetabolisme dan dieksresi

sebagai metabolit inaktif di urin.Farmakodinamik ibuprofen: menghambat sintesis prostaglandin sehingga efektif dalam meredakan inflamasi dan nyeri. Perlu waktu beberapa hari agar efek antiinflamasinya terlihat.Juga dapat menambah efek koumarin, sulfonamid, banyak dari falosporin, dan fenitoin.Dapat terjadi hipoglikemia jika ibuprofen dipakai bersama insulin atau obat hipoglikemik oral.Juga berisiko terjadi toksisitas jika dipakai bersama-sama penghambat kalsium.

Turunan oksikam : Peroksikam, Tenoksikam, Meloksikam.Piroksikam/feldene adalah NSAIA/NSAID baru.Indikasinya untuk artritis yang lama seperti rematoid dan osteoartritis.Keuntungan utama, waktu paruh panjang sehingga mungkin dipakai satu kali sehari. Menimbulkan masalah lambung seperti tukak dan rasa tidak enak pada epigastrium, tetapi jarang daripada NSAIA/NSAID lain. Oksikam juga tinggi berikatan dengan protein.

Asam Paraklorobenzoat/asam asetat indolNSAIA/NSAID yang mula-mula diperkenalkan adalah indometacin/indocin, yang digunakan untuk obat rematik, gout, dan osteoartritis.Merupakan penghambat prostaglandin yang kuat. Obat ini berikatan dengan protein 90% dan mengambil alih obat lain yang berikatan dengan protein sehingga dapat menimbullkan toksisitas. Indometacin mempunyai waktu paruh sedang (4-11 jam).Indocin sangat mengiritasi lambung dan harus dimakan sewaktu makan atau bersama-sama makanan. Derivat asam paraklorobenzoat yang lain adalah sulindak (clinoril) dan tolmetin (tolectin), yang dapat menimbulkan penurunan reaksi yang merugikan daripada indometacin. Tolmetin tidak begitu tinggi berikatan dengan protein seperti indometacin dan sulindak dan mempunyai waktu paruh yang singkat.Kelompok NSAIA/NSAID ini dapat menurunkan tekanan darah dan menyebabkan retensi natrium dan air.

Turunan asam fenilasetat : Natrium diklofenakDiklofenak sodium (voltaren), adalah NSAIA/NSAID terbaru yang mempunyai waktu paruh plasmanya 8-12 jam. Efek analgesik dan antiinflamasinya serupa dengan aspirin, tetapi efek antipiretiknya minimal atau tidak sama sekali ada. Indikasi untuk artritis rematoid, osteoartritis, dan ankilosing spondilitis. Reaksi sama seperti obat-obat NSAIA/NSAID lain. Agen lain: ketorelak/toradol adalah agen antiinflamasi pertama yang mempunyai khasiat analgesik yang lebih kuat daripada yang lain. Dianjurkan untuk nyeri jangka pendek. Untuk nyeri pascabedah, telah terbukti khasiat analgesiknya sama atau lebih dibanding analgesik opioid.

Menejemen Obat Untuk memilih antipiretik-analgesik tidak banyak masalah karena obat yang tersedia

tidak banyak jenisnya. Sebagai antipiretik-analgesik untuk anak, pilihan sebaiknya antara asspirin atau parasetaamol. Kedua obat ini praktis sama efektivitasnya dan yang perlu dipertimbangkan adalah kemungkinan efek samping terhadap kondisi tubuh si anak.

Untuk mengatasi nyeri inflamasi seperti parda penyakit reumatik tersedia banyak pilihan obat anti-inflamasi nonsteroid. Secara klinis, sebenarnya tidak banyak perbedaan diantara obat NSAID sehubungan dengan efektivitasnya. Pertimbangan lamanya waktu paruh, bentuk lepas lambat dan perbedaan jenis efek samping menentukan pilihan NSAID untuk pasien tertentu. Untuk meningkatkan kepatuhan minum obat ada kecenderungan dokter memberikan obat NSAID dengan waktu paruh panjang atau obat NSAID kerja singkat dalam bentuk lepas lambat. Secara teoritis hak tersebut meningkatkan resiko akumulasi terutama pada gangguan ginjal dan hati, dan pasien usia lanjut.

Ternyata variaso respons antar pasien terhadai NSAID tidak begitusaja dikaitkan berdasarkan klasifikasi kimiawi, dosis, atau beratnya penyakit reumatik. Untuk mengatasi ini dianjurkan seorang dokter paling tidak mengenal secraa baik 4 obat NSAID yang berbeda sehingga dapat melakukan pemilihan sesuia dengan kondisi pasien. Dalam 4 obat NSAID tersebut harus termasuk satu obat dengan waktu paruh panjang, satu dengan waktu paruh singkat dan minimal ditambah dua jens obat NSAID dari kelas kimiawi lain.

Penilaian hasil terapi dengan obat NSAID minimal membutuhkan 7 hari sebelum peningkatan dosis sesuai yang dianjurkan. Selama waktu seinggu ini harus dipantai timbulnya efek samping mau[pun adanya faktor risiko. Juga perlu diingat bahwa sediaan lepas lambat cenderung bermasalah dalam bioavailabilitasnya.

Hal berikut dapat dijadikan patokan penggunaan praktis. Pertama harus dimengerti bahwa belum ada NSAID ideal. Tidak semua NSAID yang tersedia di pasar perlu digunakan. Pilih 4 NSAID, sesuai yang dikemukakan terdahulu dan pilih salah satu dengan kondisi pasien. Yang treakhir, mulailah dengan dosis kecil, tingkatkan bertahap sampai dosis maksimal yang dianjurkan, bila respon tidak memuaskan baru ganti dengan salah satu dari 3 NSAID yang telah dikenal.