relajantes de la placa neuromuscular
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Historia
La primera referencia escritaPietro Martiré dÁnghiera (1492-1526) reseñaba e uso de flechasemponzoñadas por curare por losindios de Amazonia.
En 1510, Juan De la Cosa, exgeógrafo de Colón, murió a causade una flecha cuya punta estabauntada con pasta de curare,disparada por cerbatana.
Historia
Para 1515 Sir Walter Raleigh escribela primera descripción de la raíz de laplanta Strychnos toxifera y suproducto el urari, conocidaposteriormente como curare.
En 1865, Preyer consiguió la primeraforma purificada y cristalizada decurare, a la cual llamó curarina.
En 1928 se introduce el curare a lapráctica clínica de la Anestesiología.
Concepto Los fármacos bloqueadores
neuromusculares impiden a transmisión de
los impulsos nerviosos hacia los músculos
voluntarios a nivel de la placa
neuromuscular. El mediador químico es la
Ach que se libera en las terminaciones
presinápticas como resultado de la
despolarización y actúa sobre los receptores
nicotínicos en el terminal postsináptico.
Mecanismo de acción
BNM DESPOLARIZANTES:
Actúan como agonistas parciales, efectuandoinicialmente una apertura de canales iónicossimilar a la Ach, pero su persistencia en elsarcolema o su transporte hacia el interior de lacélula desensibiliza a los receptoresproduciendo el bloqueo de la transmisiónneuromuscular.
BNM NO DESPOLARIZANTES:
Inhibición competitiva de receptores nicotínicosde Ach en la membrana postsináptica de laplaca motora.
Indicaciones
Relajación muscular enanestesia general.
Intubación endotraqueal.
Relajación en conexión aventilador mecánico.
Procedimientosendoscópicos, broncoscopía,laringoscopía oesofagoscopía.
Usos ortopédicos.
Tétanos, convulsionestóxicas, status epilepticus.
Progresión de la acción
1. Músculos pequeños de contracción rápida;
oculomotores, faciales, laríngeos, cervicales.
2. Músculos de las extremidades y el tronco.
3. Nervios intercostales y diafragma
Su reversión va en sentido contrario.
Clasificación de los BNM
A. Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes:
i. NATURALES: TURBOCURARINA
ii. SINTETICOS: Acción breve: MIVACURIO
Acción Intermedia breve: ROCURONIO
Acción intermedia: ATRACURIO y VERCURONIO
Acción prolongada: GALAMINA, PIPECURIO,
PANCURONIO y
DOXACURIO
B. Bloqueadores despolarizantes:
Succinilcolina (Suxametonio)
Succinilcolina
Nombre genérico
Suxametonio.
Indicado para
intubación rápida.
Dosis 0.5-1 mg/kg
I.V.
Inicio de acción 30”-
60”
Duración
10´aproximados.
Succinilcolina-Efectos
secundarios Fasciculaciones.
Mialgias.
Hiperkalemia.
Aumenta presión intraocular, intragástrica e intracraneal.
Taquicardia y HAS.
Arritmias cardiacas.
Hipertermia maligna.
Bloqueadores musculares no
despolarizantes.
Aminoesteroides Benzilisoquinolinas
Vercuronio
Rocuronio
Pancuronio
Turbocurarina
Atracurio
Cisatracurio
Mivacurio
Aminas cuaternarias: Galamina
PANCURONIO:
Taquicardia y aumento de la presión arterial.
ATRACURIO:
Bradicardia e hipotensión, libera histamina,
pudiendo dar rubor, hipotensión y
broncoespasmo.
VECURONIO:
Efectos cardiovasculares mínimos, no libera
histamina.
MIVACURIO:
Puede producir liberación de histamina con
rubor facial.
ROCURONIO:
Efectos cardiovasculares mínimos y no libera
histamina.
DANTROLENO
Es un antagonista del calcio muy
especial ya que es el único que
actúa a nivel del retículo
sarcoplásmico.
Mecanismo de Acción
El dantroleno es el único relajante
muscular que tiene acción directa
sobre el músculo esquelético.
FARMACOCINETICA
Absorción 70%.
Distribución: no se une a proteínas, atraviesa placenta.
Metabolismo: hepático. Vía hidroxilacion.
Excreción: 20% por orina.
Vida media: 8.7 hrs.
Efectos adversos: taquicardia, rash, nausea y vomito,
DOSIS
25 mg/día, con una meseta de
100mg/día.
Niños 0.5 mg/ 2 día.
dosis máxima de 3mg.
Nombres comerciales:
Dantrolen® inyectable, lab. Gray;
Dantrolen®100 mg y 25 mg cápsulas,
Dantrolen® suspensión oral, Lab. Schering
Plough.