❑ Pengertian farmakokinetik

❑ Proses farmakokinetik◆Absorpsi

(Bioavaibilitas)

◆Distribusi

◆Metabolisme (Biotransformasi)

◆Ekskresi

❑ Proses yang dialami obat dalam tubuh yang sakit maupun sehat

Farmakokinetik - 2

❑Mempelajari cara tubuhmenangani obat

❑Mempelajari perjalanan obat keseluruh tubuh◆ Bagaimana obat yang ditelan dapat

mencapai tempat infeksi yang terletak di kaki?

◆ Bagaimana tubuh membersihkan obat dari dalam tubuh?

◆ Bagaimana kekuatan obat berdasarkan waktu untuk mencapai sel target?

Farmakokinetik - 3

❑Jika obat diminum per-oral→ akan melalui tiga

fase:

◆Farmasetik (disolusi)

◆Farmakokinetik

◆Farmakodinamik

TABLET DISINTEGRASI DISOLUSI

Farmakokinetik - 4

❑DISINTEGRASI

◆Pemecahan tablet atau pil

menjadi partikel-partikel

yang lebih kecil.

❑DISOLUSI

◆Melarutnya partikel-

partikel yang lebih kecil

tersebut dalam cairan

gastrointestinal untuk

diabsorpsi.

❑Rate limiting

◆Waktu yang dibutuhkan oleh sebuah obat untuk disintegrasi dan sampai menjadi siap untuk diabsorpsi oleh tubuh.Pada umumnya, obat-obat

mengalami disintegrasi dan diabsorpsi lebih cepat dalam cairan asam yang mempunyai pH 1 atau 2daripada cairan basa.

Farmakokinetik - 5

❑TABLET

◆Tidak 100% dari sebuah tablet merupakan obat

◆Terdapat bahan pengisi yang dicampurkan sehingga obat mempunyai ukuran tertentu dan mempercepat disolusi

◆Contoh bahan pengisi:

Kalium (K) atau Natrium (Na) dalam kalium penisilin atau natrium penisilin →meningkatkan penyerapan obat penisilin oleh saluran gastrointestinal.

Farmakokinetik - 6

1. Absorpsi

(Bioavailability)

2. Distribusi

3. Metabolisme

(Biotransformasi)

4. Ekskresi

Farmakokinetik - 7

❑Merupakan pergerakan partikel-partikel obat dari saluran gastrointestinal ke dalam cairan tubuh, melalui:

◆Absorpsi pasif

◆Absorpsi aktif

◆Pinositosis

Farmakokinetik - 8

❑Dosis◆Dosis > besar →

konsentrasi ↑↑↑

❑Rute pemberian◆ IV > IM > PO

❑Distribusi obat◆ Plasma 3 liter

◆Ruang ekstraseluler 15 liter

◆ Total body water 36 liter

❑ Kecepatan eliminasi◆Dipecah atau dikombinasi

dengan zat kimia lain

◆ Eliminasi melalui ginjal

Farmakokinetik - 9

❑ Merupakan proses dimana obat menjadi berada dalam cairandan jaringan tubuh.

❑ Dipengaruhi oleh:◆ Aliran darah

◆ Afinitas terhadap jaringan

◆ Efek pengikatan dengan protein

“HANYA OBAT-OBAT YANG BEBAS ATAU TIDAK BERIKATAN DENGAN PROTEIN YANG BERSIFAT AKTIF DAN MENIMBULKAN RESPONSFARMAKOLOGIK”

Farmakokinetik - 10

Farmakokinetik - 11

❑Sebagian besar obat diinaktifkan oleh enzim-enzim hati →ditransformasi→ metabolit inaktif atau zat yang larut dalam air → untuk diekskresikan→disebut FIRST-PASS EFFECT.

Farmakokinetik - 12

❑Obat dengan first pass effect yang besar→tidak aktif jika diberikan per-oral.

❑Konsentrasi obat dalam sirkulasi darah adalah indeksyang baik.

Farmakokinetik - 13

❑ Waktu paruh (t½)

◆ Waktu yang diperlukan obat untuk mencapai konsentrasi dalam plasma hingga berkurang 50%

◆ Kecepatan eliminasi adalah faktor utama dalam menentukan durasi kerja obat

Konsentr

asi obat

dala

m p

lasm

a

100

50

Half-life Waktu

Farmakokinetik - 14

❑Rute utama dari eliminasi

obat adalah melalui:

◆Ginjal

◆Empedu

◆Feces

◆Paru-paru

◆Saliva

◆Keringat

◆Air susu ibu (ASI)

Farmakokinetik - 15

Farmakokinetik - 16

❑pH urin mempengaruhi ekskresi obat.

◆pH urin bervariasi dari 4.5 sampai 8

◆Urin yang asam → meningkatkan eliminasi obat-obat yag

besifat basa lemah.

Contoh: Aspirin (asam lemah) → diekskresi dengan cepat

dalam urin yang basa.

Jika seseorang meminum aspirin dalam dosis berlebihan,

natrium bikarbonat dapat diberikan untuk mengubah pH

urin menjadi basa.

Farmakokinetik - 17