Absorcin por va perlingual, bucal y rectal

Anatoma y fisiologa de la cavidad bucal

El vestbulo exterior; que esta limitado por las mejillas y los labios

El vestbulo interior oral, delimitado por los arcos maxilares y mandibulares

Zona bucal Administracin Zona sublingual Mucosa

Mucosauna red vascular muy densa, todo el retorno Posee oralvenoso se incorpora ala vena yugular interna. Posee diferentes funciones: dolor, tacto, temperatura y sabor.

Secretor de saliva.- hace que se halla permanentemente hmeda 1. Capacidad de absorcin . 2. Velocidad de dilucin del frmaco Estn situadas alejadas de la mucosa y se abren a travs de las glndulas salivales que se encuentran debajo de la mucosa. La saliva es viscosa, incolora y opalescente; su pH varia entre 6.2 y 7.4.

Absorcin del frmaco a travs de la mucosa oral percutneapermeabilidad intermedia intestinal Barrera para los microorganismos y resistencia para algunos compuestos Muy densa para oponerse al paso inclusive de molculas grandes No es un paso limitante

Mucosa Bucal Ocurre muy poca absorcin Es un zona de deglucin

Mucosa Esofgica No ocurre absorcin Es una va de transito para las drogas La administracin de slidos se debe acompaar con aproximadamente 200 ml de lquidos.

transcelular Difusin pasiva paracelular

Fase acuosa (saliva)

Lipfila

Teora bihiperblica

Compuestos bsicos aumenta

La absorcin sublingualCompuestos cidos pH de la solucin

Del mecanismo anterior se deduce:

A medida que el pH del TGI aumenta, disminuye la absorcin de los cidos dbiles pero se aumenta el de las bases dbiles.

FORMAS FARNACEUTICAS DESTINADAS A ACCION TOPICATienen como misin corregir o prevenir las afecciones buco-faringeas Son: dolor de diente, infecciones bacterianas, estomatitis y para facilitar el movimiento de los dientes.

Son formas de administracin mas difundidas

Estas FF,se deben colocar en la parte superior de la lengua, cerca del velo del paladar.

Esto hace que el paso a la sangre sea muy poco efectivo, com lo que el frmaco liberado actuara en sobre la cavidad oral y farngea.

Son tradicionalmente enjuagues y comprimidos de accin tpica Proveen altas concentraciones de frmaco por un tiempo corto Estos se deben de formular con el objetivo de una disolucin lenta

FORMAS FARMACUTICAS DE ABSORCIN SISTMICAEl principal inconveniente es de mantener el comprimido en un periodo largo .se bebe evitar hablar, comer,beber.ya que provoca deglucin de la saliva y con ella parte de la dosis.

La mucosa oral es muy poco compacta y se halla muy bien irrigada, por lo cual una absorcin sistmica es lucrativa.

a)ADMINISTRACIN SUBLINGUALSe consigue rpidamente el inicio del efecto terapeutico,gracias a una absorcin rpida Sin embargo esto puede ocasionar problemas debido a la obtencin de valores de concentracin plasmtica excesivamente altos. El objetivo es que se disuelva en la saliva y se absorba rpidamente. Se disean como comprimidos de forma redondeada, elptica o biconvexa, sin ngulo lo mas pequeo posible. Los comprimidos sublinguales mas utilizados son los de nitritos y nitratos orgnicos Recientemente, este tipo de terapia se realiza mediante aerosoles que presentan la ventaja de liberar el frmaco en forma de pequeas gotas lipdicas dispuestas para la absorcin. En estas forma farmaceutica,la influencia del vehculo en la biodisponibilidad es muy notable.

b)ADMINISTRACIN BUCALEn esta localizacion,la mucosa oral es menos permeable y no provee una absorcin tan rpida como la zona sublingual. Es mas amplia , plana y permanece relativamente inmovil,esta es mas adecuada para frmacos menos fcilmente absorbibles . La va bucal ofrecen como ventaja sustancial, la inexistencia de primer paso heptico e intestinal.

PARCHES

Estos aslan el reservorio del medio, impiden la influencia de la saliva ,mucus y enzimas.

La va bucal se utiliza para proveer una cesin sostenida.

ABSORCION POR VIA RECTAL

Es una va muy utilizada en el caso que la via oral resulte inapropiada. Ejm: -Nuseas - Intolerancia gastrointestinal - En pediatra y pacientes geritricos

El cual depende de las peculiaridades de la mucosa, propiedades fisicoqumicas del frmaco y del vehculo de cesin

CARACTERSTICAS ANATMICAS FISIOLGICAS DEL RECTO1)

Limites y dimensiones:Es el segmento terminal del aparato digestivo.

presenta curvaturas : - una superior, concava hacia adelante. - una inferior ,concava hacia atrs. Con dos segmentos : -Uno superior o pelviano - otro inferior perineal o anal . El segmento rectal forma la ampolla rectal para la acumulacin de materia fecal. El ano es la parte terminal del recto.

2) Estructura anatomicaCon 3 capas Muscular externa: Con fibraslongitudinales y una capa profunda de fibras circulares.

Sub mucosa: Esta muy irrigada einfiltrada de celulas como fibroblastos y linfocitos .

Tunica mucosa: A su vez estaconstituido por tres capas :

- Muscularis mucosae - Lamina propia; sirve de soporte del epitelio y con numerosos vasos sanguineos y linfaticos - Epitelio; monocapa con criptas de lieberkun.

Arterias hemorroida Superior : que se rene con la vena mesenterica inferior, la cual se vacia en la vena porta , conduciendo la sangre hacia el higado.

arteria hemorroidal media

Arteria hemorroidal Inferior

3) Vascularizaci n sangunea y linfticaEstas dos ultimas llegan ala vena cava inferior mediante las venas iliacas internas , llevando la sangre directamente a la circulacin general ( evitando asi al higado).

Absorcin en la mucosa rectalSe realiza por difusin pasiva , atravez de la membrana lipoidea del enterocito .(El proceso de absorcin de la membrana lipoidea tiene importancia la lipofilia de la molecula que permea) El area de difusin es pequea lo que tendremos un bajo rendimiento A la vez tambin va depender de la forma farmacutica:supositorio, enema. Los medicamento que mejor se absorben son los lipofilos.Los hidrfilos su absorcin es lenta. Una propiedad importante es el grado de ionizacin de las sustancias que permita disolverse con faciilidad. ph similar de pka.

En que situaciones se utilizan La utilizacion de la absorcion por via rectal es muy importante :

- antiflamatorios no esteroideo - benzodiacepinas - terapias de induccion ala anestecia. - En poblacion infantil y geriatrica.

Respecto al tiempo de retencion Limita el aprovechamiento la forma farmacutica. o Enema . Volumen adecuado es de 10-25 ml. o supositorios: el factor principal es la composicin del excipiente tiene que ser liofilicas porque las Hidrofilicas son muy irritante(entonces no se retiene por hrs). Las formas farmacuticas rectales nos provee una biodisponibilidad de magnitud adecuada y lo mejor es que no llegar a pasar el efecto del primer paso(por el hgado)

Influencia de los vehculos enviscosidad del medio la cesin - Incrementar la.La velocidad de cesin es la que determina el rendimiento de la forma farmacutica.

acuoso con polietilenglicoles o aceites hidrogenados como base de excipientes q hace que la difusion se mas lenta

-Por la variacion del PH con adicion de tamponantes tamponante los que hacen que tengamos las concentraciones adecuadas.

Nombre (IUPAC) sistemticoPolmero de oxietileno

Para supositrios se agrega bases de supositorios de polaridad contraria a la del farmaco..

Otra forma es sobredosificar el supositorio.

Conclusin de los vehculos de cesin Estos son sustancias tensioactivas que promueven la disolucin y la expansin sobre una superficie mayor.