浸透促進剤...inci name ：hydrogenated lecithin, cholesterol 中文inci名：氢化卵磷脂,...
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日本精化の浸透促進剤
浸 透 促 進 剤
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両親媒性エステル
浸透促進剤
リポソーム前駆体
浸透促進剤の配合目的
皮膚（表皮）や毛髪への有効成分の浸透効率を向上し有効成分の効果を高める
有効成分の効果の最大化
基剤の系 油系基剤 水系基剤 油系基剤 水系基剤
基剤との親和性
高い 低い 低い 高い
角層への成分
分配効率低い 高い 高い 低い
真皮層（親水性）
表皮層
角層（疎水性）
生きている細胞層（親水性）
基剤と有効性成分の組合せによる角層への浸透率の違い
脂溶性有効成分 水溶性有効成分
化粧品には、基剤の異なる様々な剤型があるまた、有効成分の性質（水溶性 or 脂溶性）も多様
製品名効果的な組み合わせ
推定される浸透促進機構基剤の系 有効成分
Neosolue-Aqulio 水系 水溶性角層への分配促進
細胞間脂質への相互作用
Presome
Phytopresome水系 脂溶性 リポソームによる浸透促進
Neosolue-AquaS
Neosolue-Aqua
水系水溶性脂溶性
ラッピング効果油系
FineNeo-DES 油系 脂溶性難溶性物質の溶解性向上
細胞間脂質の流動性変化
○水溶性有効成分水溶性ビタミンC誘導体(3-O-エチルアスコルビン酸、アスコルビルグルコシドなど)、トラネキサム酸、水溶性アミノ酸、加水分解ケラチン など
○脂溶性有効成分コレステロール、セラミド、コエンザイムQ10、α-リポ酸、アスタキサンチンなど
日本精化の浸透促進剤 製品ラインナップ
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両親媒性エステル
他のエステル類と比較して高い浸透促進効果を発揮
水系基剤 において
水溶性有効成分の浸透を促進する
例）水溶性ビタミンC誘導体、トラネキサム酸、加水分解ケラチンなど
未配合 Neosolue-Aqulio配合 エトキシジグリコール配合
角層
表皮100 μm
3次元表皮モデルの凍結切片写真 (6時間後）
＜試験方法＞ 3次元表皮モデル：LabCyte (J-Tec社) フランツ型拡散セル使用暴露6時間後に表皮モデルをPBSで10回洗浄して凍結切片を作製、蛍光顕微鏡で観察
＜試験液の配合＞ 各油剤の濃度は2%に統一 指標：フルオレセインNa
浸透性向上
浸透性60倍以上
【未配合を１とした場合の浸透促進効果】
Neosolue-Aqulio 63.3 倍
エトキシジグリコール 7.7 倍
*6時間後で比較 *6時間後で比較
表皮モデル透過量
0 1 2 3 4 5 6時間
透
過
量
Neosolue-Aqulio配合
エトキシジグリコール 配合
未配合
表皮モデル内濃度
0
100
200
300
400
500
600
0 3 6時間
表
皮
内
濃
度エトキシジグリコール 配合
未配合
Neosolue-Aqulio配合
Neosolue-Aqulio 8.6 倍
エトキシジグリコール 0.9倍
＜試験液の配合＞ 各エステル類の濃度は2%に統一 指標：フルオレセインNa
【未配合を１とした場合の浸透促進効果】
ビタミンC誘導体やアミノ酸の表皮への浸透を促進
0
100
200
300
400
2% Neosolue-Aqulio配合群
未配合群
約1.7倍
約3.3倍
約1.4倍
相対浸透促進率%
＜試験方法＞フランツ型拡散セル使用。記載の時間試験液に暴露した皮膚モデルの表面を洗浄後、テープストリッピングで角層1-2層を除いた皮膚モデルから目的成分を抽出し、HPLCで定量した。
＜試験液の配合＞
1% 3-O-エチルアスコルビン酸水溶液
1% アスコルビルグルコシド水溶液
1% グリシン水溶液
2% Neosolue-Aqulio 配合 or 未配合
表皮モデル内濃度
3-O-エチルアスコルビン酸（3時間後）
アスコルビルグルコシド（3時間後）
グリシン
（6時間後）
トラネキサム酸の浸透性と美白効果の向上
表皮モデルによる浸透性試験浸透性が約1.5倍向上
表皮モデルによる美白効果試験美白効果が約3.5倍向上
0
0.03
0.06
0.09
0.12
0.15
0 3 6 9 12
表皮透過量
(mg)
時間
トラネキサム酸のみ
トラネキサム酸＋1% Neosolue-Aqulio
1.5倍
＜試験方法＞3次元表皮モデル：LabCyte (J-Tec社)フランツ型拡散セル使用表皮モデルを透過したトラネキサム酸をHPLCで測定した。
トラネキサム酸のみ
トラネキサム酸＋ 0.01% Neosolue-Aqulio
コントロール
0 % 8.6%
メラニン生成抑制（美白効果）率 (%)
＜試験方法＞色素細胞含有3次元表皮モデル（クラボウ社製）にUVB（25 mJ/cm2）を照射後、各試験液を添加した。以後1～2日おきに紫外線照射、培地・試料交換を行い、14日間培養を継続し、メラニン量を測定した。
28.0％
2 1.4 1.2
56.7
36.1
76.8
0
30
60
90
120
蛍光強度
/pro
tein
***
***
***
ヒアルロン酸MW2,000～4,000
ヒアルロン酸MW5,000～10,000
ヒアルロン酸MW20,000～40,000
Mean ± SD, N=3 ,***P<0.001
未配合Neosolue-Aqulio配合
＜試験方法＞3次元表皮モデル：LabCyte (J-Tec社)指標 : フルオレセインアミン標識ヒアルロン酸 (蛍光標識ヒアルロン酸）
①分子量2,000～4,000、②分子量5,000～10,000、③分子量20,000～40,000暴露10時間後に表皮モデルをPBSで10回洗浄し、凍結切片を作製、蛍光顕微鏡で観察
試験溶液 未配合 ：0.01%蛍光標識ヒアルロン酸水溶液Neosolue-Aqulio配合 ：0.01%蛍光標識ヒアルロン酸＋2% Neosolue-Aqulio水溶液
低分子ヒアルロン酸の角層への浸透を向上
透過光 蛍光 Merged
角層表皮
表皮角層
100 μm
ヒアルロン酸のみMW2,000～4,000
ヒアルロン酸MW2,000～4,000
＋Neosolue-Aqulio
＜試験方法＞3次元表皮モデル：LabCyte (J-Tec社)指標 : フルオレセインアミン標識ヒアルロン酸 (蛍光標識ヒアルロン酸）分子量2,000~4,000
暴露10時間後に表皮モデルをPBSで10回洗浄し、Lysis bufferで溶解後に蛍光強度を測定
試験溶液 未配合 ：0.01%蛍光標識ヒアルロン酸水溶液Neosolue-Aqulio配合 ：0.01%蛍光標識ヒアルロン酸＋2% Neosolue-Aqulio水溶液
ブースター剤を除去
洗浄や拭取りは行わない。
ブースター効果の評価
10 ppm フルオレセインNa水溶液
フルオレセインNaの浸透性をブースター処理の有無で比較
＜試験方法概略＞（実際の操作では、表皮モデルをフランツ型拡散セルにセットした状態で実施）
除去
3次元表皮モデル：LabCyte (J-Tec社)
表皮モデル
ブースター処理
2%Neosolue-Aqulio
ブースター剤として、Neosolue-Aqulio配合液を使用
1分間
導入(ブースター)化粧品への配合における検討
表皮
角層
100 μm
前処理なしNeosolue-Aqulioによる前処理（１分間）あり
3次元表皮モデルの凍結切片写真（6時間後）
ブースター効果
0
300
600
900
1200
1500
1800
0 1 2 3 4 5 6
表皮透過量
時間
●前処理なし● Neosolue-Aqulioによる前処理あり * P < 0.05
4.2 倍
0.0
50.0
100.0
150.0
200.0
表皮内濃度
*2.2 倍
Neosolue-Aqulioによる前処理あり
前処理なし
表皮モデル透過量 表皮モデル内濃度(6時間後)
水溶性成分の毛髪への浸透を促進
指標：FITC標識加水分解ケラチン（MW750)
Neosolue-Aqulio配合
未配合(FITC標識ケラチンのみ)未処理毛
20μm
毛髪の横断面切片写真
0
50
100
150
蛍光強度
*
Mean ± SD, N=5,*P<0.05
浸透性約2倍向上
ケラチンのみ ケラチン+
Neosolue-Aqulio＜試験方法＞毛髪：損傷毛* 指標：FITC標識加水分解ケラチン（平均分子量750)＜試験液の配合＞未配合 ：0.1%フルオレセインイソチオシアネート(FITC)標識加水分解ケラチン水溶液Neosolue-Aqulio配合：0.1%FITC標識加水分解ケラチン＋2% Neosolue-Aqulio水溶液
*損傷毛：パーマ1液（チオグリコール酸アンモニウム(30％)7%、アンモニア水(28%)3%、精製水残余）、パーマ2液（臭素酸Na 5%、精製水残余）でパーマ処理（各25℃/15分）を 行い、市販2剤式ブリーチ剤で処理（40℃/30分）を2回行った。
ケラチン(水溶性)の浸透促進による毛髪破断強度の向上
60
90
120
150
健常毛 損傷毛 CH-CAのみ ｹﾗﾁﾝMW750 ｹﾗﾁﾝMW750＋Aqulio
破断強度
(g/c
m2)
***
NS
損傷による強度の低下
回復NS
NS
Mean ± SD, N=20,***P<0.001
損傷毛の強度が健常毛レベル
に回復
健常毛 損傷毛 Neosolue-Aqulioのみ
ケラチンMW750
ケラチンMW750+ Neosolue-Aqulio
損傷毛＜試験方法＞
損傷毛を各試験液に 37℃/ 30分間浸し、水洗・乾燥後、25℃、湿度45%条件下で毛髪破断強度を測定した。試験液 ： 1%加水分解ケラチン水溶液、及びNeosolue-Aqulioを 2% 添加した水溶液
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＊Neosolueは、日本精化株式会社の登録商標です。
リポソーム前駆体
Presome / Phytopresome シリーズ
水系基剤 において
脂溶性成分の浸透を促進する
例）セラミド、ポリフェノール、アスタキサンチン、α-リポ酸など
Phospholipid
Coenzyme Q10
Phytosterol
◆ Phytopresome：リン脂質(水添レシチン)と植物(大豆)由来のフィトステロールから構成
表示名称 ：水添レシチン、フィトステロールズINCI Name：HYDROGENATED LECITHIN, PHYTOSTEROLS 中文INCI名：氢化卵磷脂, 植物甾醇类
◆ Presome CSⅡ-101：リン脂質（水添レシチン）とコレステロールから構成
表示名称 ：水添レシチン、コレステロールINCI Name ：HYDROGENATED LECITHIN, CHOLESTEROL中文INCI名：氢化卵磷脂 , 胆甾醇
リポソームとは？ 化粧品分野での利点
脂質二分子膜
拡大内水相
リン脂質が形成する脂質2分子膜からなる小胞体
脂質2分子膜は、細胞膜と類似しており、細胞膜に高い親和性がある
粒径は、数10 nm～と非常に小さい
皮膚への浸透性向上が期待できる
リン脂質
Presome / Phytopresomeの特徴
安定なリポソームをホモミキサーなどで容易に調製可能
（高圧乳化機など特殊機器は必要なし）
膜内に脂溶性有効成分の内包が可能
マルチラメラリポソーム構造
Phytopresome(粉末イメージ)
マルチラメラリポソーム
水相
電子顕微鏡写真
原体写真
リン脂質
Coenzyme Q10
フィトステロール
膜内に脂溶性成分の内封が可能
拡大
水溶液系に分散
分散方法動画はこちら
脂溶性成分の角層への浸透・貯留性が向上
試験開始6時間後
角層
表皮
リポソーム液
リポソーム液
角層への浸透・貯留を確認
リポソーム液
試験開始3時間後
ブランク液
100 μm
角層
表皮
3次元表皮モデルの凍結切片写真（3時間後）
指標：DiI（脂溶性赤色蛍光色素）
試験液の配合比 (%)
成分 ブランク液 リポソーム液
脂溶性蛍光色素 DiI 0.0001 0.0001
Phytopresome － 0.1999
多価アルコール 10 10
メチルパラベン 0.1 0.1
水 残余 残余
＜試験方法＞3次元表皮モデル：LabCyte (J-Tec社)フランツ型拡散セル使用暴露3時間後に表皮モデルをPBSで10回洗浄して凍結切片を作製、蛍光顕微鏡で観察。
浸透性約8倍向上
表皮モデル角層側から撮影した蛍光顕微鏡写真
＜試験方法＞3次元表皮モデル：LabCyte (J-Tec社) フランツ型拡散セル使用暴露3、6時間後に表皮モデルをPBSで10回洗浄して角層側から蛍光顕微鏡で写真撮影し、蛍光輝度を数値化した。
0
50
100
150
200
250
300
0 3 6
表
皮
モ
デ
ル
表
面
の
蛍
光
強
度
時間
リポソーム液
ブランク液
24.3
252.9
30.9
43.1
155.1
初期値
（数値は蛍光強度＝浸透した蛍光色素 (DiI) 量）
抗酸化物質α-リポ酸とδ-トコフェロールを含む植物原料からなるリポソーム前駆体(リン脂質複合体)
表示名称 ： 水添レシチン、トコフェロール、チオクト酸、フィトステロールズ
INCI Name ：HYDROGENATED LECITHIN, TOCOPHEROL , THIOCTIC ACID,
PHYTOSTEROLS
中文INCI名 ：氢化卵磷脂, 植物甾醇类, 硫辛酸 , 生育酚
平均粒子径110 nm
Phytopresome Lipo-E
リポソームへの有効成分内包による効果向上
＜試験方法＞DPPHラジカル溶液に各試験試料を添加し、室温で30分間反応させた。その後570 nmの吸光度を測定し、DPPHラジカル消去率を算出した。DPPH:diphenylpicrylhydrazyl
0 20 40 60 80 100
0.00625
0.0125
0.025
0.05
0.1
DPPHラジカル消去率 (%)
濃度（％）
*
*
*
*
*
*P<0.01
ブランク
右：Phytopresome Lipo-E左 ：Phytopresome
■Phytopresome Lipo-E■Phytopresome
抗酸化能低 高
内包成分の効果①：ラジカル消去作用
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内包成分の効果②：紫外線(UV-B）ダメージの防御
リポソーム化による効果向上： メラニン生成抑制効果
＜試験方法＞ヒト表皮細胞を各試験試料含有培地で24時間培養後、HEPES緩衝液と交換しUVBを照射した(50 mJ/cm2)。再度、試験試料含有培地で24時間培養した後、MTT法にて細胞生存率を測定した。
試験試料0.1%
Phytopresome Lipo-E無添加群 0.1% Phytopresome
UVB照射 あり あり なし あり なし
120
100
80
60
40
20
0
細胞生存率
生存率UP
＜試験方法＞色素細胞含有3次元皮膚モデル(クラボウ社製)に各試験液を添加して1～2日おき培地・試料交換を行い、21日間培養を継続。写真撮影およびメラニン量を測定した。
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＊Phytopresome、Presomeは、日本精化株式会社の登録商標です。
浸透促進油剤
油系基剤 において
脂溶性成分の浸透を促進する
例）コレステロール など
濃度 DES CIO*流動
パラフィン
コレステロール
1％ ○ ○ ○
5％ ○ × ×
10％ ○ × ×
分岐脂肪酸
Ecolano FA-NH
1％ ○ ○ ○
5％ ○ × ×
＜試験方法＞
各濃度で約80℃に加熱して溶解させ、25℃、24時間後の溶解性を確認した。
FineNeo-CIO : エチルヘキサン酸セチル
〇：溶解 ×：非溶解
リポソーム化による効果向上： メラニン生成抑制効果
☆ヘアオイル、トリートメントなどへの配合で 脂溶性物質の毛髪への浸透を促進
未配合 DES配合
毛髪断面の凍結切片写真（3時間後）
基剤：オリーブ油 指標：Nile Red (脂溶性蛍光色素）
浸透性向上
＜試験方法＞試験溶液に損傷毛を25℃/15分間浸漬した。水洗して乾燥した後、毛髪横断面切片を作製し、蛍光顕微鏡で観察した。
＜試験液＞未配合 ：1 ppm Nile Red／オリーブ油DES 配合 ：1 ppm Nile Red + 5% DES／オリーブ油
脂溶性成分の毛髪への浸透を促進
コレステロールの浸透促進による毛髪破断強度の改善
70
80
90
100
110
健常毛 損傷毛 DESのみ DES
+ｺﾚｽﾃﾛｰﾙ
CIO
+ｺﾚｽﾃﾛｰﾙ
毛髪破断強度
（相対値
%)
損傷毛
健常毛ﾚﾍﾞﾙまで回復
回復
損傷による毛髪強度の低下
健常毛 損傷毛 DES DES+5%ｺﾚｽﾃﾛｰﾙ
CIO+5%ｺﾚｽﾃﾛｰﾙ
＜試験方法＞
損傷毛を各試験溶液（ｺﾚｽﾃﾛｰﾙは5%に固定）に40℃/30分間浸漬処理し、ラウレス硫酸Na溶液にて5回
洗浄した。タオルドライして風乾した後に、毛髪破断強度を測定した（ 25℃、湿度45％条件下）。
脂溶性成分の表皮への浸透を促進
3次元表皮モデルの凍結切片写真（3時間後）
基剤：オリーブ油 指標：Nile Red （脂溶性蛍光色素）
未配合 DES配合
角層表皮
角層表皮
浸透性向上
＜試験方法＞3次元表皮モデル：LabCyte (J-Tec社) フランツ型拡散セル使用暴露3時間後に表皮モデルをPBS(-)で10回洗浄して凍結切片を作製、蛍光顕微鏡で観察した。
＜試験液の配合＞未配合 ：1 ppm Nile Red／オリーブ油DES 配合 ：1 ppm Nile Red + 5% DES／オリーブ油
数値は、蛍光強度＝浸透した蛍光色素量
0 時間 3 時間後
DES配合
未配合
* P <0.05
0
10
20
30
40
50
60
蛍光強度
蛍光強度を数値化しグラフ化
表皮モデル角層側から撮影した蛍光顕微鏡写真（3時間後）
1.4倍向上
＜試験方法＞3次元表皮モデル：LabCyte (J-Tec社) フランツ型拡散セル使用暴露3時間後に表皮モデルをPBSで10回洗浄した。角層上面から蛍光顕微鏡で撮影、蛍光強度を数値化し、表皮へのNile Redの浸透の指標とした。
＜試験液の配合＞DES配合 ：1 ppm Nile Red + 5% DES／オリーブ油、 ブランク ：1 ppm Nile Red／オリーブ油
0.5
32.5
46.6
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＊FineNeo、Ecolanoは、日本精化株式会社の登録商標です。