Universidad del Sinú Elías Bechara Zainúm- seccional Cartagena
Escuela de odontología Grupo#: 2
Dellaenith Escudero Chadid.Laura Diana López Maquilon
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GENERALIDADES
• Son medicamentos que al ser introducidos en el organismo, bloquean los efectos fisiológicos de la estimulación simpática.
• Esta inhibición puede producirse durante la síntesis, el almacenamiento o la liberación del neurotransmisor adrenérgico.
• Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores endógenos adrenérgicos epinefrina y norepinefrina.
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antagonistas delos
receptores adrenérgicos
Antagonistas de los
receptores α
No selectivos
Selectividad porα1
Selectividad α2
Antagonistas de los
receptores β
No selectivos
primera generación
Selectividad β1
segunda generación
No selectivo tercera
generación
Selectividad por
β1tercera generación
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FenoxibenzaminaFentolamina
PrazosinaTerazosinaDoxazosinaAlfuzosinaTamsulosinaIndoraminaUrapidiloBunazosina
Yohimbina
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Antagonistas de los receptores αGeneralidades:
Bloquean el efecto de las catecolaminas
Endógenas Exógenas
Tiene efecto a nivel
Sistema nervioso central Periférico
• Bloquean los receptores impidiendo que las catecolaminas se unan a ellos
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NO SELECTIVOS
Producen bloqueo tanto receptores adrenérgicos 1 como 2 de manera irreversible o competitiva.
-FENOXIBENZAMINA Irreversible
-FENTOLAMINA (no disponible en Colombia) Competitiva
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FENOXIBENZAMINA
↓ progresiva de RVP
↑Gasto cardiaco
↑ Noradrenalina por el bloqueo α2
• Los efectos principales son resultado del bloqueo α-adrenérgico en musculo liso
• Inhibe la captación de catecolaminas Estimulación Nerviosa Simpática
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SELECTIVOS α1
Bloquean receptores 1 post sinapticos
inhiben la estimulación por catecolaminas de estos receptores
• producen:– Musculo liso:
vascular Dilatación arterial – Venosa
– Mantenimiento o Flujo sanguíneo renal y Tasa Filtración Glomerular
– Resistencia Vascular Sistémica
– Poco aumento de la Frecuencia Cardiaca y Gasto Cardiaco.
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SELECTIVOS α1
Vasodilatación Resistencia Periférica
Hipotensión Taquicardia
Refleja
Retorno venoso precarga
GS
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SELECTIVOS α1
Α1 bloqueador Prazosina Terazosina Doxazosina
Absorción VO 80% 100% 70%
Met. Hepático Bajo Extenso Extenso
Biodisponibilidad 50-70% 90% 50-70%
Unión a PP 95% (GP α1acida) 90-94% 98
Vida media 3-6 hrs 12 hrs 20hrs
Excreción biliar/renal Biliar/renal renal/biliar
Excreción renal sin cambios
5% (modificablesen cuadros inflamatorios)
10% 2%
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METABOLISMOINDICACIONESTERAPÉUTICAS
REACCIONESADVERSAS
Doxazosina
Hígado
• Hipertensión generalprimaria
• Evita reaccionessincopal (efecto de1era dosis)
• FALLA CARDIACA• Mejora vaciamiento
vesical en ptes conlesión espinal
• Hipertrofia benigna depróstata
• Hipotensiónortostatica
• Sincope• Cefalea• Mareos• Astenia• Alteraciones de
eyaculación
Prazosina
Terazosina
Urapidilo
Alfuzosina
Tamsulosina
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Selectivos α2
Bloquean competitivamente receptores 2 en SNC
Producen Aumento Presion Arterial y Frecuencia cardiaca
Fomentan actividad motora (produce temblores)
Efectos contrarios a la Clonidina.
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SELECTIVOS α2
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SELECTIVOS α2:yohimbina ( Yocon® tab 5 mg)
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• Inhibidor pre sináptico 2 que antagoniza los receptores centrales. (Atraviesa BHE)
• Antagoniza la Norepinefrina periférica: Bloquea la contracción cavernosa y facilita la erección
• Útil en Hipotensión postural y Neuropatía Diabética
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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES βGeneralidades:
• Unión competitiva. • Eficaces para tratar HTA, cardiopatía isquémica, insuficiencia cardiaca congestiva y algunas arritmias
• Pueden ser removidos en incremento de la actividad simpática (agonistas), o administración catecolaminas exógenas
• Bloquean los efectos conotropicos e inotrópicos de las catecolaminas
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Vía oral: buena absorción
Concentraciones máximas: 1-3 hrs
Biodisponibilidad no muy buena: fenómeno de primer paso
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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES β
•FC Fuerza
contráctil
•Volumen sistólico
Gasto cardiaco
Presión arterial
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MECANISMO RENAL
Renina angiotensina II
Vasodilatación secreción aldosterona RSV GS
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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES β
Antagonistas de los receptores β
No selectivos primera generación
Selectividad β1 segunda generación
No selectivo tercera generación
Selectividad β1 Tercera generación
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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES β
No selectivos 1era generación NADOLOL (Corgard® tab 80 mg)
• Compite con los agonistas por los locus disponibles de los receptores ß-adrenérgicos.
• Sin actividad simpaticomimético intrínseca.
• Indicaciones: HTA, Angina de pecho: angina estable crónica, Arritmia cardíaca: tratamiento de las arritmias cardiacas, especialmente las catecolamino-dependientes, Migraña: profilaxis. Antagonista
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PROPANOLOL(Artensol® tab 40 y 80 mg)
• Actúa con afinidad preferentemente sobre los receptores cardíacos b1, aunque también tiene afinidad para los receptores vasculares periféricos o bronquiales b2.
• Usado en tratamiento de HTA, arritmias cardiacas, enfermedad cardíaca, feocromocitoma, Prevención de angina y ataques cardíacos.
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Antagonistas de los receptores βNo selectivos 1era generación
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS Fármaco AEM AA
ILiposolubilidad Magnitud
absorción (%)
Biosi Oral (%)
Semivida plasmática Horas
Fijación proteínas (%)
Nadolol 0 0 Baja 30 30-50
20-24 30
Pindolol + +++ Baja >95 ~100
3-4 40
Timlol 0 0 Baja a moderada
90 75 4 <10
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Antagonista Adrenérgicos β1Selectivos 2da Generación
• ATENOLOL (Tenomin® tab50-100mg)
• Efectos predominantes sobre los receptores beta-1.
• No posee actividad intrínseca simpato mimética
• Antagonizar taquicardia inducida por las catecolaminas en los receptores cardíacos.
• GC ; la inhibición de la secreción de la renina y la inhibición de los centros vasomotores.
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Antagonista –adrenérgicos β1Selectivos 2da Generación
• METOPROLOL (Betaloc® tab 50 y 100mg)
• No posee actividad intrínseca simpatomimética
• Disminuye o inhibe efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón, lo que da lugar a FC, de la contractilidad cardiaca y GC.
• presión arterial elevada Antagonista –adrenérgicos Selectivos 2da Generación
• (Lopresor ® tab50,100,200 mg )(Metoprolol ® tab 50 y 100 mg )
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Antagonista –adrenérgicos β1Selectivos 2da Generación
Fármaco AEM AAI
Liposolubilidad
Magnitudabsorcion(%)
BiodisOral (%)
Semivida plasmática Horas
Fijaciónproteínas (%)
Atenolol 0 0 Baja 90 50-60 6-7 6-16
Metropolol +* 0 moderada ~100 40-50 3-7 12
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Antagonista –adrenérgicosβNo selectivos 3ra Generación
• CARVEDILOL (Vasodyl®tab 6.25 , 12.5 y 25mg)
• Produce efecto inótropoy cronótropo negativo
• Reduce la actividadadrenérgica y la inhibiciónde la liberación de renina.
• Actividad Antioxidante*• Se usa en HTA y Falla
Cardiaca
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Antagonista –adrenérgicosβNo selectivos 3ra Generación
• LABETALOL (Trandate® tab200mg - amp100mg/200ml)
• ß bloqueador no selectivo, antagonista 1.
• Produce efecto inótropo y cronótropo negativo
• Disminuye la PA por bloqueo de receptores alfa-adrenérgicos arteriales periféricos y bloqueo concurrente de receptores ß-adrenérgicos, protege el corazón de una respuesta simpática refleja
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Antagonista –adrenérgicosβNo selectivos 3ra Generación
propiedades farmacocinéticas
Fármaco AEM AAI
Liposolubilidad Magnitud absorción (%)
Semivida plasmática Horas
Biodis. Oral (%)
Fijación a proteínas
Carvedilol ++ 0 Moderada >90 7-10 ~30 98
Labetatol + + Baja >90 3-4 ~33 ~50
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Antagonista –adrenérgicos Selectivos 3ra Generación
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BETAXOLOL (Betoptic ® gotas 0.5% y 0.25% (fco x 5 ml).
Betabloqueante específico para receptores B1.
Exento de acción intrínseca simpaticomimético
Vía oral: metabolismo mínimo de primer paso y
biodisponibilidad de 78 a 90%.
Unión a PP de 50 a 60%, VD 4.9 a 13 l/kg.•
Metabolismo ocurre en hígado.
Excreción principalmente por riñones, con 3 a 16% de una
dosis oral excretada sin cambios.
(Betaxolol clorhidrato tab. 10 y 20 mg)
Farmacocinética
Usos clínicos
Hipertensión
Hipertiroidismo
Cardiopatías isquémicas
Arritmias
Glaucoma
Ansiedad
Enf. Neurológicas
Síndrome de abstinencia alcohólica
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Articulo
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Caso clínico
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