bloqueadores (b) adrenergicos

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BLOQUEADORES (B) ADRENERGICOS.

BLOQUEADORES ( ) ADRENERGICOS.

Todos los bloqueadores Adrenrgicos disponibles clnicamente son antagonistas competitivos.Los bloqueadores no selectivos actan sobre los y 2 receptores , mientras que los antagonistas cardioselectivos bloquean sobre todo los receptores.

Propranolol: un antagonista no selectivo El propranolol es el prototipo de antagonista adrenrgico y bloquea los 1 y 2 receptores con igual afinidad . Se dispone de preparados de liberacin prolongada que se administra una vez al da. ACCIONES :CARDIOVASCULAR .El propranolol reduce el gasto cardiaco , con efectos inotrpicos y cronotropicos negativos.El propranolol suele deprimir de forma directa la actividad sinoauricular y auriculoventricular.

Vasoconstriccin perifrica La reduccin del gasto cardiaco producida por todos los bloqueadores conduce a un descenso de la presin arterial , lo cual desencadena una vasoconstriccin perifrica se traduce en una disminucin del flujo sanguneo ala perifrica.

BroncoconstriccinEl bloqueo de los 2 receptores pulmonares de individuos susceptibles causa la contraccin del musculo liso bronquiolar . Esto puede precipitar una crisis de insuficiencia respiratoria en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC) o asma.Por lo tanto los bloqueadores , en especial los no selectivos estn contraindicados en quienes sufren estos padecimientos .

Alteraciones en el metabolismo de la glucosa El bloqueo disminuye, la glucogenlisis y la secrecin de glucagn .Si se administra el propranolol en pacientes diabticos o tratados con insulina es esencial vigilar la glucemia ya que puede producir hipoglicemia pronunciada tras la inyeccin de insulina.

Bloqueo de la accin de isoproterenol Los bloqueadores no selectivos , incluido el propranolol , tiene la capacidad de bloquear las acciones del isoproterenol ( 1 , 2agonista) sobre el sistema cardiovascular , a si en presencia de un bloqueador , el isoproterenol no produce estimulacin cardiaca , o produccin de las presiones arteriales media y diastlica .

USOS TERAPEUTICOSHipertensin El propranolol no reduce la presin arterial en sujetos con cifras normales .El propranolol disminuye la presin arterial en la hipertensin mediante diferentes mecanismos de accin .El descenso del gasto cardiaco es el principal mecanismo.

Angina de pecho El propranolol disminuye los requerimientos miocrdicos de oxigeno, de modo que es eficaz para reducir el dolor precordial de esfuerzo que es habitual en la angina. Por consiguiente el propranolol es til en el tratamiento crnico de la angina estable.

Infarto del miocardio El propranolol y otros bloqueadores ejercen un efecto protector sobre el miocardio.Con el uso profilctico de bloqueadores adems de la administracin de un medicamento de esta clase justo despus de sufrir el infarto reduce su tamao y acelera la recuperacin .El propranolol reduce tambin la incidencia de muertes sbitas por arritmias postinfarto.

Migraa Cuando se administra de forma profilctica , reduce los episodios de migraa.Es uno de los bloqueadores mas tiles , por su naturaleza lipfila que permite que penetre en el SNC.

Hipertiroidismo Son eficaces para atenuar la estimulacin simptica generalizada que se observa en e hipertiroidismo .

Farmacocinetica Tras la administracin oral ,el propranolol se absorbe casi por completo.Se somete a metabolismo de primer paso Solo el 25% de la dosis alcanza la circulacin Cruza con rapidez la barrera hematoencefalica por su alta lipofilicidad .Se excreta en la orina.

EFECTOS ADVERSOS BRONCOCONSTRICCINEl propranolol tiene el potencial de causar broncoconstriccin importante por bloqueo de los 2 receptores .ARRITMIASEl tratamiento de bloqueadores no debe suspenderse de manera abrupta , por el riesgo de precipitar arritmias cardiacas que pueden ser graves .TRANSTORNOS SEXUALESYa que la eyaculacin del varn esta mediada por activacin adrenrgica , los bloqueadores no afectan la eyaculacin , ni la funcin de esfnter vesical interno.

Efectos en el SNCEl propranolol tiene numerosos efectos mediados por el SNC , como :Mareo letargo fatiga debilidadtrastornos visualesAlucinacionesperdida de la memoria de corto plazo depresin .

Interacciones farmacolgicas Los medicamentos que interfieren o inhiben , el metabolismo del propranolol como : cimetidina FluoxetinaRitonavirPueden potenciar su efectoPor el contrario los medicamentos que estimulan dicho metabolismo BarbituricosFenitoinaRifampicina Pueden disminuir sus efectos

nodadolAntagonista de accion prolongada que muestra y una afinidad por los receptores B1 y B2 .una caracterstica peculiar es su semivida relativamente largaSe le usa para tratar hipertensin y la angina de pecho Entre otras migraa , los temblores parkinsonianos y la hemorragia de varices en la hipertensin

timololEs un potente antagonista no selectivo relativo B.Se le utiliza en casos de hipertensin , insuficiencia cardiaca congestiva , infarto agudo del miocardio y para evitar la migraa.

Antagonista de los receptores adrenrgicos con selectividad por B1

metoprolol Es una antagonista selectivo de los receptores B1 que no posee actividad simpaticomimetica intrnseca ni estabilizadora de la membranaUsos teraputicos:Se usa para tratar hipertensin esencial, la angina de pecho , la taquicardia , la insuficiencia renal cardiaca

atenololEs un antagonista que muestra selectividad por B1 y que no posee efecto simpaticomimetico intrnseco ni estabilizador de la membrana. Es un frmaco muy hidrfilo y ala parecer penetra solo en grado limitado en el SNC .Usos teraputicos:Se usa para la hipertensin , la cardiopata coronaria , las arritmias y la angina de pecho.

EsmololEs un antagonista con selectividad B1 cuya accion comienza de manera rpida pero dura muy poco tiempo. El frmaco se administra de va intravenosa y se ha usado cuando se busca el bloqueo B de breve duracin o en pacientes en estado critico en quienes los efectos adversos como bradicardia e insuficiencia cardiaca .

acebutololEs una antagonista con selectividad por B1 y moderada actividad simpaticomimtico intrnseca y de estabilizacin de la membrana Usos teraputicos;Se utiliza para arritmias ventriculares y auriculares el infarto agudo al miocardio y el sndrome de Smith-Magenis

betaxololEs un antagonista selectivo de los receptores B1 , sin actividad agonista parcial y mnimas propiedades de estabilizacin de la membrana Usos teraputicos: Se utiliza para angina de pecho y el glaucoma.