Download - Antifungicos rené castillo ust 2007
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Licenciado Universidad de Chile
Docente Universidad Santo Tomás
Diplomado Salud Familiar de la UFRO
Diplomado en Docencia Universitaria de la UST
Diplomado Investigación Clínica y MBE U. de Chile
Diplomado Geriatría y Gerontología de la PUC
Visítanos Cursos en Salud
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Micosis Generalidades
Muchas infecciones micóticas son a menudo
superficiales y afectan solo a la piel.
Los hongos pueden atravesar la piel y causar
infecciones subcutáneas.
Las infecciones micóticas más difíciles te tratar son las
sistémicas y muchas veces ponen en peligro la vida.
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Micosis Generalidades Hongos
A diferencia de las bacterias los hongos son eucarióticos
• paredes celulares rígidas que contienen quitina y polisacáridos
• Membrana celular con ergosterol
Poseen
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FARMACOS ANTIMICOTICOS
MICOSIS SUPERFICIALES
Clotrimazol
Econazol
Griseofulvina
Miconazol
Nistatina
MICOSIS PROFUNDAS (Subcutáneas y sistémicas)
Anfotericina B
Fluconazol
Flucitosina
Itraconazol
Ketoconazol
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Introducción
Infecciones micóticas: superficiales y profundas
Hongos patógenos no producen toxinas
Reacciones de hipersensibilidad del huésped por
sus constituyentes químicos
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Introducción
• Hongos: – Cromosomas dentro de un núcleo
– Citoplasma con mitocondrias y ribosomas
– Membrana plasmática: rica en ergosterol
– Pared celular rígida: polisacáridos,
lípidos y glicoproteínas
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Introducción
• Hongos: – Filamentosos:
» Hifas: filamentos multinucleados
» Colonias secas
» Crecimiento lento
» Dermatofitos: Microsporum, Trichophyton y Epidermophyton.
– Levaduras: » Unicelulares
» Pseudohifas
» Crecimiento rápido
» Colonias húmedas.
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Sitio de acción antimicóticos Sitio de acción antimicóticos
PIRIDONAS
Interfiriere con la captura de
productos requeridos para la
síntesis de membrana
celular
FLUROCITOSINA
POLIENOS ALILAMINAS AZOLES
EQUINOCANDINAS
GRISEOFULVINA
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Sitio de acción antimicóticos
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• Superficiales (afectan la epidermis): – Pitiriasis versicolor. – Tiña negra palmaris. – Piedra blanca. – Piedra negra.
• 2. Cutáneas (afectan la epidermis, dermis, pelos, uñas): – Dermatofitosis. – Candidiasis.
• 3. Micosis subcutáneas (afectan la epidermis, dermis, tejido celular subcutáneo; pueden invadir el tejido muscular y óseo. Comúnmente no se observan diseminaciones, ni linfáticas, ni hematógenas):
– Esporotricosis. – Cromomicosis. – Rinosporidiosis. – Micetomas. – Lobomicosis.
• 4. Micosis sistémicas o profundas (por lo general, la lesión inicial es a nivel del pulmón, diseminándose por vía hematógena a otros sistemas u órganos de la economía):
– Candidiasis (oportunista). – Criptococosis (oportunista). – Histoplasmosis. – Coccidioidomicosis. – Paracoccidioidomicosis. – Blastomicosis. – Aspergilosis (oportunista). – Mucormicosis (oportunista).
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Polienos
• Anfotericina B
• Natamicina
• Nistatina
Azoles •Imidazoles
•Clotrimazol, miconazol, bifonazol, flutrimazol, sertaconazol, ketoconazol
•Triazoles
•Itraconazol, fluconazol
Alilaminas
• Terbinafina
• Naftifina
Morfolinas
• Amorolfina
Equinocandinas
• Capsofungina
Piridonas
• Ciclopiroxolamina
• Rilopirox
• Octopirox
Misceláneos
• Griseofulvina
• Tolnaftato
• Sulfuro selenio
• Pitironato de zinc
Clasificación Antimicóticos
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POLIENOS
Mecanismo acción
Unión irreversible al Ergosterol alterando la permeabilidad celular y llevando a la muerte celular
Daño oxidativo en la membrana
Estimula la inmunidad
mediada por células
Anfotericina B
Nistatina
Natamicina
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POLIENOS: ANFOTERICINA B
Cándida, coccioides, criptococo, blastomyces, histoplasma, aspergillus.
Actividad escasa contra los protozoos
Sin actividad antibacteriana
Absorción vía oral muy pobre
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Streptomyces noursei y albidus
Escasa absorción oral, vaginal o cutánea
Administración parenteral tóxica
Activa sólo contra levaduras
POLIENOS: NISTATINA
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• Candidiasis oral, esofágica, gastrointestinal:
500.000-1.000.000 U, 3 o 4 veces al día
• Candidiasis vulvovaginal: óvulos 1/día por 2
semanas
• Candidiasis mucocutánea: crema 2 v/día por
2 semanas (efectividad similar a clotrimazol)
Indicaciones:
POLIENOS: NISTATINA
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POLIENOS: NISTATINA
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POLIENOS: NISTATINA
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Efectos adversos:
• Administración oral: Náuseas, vómitos o diarrea
• Administración tópica: DC alérgica
Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad a la droga
POLIENOS: NISTATINA
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POLIENOS
• Suspensión oral: 100.000 U/ml
• Comprimidos orales: 500.000 U
• Óvulos vaginales: 100.000 U
• Crema y ungüento dérmico: 100.000 U/gr
Presentaciones:
• Nistatin, Nistatina, Nistoral
Nombres Comerciales:
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AZOLES
Se
div
ide
n e
n 2
cla
se
s
Imidazólicos (clotrimazol, ketoconazol, bifonazol)
Triazoles (itraconazol, fluconazol)
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AZOLES
• Mecanismo de acción: inhibir la enzima lanosterol 14 alfa-demetilasa
• Inhibe la síntesis de ergosterol esencial para la integridad de membrana y el
crecimiento celular fúngico
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Sitio de acción azoles
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AZOLES: Imidazólicos
CLOTRIMAZOL (Clotrimin, Clotrimazol)
• Amplio espectro
• Dermatomicosis superficiales y candidiasis vaginal y orofaringea, eritrasma
Dosificación
• Candidiasis vaginal: óvulo 100 mg/día por 7 día o dosis única de 500mg
• Crema, polvo 1%: aplicación 2v/día en área afectada
• Asociaciones con corticoides.
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AZOLES: Imidazólicos
MICONAZOL (Miconazol, Daktarin)
• Amplio espectro
• Dermatomicosis, pitiriasis versicolor, candidiasis orofaringea, vaginal y cutánea, eritrasma
Dosificación
• Candidiasis orofaringea: gel 2% ¼ cuch en niños y ½ cuch en adultos 4 veces al día por 2 semanas
• Candidiasis vaginal: óvulos 100mg
• Crema 2%: 2 veces al día
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AZOLES: Imidazólicos
BIFONAZOL (Micosporan, Fungotopic)
• Amplio espectro
• Onicomicosis, pitiriasis versicolor
• Crema, gel o polvo al 1%, 1v/día
FLUTRIMAZOL (Micetal)
• Efecto antiinflamatorio
• Crema, champú al 1%
• Se usa 1v/día
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AZOLES: Imidazólicos
SERTACONAZOL (Tromderm, Salain) • Efecto antinflamatorio
• Crema y champú 2%
• 2v/día
TIOCONAZOL (Telset) • Efecto antiinflamatorio
• Actividad en eritrasma y contra algunas bacterias gram (+)
• Crema 1%
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AZOLES: Imidazólicos
KETOCONAZOL (Fungarest, Fungium, TKC, Eprofil)
• Se usó en forma oral hasta la aparición del itraconazol
• Riesgo de hepatotoxicidad y efectos endocrinos (inhibición de la síntesis de cortisol y de testoterona)
• Es fungistático
• Inhibe la síntesis de quitina, colesterol y fosfolípidos alterando la permeabilidad de la membrana
• Inhibe sistemas enzimáticos oxidativos
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AZOLES: Imidazólicos
KETOCONAZOL (Fungarest, Fungium, TKC, Eprofil)
• Infecciones superficiales, onicomicosis, pitiriasis versicolor, foliculitis por Pytirosporum, dermatitis seborreica
Indicaciones:
• Pitiriasis versicolor, dermatitis seborreica, tiña corporis.
• Cremas 2%: 2 v/día
• Champú: 3 veces por semana
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AZOLES: Triazólicos
ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic)
• Inhibe la síntesis de ergosterol, fosfolípidos y triglicéridos de membrana
• Inhibe la síntesis de quitina de la pared
• 8 veces más potente y menos tóxico que el ketoconazol
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AZOLES: Triazólicos
ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic)
• Absorbe bien con las comidas y la acidez gástrica
• Llega a la piel por el sebo, sudor y por distribución plasmática, alcanzando la matriz ungueal
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AZOLES: Triazólicos
ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic)
• Gran afinidad por la queratina: concentraciones 3 a 10 veces superiores que en plasma
• Persiste en la piel por 3 a 4 semanas y en la uña por 6 a 9 meses
• Metabolismo hepático y se elimina por vía intestinal (54%) y renal (35%)
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AZOLES: Triazólicos
ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic)
Indicaciones: • Más amplio espectro
• Dermatofitos y levaduras
• Onicomicosis: 200mg/día por 3 meses – La terapia en pulsos podría ser más costo-efectiva y con menos
efectos adversos
• Tinea capitis: (2° elección), 3 a 5 mg/kg/día por 3 a 6 semanas
• Tinea corporis o pitiriasis versicolor: 100mg/día por 15 días o 200mg/día por 7 días.
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AZOLES: Triazólicos
ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic) Interacciones medicamentosas: • Eleva los niveles de terfenadina, astemizol, cisaprida,
simvastatina, lovastatina, amlodipino, nifedipino, ciclosporina, digoxina, hipoglicemiantes orales, warfarina, quinidina
• Rifampicina, isoniazida, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína pueden bajar los niveles de itraconazol
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AZOLES: Triazólicos
ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic) Interacciones medicamentosas: • Reduce la metabolización y eleva los niveles de
benzodiacepinas • Coadministración con cisaprida: provocar severas arritmias • Podría aumentar el metabolismo de algunos anticonceptivos
orales (no afectaría etinilestradiol ni noretindrona)
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AZOLES: Triazólicos
ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic) Efectos adversos: • Náuseas (10%) • Vómitos (5%) • Diarrea (3.3%) • Cefalea(3%) • Elevación transitoria de las transaminasas • Prurito, urticaria, reacciones fotoalérgicas
Contraindicaciones: • Embarazo hasta 2 meses después de suspendido • Lactancia • Insuficiencia hepática
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AZOLES: Triazólicos
FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin) • Absorción intestinal > 90%, sin depender de la acidez
gástrica
• Llega a la piel por el sudor y permea a la placa ungueal a través del lecho ungueal y la matriz
• Detección en piel 3 hrs después de su administración
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AZOLES: Triazólicos
FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin)
• Persiste niveles terapéuticos por 10 días después de la descontinuación de la terapia
• Más del 90% se elimina por vía renal y debiera ajustarse dosis en caso de falla renal o edad avanzada (Clearence)
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AZOLES: Triazólicos
FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin) Indicaciones: • Fungistático • Alta eficacia y amplio espectro • Dermatofitos y Cándida
– Tinea corporis, pedis o cruris: 150mg/sem por 4 sem
– Onicomicosis: 150mg/sem por 3meses para manos y por 6 meses para pies
– Tinea capitis: 6mg/kg/día por 6 semanas y en caso de kerion 50mg/día por 20 días
– Candidiasis vaginal: 150mg/día dosis única
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AZOLES: Triazólicos
FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin) Interacciones medicamentosas: • Eleva niveles de warfarina, ciclosporina, tacrolimus,
tolbutamida, glyburide, glipizide, terfenadinas y benzodiacepinas
• Medicamentos inductores como la rifampicina pueden disminuir los niveles de fluconazol
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AZOLES: Triazólicos
FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin) Interacciones medicamentosas:
• Fluconazol puede aumentar los niveles de zidovudina y
posiblemente de inhibidores de proteasa
• Eleva los niveles de cisaprida y hay resultados contradictorios respecto a anticonceptivos orales
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AZOLES: Triazólicos
FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin) Efectos adversos: • Cefalea • Nauseas • Diarrea • Dolor abdominal (<5%) • Elevación transitoria pruebas hepáticas
Contraindicaciones: • Embarazo • Lactancia
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ALILAMINAS
TERBINAFINA (Lamisil, Terfex, Dicil) • Inhibe a la escualeno epoxidasa fúngica: acumulación tóxica
de escualeno en el citoplasma fúngico
• Debilita la membrana celular, se liberan enzimas líticas y hay muerte celular
• La inhibición de la síntesis de ergosterol produce debilitamiento de la pared celular fúngica
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ALILAMINAS
TERBINAFINA (Lamisil, Terfex, Dicil) Propiedades farmacocinéticas: • Biodisponibilidad mayor al 70%, sin afectarse por la acidez gástrica
• Lipofílica y llega al estrato córneo por el sebo, alcanzando altas
concentraciones en piel y cuero cabelludo
• Persiste en concentraciones terapéuticas por 2 a 3 semanas en la piel y por 9 meses en las uñas post suspención
• Metabolización hepática y excreción renal (80%)
![Page 44: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/44.jpg)
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ALILAMINAS
TERBINAFINA (Lamisil, Terfex, Dicil) Indicaciones: • Fungicida para dermatofitos y fungistático para candida
albicans
• Efectiva en tiña corporis, tiña cruris, onicomicosis
• Ventaja: corto en el tiempo y con bajo índice de recaída
• No es efectiva en pitiriasis versicolor
• Monitorizar con transaminasas y hemograma en tratamientos de más de 6 semanas
![Page 45: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/45.jpg)
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ALILAMINAS
TERBINAFINA (Lamisil, Terfex, Dicil) • Tinea corporis/cruris: 250mg/día por 2 a 4 sem o crema
1% 1 o 2 veces al día por 1 a 2 semanas • Onicomicosis: 250mg/día por 12 semanas
• En niños 3-4mg/kg/día por 6 sem para las manos, 12 sem para los pies
– 10-20kg: 62,5mg/día – 20-40 kg: 125mg/día – más de 40kg: 250mg/día
• Tinea Capitis: 3-6mg/kg/día – efectiva para T.violaceum y T.tonsurans para los que se recomienda
tratamiento por 4 semanas y 6-8 semanas en caso de M. canis.
![Page 46: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/46.jpg)
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ALILAMINAS
TERBINAFINA (Lamisil, Terfex, Dicil) Interacciones medicamentosas: • No inhibe ni induce CYP 3A4
• Cimetidina y terfenadina aumentan los niveles de terbinafina
• Rifampicina y fenobarbital disminuyen los niveles de terbinafina
• Terbinafina inhibe cyp2d6 lo que puede llevar a concentraciones
tóxicas de nortriptilina
• Disminuye el clearence de ciclosporina
![Page 47: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/47.jpg)
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ALILAMINAS
TERBINAFINA (Lamisil, Terfex, Dicil) Efectos adversos: • Náuseas, vómitos, dolor abdominal (0-5%) • Urticaria, exantema, prurito • Reacción lupus like con Ac antihistonas (+) • Elevación de las transaminasas (3-7%), hepatotoxicidad
idiosincrática • Cefalea, vértigo: 5%
Contraindicaciones: • Embarazo, lactancia, insuficiencia hepática, insuficiencia
renal
![Page 48: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/48.jpg)
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MORFOLINAS
AMOROLFINA (Loceryl) • Actividad fungicida
• Inhibe la 8 esterol isomerasa y la 14 alfa reductasa,
necesaria en la síntesis de ergosterol de la membrana
• Cambios de permeabilidad y desregulación de los procesos metabólicos fúngicos
![Page 49: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/49.jpg)
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MORFOLINAS
AMOROLFINA (Loceryl)
• Interfiere con la síntesis y depósito de quitina en la pared celular
• Altas concentraciones destruye la membrana celular
![Page 50: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/50.jpg)
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MORFOLINAS
AMOROLFINA (Loceryl) Propiedades farmacocinéticas: • Pierda su actividad rápidamente: alta afinidad a
proteínas plasmáticas y su rápida metabolización
• Crema al 0.25%: absorción percutánea de 8-10% después de 1 aplicación
• Persiste en la piel por 48 a 72 hrs: aplicación 1 v/día
![Page 51: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/51.jpg)
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MORFOLINAS
AMOROLFINA (Loceryl)
Indicaciones: • Dermatofitos y levaduras (Pityrosporum y Candida)
• Tinea corporis, cruris, pedis, manuum: 1 aplicación/día por 4 semanas de crema 0.25%
• Onicomicosis: amorolfina en laca 5% 1 o 2 veces por semana en casos leves a moderados en que no hay compromiso de la matriz ungueal
• 6 meses para las manos y 12 meses para los pies
• Coadyuvante de la terapia sistémica durante o al termino de ésta,
![Page 52: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/52.jpg)
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MORFOLINAS
AMOROLFINA (Loceryl) Efectos adversos: • Ardor, eritema, prurito y descamación • No se ha reportado efectos sistémicos
Contraindicaciones: • Hipersensibilidad • Embarazo • Lactancia
![Page 53: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/53.jpg)
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EQUINOCANDINAS
CAPSOFUNGINA • Actúa en la pared celular del hongo
• Inhibe la síntesis de glucanos, componentes que no
están en la célula eucariote humana, por lo que es relativamente selectivo
• Principales indicaciones: candidiasis y aspergilosis invasoras
• No se describen muchas reacciones adversas
• Micafungina y Anidulafungina
![Page 54: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/54.jpg)
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PIRIDONAS
CICLOPIROXOLAMINA (Batrafen, Fungopirox)
• Actúa interfiriendo con la captura u acumulación de productos requeridos para la síntesis de membrana celular
• Concentraciones más altas altera la permeabilidad celular
![Page 55: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/55.jpg)
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PIRIDONAS
CICLOPIROXOLAMINA (Batrafen, Fungopirox)
• Actividad antiinflamatoria
• Actividad fungistática y fungicida contra dermatofitos y levaduras y también contra bacterias gram (+) y (-)
• Excelente penetración en piel llegando a folículos pilosos, glándulas sebáceas y dermis
![Page 56: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/56.jpg)
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PIRIDONAS
CICLOPIROXOLAMINA (Batrafen, Fungopirox)
Indicaciones: • Crema: 2 veces/día sobre zona afectada
• Laca para uñas 8%: 3 veces/sem por 1 mes, y se mantiene 1 vez/sem por 6 meses
• Usarse en el compromiso subungueal distal o blanca superficial, onicodistrofia leve, onicolisis ausente, sin compromiso de la matriz
• Útil como tratamiento único si la onicomicosis es incipiente
• Coadyudante del tratamiento sistémico (amplia espectro) y para evitar las recaídas
![Page 57: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/57.jpg)
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PIRIDONAS
RILOPIROX
• Antífúngico tópico
• Fuerte actividad contra levaduras principalmente
Candida albicans
• Actividad in vitro contra Malassezia furfur, por lo que se sugiere que debe ser efectivo en tiña versicolor y dermatitis seborreica
![Page 58: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/58.jpg)
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MISCELÁNEOS
GRISEOFULVINA (Griseofulvina, Fulvistatin)
• Es un antibiótico producido por la especie Penicillium,
particularmete el griseofulvum
• Agente fungistático que actúa causando una ruptura del huso mitótico en metafase
• Interfiere con la síntesis de quitina en la pared celular y la síntesis proteica y de ácido nucleico en el hongo en crecimiento
• Efectos antiinflamatorios e inmunomoduladores
![Page 59: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/59.jpg)
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MISCELÁNEOS
GRISEOFULVINA Características Farmacocinéticas: • Liposoluble: absorción intestinal es pobre, lo que
mejora micronizando la partícula, o con las comidas ricas en grasas
• Forma ultramicronizada la dosis puede reducirse en un 50%
• Llega al estrato córneo principalmente por el sudor
![Page 60: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/60.jpg)
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MISCELÁNEOS
GRISEOFULVINA Características Farmacocinéticas:
• No detectable después de 48 a 72 hrs de suspendida la
terapia
• En la placa ungueal permanece por 1 a 2 semanas
• Metabolización hepática y excreción por vía renal e intestinal
![Page 61: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/61.jpg)
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MISCELÁNEOS
GRISEOFULVINA Indicaciones: • Es efectivo contra dermatofitos en infecciones de piel,
cuero cabelludo y uñas
• No es efectivo contra levaduras
• Droga de elección para el tratamiento de tiña capitis, aún en la actualidad
• En onicomicosis los resultados son pobres
![Page 62: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/62.jpg)
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MISCELÁNEOS
GRISEOFULVINA Dosificación: • Adulto <80 kg
– Micronizada: 500mg/día – Ultramicronizada: 330mg/día
• >80 kg: doble dosis
• Niños: – Micronizada: 10-15mg/kg/día – Ultramicronizada: 5-7mg/kg/día
• Tinea capitis el tratamiento 6 – 12 semanas
![Page 63: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/63.jpg)
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MISCELÁNEOS
GRISEOFULVINA Efectos adversos: • Cefalea (15%) • Hepatotoxicidad • Fotosensibilidad, fototoxicidad
• Puede actuar en forma sinérgica con los anticuerpos Ro y desencadenar un LECSA o exacerbar un LES
• Hipersensibilidad o reacción ides tras iniciar la terapia
Contraindicaciones: • Daño hepático, porfiria cutánea tarda, embarazo (hasta 6 meses
después de suspendida la droga), lactancia.
![Page 64: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/64.jpg)
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MISCELÁNEOS
GRISEOFULVINA Interacciones medicamentosas: • Al inducir el sistema Cit P-450 disminuye la eficacia de
salicilatos, anticoagulantes cumarínicos, anticonceptivos orales
• Puede disminuir los niveles de ciclosporina
• Si se administra con alcohol potencia sus efectos y produce reacción tipo disulfiram
• El fenobarbital y primidona disminuyen la absorción y eficacia de la griseofulvina
![Page 65: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/65.jpg)
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MISCELÁNEOS
TOLNAFTATO (Tinaderm crema, polvo, solución 1%)
• Fungicida sintético de uso exclusivamente tópico
• Inhibe la escualeno epoxidasa
• Contra dermatofitos, contra lesiones húmedas (tinea pedis, tinea cruris)
• Débil acción contra levaduras
• Se ha usado también en onicomicosis en ungüento al 2% en combinación con urea 20% en forma oclusiva
• 2 veces/día por 2 a 4 semanas
![Page 66: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/66.jpg)
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MISCELÁNEOS
SULFURO DE SELENIO Y PITIRONATO DE ZINC
• Útiles en el tratamiento de la pitiriasis versicolor y dermatitis
seborreica de cuero cabelludo
Presentaciones: • Sulfuro de selenio 1%: Selsun Champú • Pitironato de Zinc 1.5%: Biolane, ZNP
![Page 67: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/67.jpg)
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NUEVOS ANTIMICÓTICOS
LANOCONAZOL • Efectivo contra dermatofitos y levaduras • In vitro tendría mejor actividad que bifonazol
NND-502 • Se usa como agente tópico • In vitro más potente para dermatofitos que terbinafina
BUTENAFINA • Derivados de benzylamina • Tiene estructura y mecanismo de acción similar a las alilaminas,
inhibiendo la epoxidación de escualeno, con o que se daña la membrana
• Excelentes resultados en infecciones por dermatofitos
![Page 68: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/68.jpg)
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NUEVOS ANTIMICÓTICOS
EBERCONAZOL • Excelente actividad contra dermatofitos y levaduras
resistentes a otros azólicos • Se usa en crema al 1% 2 veces al día
VORICONAZOL • Antifúngico cuya estructura deriva del fluconazol • Sus estudios están en fase III • Formas orales y parenterales • Efectivo para infecciones por Cándida y Aspergillus
![Page 69: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/69.jpg)
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ESQUEMA DE TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
TINEA CAPITIS: • Principal agente etiológico es el M. Canis
• Elección:
• Griseofulvina 10-15mg/kg día (micronizada) • 5-7mg/kg/día (ultramicronizada) por 6 semanas
• Alternativas: • Itraconazol: 3-5mg/kg/día por 6 semanas • Fluconazol: 6mg/kg/sem por 6 semanas • Terbinafina: 3-6mg/kg/día por 4 semanas
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ESQUEMA DE TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
TINEA CORPORIS: • En niños puede ser causada por M.canis y en adultos
por T. rubrum
• Si tiene menos de 5 placas el tratamiento tópico: • Terbinafina • Imidazólicos • Ciclopirox durante 2 semanas
• Si tiene más de 5 placas se recomienda tratamiento oral:
• Terbinafina: 250mg/día por 4 semanas • Itraconazol: 100mg/día por 2 semanas o 200mg/día por 1 sem • Fluconazol: 150mg/sem por 4 semanas
![Page 71: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/71.jpg)
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TINEA MANUM: • Agente causal: T. rubrum
• Terbinafina: 250mg/día por 6 semanas
• Itraconazol:
• 100mg/día por 4 semanas • 200mg/día por 2 sem • 400mg/día por 1 sem
• Fluconazol: 150mg/sem por 6 semanas
ESQUEMA DE TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
![Page 72: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/72.jpg)
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TINEA PEDIS: • Agente causal: T.rubrum, E.flocosum, T.
mentagrophites var interdigital
• Pedis interortejo: antimicóticos tópicos por 1 mes
• Pedis plantar: • Terbinafina: 250mg/día por 4-6 semanas. • Itraconazol: 100mg/día por 4 semanas o 200mg/día por 2
semanas o 400mg /día por 1 semana • Fluconazol: 150mg/sem por 4 semanas
ESQUEMA DE TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
![Page 73: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/73.jpg)
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PITIRIASIS VERSICOLOR: • Agente causal: Malassezia furfur
• Tratamiento: tópico
• Se prefieren imidazólicos por 2 a 3 semanas • También se ha visto efectividad con Terbinafina 1% por 3
semanas
• En caso de resistencia a terapia tópica: • Itraconazol 200mg/día por 1 sem o 100mg día por 2 semanas
ESQUEMA DE TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
![Page 74: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/74.jpg)
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CANDIDIASIS CUTÁNEA: • Agente causal: Cándida albicans
• Puede ser tratada en forma tópica con nistatina e imidazólicos
por 1 a 2 semanas (dermatitis del pañal, algorra, queilitis angular)
• La vaginitis puede ser tratada con óvulos o con dosis única de fluconazol (150mg) o itraconazol (400mg)
ESQUEMA DE TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
![Page 75: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/75.jpg)
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ONICOMICOSIS: • Los tratamientos tópicos son sólo exitosos:
• Compromiso es leve • Sin afectación matriz • Onicomicosis blanca superficial
• Terbinafina: 250mg/día por 6 semanas (uñas manos) y por 12 semanas (uñas pies)
• La terapia de pulso de 500mg/día por 1 sem por 3 sem se ha mostrado menos efectivo que la terapia continua
• Se ha detectado el medicamento hasta 9 meses después de terminado el tratamiento
ESQUEMA DE TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
![Page 76: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/76.jpg)
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ESQUEMA DE TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
ONICOMICOSIS: • Itraconazol: 200mg/ día por 6sem (uñas manos) y 12 sem (uñas
pies) – La terapia en pulsos se ha visto igualmente efectiva: 200mg cada 12
hrs por 7 días al mes por 2 meses (uñas manos) y por 3 meses (uñas pies)
– Se ha detectado itraconazol hasta 6 meses después de finalizado el tratamiento
• Fluconazol: 150mg/día en una dosis semanal – Por 3 meses (uñas manos), por 6 meses (uñas pies) – Se ha detectado fluconazol hasta 4 meses después de suspendido el
tratamiento
![Page 77: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/77.jpg)
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BIBLIOGRAFIA
• Convers A. "Antimicóticos. Fármacos en micosis superficiales y profundas."
• Tapia C. Mecanismos de Acción, Reacciones Adversas y Nuevos Antimicóticos Facultad de Medicina, Universidad de Chile. Medwave. Año 5, No. 3, Edición Abril 2005.
• Valdés P. “Nuevos antimicóticos orales: alternativas en el tratamiento de las micosis superficiales”. Revista Chilena de Infectología (2000), 17(2), 161-166.
• Paredes F,Roca J. Principales interacciones de los antifúngicos tópicos y sistémicos. OFFARM vol 21 núm 1 enero 2002.
• Thompson M., Luis. Antifúngicos. Revista Chilena de Infectología 2002, vol.19 supl.1, p.S22-S25.
• Lumbreras C. Antifúngicos de uso sistémico. Microbiología Clínica 2003, 21(7), 366-380.
• H. Irving Katz, MD. Systemic antifungal agents used to treat onychomycosis. Journal of the American Academy of Dermatology (JAAD) May 1998, part 3 Volume 38 Number 5 p48 to p52.
• Konnikov N. Chapter 260 - Oral Antifungal Agents. Fitzpatrick. • Benedetto J. Antimicóticos. Curso Terapéutica 2003.
![Page 78: Antifungicos rené castillo ust 2007](https://reader034.vdocuments.mx/reader034/viewer/2022042508/55955e9b1a28ab09658b457c/html5/thumbnails/78.jpg)