ANTICOTICOS O ANTIFUNGICOS

INTRODUCCION:Se entiende por anti fngico o antimictico a toda sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos de, hongos, o incluso de provocar su muerte. Se conocen miles de especies de levaduras y mohos, pero slo alrededor de 100 de stas son patgenas para el hombre o los animales (algunas otras causa enfermedades en vegetales). Los dermatofitos y especies de Candida son los nicos que se transmiten en forma comn de un ser humano a otro. Los hongos pueden causar infecciones superficiales, cutneas o subcutneas de piel, cabello. Estas infecciones pueden ser crnicas y resistentes al tratamiento pero rara vez afectan la salud del paciente.

ANTECEDENTES:Desde los albores de la humanidad el hombre ha estado relacionado con los hongos, beneficindose de ellos en unos casos, en otros siendo afectado ya sea de forma directa o indirectamente por los daos que provocan en animales, plantas o en alimentos almacenados.A partir de la dcada de 1940 se aplican en el estudio de los benzinidazoles.Otras lneas de investigacin a partir de sustancias elaboradas por otros seres vivos, llevan al descubrimiento en 1955 de la anfotericina B y a su uso en humanos a partir de finales de la dcada de 1950. Esta sustancia se convierte en el patrn de referencia de todos los nuevos anti fngicos descubiertos desde entonces.Estos microorganismos estn limitados a ciertas regiones geogrficas, donde muchas personas adquieren la micosis, pero la mayora slo desarrollan sntomas menores o ninguno; slo una minora de los enfermos progresan a la enfermedad completamente desarrollada y grave o mortal.

OBJETIVOS:

GENERALES: Conocer los diferentes tipos de frmacos antimicticos, capaces de combatir a cualquier tipo de ataque de hongos del reino Fungi.

ESPECIFICOS: Identificar los antimicticos que pueden controlar el ataque de un hongo Identificar los antimicticos capaces de combatir los hongos e ataque superficial. Dar a conocer al curso sobre los antimicticos o antifngicos.

MARCO TEORICO:Fungicidas antimicticos.Antimicticos:Frmacos que impiden el crecimiento de los hongos y los mata.Micosis:Se le designa a las infecciones causadas por hongos microscpicos. Provocada por estos que son microorganismos que forman parte de la microflora en animales y personas, se encuentran en los vegetales y en materia orgnica en descomposicin. Algunas: Micosis de hongos saprofitos que se vuelven patgenas cuando la resistencia del husped o cuando existen condiciones locales o generales para su desarrollo.

PolienosLos polienos son un gripo de antibiticos macrolidos sintetizados por varias especies del genero steptomyces, especial mente del genero steptomyces nodosus, cuyo aspecto y mecanismo de accin es muy similar entre si.Con base a su estructura, los polienos anti fngicos se dividen de la siguiente manera: Tetraenos: Anfotericina A, Nistatina, Primacina y Rimodicina Pentaenos: Filipinas y Legocina Hexaenos: Flavicid y Mediocina Heptaenos: Anfoterisina B.

AntimicticosLos frmacos son clasificados como:Antimicticos locales o tpicos y Antimicticos sistmicosAlgunos: Imidazoles, Triazoles, Polienos pueden utilizarse en forma local o sistmica Algunas micosis superficiales pueden tratarse por va sistmica, con Griseofulvina o Ketoconazol.

MicosisTratamiento ms complicado que en infecciones bacterianasLas micosis superficiales se encuentran en piel y con escasa o nula vascularizacinLas micosis profundas producen respuestas granulomatosas que impiden una buena penetracin del frmaco. Los antimicticos son poco solubles y los hongos son de crecimiento lento, con pared celular, polisidos, fosfolpidos y esteroles, ausentes generalmente en bacterias.

Micosis profundasSe han incrementado en forma secundaria a la utilizacin de antibiticos de amplio espectro corticoides, citostticos o inmunosupresores (trasplantes de rganos) o en pacientes comprometidos (SIDA) Las micosis generalizadas producen un cuadro clnico poco caracterstico, haciendo muy difcil el diagnstico.Existen mtodos para la deteccin del hongo, como por ejemplo examen microscpico directo, cultivos, tinciones especiales, etc.Estos cuadros se deben tratar en general en el clnica.

AntimicticosLos frmacos ms efectivos son los que afectan la membrana celular del hongo como los macrlidos polinicos y los azoles.

Quien lo elimina y porque vaPor la va renal unas ves pasando por el organismo cierta cantidad se absorbe y posterior mente eliminada por esta va. Excrecin biliar: el frmaco se metaboliza en el hgado, pasa al sistema biliar, luego al intestino y sale por las heces. En algunas ocasiones parte del frmaco que va por el intestino vuelve a reabsorberse y pasa como consecuencia de nuevo a la circulacin dando lugar a la circulacin entero heptica (frmaco sale por la bilis, se reabsorbe en el intestino, pasa por el sistema porta y de nuevo al hgado, producindose un crculo vicioso). Excrecin pulmonar: algunos frmacos se eliminan por la respiracin, como por ejemplo el alcohol y los anestsicos generales. Excrecin por leche materna: esta excrecin es importante porque ese frmaco puede pasar al lactante y producir toxicidad. Suelen ser frmacos muy liposolubles. AnfotericinaDespus de ms de 30 aos de uso aun sigue siendo el medicamento de eleccin para la mayora de las infecciones fngicas. Usos sistmico (i.v): se utiliza una preparacin coloidal, es un polvo amarillo que contiene 0,8 mg de oxicolato sdico por cada mg de anfotericina se disuelve en solucin de glucosa al 5%, no utilizar con soluciones de electrolitos, acidas o conservadores porque pueden causar la precipitacin del agente.

Amplio espectro sobre micosis profundasPor patgenos: Histoplasma, Coccidiodes, Paracoccidioides braziliensis, Blastomices, Esporotrichum schenkii Por oportunistas: Cndida albicans y otras cndidas, Aspergillus, Criptococo y mucormicosis.Actividad limitada contra protozoarios como Leishmania braziliensis y Naegleria fowleri. No tiene actividad contra dermatofitos, virus o bacterias. Fungicida o fungisttica.

FarmacocineticaVa de eleccin goteo i.v. lento. Se absorbe mal por va G.I y la v.i.m. es irritante. Va oral: p/ colonizacin intestinal por Cndida. Se excreta por rin. Se elimina sin cambios en pacientes con hemodilisis. Concentracin en lquido pleural, peritoneo, sinovial y humor acuoso. Atraviesa la placenta. Escasa cantidad en humor vtreo, lquido amnitico normal. Por su extensa unin a los tejidos la anfotericina tiene una fase terminal de eliminacin de15 das.

NistatinaMacrlido tetranico producido por Streptomiyces noursei No se absorbe en vas GI, piel o vagina. til solo en candidiasis. En preparados para aplicacin cutnea, vaginal o para ingestin (pomadas, cremas y polvos, tabletas vaginales, suspensin oral con 100.000U/g- 2 veces/da)Lesiones de uas o cutneas hiperqueratinizadas o con costras no mejoran.Efectos adversos: Nauseas, vmitos, diarrea, sabor amargo. Vaginitis, irritacin de piel, dermatitis de contacto. DosisDepender del producto y la especie ejemplo: En CABALLOS se utiliz anfoterisina dosis de 0.5-1.5mg/kg cada tercer da por va IV en 1L de dextrosa al 5% y en dosis altas es de (2ml/kg/dia/8 semanas)En GATOS 0.15-0.4 mg/kg de anfotericina va IV 3 veces ala semana y en dosis altas seria 2ml/kg/ diarias esto depender de la concentracin del producto con el que se est tratando al paciente. En BOVINOS: Por va oral terapia de mastitis mi cotica, de tiabendazol, una concentracin de 200-500 mg/g y la dosis letal puede ser con una aplicacin doble del producto va oral.En PERROS: El alcohol como tratamiento tpico de dermatomicosis es de 20 mg/kg/da/3-6 semanas. La dosis depender de su porcentaje de concentracin administrado horas seguidasEn AVES: El fluconasol en dosis de 5-10mg/kg/da/6 semanas va oral y que en dosis repetidas a cada hora pueden ser toxico o mortal

Anfoterisina BEs un antibitico macrlido polieno derivado del Streptomyces nodosus, permanece como la droga de eleccin para la mayora de las micosis profundasEl ANB acta alterando la permeabilidad de la membrana celular de los hongos sensibles y se une a los esteroles celulares de la misma, principalmente al ergosterol. Es una droga fungisttica y activa contra especies de Absidia, Aspergillus, Candidas, Blastomices dermatitidis, especiesde Basidiobolus, Coccidioides immitis, Conidiobolus, Criptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, especies Mucor, Paracoccidioides braziliensi, especies Rhisopus, Rhodotorulas y Sporothrix schenkii.

Administracin y dosisEl tratamiento se inicia con una dosis diaria de 0,25 mg/kg de peso a pasar en 6 horas. Las dosis siguientes se aumentan paulatinamente hasta lograr un mximo de 1 mg/kg, aunque en pacientes severamente enfermos hasta 1,5mg/kg puede necesitarse.Hay autores que pasan a dosis topes de forma rpida. Algunos centros realizan una prueba de infusin previa con 1 mg/kg a pasar en 20 minutos, 4 horas antes de comenzar el esquema clsico. Otros autores recomiendan usarlos en das alternos. El tratamiento puede durar desde semanas hasta meses en dependencia de la infeccin.

MiconasolEs un derivado imidazlico surgido al principio de los 70, est disponible en forma parenteral y oral, esta ltima obviada con el surgimiento del ketoconazol.ACCIN Es til contra especies de Aspergillus, Candidas, Coccidioides, immitis, Criptococcos neoformans, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides braziliensis y Pseudallescheria boydi. Muchos autores lo consideran un antifngico de segunda lnea.Actualmente no se recomienda para candidiasis ni criptococosis y es inefectivo contra algunos Aspergillus y Mucormicosis, sin embargo es ms activo que el ANB contra Pseudallescheria boydi, ahora Monosporium apiospermun, as como algunos tipos de coccidioidomicosis.PRECAUCIN Se usan dosis de 15 mg/kg/da y est disponible en solucin parenteral al 1 % (10 mg = 1 cc).

KetoconasolEs activo contra Blastomices dermatitidis, Candidas, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum y Paracoccidioides braziliensis, moderadamente efectivo en criptococosis e inefectivo contra Aspergillus y Mucormicosis. Se usa en dosis de 200 a 600 mg diarios (Tab. 200 mg) repartido en 2 tomas. El ketoconasol ha sido usado adems como profilctico en pacientes inmunocomprometidos. No debe usarse en infecciones micticas graves, especialmente en cuadros menngeos.

Interacciones con otras drogas Rifampicina: reduce su concentracin sangunea. Ciclosporina: el ketoconazol prolonga la vida media de sta y eleva su concentracin sangunea. Warfarina: aumenta su efecto anticoagulante. Adems, el ketoconazol inhibe la sntesis adrenal y testicular de esteroides hormonales y se ha empleado en algunas enfermedades endocrinas y tumores endocrinos dependientes como el carcinoma prosttico.

FluconazolEs hidrosoluble y difunde a travs delas meninges, se elimina por la orina en su forma activa.ACCIN: En estudios con animales ha mostrado ser activo contra. Aspergillus,Blastomices dermatitidis, Candidas, Coccidioides immitis, criptococcos neoformans e Histoplasma capsulatum, puede usarse en Criptococosis menngea. En estudios que comparan el ANB, y el fluconazol, ninguno ha mostrado una superioridad evidente, aunque este ltimo s ha sido mejor como profilctico, por su amplio espectro de accin, su uso oral y sus menores reacciones secundarias. Las dosis teraputicas del fluconazol oscilan entre 50 y 400 mg diarios, las profilcticas son de 50 y 100 mg al da.

ItraconazolEs otro de los nuevos triazoles, se ha usado en micosis sistmicas contra Aspergillus, Blastomices, Cromoblastomicosis, Candidas, Coccidioides, Criptococcos, Histoplasmosis, Paracoccidioides y esporotricosis. Est disponible en tabletas de 100 mg y se usa 1 2 veces al da. El Itraconazol se difunde poco por las meninges, no obstante se usa como alternativa del ANB y para la Criptococosis menngea, que son muchos ms txicos.

CONCLUSIONES:Los antimicticos ms utilizados para combatir el ataque de hongos en los animales son el Ketoconazol, Itraconazol, Fluconazol, Miconasol, Anfoterisina B, Nistatina, Anfotericina A y entre los Polienos tenemos a Primacina y Rimodicina, Filipinas y Legocina, Flavicid y Mediocina.As mismo tenemos el ataque de hongos segn su grado de afeccin en el animal, como ser: micosis superficial que afecta mas que todo en la parte exterior del animal afectando los sistemas vasculares de o la piel del animal, los cuales se pueden tratar con antimicticos de contacto, y la micosis profunda que se manifiesta formando granulaciones en el exterior del cuerpo del animal, este se puede tratar con antimicticos sistmicos que llegan con su efecto hasta las clulas.

BIBLIOGRAFIA: Carranza T. Wendy, 2011; antimicoticos Fungicidas``; Universida Autonoma Agraria Antonio Narro UL.; 40 Pgs. www.elrincondelvago.com/antimicoticos/tablademicosis.htm www.wikipedia.com/antifungicos/tiposdemicosis%=23.htm

UNIVERSIDAD AUTONOMA GABRIEL RENE MORENOFACULTAD INTEGRAL CHIQUITANACARRERA DE AGROPECUARIA

DOCENTE: Dr. Rodrigo FernandezMATERIA: FarmacologaESTUDIANTES: Algaraaz Jhonny Ayala Carlos E. Gutierrez Erlan Marquez Florentino Martinez Bladimir Martinez Ivan Tosube Katerine J. Zabala Daniela Zambrana ElizabethSIGLA: AGP-124FECHA: 01/11/2013

Santa Cruz Bolivia2013