Anti MalariaYasinta Ika Prihandini

MalariaMalaria berasal dari bahasa italia yaitu : mala = buruk dan aria = udaraAnti malaria adalah obat yang digunakan untuk mencegah penyakit yang diakibatkan oleh parasit bersel tunggal atau protozoa, yang ditularkan melalui gigitan nyamuk anopheles betina pada malam hari dengan posisi mengigit dengan menjungkit.

CIRI-CIRI MALARIA :1. Demam berkala disertai menggigil2. Nyeri kepala dan otot3. Pembesaran hati, sehingga menimbulkan rasa mual dan muntah4. Anemia

Macam-macam malaria :1.      Malaria tropika (plasmodium falsiparum)ciri-ciri :a. Malaria yg paling berbahaya dan mematikanb. Eritrosit meningkatc. Pembesaran hatid. Tidak menimbulkan kekambuhane. Hemoglobin uriaf. Hiperbilirubin anemia

2. Malaria tersiana (plasmodium vivax dan ovale)ciri-ciri:a. Demam berkala selama 3 harib. Nyeri kepala dan punggungc. Muald. Malaisee. Sering kambuh

3. Malaria kwartana (plasmodium malariae)ciri-ciri:a. Demam selama 4 hari sekalib. Puncak demam setelah 72 jamc. Dapat menimbulkan kekambuhan

Siklus hidup parasit1.Siklus aseksual:• a.       Siklus hati: nyamuk yang menyengat manusia akan menyuntikan sporazoit kedalam pembuluh darah dan bermukin seksual jantan dan betina di sel-sel parencym hati

• b.      Siklus darah: dari hati merozoit akan berubah menjadi tropozoit dan memasuki sel darah merah, kemudian memasuki hati dan limpa

2.Siklus seksual : merozoit dalam eritrosit akan merubah menjadi bentuk seksual betina dan jantan.

INKUBASI :1. Plasmodium falsiparum : 7-12 hari2. Plasmodium vivax dan ovale : 10-14 hari3. Plasmodium malariae : 4-6 minggu

Penggolongan ObatBerdasarkan Struktur Kimia :1. Aryl amino alkohol (kuinolon methanol kinna &

meflokuinon dan phenanten metanol halofantrin)2. 4-aminokuinolon (kloroquin dan amodiakuin)3. Sulfa (di aminophenil sulfo) dan dan sulfonamid

(sulfadoksin, sulfalene dan kotrimoksazol)4. Biguanida (proguanil/klorguanida dan

klorproguanil)5. 8- aminokulinolon (primakuin)6. Antibiotik (tetrasiklin, doksisiklin dan

clindamisin)7. Obat antimalaria peroxide (Dari derivat tumbuhan

china artemisia annua spt : arthemeter, arteether, artesunate dan artelinic acid)

8. Diaminopirimidin (pirimetamin)9. Alkaloida (kinina)

Berdasarkan Stadium parasit :1. Skizontosida darah : untuk mengendalikan serangan klinis karena bekerja terhadap merozoit di eritrosit (fase eritrosit). Sehingga tidak terbentuk skizon baru dan tidak terjadi penghancuran eritrosit. (Kloroquin, kinnin dan meflokuin)

2. Skizontosida Jaringan (dipakai untuk profilaksis kausal) bekerja pada parasit stadium pre-eritrositer (skizon yang baru memasuki jaringan hati) sehingga dapat mencegah parasit menyerang butir sel darah merah. Dapat mencegah relaps pada infeksi plasmodium vivax. (Primetamin dan primakuin)

3. Gametosida : membunuh gametosit yang ada di eritrosit sehingga transmisi ke nyamuk dihambat. Klorokuin dan kinina (plasmodium vivax, plasmodium malariae), primakuin (plasmodium falcipare)

4. Sporontosida : menghambat perkembangan gametosit lebih lanjut di tubuh nyamuk yang menghisap darah manusia jadi rantai penularan terputus. (Primakuin dan proguanil)

AmodiakuinMK: Skizontisida darah (efektif thd semua jenis plasmodium), gametosida (efektif thd semua jenis plasmodium kecuali plasmodium falciparum)I : Anti malaria, antipiretik dan anti radangDosis : Harian tunggal 10 mg/kg bb selama 3 hari. ES: Mual, muntah, sakit perut, diare dan gatal

*Efektif untuk penderita yg resistensi kloroquin*Biasanya dikombinasi dengan Artesunat

ArtesunateMK : Skizontisida darah (efektif untuk semua jenis plasmodium) mempunyai waktu paruh pendek,

harus dikombinasi (amodiakuin), gametosida (membunuh gametosit muda plasmodium falciparum)I : Menggantikan kloroquin utk pengobatan lini

pertama malaria falciparum tanpa komplikasi. Injeksi utk malaria berat/malaria dengan

komplikasi terutama yg dirumah sakitDosis: 4mg/kg bb selama 3 hari. Tab 50mg, 200mg

(sodium artesunat setara 150mg basa), vial 60mg (pelarut 0,6 ml na bikarbonat 5%

*Utk pengobatan radikal malaria falciparum perlu +an primakuin*tdk bersifat hipnozoitisidal dan menurunkan gametosit bawaan/carierr

ArtemeterMK : Skizontisida darah (efektif untuk semua jenis plasmodium) mempunyai waktu paruh pendek, harus dikombinasi (amodiakuin), gametosida (membunuh gametosit muda plasmodium falciparum)I : Utk pengobatan malaria berat/dgn komplikasi

termasuk penderita yang tdk dapat minum obat karena muntah-muntahDosis : 3,2mg/kg bb i.m pd hari pertama, kmd dilanjutkan dgn 1,6mg/kg bb (max 5 hari)/ sampai panderita dapat minum obat. Kmd dilanjutkan dgn kombinasi artesunat + amodiakuinES : Sakit kepala, abses, mual, muntah, sakit perut, gatal, demam, pendarahan abnormal, hematuria/urin berwarna kemerahan

PrimakuinMK : Skizontosida jaringan (utk semua plasmodium), skizontosida darah (utk plasmodium vivax, dlm dosis besar), gametosida (utk semua plasmodium)I : Pelengkap pengobatan radikal P. falciparum utk mencegah terjadinya penularan, pelengkap anti relaps (P. vivax & P. ovale) dan penderita defisiensi G6PDDosis :• Utk pengobatan radikal, dosis tunggal 0,75mg basa/kg bb

• Utk pelengkap anti relaps P. vivax & P. ovale, dosis tunggal harian 0,25mg basa/kg bb selama 14 hari

• Utk P. vivax chesson strain diberikan dosis tinggi 0,5mg basa/kg bb selama 14 hari

• Khusus pd penderita defisiensi G6PD utk pelengkan relaps P. vivax & P. ovale dosis tunggal 0,75 mg basa/ kg bb selama 8 minggu

Sediaan: Tab basa 15mgES : Anoreksia, mual, muntah, nyeri ulu hati dan kejang perut, gangguan sistem hemopoitik. Pd penderita G6PD dpt terjadi hemolisisKI : Idiosinkrasi, agranulositosis, bayi > 1th, wanita hamil, lupus eritematosus/arthritis reumatikIO : Hindari penggunaan obat yg dpt menyebabkan hemolisis dan depresi sumsum tulang belakang

*Khusus utk P. vivax & P. ovale, primakuin digunakan utk pengobatan radikal (hipnozoitosidal) shg mencegah terjadinya relaps

KinnaMK : Skizontosida darah (utk semua jenis plasmodium), gametosida (utk semua jenis plasmodium kec P. falciparum)I : Obat alternatif utk pengobatan malaria dengan dan

tanpa komplikasiDosis:• Malaria tanpa komplikasi 3 x 10mg garam/kg bb selama 7 hari. *utk ibu hamil sebaiknya dikombinasikan dgn tetrasiklin, doksisiklin atau klindamisin

• Malaria berat/komplikasi 20 mg garam/kg bb dilarutkan dlm 500ml dextrose 5% / NaCl 0,9% selama 4 jam. Selanjutnya diistirahatkan selama 4 jam

• Kmd dilanjut 10mg garam/kg bb dilarutkan dlm 500ml dextrose 5% diberikan selama 4 jam dan diistirahatkan selama 4 jam. (Terus dilakukan cara yg sama sampai penderita dapat minum obat, max 7 hari)

Sediaan ampul 2ml (500mg), tab salut gula 222mgES : Sindrom Cinchonism (tinitus/telinga berdenging), ggn pendengaran, vertigo/pusing.

Ggn pd jantung & peredaran darah, gastrointestinal dan ssp akibat akumulasi per oral/infus berlebih. Hipotensi dpt terjadi apabila pasien diinjeksi tll cepat.

Pd ibu hamil dpt terjadi hipoglikemia krn obat (infus kina) menstimulasi insulin dr sel β pankreasIO :- ≠ Anti aritmia, antihistamin dan antipsikotik- ↑ konsentrasi digoxin- Rifampicin ↓ konsentrasi plasma kina- Simetidin menghambat metabolisme kina

KloroquinMK : Skizontosida darah (P. ovale & P. malariae), gametosida (utk P. vivax, P. ovale dan P. malariae)I : Pengobatan malaria yg disebabkan oleh P. vivax, P. ovale, dan P. malariaeDosis : Dws dan anak (total) 25mg basa/kg bb dalam 3 hari (10mg basa/kg bb pd hari pertama dan kedua, 5mg basa/kg bb pd hari ketiga). Sediaan tab 250mgES : Mual, muntah, sakit perut dan diare (terutama bila obat diminum dlm keadaan perut kosong), pandangan kabur, sakit kepala, pusing dan ggn pendengaran

*Dpt hilang apabila pengobatan dihentikan

TetrasiklinMK : Skizontosida darah (utk semua jenis plasmodium tapi bekerja lambat), Skizontosida jaringan (efektif thd P. falciparum, tdk dpt digunakan sbg profilaksisI : Kombinasi pengobatan malaria falciparum yg

resisten thd kloroquinDosis: 4 x 250mg/ hari dgn kina 3 x 10mg garam/kg bb/ hari selama 7 hari utk malaria falciparum tanpa komplikasi. Sediaan kaps 250mg, 500mgES : Ggn lambung, rasa tdk enak pd perut, mual,

muntah, diare. Pemakaian lama dpt menyebabkan perub flora usus, pertumbuhan jamur candida

yg berlebih & bakteri lain pd usus & vagina, perub warna gigi

KI : Hipersensitif thd tetrasiklin, ggn fungsi hati, anak < 8thn, ibu hamil dan menyusuiIO : ≠ diberikan bersama obat yg mgd Al, Bi, Ca, Zinc, Fe, Mg dan mak/min spt susu.

↑ konsentrasi plasma digoxin, lithium dan teofilin

↓ efektifitas obat KB oral

DoksisiklinMK : Skizontosida darah (utk semua jenis plasmodium tapi bekerja lambat), Skizontosida jaringan (efektif thd P. falciparum, dpt digunakan sbg profilaksis I : Kombinasi pengobatan malaria falciparum yg resisten thd kloroquinDosis : 2 x 100mg garam perhari dgn kina 3 x 10mg garam/kg bb/ hari selama 7 hari utk malaria falciparum tanpa komplikasi. Profilaksis 2mg/kg bb/hari max 4-6 mingguSediaan kapsul dan tablet 100mg

ES : Iritasi sal pencernaan, reaksi fototoksik, depresi sumsum tulang yg reversible, perub warna gigi dan hipoplasia yg permanenKI : Hipersensitif thd tetrasiklin, ggn fungsi hati, anak < 8thn, ibu hamil dan menyusuiIO : Afinitas dgn Ca rendah, jadi dapat diberikan bersama susu,

+ antasida akan menurunkan absorpsi,Metabolisme dipercepat bila diberi dgn obat

yg merangsang enzin hepatik (karbamazepin, fenitoin, phenobarbital dan rifampicin)

SulfadoksinMK : Skizontosida darah (hanya utk P. falciparum), gametosidaI : Kombinasi fix dose dgn pirimetamin utk pengobatan malaria falciparumDosis : 1 x 25mg/kg bb. Sediaan tab 500mgES : Mual, muntah, sakit kepala, ggn tidur dan ggn penglihatanKI : Idiosinkrasi, bayi lahir prematur dan defisiensi G6PD

PirimetaminMK : Skizontosida darah, skizontosida jaringan (Utk semua jenis plasmodium, krn bekerja lambat maka tdk diberikan utk pengobatan akut), gametosidaI : Kombinasi fix dose dgn sulfadoksin utk pengobatan malaria falciparumDosis : 1,25mg/kg bb max 75mg. Sediaan tab 25 mgES : Sakit perut, mual, muntah, anemia megaloblastik, sakit kepalaIO : + kotrimiksazol, trimetropim, metotreksat/fenitoin => depresi sumsum tulang belakang

+ gol benzodiazepin => hepatotoksik

Proguanil/ kloroguanidMK : Menghambat pembentukan asam folatI : Untuk profilaksis, saat ini proguanil masih dipakai dalam kombinasi dengan klorokuin sebagai regimen alternatif untuk meflokuin. Cadangan untuk mengobati serangan klinis malaria falciparum.Dosis : 200mg/hari (biasanya di kombinasi dgn kloroquin tp efikasi thd keduanya terus munurun dan resistensinya meningkat jd jarang digunakan.)ES : Hampir tidak ada, gangguan saraf ringan.

MeflokuinMK : Memiliki aktivitas skizontosid darah yang kuat terhadap P. falciparum dan P. vivax, tetapi tidak aktif terhadap fase eksoeritrosit dan gametosit. I : Mencegah dan mengobati malaria yang resisten klorokuin dan P. falciparum yang resisten dengan banyak obat. Tdk diindikasikan utk mengobati malaria falciparum berat.Dosis : 750mg-1250mg dosis tunggalES : mual, muntah, nyeri abdomen, diare, sakit kepala, dan pusing. Neurotoksisitas seperti disorientasi, kejang, enselopati, neurotic dan psikotik juga dapat terjadi, namun bersifat reversibel bila obat dihentikan.

KI : Wanita hamil, terutama kehamilan di bawah 3 bulan, anak yang berat badannya kurang dari 5 kg, pasien dengan riwayat kejang, gangguan neuropsikiatri berat, gangguan konduksi jantung dan adanya reaksi samping terhadap antimalaria kuinolin, misalnya kina, kuinidin dan klorokuin, dikontraindikasikan menggunakan obat ini.

HalofantrinMK : Tidak diketahui. Mirip dengan kloroquin. Kuinin dan meflokuin dgn cara membentuk komleks yg beracun dgn ferritrophophyrin.Aktif thd sebagian besar P. falciparumI : Malaria falciparumDosis : 3 x 500mg dengan interval 6 jam dan lebih baik diulang dlm 1 minggu (utk individu yg tdk kebal)ES : Nyeri abnomen, diare, muntah, batuk, ruam, sakit kepala, pruritus dan peningkatan enzim hatiKI : Ggn konduksi jantung, pasien yg sedang menggunakan meflokuin dan wanita hamil

AtovakuonMK : Belum jelas, titk kerja sitikrom bc 1 (complex III), menggangu transpor elektron mitokondria plasmodia, shg menghambat enzim ubiquinone shg menggangu metabolisme sintesis ATP dan as. nukleatI : Alternatif terapi utk infeksi P. cariniiDosis : 750mg diberikan bersama makanan tiga kali sehari selama 21 hari. Biasanya dikombinasi dgn proguanil

Atovakuon 250mg + proguanil 100mgES : Demam, mual, muntah, ruam, diare, sakit kepala dan insomnia

Pencegahan1.  Hindari vektor nyamuk2. Berantas nyamuk dan larvanya3. Gunakan baju lengan panjang saat tidur4. Gunakan kelambu pada saat tidur5. Gunakan anti repelan (anti nyamuk oles)