ansioliticos e hipnoticos
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ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
Rodrigo Inclán GutiérrezFarmacología
ANSIÓLITICOS E HIPNOTICOSDefiniciones :
Ansiolítico: Sustancia que reduce la ansiedad y provoca efecto calmante, pero sin reducir funciones motoras o mentales. La depresión del SNC es leve
Hipnótico: Fármaco que produce somnolencia e induce al sueño semejante al fisiológico. La depresión del SNC es pronunciada
Historia y evolución de los psicofármacos
La TEC, el coma insulínico y poscirugía apareció a inicios del siglo XX
En la mitad del S. XX se inicio la investigación de psicotropos
En la década del 50 se describió la clorpromazina y la terapia con Litio
Los IMAO aparecieron a fines del 50 En 1960 se introdujo el clordiazepóxido En los siguientes 30 años se demostró
la utilidad de los psicotropos
DIFERENCIAS: Neurolépticos
Ansiolíticos Sedantes
Sedación e hipnosis Baja Moderada Alta
Farmacodependencia Nula Posible Posible
Depresión Respiratoria
Baja Moderada Moderada
Efectos desfavorables Alta Baja Moderada
Efectos extrapiramidales
Alta Nula Nula
Empleo como ansiolítico
No Sí Ocasional
Empleo como sedante No Ocasional Sí
Empleo como hipnótico
No Ocasional Sí
Diferencias entre Neurolépticos, Ansiolíticos, e Hipnóticos (I)
DIFERENCIAS: Neurolépticos
Ansiolíticos
Sedantes
Lugar de acción Subcortical Subcortical
Cortical y Subcortical
Umbral convulsivo Disminuido Elevado Elevado
Efectos antieméticos Si No No
Bloqueo receptores Dopa
Intenso No No
Bloqueo receptores Intenso No No
Bloqueo R. muscarínicos
Moderado No No
Bloqueo receptores H1
Moderado No No
Bloqueo R. triptaminerg.
Intenso No No
Diferencias entre Neurolépticos, Ansiolíticos, e Hipnóticos (II)
CLASIFICACIÓN DE LOS PSICOFÁRMACOS
Antipsicóticos o neurolépticos llamados también tranquilizantes mayores
Antidepresivos Antimaniacos Ansiolíticos e hipnóticos
denominados también tranquilizantes menores
TIPOS DE TRASTORNOS DE ANSIEDAD
Trastornos de pánico con agarofobia*
Trastornos de pánico sin agarofobia
Agarofobia sin trastorno de pánico
Fobia social
Fobia específica Trastorno
obsesivo compulsivo
Síndrome de estrés pos-traumático
Trastorno de ansiedad generalizada
*Fobia al espacio abierto
FISIOLOGIA DEL SUEÑOCiclos No REM
Etapa Ondas thetaI
Etapa Ondas huso II (Triple de Theta)
Etapa Ondas Delta III Muy lentas)
Etapa Onda DeltaIV Predominante
Ciclos REM
Trazado igual a etapa I
Periódicas ondas de sierra
Sueño normal
Sueño REMHora y media
Sueño NO REM
Repetir ciclos4 a 5 vecespor la noche
REM = Aprendizaje y memoria
NO REM = Sueño Profundo y reparador
TRASTORNOS DEL SUEÑO
Disomnias Insomnios e
hipersomnias Insomnios
ocasionales Insomnio
psicofisiológico Pseudoinsomnio Insomnio
idiopático
Parasomnias Sonambulismo Somniloquia
(hablar de dormido)
Terrores nocturnos Despertar
confusional (borrachera de sueño)
TRANSMISION GABAERGICA
FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
Benzodiazepinas Barbitúricos Otros GABA
miméticos: Alcohol (Etanol) Agentes no benzo-
diazepínicos: Zolpiden, Zoplicona
Opioides Agentes
misceláneos Buspirona Antihistamínico
s Melatonina
Benzodiacepinas (BZD) Generalidades Depresores inespecíficos del SNC Acciones farmacológicas importantes (hipnótico,
ansiolítico, miorrelajante y anticonvulsivante) Efecto farmacológico por interacción con
receptores GABA A Prescripción a + 90% en hospitalizados Consumo anual 15% de adultos (Rel. 3:1
mujeres y hombre) BZD con + abuso iatrogénico: diazepam,
alprazolam y lorazepam BZD con + abuso intencional: clonazepam,
flunitracepam
Clasificación de las BZD según el tiempo de vida
media
BZD de acción Ultracorta (VM < 5 hs) Midazolam, Triazolam, Brotizolam
BZD de acción corta (VM 5-20 hs) Alprazolam, loracepam, Oxacepam
BZD de acción intermedia (VM 20-48 hs) Clonacepam, Flunitrazepam
BZD de acción larga (VM > 40 hs) Clobazam, cloracepato, Diazepam, Flurazepam
Benzodiacepinas - Farmacocinética
Absorción buena por VO, rápida por IV (Uso en urgencias)
Liposolubles, cruza barreras placentaria y LCR
Pasa a la leche materna
Se metabolizan por enzimas hepáticas
La mayor parte de BZD generan metabolitos activos
60-80% se excretan por riñón
10% por heces
Efectos de las Benzodiacepinas
AnsiolíticoHipnóticoRelajante muscularAnticonvulsivo
POTENCIA DE LAS BZD
Compuestos de baja potencia: Clordiacepóxido y oxacepam
Compuestos de alta potencia: Loracepam, alprazolam, triazolan y clonazepam
Compuestos de potencia media: Cloracepato, diacepam, y clobazam
USOS MÉDICOS DE LAS BZD
En la ansiedad En los trastornos
del sueño En los síndromes
de abstinencia En la acatisia En la terapia de
movimientos involuntarios
En la epilepsia y estados convulsivos
En la depresión y otras patologías psiquiátricas
Como agentes amnésicos y en la anestesia como relajante muscular
DROGA DOSIS DROGA DOSIS
Alprazolam (xanax)
0.25-0,5; 2 a 3 veces/día
Hidrato de cloral
500 a 1000 mg
Clordiacepóxido (Librium)
10-20 mg; 2 a 3 veces/día
Flurazepam (Dalmane)
15 a 30 mg
Cloracepato (Tranxene)
5 a 7.5 mg 2 veces por día
Lorazepam (Ativan)
2 a 4 mg
Diazepam (Valium)
5 mg; 2 veces/día
Pentobarbital 100 a 200 mg
Lorazepam (Ativan)
1 a 2 mg; 2 veces/día
Secobarbital 100 a 200 mg
Oxacepam (Serax)
15 a 30 mg 2 a 3 veces/día
Temazepam (Restoril)
10 a 30 mg
Sedación HipnosisDOSIS ESPECÍFICAS DE LAS BZD
Principio activoAcción larga
Semivida Plasmática Hs.
Metabolitoshepáticos
Velocidad deAbsorción VO
Flurazepam 51-100 Si Muy rápida
Diazepam 15 - 60 Si Muy rápida
Nitracepam 25 - 30 No Rápida
Clordiacepóxido
7 - 28 Sí Lenta
Acción cortaAlprazolam 12 No Muy rápida
Midazolam 1 - 3 Sí Muy rápida
Selección de ansiolíticos e hipnóticos
Efectos adversos de las BZD Laxitud muscular Depresión respiratoria < Agudeza mental y
< habilidad motora Agitación paradójica Sedación y
somnolencia Tolerancia y
dependencia física Efecto teratógeno?
Potenciación de otros depresores del SNC
Fotosensibilidad Efecto resaca Alergias cutáneas y
cefaleas Amnesia anterógrada Síndrome de
deprivación
Fármacos que alteran la vida media de las BZD
Aumentan niveles de BZD
Cimetidina Disulfiran Eritromicina Estrógenos Fluoxetina Isoniazida
Disminuyen niveles de BZD
Carbamacepina Otros
anticonvulsivantes
Disminuyen absorción de BZD Antiácidos Alimentos
Antagonista de las BZD - Flumazenil
Antagonista competitivo de las BZD Revierte efectos depresivos sobre el
SNC en caso de sobredosis de BZD Rápido en su inicio de acción, pero
de duración corta (30-45’) Se debe dar en infusión continua Puede desencadenar Síndrome de
Abstinencia
Clasificación de los barbitúricos
Acción prolongada: Fenobarbital Acción intermedia: Alobarbital,
Amobarbital Acción corta: Secobarbital,
Pentobarbital Acción ultracorta: Thiopental
sódico, Metohexital
Farmacocinética de los barbitúricos
Absorción GI rápida y casi completa Inicio de acción entre los 10 y 60’ Distribución amplia, cruza barrera
placentaria y el SNC Vida media amplia de minutos a 120
hs Eliminación por biotransformación
hepático con excreción renal
Acciones farmacológicas de los barbitúricos
Acción hipnótica sedante Acciones conductuales (efecto depresor
y ansiolítico) Trastornos psicomotores (errores al
realizar tareas) Alteraciones sobre la memoria Alteraciones cardiovasculares mínimas
(Disminución de la P.A.) Inducción enzimática (Alteración
metabólica hepática de los fármacos)
Reacciones adversas a barbitúricos
Depresión tóxica del SNC Depresión aditiva con la acción de otros
fármacos Excitación paradójica en niños y ancianos Índice terapéutico estrecho, con riesgo de
sobredosis mayor y más grave Raro su uso en intentos suicidas pero
generan mayor gravedad que con las BZD
Usos médicos de los barbitúricos
Actualmente poco uso como hipnótico Tratamiento crónico y de emergencias
en epilepsia (Fenobarbital) Efectivo den hiperbilirrubinemia
neonatal Agente primario o coadyuvante de la
anestesia (Thiopental sódico) Para fines diagnósticos neurológicos
(Amobarbital)
Nuevos ansiolíticos e hipnóticos
Zolpiden; Zaleplon Zolpiden = VM larga Zaleplon = VM corta Efecto hipnótico más
selectivo que BZD Bien tolerados con <
efectos secundarios De coste más alto
que BZD
Buspirona Actúa a través de
sist. No GABAérgico Alivia ansiedad sin
efectos secundarios No tiene efectos
hipnóticos Causa <
incapacidad motora
Fármaco Indicación Forma Dosis
Zolpiden Insomnio Comps. 10 mg
10 mg
Zoplicona Insomnio Comps. 7.5 mg
7.5 mg
Buspirona Ansiedad Neurosis
Comps. 5 y 10 mg
5 – 10 mg
Hidroxizina Ansiedad Insomnio
Comps 25 mg Comps 12.5 mg
75 – 300 25 mg
Doxilamina Insomnio Comps 12.5 y 25 mg
25 mg
Nuevos ansiolíticos e hipnóticos - Dosis
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