药 学 概 论第六章 药 剂 学

第一节 药剂学的概念

第二节 药物剂型的重要性与分类

第三节 药剂学的发展与任务

第四节 药剂学的分支学科

第五节 药物制剂的制备工艺

第一节 药剂学的概念 1. 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

2. 药物剂型（剂型）：为适应治疗和预防的需要而制备的不同给药形式。如片剂、胶囊剂、栓剂、注射剂、软膏剂等。

3.药物制剂（制剂）：根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗和预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种。

第二节 药物剂型的重要性与分类

5. 剂型可影响疗效

1. 剂型可改变药物的作用性质

2.剂型能改变药物的作用速度

3.剂型可降低或消除药物的毒副作用

4.剂型可产生靶向作用

一、药物剂型的重要性

二、剂型的分类1.按物质形态分类a.液体剂型 b.固体剂型 c.半固体剂型 d.气体剂型

2. 按给药途径分类a.经胃肠道给药剂型 b. 非经胃肠道给药剂型

药物

a. 真溶液型 分子、离子 均匀分散体系

b.胶体溶液型 高分子 均匀分散体系

c.乳剂型 小液滴 非均匀分散体系

d.混悬型 固体微粒 非均匀分散体系

e.气体分散型 微滴、微粒分散在气体分散介质中

f.微粒分散型 不同大小的微粒呈液体或固体分散状态

g. 固体分散型 固体药物以聚集状态存在于固体介质中

3. 按分散系统分类

第三节 药剂学的发展与任务一、国外药剂学的发展1. 起始阶段 公元前 1552 年《伊柏氏纸本草》记载了散剂、硬膏剂、丸剂、

软膏剂等。 1843 年 Brockedon 制备了模印片， 1847 年 Murdock 发明了

硬胶囊剂， 1876 年 Remington 等发明了压片机，制得了片剂，1886 年 Limousin 发明了安瓶，制得了注射剂。

2. 发展阶段 进入 20 世纪以后，逐渐开始对药物在体内的吸收、分布、代谢、

排泄等过程进行研究，到 60 年代至 80 年代，人们对药物制剂在体内的生物效应有了新的认识，形成了生物药剂学及药物动力学等分支学科。

3. 缓（控）释制剂及靶向制剂阶段 使药物按一定规律缓慢或恒速地释放、在体内较长时间保持有效

药物浓度的缓控释制剂，在临床上达到了提高药效、延长作用时间和减少副作用的目的，发展较快 。

靶向给药制剂也取得重要成果，静脉乳剂、微球制剂、纳米粒制剂，脂质体制剂等都有很大发展，其中阿霉素脂质体等已在美国上市。

二、国内药剂学的发展1. 起始阶段 《黄帝内经》中记载了汤剂、丸剂、散剂、膏剂等剂型。 张仲景的《伤寒论》和《金匮要略》中又增加了栓剂、洗

剂、软膏剂、糖浆剂等剂型。 李时珍编著的《本草纲目》中，收载了约 2000 种药物和

30余种剂型。2. 发展阶段 在药用辅料方面，开发出微晶纤维素、可压性淀粉、羧甲

基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等，使国内的制剂质量显著提高。

在缓控释制剂方面，已有一些新产品获得新药证书，透皮吸收给药系统也有一些产品被批准生产。

在靶向、定位给药系统的研究也取得很大进展，例如脂质体、微球、纳米粒等。

三、药剂学的任务

药剂学基本理论的研究 新剂型的研究与开发 新辅料的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究与开发 中药新剂型的研究与开发 生物技术药物制剂的研究与开发 医药新技术的研究与开发

第四节 药剂学的分支学科 物理药剂学 生物药剂学 工业药剂学 药用高分子材料学 药物动力学 临床药学

一、物理药剂学 (Physical pharmaceutics)是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学。

二、生物药剂学 (Biopharmaceutics)是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘科学。

三、工业药剂学 (Industrial pharmaceutics)是研究药物制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学，也是药剂学重要的分支学科。

四、药用高分子材料学是研究药剂学中常用的高分子材料的基本理论、结构、理化性质、性能及用途的科学。

五、药物动力学 (Pharmacokinetics)是采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学。六、临床药（剂）学 (Clinical pharmacy)是以病人为对象，研究合理、有效与安全用药的科学。它的主要内容包括：临床用制剂和处方的研究；药物制剂的临床研究和评价；药物制剂生物利用度研究；药物剂量的临床监控；药物配伍变化及相互作用研究等。

第五节 药物制剂的制备工艺片 剂 注 射 剂 延迟释放制剂经皮给药系统靶向给药体系

一、普通片剂1. 片剂的概念 是指药物与辅料均匀混合后经制粒或不经制粒压制而成

的片状或异形片状制剂。2. 片剂的特点 a.多种用途 b. 剂量准确，应用方便 c. 质量稳

定 d. 机械化程度高，成本低 e. 体积小，携带、运输、贮存方便

3. 片剂的分类 a. 压制片 b.包衣片 c.多层片 d.泡腾片 e.咀嚼片 f.口含片 g.舌下片 h. 溶液片

I.植入片 j. 控释片 k. 缓释片

4. 片剂的辅料

辅料：除主药外一切附加剂的总称。

填充剂（稀释剂） a. 定义

增加片剂的重量和体积，以利于片剂的成型和分剂量的辅料。

b.常用的填充剂

淀粉、糖粉、糊精、微晶纤维素（ MCC）、乳糖、甘露醇

粘合剂a.定义：药物本身无粘性或粘性不足时，需加入辅料以使物料粘结成颗粒或压缩成型的辅料。b.常用粘合剂：淀粉浆、糖粉、HPMC、羧甲基纤维素钠（CMCNa）、PVP、MC、EC

润湿剂和粘合剂润湿剂a. 定义：使物料润湿并使药物本身粘性显现出来以利于制 粒的液体。b.常用润湿剂：水、乙醇

崩解剂a. 定义 能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。 b.常用崩解剂 干淀粉、羧甲基淀粉钠（ CMSNa ）、交联羧甲基纤维素钠

（ CCNa ）、 PVPP、泡腾崩解剂润滑剂a. 定义 降低颗粒间摩擦力，以及制片过程中所有摩擦力的辅料。b.常用润滑剂 滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶、氢化植物油、 PEG6000

5. 片剂的制备

直接压片法 片剂的制备方法 湿法制粒压片

制粒压片法

干法制粒压片

湿法制粒压片

工艺过程： 原辅料粉碎、过筛 混合 制软材

制湿颗粒 干燥 整粒 混合

压片 （包衣） 包装 质检

粘合剂润湿剂

崩解剂

润滑剂

挥发性成分

普通片剂举例

复方磺胺嘧啶片[处方 ]磺胺嘧啶 400g 淀粉浆（ 8%-10%） 适量 甲氧苄胺嘧啶 50g 硬脂酸镁 4.75g 淀粉 25g 共制 1000片[处方分析 ] [制法 ] 取处方量的磺胺嘧啶、甲氧苄胺嘧啶与淀粉混匀，用8%-10% 淀粉浆适量作粘合剂，制软材，过 12-14目筛制粒，70-80℃干燥，整粒，加硬脂酸镁混匀后压片。

6. 片剂研制的一般过程处方和工艺的设计前研究 a.调查研究b.药物、辅料的理化性质 药物的理化稳定性； 溶解度； 药物的晶型； 润湿性；吸湿性； 熔点； 原料粉末或颗粒的其他性质； 药物与辅料的相互作用等。c.药物的药理特性

拟定处方，确定生产工艺a. 根据主药的各项性质，结合医疗要求及各类片剂的特点，初步拟定片剂的种类和规格。

b.结合生产设备条件选择适当的辅料和制备方法，可同时设计几个处方，采取适宜的工艺过程，小量试制素片。

c.对素片进行一系列检查。d.对各种处方的成品质量进行比较分析，选出较好的处方和

工艺，选用合适的包装材料，进行加速试验并留样观察。e.在小试的基础上，进行放大试验，鉴定质量，提供生产依

据，并按照新药审批办法的有关规定准备资料，申请生产。

二、注射剂1. 注射剂的概念是指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液以及临用前配成溶液和混悬液的无菌粉末。

2. 注射剂的特点a. 作用迅速可靠，剂量准确；b. 适用于不宜口服的药物；c. 适用于不能口服药物的病人；d. 可产生局部作用和定向作用；e. 使用不便；注射疼痛；安全性低于口服制剂；制备过程复杂，价格较高。

容器的处理 注射剂的配制 注射剂

的滤过 灌封 灭菌与检漏

质量检查 印字和包装

3. 注射剂的制备

三、延迟释放制剂 延迟释放制剂包括缓释或控释片剂、结肠定位释放片剂、胃漂浮片等。

缓（控）释制剂的特点： （ 1）对半衰期短或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数；

（2）可使血药浓度平稳，减少峰谷现象，降低药物的毒副作用；

（3）减少用药的总量，以最小剂量达到最大药效。

四、经皮给药系统（ TDDS）1. 概念：经皮给药系统是指经皮肤敷贴的方式用药，药

物透过皮肤吸收进入全身血液循环，而实现疾病治疗和预防的一类制剂。

2.TDDS的优点： （ 1）可避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠

道对药物的破坏作用，提高治疗效果； （ 2）可维持恒定的血药浓度，减少毒副作用； （ 3）可减少用药次数，延长作用时间，改善患者用药

的顺应性； （ 4）患者可自主用药，减少个体间或个体内差异。

3.TDDS的不足： （ 1）起效时间一般在几小时之后； （ 2）给药剂量小，通常每日的给药量不能大于 5mg； （ 3）对皮肤有过敏性和刺激性的药物不能使用该剂型； （ 4）制备工艺和条件比较复杂。

五、靶向给药体系1. 概念：靶向给药体系亦称为靶向制剂，系指利用载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地定位、浓聚于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内部的给药系统。

2. 靶向制剂的特点： 靶向制剂可提高药效、降低毒副作用，提高药品的安全

性、有效性、可靠性。3. 靶向制剂的分类a.被动靶向制剂：是载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为

外来异物吞噬而产生体内分布特征。b.主动靶向制剂：利用特异性载体或修饰的药物载体将药

物定向运送到特异性部位或靶区浓集而发挥药效。c.物理化学靶向制剂：应用某些物理化学方法使制剂在特

定部位发挥作用。