OBAT BAKTERISIDAL YANG BEKERJA PADA DINDING SELOBATMEKANISMEKEGUNAAN KLINISEFEK TAK DIINGINKANFARMAKOKINETIK

Penisilin

( secara umum)Menghambat ikatan silang komponen-komp[onen dinding selEfektif untuk kokus gram positif, neisseria, dan sebagian besar anaeropRekasi hipersensitivitas.jarang timbul toxixitas syaraf, hati, ataupun ginjal.Neurotoxixitas akibat penghambatan neuro transmisi GABASecara PO/IM/IV.masuk ke otak jika selaput otak meradang. Disaring dan di sekresinke dalam urine sebagai obat aktiv.penurunan dosis pada disfungsi ginjal

Sefalosporin (secara umum)Menghambat ikatan silang komponen-komponen dinding selEfektif melawan sebagian besar species staphylococcus dan streptococcus yang tidak membuat beta laktamese.mencangkup sebagian besar bakteri enteric gram negative (E.coli, proteus, Klebsiela) dan beberapa an aerob

Secara PO/IV/IM (tambahan keterangan). Paling banyak dimetabolisme dalam hati. Dieksresi oleh ginjal

Vankomisin ( vancocin)Mencegah pemindahan precursor dinding sel dari membrane plasma ke dinding selDOC: colitis karena antibiotic ( C.difficile). infeksi staph dan strep yang resisten terhadap penisilin dan metasilinTromboflebitis, ototoksisitas, nefrotoksisitas. Bila diberikan pada IV cepat : takikardi, kemerahan, parestesi, hipotensi, nefrotoksisitas beratSecara Po/ IV. Absorbs buruk. Penestrasi SSP buruk, di eksresi tak berubah oleh ginjal

Basitrasin ( baciguent)Menghambat daur ulang pembawa ( carier) yang mengangkut precursor dinding sel melintasi membrane plasmaOrganism gram positif yang menyebabkan infeksi mata dan kulitNefroktoksisitas berat bila diberikan secara intravenaDipasarkan dalam kombinasi dengan polimiksin atau neomisin sebagai zat topikal

Imipenem/ silastatin ( primaxin)Menghambat ikatan silang komponen-komponen dinding selDOC : Acinetobacter. Cakupan baik untuk sebagian besar gram positif dan gram negative ( termasuk yang membuat beta laktamase ) dan P.aeruginosa. dapat berguna pada infeksi campuranReaksi hipersensitivitas. Gangguan saluran cerna, reaksi pada tempat suntikan. Walaupun spectrum luas, imipenem jarang menyebabkan usus steril.mungkin karena rendahnya kadar obat dalam usus.

Secara IM/ IV.diberikan dengan silasatin ( inaktif) yang menghambat metabolism imipenem di ginjal. Absorbs oral buruk.pada pasien gagal ginjal,dosis harus diturunkan

D-sikloserin ( seromycin)Menghambat sintesis precursor dinding sel proteoglikanJarang di gunakan secara klinisSangat neurotoxic, dapat menyebabkan ruam atau kecenderungan bunuh diriSecara PO. Cepat di absorbs, memasuki cairan serebrospinal. Terutama dieksresi tak berubah oleh ginjal

Aztreonam

(Azactam)Menghambat ikatan silang komponen-komponen dinding selCakupan baik untuk gram negative, termasuk P. auruginosa. Tidak aktif untuk gram positifNyeri pada tempat suntikan, gangguan saluran cernaSecara IM/ IV. Distribusi luas termasuk sendi, otak,dan urin. Turunkan dosis pada gagal ginjal

DOC : drug of choice ( obat terpilih)

RINCIAN PENISILLIN

OBATSIFAT UNIK

1. Penisillin G

2. Prokain penicillin G ( mis Wycillin)

3. Benzatin pen G ( mis. Bicillin)

4. Penicillin V ( pen vee)

Obat penicillin berspektrum sempit dan sensitive terhadap penisilinase Penisilin dihancurkan oleh beta- 1 laktamse.

Penisilin G dan V mencapai kadar serum max Dlm sejam stlah pemberian, tetapi efektif selama kurang dari 4 jam

Prokain pen G mencapai maks pada 3-4 jam dan durasinya 12-15 jam

Benzatin pen G punya durasi beberapa minggu, tapi kadar max ckup tinggi untuk mengobati mikroba yang paling sensitive

Semua gol penisilin labil asam kecuali pen V ( lbih disukai untuk pemberian obat oral)

Distribusi penicillin luas meliputi mata,sendi, dan otak ( jika selaput otak meradang)

Diangkut dalam ginjal oleh system pemindahan asam organic( kompetisi alat pengangkut menambah waktu paruh penicillin

DOC : staphylococcus, streptococcus, N.mrningitis, B. antracid, C. tetani, C. perfrigens , dan listeria dan sifilis yang tak resisten

1. Metilisin ( staphcilin)2. Oksasilin (prostaphlin)

3. Nafsilin ( Unipen)

4. Kloksasilin (tegopin)

5. Dikloksasilin (Dycil)

Obat ini berspektrum sempit dan resisten penisilinase Gugus ini mencegah obat berikatan dengan tempat aktif penisilinase ( beta laktamase) Aktif melawan staphylococcus dan beberapa streptococcus, tapi tidak terhadap gram negative

Pemberian secara parenteral, kecuali pada kloksasilin & dikloksasilin ( peroral)

Dieksresi di hati, kecuali nafsilin ( di ginjal)

1. Ampisilin ( polycillin)2. Amoksisillin (amoxil)

Spectrum luas, aminopenisillin Merupakan gugus amino dan cincin tunggal ( hidrifil untuk melewati membrane luar bakteri gram negative dan gram positif Rantai obat tidak besar --. Dihancurkan oleh penicillin Amoksisilin resisten asam tapi pemberiannya lebih baik dari pada ampisilin jika diberikan secara per oral

Klavunalat ( penghambat beta laktamase) sbg obat kombinasi dengan amoksisilin

DOC ampicillin : listeria, E.colli, P. mirabilis

DOC amoksisilin : terapi empiris otitis media, sinusitis, terapi empiris untuk bayi < 2 bulan, pneumonia u/ Px PPOM

1. Karbenisillin ( pyopen)2. Tikarsilin

( ticar)

3. Indanil- karbenisillin (geocillin)

4. Piperasillin ( pipracil

5. Mezlosillin ( mezlin)

Spectrum obat diperluas, merupakan penicillin antipseudomonas Zat-zat ini efektif melawan pseudomonas dan proteus yang resisten-ampisllin, indol-positif. Relative tidak efektif melawan gram positif dan rentan terhadap penisilinase

Indanil karbenisillin cukup stabil terhadap asam bila diberikan secara per-oral

Karbenisilin dan tikarsillin : P. aeruginosa

RINCIAN SEFALOSPORINOBATOBAT UNIK

Biasa digunakan :

1. Sefaleksin ( keflex)

2. Sefazolin (kefzol)

3. Sefalotin (keflin)

Lain-lain :

1. Sefradin (anspor)

2. Sefradoxin (duricef)

3. Sefaprin (cephadyl)

Sefaleksin , sefradin, dan sefradoxin di berikan secara PO, lainnya IM dan IV Obat oral mencapai kadar terapeutik dalam urin, bukan dlm serum

Semua tidak menembus SSP

Asam klavunalat sebagai kombinasi ( karena obat ini dihancurkan oleh beta laktamase

Dimetabolisme oleh hati

Eksresi oleh ginjal

Efektif melawan sebagian besar species staphylococcus dan streptococcus yang tidak membuat beta-laktamase( bakteri enteric gram negative ( E.colli, proteus, klebsiela) dan beberapa anaerob

DOC : menurunkan risiko inf pembedahan

Sefaleksin & sefadroksil sering digunakan untuk inf saluran kemih

Merupakan generasi pertama yang spektrumnya sempit dan sensitive terhadap beta- laktamase

Biasa di gunakan :1. Sefaklor

( ceclor)

2. Sefuroksim (Zinacef)

3. Sefamandol (mandol)

Lain-lain :

1. Sefoksitin (mefoksin)

2. Sefotetan (cefotan)

3. Sefonicid (monocid)

4. Seforanid (precef)

5. Sefmetazol (zefazone) Sefaklor dan sefuroksim diberikan secara oral, lainnya IV/ IM Sefruksim dapat diberikan secara IV/IM

Sefuroksim dapat mencapai CSS dgn kadar yang cocok untuk obat meningitis

Sefuroksim dapat diberikan secara tunggal untuk inf kokus gram positif dan H.flu pada bayi & anak kecil

Agak kurang efektif untuk pengobatan inf bakteri gram positif di banding zat-zat generasi pertama

Bukan obat terpilih untuk tiap inf

Sefoksitin, sefoten, dan sefmetazol digunakan terutama untuk inf abdomen dan pelvis.

Obat ini menambah aktivitas melawan gram negatif

Biasa digunakan :1. Sefotaksim (claforan)

2. Seftriakson (rocephin)

3. Sefiksim (suprax)

Lain-lain :

1. Seftizoksim (cefizox)

2. Sefoperazon (cephobid)

3. Moksalaktam (moxam)

4. Seftazidim (fortaz) Sefiksim digunakan PO, lainnya IV/ IM Penestrasi SSP baik, kecuali sefoperazone

Waktu paruh sefriakzone paling panjang

Generasi ketiga ini paling efektif untuk melawan gram negative tapi kurang baik dalam melawan S.aureus.

Tidak cocok untuk infeksi pseudomonas

DOC : untuk N.gonorrhoeae, enterobacter, proteus indol-positif, serratia, H. influenza dan Klebsiella pneumonia