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  • FARMACOCINÉTICA

    E

    VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

  •  Farmacocinética (grego kinetós = móvel) estuda o caminho percorrido pelo fármaco no organismo animal.

     Definição: É o estudo do movimento de uma substância química, em particular, um fármaco no interior de um organismo vivo.

    Farmacocinética - Definição

  • Processos farmacocinéticos

     Absorção

     Distribuição

     Biotransformação ou Metabolização

     Excreção

  • ABSORÇÃO

  •  Definição - é a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a circulação sangüínea.

     A velocidade e a eficiência da absorção vai depender entre outros fatores da via de administração.

    Absorção

  • Membrana celular

    Membrana plasmática • Bicamada lipídica (hidrofóbica-in, hidrofílica-out) • Fluidez (moléculas individuais se movem lateralmente) • Proteínas (alvos para ação de drogas) • Relativamente impermeável às moléculas polares

  • Mecanismos para atravessar as barreiras celulares

    atenolol Valproato

    dopamina

  • Propriedades dos fármacos e permeabilidade

  • Nível normal pH nos compartimentos orgânicos

    Compartimento Níveis normais de pH SANGUE 7.2 – 7.6

    COLON 7.0 – 7.5

    SACO CONJUNTIVAL 7.3 – 8.0

    DUODENUM 4.8 – 8.2

    JEJUNO E ILEO 7.5 – 8.0

    LEITE MATERNAL 6.5 – 6.7

    BOCA 6.2 – 7.2

    ESTÔMAGO 1.0 – 3.0

    SUOR 4.3 – 4.7

    URETRA 5.0 – 7.0

    VAGINA 3.4 – 4.2

  • Suco gástrico

    Esvaziamento gástrico

    DuodenoCirculação porta

    Circulação hepática

    Circulação sistêmica

    Absorção oral

  • % da dose

    Sítio de ação

    Biodisponibilidade

  • Biodisponibilidade

  • “Situações clínicas que alteram a farmacocinética, podem

    modificar a biodisponibilidade”

    Metabolismo hepático

    Disfunção hepática

    Insuficiência cardíaca congestiva

  • Vias de administração de medicamentos

  • VIA ORAL  absorção intestinal (primeira passagem – fígado)

     Absorção sublingual

    Vantagens:

    • facilidade de administração

    • menos dispendiosa

    Contra-indicação:

    • náuseas e vômitos

    • Diarréias

    • Dificuldades para engolir

    Exemplo: anti-hipertensivos, analgésicos (Toragesic), Rivotril, nitratos (isorbina).

    Absorção veias abaixo da língua – direto para a circulação.

  • VIA RETAL

    Vantagens Protege os fármacos suscetíveis da inativação gastrointestinal e hepática, pois somente 50% do fluxo venoso retal tem acesso à circulação porta.

    Desvantagens A absorção pode ser incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada. Pode irritar a mucosa.

    Indicações Estados de coma, inconsciência, náuseas e vômitos.

    Exemplos de fármacos Diazepam, metronidazol, e alguns antiinflamatórios e antieméticos.

    POMADA (ANAL) CICATRIZANTE:

    Qsp 30 g, Lidocaína 2%, Acetonido Fluocinolona

    0,025%, Subgalato Bismuto 2%, Diltiazen Cloridrato

    2%

    (Tratamento Hemorróidas)

    1. Supositórios;

    2. Irrigação ou Lavagem;

    3. Clister ou Enema.

  • Via Parenteral “Vias Principais”

    Intradérmica (I.D.), Subcutânea (S.C), Intramuscular (I.M.), Intravenosa ou

    Endovenosa (I.V. ou E.V.),

    Outras Vias Parenterais:

    -Intra-arterial (I.A.) Ex: Tratamento de carcinomas, drogas

    vasodilatadoras e drogas trombolíticas (tratamento de embolia).

    - Intracardíaca (adrenalina)

    -Intra-araquídea (via subaracnóidea – Intratecal).

    -Intraperitoneal

    -Intra-óssea,

    -Intra-articular,

    -Intrasinovial.

    O termo parental provém do grego “para” (ao lado) e “enteros” (tubo digestivo),

    significando a administração de medicamentos “ao lado do tubo digestivo”ou sem

    utilizar o trato gastrointestinal.

  • Parenteral - Via Intradérmica

     Via muito restrita - Pequenos volumes - de 0,1 a 0,5 mililitros

     Usada para reações de hipersensibilidade

    ◦ provas de ppd (tuberculose), Schick (difteria)

    ◦ sensibilidade de algumas alergias

    ◦ fazer desensibilização e auto vacinas

    ◦ aplicação de BCG (vacina contra tuberculose) - na inserção inferior do músculo deltóide.

  • Parenteral - Via Subcutânea

     A medicação é introduzida na tela subcutânea (tecido subcutâneo ou hipoderme).

     Absorção lenta, através dos capilares, de forma contínua e segura

     usada para administração de vacinas (anti-rábica e anti-sarampo), anticoagulantes (heparina) e hipoglicemiantes (insulina).

    OBS: Volume não deve exceder: 3 mililitros.

  • Parenteral - Via Intramuscular

     Via muito utilizada, devido absorção rápida

     Músculo escolhido

    ◦ deve ser bem desenvolvido

    ◦ ter facilidade de acesso

    ◦ não possuir vasos de grande calibre

    ◦ não ter nervos superficiais no seu trajeto

     Volume injetado:

    ◦ região deltóide - de 2 a 3 mililitros

    ◦ região glútea - de 4 a 5 mililitros

    ◦ músculo da coxa - de 3 a 4 mililitros

    90 graus

  • Parenteral - Via Endovenosa  Introdução de medicação diretamente na veia (CUIDADO).

     Aplicação:

    ◦ membros superiores

    ◦ evitar articulações

    ◦ melhor local: face anterior do antebraço “esquerdo”

     Indicações

    ◦ necessidade de ação imediata do medicamento

    ◦ necessidade de injetar grandes volumes - hidratação

    ◦ introdução de substâncias irritantes de tecidos

  • VIA TÓPICA

    Via tópica ou por administração epidérmica, aplicação de substâncias

    ativas diretamente na pele, ou em áreas de superfície de feridas, com efeito local, tais

    como, pomadas, cremes, sprays, loções, colutórios, pastilhas para a garganta.

  • Prefeitura Municipal de Riachuelo – Concurso Público 2014 - Farmacêutico

  • VIA RESPIRATÓRIA INALATÓRIA OU PULMONAR

    Exemplo: fossas nasais até os brônquios: pequenas partículas líquidas ou sólidas,

    geradas por nebulização ou aerossóis)

    Nebulização e Vaporização – Utiliza-se aparelho Nebulizador (ultrassônico) para ministrar

    medicamentos. Inspirar pelo nariz e expirar através da boca.

    (Ex: Solução fisiológica, Atrovent, Berotec).

    Aplicações na Garganta: Abrir bem a boca e apertar o spray, procurando

    atingir toda a parede da garganta , fechar a boca e procurar não engolir a

    saliva durante 1 a 2 min. E só beber água ou outro líquido após 30 min. Ex:

    Salbutamol

  • Diferenças na absorção de fármacos

  • Farmacêutico - Pref. Parelhas/RN - Ano: 2015

  • UFRN – Concurso Público 2012 – Farmacêutico

  • DISTRIBUIÇÃO

  • Perfusão sanguínea e distribuição de fármacos

  • Ligação do fármaco as proteínas

  • Ligação dos fármacos as proteínas plasmáticas

     A quantidade de um fármaco que se liga as proteínas vai depender de três fatores:

    ◦ Concentração do fármaco livre

    ◦ Afinidade do fármaco pelos locais de ligação

    ◦ Concentração das proteínas

  • Tipos de fármacos e ligação as proteínas plasmáticas

  • ◦ Volume real – distribuição por todos os líquidos do organismo;

    ◦ Volume aparente – relação da [ ] dos tecidos e a [ ] sanguínea.

     Drogas lipossolúveis: ↑ volume aparente

     Drogas ligadas: ↓ volume aparente

    Volume de distribuição

  • Variação do volume aparente

    ◦ Dependentes da droga:  Lipossolubilidade;

     Polaridade e ionização;

     Ligação a proteínas.

    ◦ Dependentes do paciente:  Idade;

     Peso, tamanho;

     Hemodinâmica (ICC ↓ perfusão);

     [ ] proteínas plasmáticas;

     Estados patológicos;

     Genética.

  • Redistribuição de fármacos

  • Distribuição a sítios especiais (barreiras anatômicas)

  • Substâncias que penetram o SNC

     Drogas apolares

     Lipossolúveis

     Tamanho molecular reduzido (álcool)

     Elevado coeficiente de partição óleo/água (barbitúricos e anestésicos gerais)

  • Barreira placentária

     Vasos sanguíneos do feto – revestido por uma única camada de células

     Atravessa a maioria das drogas  Retardo na transferência para o feto (10 – 15 min para equilíbrio mãe/feto)

     Plasma fetal é ligeiramente mais ácido que o materno (7,0 x 7,4)  Risco de aprisionamento iônico para fármacos básicos

  • Alterações farmacocinética na falência hepática

     Falê

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