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FARMACOCINÉTICA

E

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

 Farmacocinética (grego kinetós = móvel) estuda o caminho percorrido pelo fármaco no organismo animal.

 Definição: É o estudo do movimento de uma substância química, em particular, um fármaco no interior de um organismo vivo.

Farmacocinética - Definição

Processos farmacocinéticos

 Absorção

 Distribuição

 Biotransformação ou Metabolização

 Excreção

ABSORÇÃO

 Definição - é a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a circulação sangüínea.

 A velocidade e a eficiência da absorção vai depender entre outros fatores da via de administração.

Absorção

Membrana celular

Membrana plasmática • Bicamada lipídica (hidrofóbica-in, hidrofílica-out) • Fluidez (moléculas individuais se movem lateralmente) • Proteínas (alvos para ação de drogas) • Relativamente impermeável às moléculas polares

Mecanismos para atravessar as barreiras celulares

atenolol Valproato

dopamina

Propriedades dos fármacos e permeabilidade

Nível normal pH nos compartimentos orgânicos

Compartimento Níveis normais de pH SANGUE 7.2 – 7.6

COLON 7.0 – 7.5

SACO CONJUNTIVAL 7.3 – 8.0

DUODENUM 4.8 – 8.2

JEJUNO E ILEO 7.5 – 8.0

LEITE MATERNAL 6.5 – 6.7

BOCA 6.2 – 7.2

ESTÔMAGO 1.0 – 3.0

SUOR 4.3 – 4.7

URETRA 5.0 – 7.0

VAGINA 3.4 – 4.2

Suco gástrico

Esvaziamento gástrico

DuodenoCirculação porta

Circulação hepática

Circulação sistêmica

Absorção oral

% da dose

Sítio de ação

Biodisponibilidade

Biodisponibilidade

“Situações clínicas que alteram a farmacocinética, podem

modificar a biodisponibilidade”

Metabolismo hepático

Disfunção hepática

Insuficiência cardíaca congestiva

Vias de administração de medicamentos

VIA ORAL  absorção intestinal (primeira passagem – fígado)

 Absorção sublingual

Vantagens:

• facilidade de administração

• menos dispendiosa

Contra-indicação:

• náuseas e vômitos

• Diarréias

• Dificuldades para engolir

Exemplo: anti-hipertensivos, analgésicos (Toragesic), Rivotril, nitratos (isorbina).

Absorção veias abaixo da língua – direto para a circulação.

VIA RETAL

Vantagens Protege os fármacos suscetíveis da inativação gastrointestinal e hepática, pois somente 50% do fluxo venoso retal tem acesso à circulação porta.

Desvantagens A absorção pode ser incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada. Pode irritar a mucosa.

Indicações Estados de coma, inconsciência, náuseas e vômitos.

Exemplos de fármacos Diazepam, metronidazol, e alguns antiinflamatórios e antieméticos.

POMADA (ANAL) CICATRIZANTE:

Qsp 30 g, Lidocaína 2%, Acetonido Fluocinolona

0,025%, Subgalato Bismuto 2%, Diltiazen Cloridrato

2%

(Tratamento Hemorróidas)

1. Supositórios;

2. Irrigação ou Lavagem;

3. Clister ou Enema.

Via Parenteral “Vias Principais”

Intradérmica (I.D.), Subcutânea (S.C), Intramuscular (I.M.), Intravenosa ou

Endovenosa (I.V. ou E.V.),

Outras Vias Parenterais:

-Intra-arterial (I.A.) Ex: Tratamento de carcinomas, drogas

vasodilatadoras e drogas trombolíticas (tratamento de embolia).

- Intracardíaca (adrenalina)

-Intra-araquídea (via subaracnóidea – Intratecal).

-Intraperitoneal

-Intra-óssea,

-Intra-articular,

-Intrasinovial.

O termo parental provém do grego “para” (ao lado) e “enteros” (tubo digestivo),

significando a administração de medicamentos “ao lado do tubo digestivo”ou sem

utilizar o trato gastrointestinal.

Parenteral - Via Intradérmica

 Via muito restrita - Pequenos volumes - de 0,1 a 0,5 mililitros

 Usada para reações de hipersensibilidade

◦ provas de ppd (tuberculose), Schick (difteria)

◦ sensibilidade de algumas alergias

◦ fazer desensibilização e auto vacinas

◦ aplicação de BCG (vacina contra tuberculose) - na inserção inferior do músculo deltóide.

Parenteral - Via Subcutânea

 A medicação é introduzida na tela subcutânea (tecido subcutâneo ou hipoderme).

 Absorção lenta, através dos capilares, de forma contínua e segura

 usada para administração de vacinas (anti-rábica e anti-sarampo), anticoagulantes (heparina) e hipoglicemiantes (insulina).

OBS: Volume não deve exceder: 3 mililitros.

Parenteral - Via Intramuscular

 Via muito utilizada, devido absorção rápida

 Músculo escolhido

◦ deve ser bem desenvolvido

◦ ter facilidade de acesso

◦ não possuir vasos de grande calibre

◦ não ter nervos superficiais no seu trajeto

 Volume injetado:

◦ região deltóide - de 2 a 3 mililitros

◦ região glútea - de 4 a 5 mililitros

◦ músculo da coxa - de 3 a 4 mililitros

90 graus

Parenteral - Via Endovenosa  Introdução de medicação diretamente na veia (CUIDADO).

 Aplicação:

◦ membros superiores

◦ evitar articulações

◦ melhor local: face anterior do antebraço “esquerdo”

 Indicações

◦ necessidade de ação imediata do medicamento

◦ necessidade de injetar grandes volumes - hidratação

◦ introdução de substâncias irritantes de tecidos

VIA TÓPICA

Via tópica ou por administração epidérmica, aplicação de substâncias

ativas diretamente na pele, ou em áreas de superfície de feridas, com efeito local, tais

como, pomadas, cremes, sprays, loções, colutórios, pastilhas para a garganta.

Prefeitura Municipal de Riachuelo – Concurso Público 2014 - Farmacêutico

VIA RESPIRATÓRIA INALATÓRIA OU PULMONAR

Exemplo: fossas nasais até os brônquios: pequenas partículas líquidas ou sólidas,

geradas por nebulização ou aerossóis)

Nebulização e Vaporização – Utiliza-se aparelho Nebulizador (ultrassônico) para ministrar

medicamentos. Inspirar pelo nariz e expirar através da boca.

(Ex: Solução fisiológica, Atrovent, Berotec).

Aplicações na Garganta: Abrir bem a boca e apertar o spray, procurando

atingir toda a parede da garganta , fechar a boca e procurar não engolir a

saliva durante 1 a 2 min. E só beber água ou outro líquido após 30 min. Ex:

Salbutamol

Diferenças na absorção de fármacos

Farmacêutico - Pref. Parelhas/RN - Ano: 2015

UFRN – Concurso Público 2012 – Farmacêutico

DISTRIBUIÇÃO

Perfusão sanguínea e distribuição de fármacos

Ligação do fármaco as proteínas

Ligação dos fármacos as proteínas plasmáticas

 A quantidade de um fármaco que se liga as proteínas vai depender de três fatores:

◦ Concentração do fármaco livre

◦ Afinidade do fármaco pelos locais de ligação

◦ Concentração das proteínas

Tipos de fármacos e ligação as proteínas plasmáticas

◦ Volume real – distribuição por todos os líquidos do organismo;

◦ Volume aparente – relação da [ ] dos tecidos e a [ ] sanguínea.

 Drogas lipossolúveis: ↑ volume aparente

 Drogas ligadas: ↓ volume aparente

Volume de distribuição

Variação do volume aparente

◦ Dependentes da droga:  Lipossolubilidade;

 Polaridade e ionização;

 Ligação a proteínas.

◦ Dependentes do paciente:  Idade;

 Peso, tamanho;

 Hemodinâmica (ICC ↓ perfusão);

 [ ] proteínas plasmáticas;

 Estados patológicos;

 Genética.

Redistribuição de fármacos

Distribuição a sítios especiais (barreiras anatômicas)

Substâncias que penetram o SNC

 Drogas apolares

 Lipossolúveis

 Tamanho molecular reduzido (álcool)

 Elevado coeficiente de partição óleo/água (barbitúricos e anestésicos gerais)

Barreira placentária

 Vasos sanguíneos do feto – revestido por uma única camada de células

 Atravessa a maioria das drogas  Retardo na transferência para o feto (10 – 15 min para equilíbrio mãe/feto)

 Plasma fetal é ligeiramente mais ácido que o materno (7,0 x 7,4)  Risco de aprisionamento iônico para fármacos básicos

Alterações farmacocinética na falência hepática

 Falê