Rodrigo

Essencial para prática cirúrgica*

Promove ao paciente

• Insensibilidade à dor

• Amnésia

• Inconsciência

• Relaxamento muscular

• Supressão de reflexos

indesejados

Não existe fármaco que isoladamente consiga produzir

estes efeitos de modo rápido e seguro

“Anestesia Balanceada”

Medicação pré-anestésica:

– Acalmar o paciente

– Aliviar a dor

Anticolinérgicos

Antieméticos

Anti-histamínicos

Barbitúricos

Benzodiazepínicos

opióides

Atracúrio

Succinilcolina

Vecurônio

“Anestesia Balanceada”

Relaxantes musculares

– Facilitação da intubação

– Diminuição de tônus muscular

Fatores ligados ao paciente na

seleção da anestesia

Estado atual dos sistemas orgânicos:

– Fígado e rim : liberação de fluoreto, brometo e outros

produtos metabólicos dos hidrocarbonetos

halogenados

– Aparelho respiratório: asma e anomalias de

ventilação

– Sistema cardiolvascular: lesão isquêmica tecidual

– Sitema nervoso: epilepsia, hipertermia maligna

induzida por hidrocarbonetos halogenados

Fatores ligados ao paciente na

seleção da anestesia

Uso concomitante de fármacos:

– Múltiplos agentes adjuvantes

• Benzodiazepínicos e Barbitúricos: facilitam a amnésia,

diminuem a ansiedade (midazolam, pentobarbital)

• Anti-histamínicos: prevenção de reações alérgicas (difenidramina) e/ou para reduzir acidez gástrica (cimetidina)

• Antieméticos: diminuir reflexos indesejáveis (droperidol)

• Opióides: para analgesia (fentanila)

• Anticolinérgicos: prevenção de bradicardia e secreção de líquido no trato respiratório

Fatores ligados ao paciente na

seleção da anestesia

Uso concomitante de outros fármacos

não-anestésicos

– Drogas de abuso

– outros

Teorias da ação anestésica

Substâncias diversas

Forma e a configuração eletrônica da molécula não são importantes

“Os anestésicos parecem atuar principalmente sobre a membrana

celular, e as teorias da anestesia focalizam a ocorrência de

interações com os dois principais componentes da membrana: os

lipídeos e as proteínas.”

Teorias da ação anestésica

Teorias da ação anestésica

A potência anestésica está estreitamente ligada com a lipossolubilidade, sugerindo o envolvimento de uma porção hidrofóbica da célula (Overton-Meyer)

Interações com a dupla camada de fosfolipídeos e/ou com sítios de ligação hidrofóbicos nas moléculas de proteína (particularmente canais iônicos)

Efeitos farmacológicos dos

Anestésicos Gerais

Afetam mais a transmissão sináptica do que a condução axonal

Tanto a liberação de transmissores excitatórios quanto a resposta dos receptores pós sinápticos são inibidas

A inibição mediada por GABA é potencializada por alguns anestésicos

Embora todo o SN seja afetado, as áreas do hipotálamo, córtex e hipocampo parecem ser mais afetadas

Manifestações comportamentais da

anestesia

Guedel, A. E. (1920)

–A evolução da anestesia com éter foi dividida em 4 estágios, e ainda subdividiu o terceiro estágio (cirúrgico) em quatro planos.

Manifestações comportamentais da

anestesia

Estágio 1: Analgesia– Início da administração do anestésico – perda

da consciência

Estágio 2: Delírio/excitação– Agitação violenta, vômito

Estágio 3: Anestesia cirúrgica– Divisão em 4 planos

Estágio 4: Paralisia bulbar– Colapso respiratório e circulatório completo,

morte

Anestesia Geral

Indução

Manutenção da anestesia

Recuperação

Profundidade da anestesia

Inalatórios

Intravenosos

“Com exceção do óxido nitroso, os

anestésicos inalatórios são voláteis,

hidrocarbonetos halogenados derivados

das primeiras pesquisas e da experiência

inicial com éter dietílico e clorofórmio.”

Mycek, M. J. – Farmacologia Ilustrada

Anestésicos Gerais

Inalatórios

Anestésicos Gerais

Intravenosos

Fármacos que não são semelhantes

quimicamente

Usualmente empregado para promover a

indução rápida da anestesia

Anestésicos Inalatórios

►Usados para manutenção da anestesia

►Vantagens:

Permite variar rapidamente a profundidade de anestesia

Rapidamente eliminados pelo organismo

Não causam depressão respiratória pós-operatória

Anestésicos Inalatórios

►Gases e líquidos voláteis

►Características ideais de um agente inalatório:

Não-inflamável

Altamente potente, permitindo uso de altas concentrações de oxigênio

Baixa solubilidade no sangue, permitindo rápidas indução e recuperação

Biotransformação mínima ou nenhuma

Ausência de toxicidade

Não-irritante para a mucosa respiratória

Anestésicos Inalatórios

► Potência Anestésica– Concentração Alveolar Mínima (CAM): [] de gás anestésico para causar cessação de movimentos em 50 % dos pacientes submetidos a uma incisão padronizada.

►Captação e distribuição

Solubilidade no sangue: coeficiente de partição sangue/gás – relação entre a quantidade total de gás no sangue em relação à fase de equilíbrio do gás.

Anestésicos Inalatórios

►Óxido Nitroso

Mais antigo anestésico geral

Pouco solúvel em sangue (partição sangue/ gás 0,47)

Pouco potente como anestésico geral (CAM 105%)

Geralmente usado com outros agentes anestésicos

Óxido Nitroso

► Quando usado à 70%

CAM (%)

Normal

CAM (%)

N2O

halotano 0,75 0,29

enflurano 1,68 0,6

isoflurano 1,15 0,5

Óxido Nitroso

• Farmacocinética

• Efeitos Adversos

• Usos terapêuticos

Éter dietílico

Primeira demonstração de anestesia geral em 1846

Inflamável

Explosivo

Irritante

Indução e recuperação lenta

Provoca abundante secreção de muco

Propriedades eméticas proeminentes

Halotano

Um dos anestésicos mais

amplamente utilizados desde 1956

Hidrocarboneto halogenado; não

inflamável; possui odor “doce”(utilizado para indução com

máscara)

Potente anestésico geral

Poucas propriedades analgésicas

Relaxamento muscular incompleto

Halotano

Efeitos

Diminuição do débito e freqüência cardíaca

e da PA (cerca de 25%)

Não estimula a descarga simpáticoadrenal

(não há aumento dos níveis plasmáticos das

catocolaminas)

Induz à depressão respiratória (dose

dependente)

Halotano

Aumento da pressão e fluxo sanguíneo

intracraniano

Metabolismo: 20% biotransformação

hepática (P 450)

Ácido trifluoroacético

Hipertermia malígna: Distúrbio genético, de natureza

multifatorial; reação hipercatabólica provocando inicialmente

rigidez de musculatura, taquipnéia, taquicardia, ocorrendo

um aumento gradual da temperatura que pode ser fatal

Enflurano

Introduzido em 1982

Menos potente que o halotano

Efeitos cardiovasculares assemelham-se aos observados pelo halotano

Entre os agentes inalatórios, é o maior depressor respiratório

Menos hepatotóxico que o halotano

Isoflurano

Usado desde 1981, tornou-se o anestésico mais usado

Isômero do Enflurano Início de ação mais rápido que o

halotano e enflurano Causa depressão dose-dependente

da contratilidade do miocárdio Depressão respiratória

intermediária entre halotano e enflurano

Biotransformação despresível (0,2% ou menos)

Não é nefrotóxico Não é hepatótoxico

Desflurano

Aprovado para uso desde 1992

Coeficiente de partição sangue/ gás de 0,42 (óxido nitroso é 0,47)

Pausas apnéicas, tosse e laringoespasmo (durante a indução)

Menor potência anestésica

Sevoflurano

Utilizado no Japão desde 1990

Odor agradável, ausência de irritação e rápido início

Coeficiente de partição sangue/ gás de 0,60

Poucas evidências de hepato e nefrotoxicidade

Provoca redução do débito cardíaco

Metoxiflurano

Muito potente

Indução muito lenta

Usado apenas como agente de manutenção

• Utilizados para indução da anestesia

• Nos útimos anos têm sido usados para

anestesia intravenosa total

Outras utilizações terapêuticas:

• Tiopental

– Agente de indução mais comumente utilizado

– Altamente lipossolúvel

– Indução rápida e suave

– Ação ultracurta

– Diminuição da PA (venodilatação seletiva) e aumento

reflexo da FC

– Depressão respiratória dose-dependente

– Irritante para os tecidos (pH da solução de 10 a 11)

• Metoexital

– 2,5 vezes mais potente que o tiopental

– Meia vida mais curta

– Indução mais lenta (observa-se efeitos

excitatórios tais como soluço, movimentos

espontâneos e convulsões)

• Tiamilal

– Assemelha-se muito ao tiopental, porém é

levemente mais potente e de ação curta

• Rápido início de ação

• Extensa ligação c/ proteínas plasmáticas

(98%)

• Diminui PA (20 a 30%)

• Apnéia (22 a 45%)

• Recuperação extremamente rápida (meia

vida de distribuição)

Cetamina

Antagonista da classe N-metil-D-aspartato (NMDA) de glutamato, produzindo catalepsia, analgesia profunda (atuando em receptores opióides) e amnésia

Alta solubiliade e baixa ligação às proteínas plasmáticas

Metabolizada no fígado

Produz aumento da PA e FC

Pequenos efeitos respiratórios

(Ketamina)

Etomidato

Perfil farmacocinético semelhante ao tiopental

Inicio rápido

Acredita-se que module a ação do GABA

Inibe a síntese de corticoesteróides supr-renais

Dor na administração

Benzodiazepínicos

Ampla aplicação

– Diazepam

– Midazolam

– Lorazepam

– Triazolam

Opióides

Importante papel para facilitar a administração da anestesia geral e sedação

Morfina e fentanila

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