farmacos de respuesta inflamatoria del aparato respiratorio

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Agonistas adrenergicos B2 de corta duracion: salbutamol Antagonistas adrenergicos B2 de larga duracion: formoterol Antagonistas colinergicos: bromuro de ipratropio Inhibidores de receptores a leucotrienos: montelukast Anticuerpos monoclonales contra IgE: omalizumab Antagonistas histaminergicos H1: clorfenamina, loratadina Inhibidor de la liberacion de mediadores: cromoglicato Mucoliticos: erdosteina, ambroxol

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  • 1. UNIVERSIDAD DEL SUR ESCUELA DE MEDICINAISRAEL TELLEZ 9 OCTUBRE 2013

2. AGONISTA ADRENERGICO B2 DE CORTA DURACION 3. SALBUTAMOL 4. PRESENTACION Comprimidos de 2 y 4 mg. Comprimidos retard de 4 y 8 mg. Jarabe de 2 mg/5ml. Aerosol de 100 mcg/puls. Solucin inhalatoria al 0,5%. Ampollas de 0,5 mg/1 ml. 5. INDICACIONES TERAPEUTICAS Tratamiento del asma bronquial y EPOC. Tratamiento de las crisis de broncoespasmo. Tratamiento de emergencia en la hiperpotasemiasevera, tanto inhalado como intravenoso. 6. FARMACODINAMIA Antiasmtico, agonista selectivo de los receptoresbeta-2-adrenrgicos, relaja el msculo liso bronquial y disminuye la resistencia de las vas areas al estimular de forma selectiva los receptores beta-2-adrenrgicos. 7. Inhibe la liberacin de mediadores espasmognos einflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina D2. 8. FARMACOCINETICA Inicio de la accin SC: 5-15 min VO: 30 min Inhalatorio: 5-30 min Efecto mximo SC: 30-60 min VO: 2-3 h Inhalatorio: 1-2 h 9. Duracn SC: 90 min-4 h VO: 4-8 h Inhalatorio: 3-6 h Metabolismo El metabolismo presistmico de salbutamol ocurre fundamentalmente en el tracto gastrointestinal. Por conjugacin forma un ster de sulfato inactivo. Excrecin Un 72 % de la dosis inhalada se excreta por orina a las 24 horas, del cual un 28 % lo constituye frmaco inalterado y un 44% como metabolito. 10. EFECTOS SECUNDARIOS Cardiovascular. Taquicardia, palpitaciones, hipertens in, arritmias. SNC. Temblor fino de manos, nerviosismo, cefalea, hipertermia. Pulmonar. Disnea, edema agudo de pulmn. Broncoespasmo paradjico. GI. Nuseas, vmitos, diarrea. Metablico. Hipopotasemia, hipoglucemia, hiperinsu linismo. Calambres musculares transitorios. 11. CONTRAINDICACIONES Alergia al frmaco. Embarazo y lactancia (se acepta el uso de fenoterol yterbutalina) Cuando un parto prematuro se asocia a toxemia gravdica o hemorragia antepartum ni cuando exista riesgo de aborto durante el primer o segundo trimestre de embarazo. 12. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS Categora de riesgo C: Los estudios sobre ratones utilizando dosis subcutneay orales varias veces superiores a las dosis mximas humanas por inhalacin, han registrado paladar hendido y otras malformaciones. Lactancia: Se ignora si SALBUTAMOL es excretado con la leche materna. Estudios en animales han demostrado que este frmaco es potencialmente tumorignico, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin del SALBUTAMOL. 13. DOSIS Tratamiento del asma bronquial y EPOC. Tratamiento de las crisis de broncoespasmo. Inhalacin con aerosoles: 100-200 mcg (1-2 inhal)/4-6 h. Dosis mxima 1,6 mg/da. Inhalacin con pulverizador: 200-400 mcg/6-8 h. Inhalacin con nebulizador: 2,5-5 mg en 2,5 ml de SF en 15 min/4-6 h. VO: 2-4 mg/6-8 h. Ancianos: 2 mg/6-8 h. Inyeccin SC o IM: 500 mcg/4-6 h. Perfusin IV: 0,5 mg diluidos en 100-250 ml de SF o G5%, a pasar en 20-30 minutos. Hiperpotasemia severa IV: 0,5 mg disuelto diluidos en 100 ml de G5%, a infundir en 20 min Aerosol: 20 mg en un mL de SF nebulizado en 10 minutos. 14. ANTAGONISTA ADRENERGICO B2 DE LARGA DURACION 15. FORMOTEROL 16. PRESENTACION Formoterol Bluair 12 mcg polvo para inhalacion 17. INDICACIONES TERAPEUTICAS Asma Broncoespasmo Profilaxia del broncoespasmo inducido por ejercicio ycontra (EPOC) 18. FARMACODINAMIA Estimulante 2 -adrenrgico selectivo, con efectobroncodilatador de rpida instauracin; inhibe liberacin de histamina y leucotrienos del pulmn. 19. FARMACOCINETICA Se absorbe rpidamente y alcanza la concentracinpico en plasma 10 minutos despus de la inhalacin. Los efectos broncodilatadores son dependientes de la dosis y se inician rpidamente (1-3 minutos) despus de la inhalacin y tiene una duracin de 12 horas despus de una sola dosis. Eliminacin: La mayor parte de la dosis de formoterolse elimina por metabolizacin en el hgado seguida por excrecin renal. 20. EFECTOS SECUNDARIOS Palpitaciones, cefalea, temblor, tos. 21. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad. No administrar a nios < 6 aos. 22. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS Sin datos adecuados de uso en embarazo, riesgoposible desconocido. No utilizar especialmente en 1 er trimestre, final del embarazo y parto, salvo en ausencia de alternativa ms segura. No se conoce si el formoterol pasa a la leche materna en humanos. 23. DOSIS Inhalacin. - Ads. Asma, mantenimiento: 4,5-9 mcg 1-2 veces/da o 12 mcg 2 veces/da; alivio broncoconstriccin aguda: 4,5-9 mcg; casos ms graves: hasta 24 mcg 2 veces/da; si necesidad, 12-24 mcg/da adicionales (si necesidad > 2 das/sem, reajustar dosis). Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio o por exposicininevitable a alrgeno conocido: 9-12 mcg mn. 15 min antes; Con historial de broncoespasmo grave: 24 mcg. EPOC, mantenimiento: 9 mcg 1-2 veces/da o 12 mcg 2 veces/da; Casos ms graves: hasta 24 mcg 2 veces/da. Dosis 24. - Nios 6 aos. Asma, mantenimiento: 9 mcg 1-2 veces/da 12 mcg 2 veces/da, mx. 24 mcg/da; alivio broncoconstriccin aguda: 4,5-9 mcg. Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio o por exposicin inevitable a alrgeno conocido: 4,5-9 mcg o 12 mcg mn. 15 min antes. 25. ANTAGONISTA COLINERGICO 26. PRESENTACION Solucion para inhalar Caja x 1 inhanlador por 200 dosis Suspensin para inhalar Inhalador x 10 ml con 200 dosis 27. INDICACIONES TERAPEUTICAS Broncoespasmo asociado a EPOC en ads. y nios > 6aos. Tto. de la obstruccin reversible de vas areas asociado con -adrenrgicos. 28. FARMACODINAMIA Accin anticolinrgica sobre el msculo liso bronquialy broncodilatacin subsiguiente. 29. FARMACOCINETICA Despus de la inhalacin la mayor parte de la dosis esingerida y excretada en las heces sin alterar. Los efectos broncodilatadores del bromuro deipratropio (determinados a partir de medidas del flujo espiratorio forzado) aparecen a los 15-30 minutos de su inhalacin y permanecen entre 4 y 5 horas. 30. El frmaco se metaboliza por hidrlisis del grupoester, originando metabolitos inactivos. frmaco que se absorbe, se elimina en la orina sin alterar. La semi-vida de eliminacin es de unas 2 horas. 31. EFECTOS SECUNDARIOS Tos, Faringitis irritacin garganta sequedad boca Cefalea Mareos Broncoespasmo paradjico Nuseas Trastornos de motilidad gastrointestinal. 32. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a atropina o derivados no indicado como monofrmaco en ataque agudo querequiera respuesta rpida. 33. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS Embarazo Seguridad no establecida, evaluar beneficio/riesgo. Lactancia Se desconoce si se excreta o no en la leche materna 34. DOSIS Dos inhalaciones cada 4 6 u 8 horas, La dosis total diaria no debe rebasar 12 inhalacionesdurante el tratamiento se sosten 35. INHIBIDOR DE LA FOSFODIESTERASA 36. PRESENTACION compr. 200 mg, 300 mg Jarabe frasco 60 y 120 ml 37. INDICACIONES TERAPEUTICAS Tratamiento del asma. Bronco espasmos 38. FARMACODINAMIA Relaja el msculo liso bronquial y los vasospulmonares por accin directa sobre los mismos, aumenta el aclaramiento mucociliar. 39. FARMACOCINETICA La teofilina se absorbe completamente despus de suingesta oral. Los alimentos pueden afectar la tasa de absorcin. La teofilina se elimina por biotransformacin hepticay por excrecin renal. Los adultos excretan de 7 a 13% de la dosis intacta por la orina. 40. EFECTOS SECUNDARIOS Nauseas Vomito Diarrea Cefalea Nerviosismo 41. CONTRAINDICACIONES Ulcera peptica Sensibilidad al farmaco Taquirritmia aguda 42. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS La seguridad de la teofilina, que atraviesa la barreraplacentaria, no ha sido establecida, ya que no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La teofilina no debe utilizarse en los primeros tres meses de embarazo a menos que sea estrictamente necesario. 43. La teofilina se excreta en la leche materna, por lotanto, los neonatos e infantes de madres lactando y tomando teofilina deben ser monitoreados para detectar signos de efectos inducidos por teofilina. 44. DOSIS 45. GLUCOCORTICOIDES INHALADOS 46. PRESENTACION 47. INDICACIONES TERAPEUTICAS Profilaxis y tratamiento de Rinitis alrgica. Rinitis estacional y perenne. Rinitis vasomotora. Coadyuvante en plipos nasales. 48. FARMACODINAMIA No se conoce el mecanismo de accin deldipropionato de beclometasona, pero puede estar relacionado con los efectos de los glucocorticoides que actan sobre la inmensa mayora de lneas celulares del organismo, como se demuestra por la presencia de un nico receptor intracelular para esteroides que, con mayor o menor densidad aparece en todos los tejidos. 49. FARMACOCINETICA Absorcion: absorcion sistemica inalterada en lospulmones Elminacion: renal 50. EFECTOS SECUNDARIOS Broncoespasmo paradojico Reduccion de velocidad de crecimiento en nios yadolescentes Glaucoma Cataratas Disminucion de densidad osea 51. CONTRAINDICACIONES Pacientes con historia de hipersensibilidad acualquiera de sus componentes. Se requiere cuidado especial en pacientes con tuberculosis pulmonar activa o lenta, trastornos de la hemostasia (epistaxis). Pacientes en estado asmatico 52. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS No se recomienda la administracin innecesaria defrmacos durante el primer trimestre del embarazo y en los siguientes dos trimestres queda su utilizacin bajo responsabilidad del medico No hay estudios especficos sobre el uso debeclometasona en la lactancia 53. DOSIS Asma leve: 200 a 600 g al da en dosis divididas. Asma moderada: 600 a 1,000 g por da en dosisdivididas. Asma severa: Mayor a 1,000 g al da en dosis divididas. 54. BUDESONIDA 55. PRESENTACION Inhalatoria Aerosol 56. INDICACIONES TERAPEUTICAS to. de mantenimiento para la inflamacin subyacentede vas respiratorias en asma bronquial y EPOC. 57. FARMACODINAMIA Antiinflamatorio local, inhibe la liberacin demediadores inflamatorios y la respuesta inmune mediada por citoquinas. 58. FARMACOCINETICA sufre una extensa biotransformacin de primer paso (~90%) en el hgado va el CYP 3A4 para formar metabolitos con una baja actividad glucocorticosteroidea. La actividad in vitro de los metabolitos principales, 6--hidroxibudesonida y 16-hidroxiprednisolona, es menor del 1% de la de budesonida. Excrecin: Los metabolitos se excretan de forma conjugada o sin alterar predominantemente a travs de los riones. 59. EFECTOS SECUNDARIOS Candidiasis orofaringea Cataratas Glaucoma 60. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad. 61. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS La budesonida inhalada slo se deber empleardurante el embarazo cuando los beneficios esperados para la madre superen los posibles riesgos para el feto. No se sabe si la budesonida pasa o no a la lechematerna 62. DOSIS Va inhalatoria:- Suspensin para nebulizador: al inicio de tto. con glucocorticoides, perodos de asma grave, reduccin o interrupcin de glucocorticoides orales. Ads., ancianos y nios > 12 aos: 0,5-2 mg/da, mx. 4 mg/da; nios > 6 meses: 0,25-1 mg/da, mx. 2 mg/da. Mantenimiento, ads., ancianos y nios > 12 aos: 0,5-4 mg/da; nios > 6 meses: 0,25-2 mg/da. Administrar 1 2 veces/da, considerar 1 vez/da en asma estable leve-moderado con mantenimiento 0,25-1 mg/da. 63. - Suspensin para inhalacin. Ads. y ancianos: 2001.600 mcg/da. Nios > 7 aos: 200-800 mcg/da. Nios 2-7 aos: 200-400 mcg/da. Dosis diarias divididas en 2-4 administraciones. - Sol. para inhalacin: 200 mcg 2 veces/da. En perodo de asma grave hasta 1.600 mcg/da. Pacientes bien controlados: 200 mcg/da. 64. ANATAGONISTA DE RECEPTORES A LEUCOTRIENOS 65. MONTELUKAST 66. PRESENTACION Cajas con 10, 14, 20 30 tabletas de 10 mg. 67. INDICACIONES TERAPEUTICAS Tratamiento crnico y prevencin de los sntomasdel asma 68. FARMACODINAMIA Potente antagonista del leucotrieno D4 en el receptorleucotrinico cisteinlico CysLT1 presente en las vas respiratorias. 69. FARMACOCINETICA Tras su absorcion por via oral, es absorbidorapidamente y por completo Ms de 99% del montelukast se une a las protenas plasmticas El montelukast es metabolizado extensamente. Metabolismo renal 70. EFECTOS SECUNDARIOS Cefalea Dolor abdominal 71. CONTRAINDICACIONES contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a lasustancia activa o a cualquiera de sus excipientes. Menores de 15 aos de edad, embarazo y lactancia. 72. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS Estudios en animales no indican efectos dainos conrespecto al embarazo y el desarrollo embrionario/fetal. Estudios en ratas mostraron que montelukast seexcreta en la leche materna. Se desconoce si montelukast se excreta en la leche humana. 73. DOSIS La dosis para adultos y mayores de 15 aos de edad conasma, o con asma y de forma concomitante rinitis alrgica estacional, es una tableta de 10 mg diarios que debe tomarse por la noche. 74. ANTICUERPOS MONOCLONALES CONTRA IGE 75. PRESENTACION Presentaciones y precioForma farmacutica y dosisEnvase de unidadesXolair 150 mg 1 vial inyectable1x Cdigo652563Coste por unidad PVP Coste por unidad PVL con con IVA IVA430,74 76. INDICACIONES TERAPEUTICAS Asma alrgica grave persistente 77. FARMACODINAMIA Omalizumab es un anticuerpo monoclonalhumanizado derivado del ADN recombinante que se une selectivamente a la inmunoglobulina E humana (IgE). El anticuerpo es una IgG1 kappa que contiene regiones de estructura humana con regiones determinantes de complementariedad de un anticuerpo de origen murino que se une a la IgE. 78. FARMACOCINETICA Absorcin: se absorbe y su biodisponibilidad absolutapromedio es de 62%. Esta absorcin es lenta, alcanzando concentraciones sricas mximas al cabo de 7 u 8 das en promedio, el rea bajo la curva de las concentraciones sricas contra tiempo del da 0 al 14 llegan a ser hasta 6 veces mayores que las alcanzadas despus de la primera dosis. Eliminacin: La depuracin de omalizumab comprendeprocesos de depuracin de IgG, as como de depuracin a travs de uniones especficas y de formacin de complejos con su ligando especfico, la IgE. La eliminacin heptica de IgG incluye degradacin en lasclulas endoteliales y el sistema reticuloendotelial heptico. 79. EFECTOS SECUNDARIOS Muy Frecuentes: Fiebre, (en nios) cefaleas (comn en adultos y adolescentes). Frecuentes: Dolor en el sitio de la inyeccin, hinchazn, eritema, prurito y cefaleas, dolor en la parte superior del abdomen (en nios). 80. Infrecuentes: Mareos Somnolencia Parestesia Sncope hipotensin ortosttica rubefaccin o sofocos Faringitis tos 81. Nuseas Diarrea signos y sntomas disppticos Urticaria Exantema Fotosensibilidad aumento de peso fatiga, brazos hinchados sndrome seudogripal. 82. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera delos excipientes. 83. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS Embarazo: No se han realizado estudios adecuados niapropiadamente controlados con omalizumab en mujeres embarazadas. La IgG atraviesa la barrera placentaria. no debe administrarse durante el embarazo, salvo cuando sea estrictamente necesario. Lactancia: Aunque no se ha investigado la presencia deomalizumab en la leche humana, la IgG se elimina por esta va y, por consiguiente, cabe esperar que omalizumab se elimine en la leche humana. Se desconoce la capacidad de absorcin de omalizumab y dedao al lactante; se debe tener precaucin cuando se administre omalizumab durante el periodo de lactancia. 84. DOSIS Ads., adolescentes y nios de 6 a < 12 aos: segnconcentracin basal de IgE (UI/ml) antes de iniciar tto. y p.c. (kg). Podrn ser necesarios en cada administracin: 75-600 mg en 1-4 iny. Dosis mx. 600 mg/2 sem. 85. ANTAGONISTAS HISTAMINERGICOS H1 86. CLORFENAMINA 87. PRESENTACION Cada 100 ml de JARABE contienen: Maleato declorfenamina................................................... 50 mg Vehculo, c.b.p. 60 ml. Cada tableta contiene: Maleato declorfenamina............................... 4 mg Excipiente c.b.p. ..................... 1 tableta 88. INDICACIONES TERAPEUTICAS tratamiento sintomtico de la rinitis alrgica estacional rinitis vasomotora conjuntivitis alrgica manifestaciones alrgicas cutneas no complicadas y angioedema mejoramiento de reacciones alrgicas a sangre o plasma 89. Tambin estn indicadas en el tratamiento dereacciones anafilcticas conjuntamente con epinefrina y otras medidas de rigor despus de controlar las manifestaciones agudas. 90. FARMACODINAMIA compite con la histamina por los sitios receptoresH1 en clulas efectoras. Evita pero no anula las respuestas mediadas por histaminas. 91. FARMACOCINETICA El frmaco se distribuye en el organismo incluyendo elSNC. La administracin de la clorfenamina conjuntamente con los alimentos, disminuye considerablemente la biodisponibilidad de sta. Su absorcin por va oral es mayor al 80%, la vida media en plasma es de 15 horas aproximadamente, su volumen de distribucin es de 1 a 10 lt./kg y su unin a protenas plasmticas es de 69 a 72%. Es excretado sin cambios por la orina. 92. EFECTOS SECUNDARIOS Debido a que puede ocurrir somnolencia con el uso deCLORFENAMINA, se debe advertir a los pacientes de no participar en actividades que requie-ran estado mental de alerta, como conducir un automvil u operar equipo y maquinaria mientras se encuentran en tratamiento. 93. CONTRAINDICACIONES contraindicada en pacientes con hipersensibilidadconocida a cualquiera de los componentes de este medicamento o a los anti-histamnicos con estructuras qumicas similares como la dexclorofeniramina, bromfeniramina o la triprolidina durante un ataque asmtico agudo, porque espesan las secreciones bronquiales, y en aquellos que en las dos semanas anteriores han tomado inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) 94. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS No hay estudios adecuados y bien controlados enmujeres embarazadas. Se sabe que ciertos antihistamnicos se eliminan por esta va. Se debe proceder con precaucin cuando este medicamento se administre a mujeres lactando. No se recomienda durante el embarazo y la -lactancia 95. DOSIS Adultos y nios mayores de 12 aos: Tomar de 1 a 2 cucharaditas (5-10ml) cada 4 a 6 horas. Dosis mxima: 24 mg/da. Nios de 6 a 11 aos: Tomar media a una cucharadita (2.5-5 ml) cada 4 a 6 horas. Dosis mxima: 12 mg/da. Nios de 2 a 6 aos: Tomar media cucharadita (2.5 ml) cada 4 a 6 horas. Dosis mxima: 6 mg/da. 96. Dosis: Nios de 6 a 12 aos: Tomar 1/2 tableta cada 4 a 6horas. Nios mayores de 12 aos y adultos: Tomar una tableta cada 4 a 6 horas. 97. LORATADINA 98. PRESENTACION JARABE Loratadina.................................................................. 5 y 100 mg SOLUCIN Loratadina....................................................................... 100 mg TABLETAS Loratadina......................................................................... 10 mg 99. INDICACIONES TERAPEUTICAS Alivio de los sntomas de urticaria crnica y otrasafeccio-nes alrgicas dermatolgicas. Alivio de los sntomas de la rinitis alrgica, comoestor-nudos, rinorrea y prurito. Alivio de sintomatologa de conjuntivitisalrgica, como lagrimeo y escozor de ojos. 100. FARMACODINAMIA La loratadina pertenece a una nueva generacin deAntihistamnico, antialrgico, antagonista selectivo de los receptores H1 de la histamina, desprovisto casi por completo de efectos anticolinrgicos y sedantes. 101. FARMACOCINETICA es absorbida por completo despus de ser administrada por vaoral, el pico de concentracin mxima es a las 1.3 horas. Se ha estimado que LORATADINA tiene un efecto antihistamnico que comienza en un lapso entre 1 a 3 horas, su efecto mximo es entre 8 a 12 horas prolongndose hasta por 24 horas. Se metaboliza en el hgado dando origen a un metabolito activo(descarboetoxiloratadina). Se excreta por orina en 40% y en heces 41% en un periodo mximo de 10 das. En pacientes con insuficiencia renal crnica (depuracin de creatinina < 30 ml/min), los niveles plasmticos de LORATADINA y su metabolito aumentan en 75% y 120%, respectivamente, en relacin con pacientes con una funcin renal normal. 102. EFECTOS SECUNDARIOS Cefalea Somnolencia fatiga y resequedad de boca En pacientes de 6 a 12 aos los efectos adversos (> 2%) ms frecuentes son nerviosismo Sibilancias Fatiga Hipercinesia dolor abdominal Conjuntivitis disfona 103. CONTRAINDICACIONES contraindicada en pacientes que han demostradohipersensibilidad a los componentes de la frmula o a otros medicamentos de estructura qumica similar. Est contra-indicado en embarazo, lactancia y en nios menores de 2 aos. 104. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS Categora de riesgo B: Estudios realizados en ratas yconejos, utilizando dosis de 75 y 150 veces superiores a las teraputicas humanas, no han registrado efectos adversos fetales. No hay estudios adecuados y bien controlado en -humanos. 105. Lactancia: LORATADINA y su metabolito se excretanen la leche materna alcanzando concentraciones equiva-lentes a las plasmticas maternas. Los antihistamnicos pueden inhibir la lactancia debido a su efecto antico-li-nrgico. Debido al riesgo de efectos adversos (irritabilidad o excitacin) se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin del medicamento. 106. DOSIS Adultos y nios de 12 aos y mayores: q CLARITYNE Tabletas: Una tableta (10 mg) una vez al da. q CLARITYNE Jarabe: Dos cucharaditas (10 mg) una vez al da. Nios de 2 a 12 aos de edad: q Peso corporal >30 kg a 10 ml: 10 mg (dos cucharaditas) de Jarabe una vez al da. q Peso corporal 30 kg a 5ml: 5 mg (una cucharadita) de Jarabe una vez al da. 107. INHIBIDOR DE LA LIBERACION DE MEDIADORES 108. PRESENTACION Cada 100 ml de SOLUCIN OFTLMICA al 4% contienen: Cromoglicato de sodio........... 4.0 g Cada 100 mg de SUSPENSIN en aerosol contienen: Cromoglicato de sodio....... 10.43 g Con 112 dosis de 5 mg. 109. INDICACIONES TERAPEUTICAS est indicado en el tratamiento preventivo del asmabronquial (extrnseca o intrnseca) en nios y adultos inducida por ejercicio, estrs, cambios climticos, irritantes qumicos y de otros tipos. 110. FARMACODINAMIA es probablemente absorbido en el tractogastrointestinal, con una biodisponibilidad reportada de solamente el 1%. Se ha reportado que despus de la administracin por inhalacin, solamente del 8 al 10% de la dosis es depositada en los bronquios, en los cuales es rpidamente absorbida y excretada sin cambio en la orina y en la bilis. 111. Las concentraciones mximas en plasma sonalcanzadas alrededor de 15 minutos despus de la inhalacin, y la excrecin comienza con algo de retardo, de tal manera que la vida media biolgica se encuentra en el rango de 45 a 100 minutos. La vida media terminal de eliminacin despus de laadministracin intravenosa es alrededor de 20 minutos. 112. FARMACOCINETICA Agente antialrgico que acta principalmentemediante la inhibicin de la liberacin de mediadores inflamatorios 113. EFECTOS SECUNDARIOS Se puede presentar ardor de ojos despus de laaplicacin de una gota, sin embargo, estas reacciones son leves y transitorias, y no ameritan la suspensin del tratamiento. Se ha reportado en muy raras ocasiones otros sntomas de irritacin local, resequedad alrededor del ojo, ojos llorosos, quemosis y aparicin de orzuelos que coinciden con el periodo del tratamiento. 114. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad demostrada al CROMOGLICATODE SODIO u otro componente de la frmula. 115. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS no produce evidencia de malformaciones fetales, no seidentifica en leche materna, no tiene efectos en el desarrollo fetal humano y debe usarse slo, en casos muy necesarios durante el embarazo. 116. DOSIS Suspensin en aerosol. Se recomiendan dos disparos cada 6 horas. La dosispuede incrementarse a dos disparos seis a ocho veces al da para los casos graves. Esta dosis puede reducirse, siempre en forma gradual y de acuerdo con el criterio mdico. 117. Solucin oftlmica. La dosis para nios y adultos, incluyendo aancianos, es de 2 gotas en cada ojo, 4 veces al da. La dosis puede incrementarse hasta 6 veces por da; deber administrarse de manera regular para lograr un control adecuado de los -sntomas. 118. MUCOLITICOS 119. PRESENTACION DOSTEIN SUSPENSIN: Cada frasco con polvo contiene: Erdostena ........................................................................................................... 3.5 g Vehculo, cbp ..................................................................................................... 100 ml. DOSTEIN DISPER TABLETAS dispersables: Cada tableta contiene: Erdostena ......................................................................................................... 300 mg Excipiente, cbp ................................................................................................ 1 tableta. DOSTEIN CPSULAS: Cada cpsula contiene: Erdostena ......................................................................................................... 300 mg Excipiente, cbp ............................................................................................... 1 cpsula. 120. INDICACIONES TERAPEUTICAS indicada en cualquier padecimiento respiratorio querequiera de aumento en la fluidificacin del moco y esputo, y de mejora en la ventilacin. La erdostena est indicada para prevenir el deterioro de lafuncin respiratoria consecuencia de la enfermedad bronquial. Enfermedades broncopulmonares hipersecretoras con enfisema. La erdostena est indicada en la profilaxis de las complicaciones respiratorias posquirrgicas. Bronconeumona. Atelectasias pulmonares. 121. FARMACODINAMIA Erdostena es una molcula original (principio activonuevo), derivado de un aminocido natural, homocistena en su forma N-tiolactnica. Pertenece a la clase teraputica de medicamento para el sistema respiratorio y su nombre qumico es N(carboximetiltioacetil) homocistena tiolactona. 122. FARMACOCINETICA se absorbe rpidamente despus de su administracinoral La vida media de eliminacin de erdostena es de 1.4 horas en promedio Excresion renal 123. EFECTOS SECUNDARIOS En algunos casos se han reportado gastralgia y nuseasa dosis altas (ms de 1,200 mg/da). 124. CONTRAINDICACIONES En ancianos con padecimiento hepticocrnico, puede ocurrir acumulacin del medicamento; puede requerirse titular la dosis de erdostena. Advertencias: En insuficiencia heptica o renal severa pudiera requerirse el reducir a la mitad la dosis indicada. El metabolito activo homocistena es un factor de riesgo para padecimientos cardiovasculares como la enfermedad coronaria. 125. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS La erdostena, como cualquier otro compuesto dereciente descubrimiento, no deber ser administrado a mujeres embarazadas o durante el periodo de lactancia a pesar de la ausencia de efectos txicos sobre el embrin o feto, observados en animales. 126. DOSIS Suspensin: Puede ser administrado antes, durante o despus de los alimentos. Dosis ponderal: 10 mg/kg/da: 10 a 20 kg de peso (2 a 6 aos): 2.5 ml ( cucharadita) cada 12 horas 21 a 30 kg de peso (7 a 12 aos): 5 ml (1 cucharadita) cada 12 horas. > 30 kg de peso (> 12 aos): 7.5 ml (1 cucharaditas) cada 12 horas. 127. Tabletas dispersables: Puede ser administradoantes, durante o despus de los alimentos. Mayores de 12 aos y adultos (con peso mayor de 30 kg): 1 tableta cada 12 horas. 128. Cpsulas: Puede ser administrado antes, durante odespus de los alimentos. Mayores de 12 aos y adultos: 1 cpsula cada 12 horas. Nota: La dosis mxima recomendada para adultos es de 900 mg/da. 129. PRESENTACION Cada 100 ml de SOLUCIN contienen: Clorhidrato de ambroxol.................................................. 300 mg Cada 100 ml de SOLUCIN (gotas) contienen: Clorhidrato de ambroxol................................................... 7.5 mg Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de ambroxol.................................................... 30 mg 130. INDICACIONES TERAPEUTICAS est indicado como expectorante y muco-ltico en losprocesos en los que se re-quiere aumentar la fluidez de las secreciones del tracto respiratorio, como sucede en el asma bronquial, diferentes tipos de bronquitis aguda, crnica, bronquitis espasmdica, asma bronquial, bron-quiectasia, neumona, bronconeumona, rinitis, sinusitis, atelectasia por obstruccin mucosa, traqueos-toma, en el pre y posqui-rrgico de pacientes geritricos. 131. FARMACODINAMIA acta sobre los neumocitos tipo II estimulando lasntesis y la secrecin surfactante 132. FARMACOCINETICA tiene una biodisponibilidad alrededor del 70%, y seabsorbe rpidamente despus de la administracin oral. El tiempo para alcanzar la concentracin plasmtica mxima despus de la administracin oral es de 2 horas; la vida media de distribucin es de 1.3 horas; la eliminacin es bifsica, con una vida media alfa de 1.3 horas y beta de 8.8. 133. EFECTOS SECUNDARIOS fatiga Xerostoma Sialorrea Constipacin disuria y reacciones alrgicas; trastornos gastrointestinales leves comodiarrea, nusea y vmito. 134. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al AMBROXOL, enfermedad cidopptica activa. Nios menores de 2 aos. Embarazo y lactancia. 135. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS Categora de riesgo B: En los estudios realizados no se ha observado queAMBROXOL cause efectos adversos durante el embarazo o lactancia; pero de acuerdo con los criterios internacionales siempre es preferible evitar el uso del producto durante estos periodos. 136. DOSIS No se ha establecido la dosis ptima de AMBROXOL, pero en la mayora de los estudios clnicos realizados en adultos, han utilizado dosis entre 60 a 180 mg por da, en tres dosis divididas. En nios, las dosis sugeridas son: De 2 a 5 aos: 15 a 30 mg/da. De 5 a 12 aos: 30 a 45 mg/da. Nios de 12 aos y mayores: 60 a 90 mg/da. Cuando se emplea como mucoltico, en la mayora de los estudios se ha administrado AMBROXOL en dosis entre 1.5 a 2 mg/kg/da, en 2 dosis divididas.