BENZODIAZEPINAS

Lady Astuyauri De La CruzDiana Zegarra Cardenas

BENZODIAZEPINAS

∗ DIAZEPAN -PACITRAN∗ ALPRAZOLAM -ALPAZ∗ BROMAZEPAM- LEXOTAN∗ CLOBAZAM - CLOBAMAX∗ LORAZEPAM-ATIVAN∗ KETAZOLAM- ATENUAL∗ MIDAZOLAM -DORMONID∗ TRIAZOLAM

∗

Benzodiazepinas

El GABA es el neurotransmisor inhibitorio más importante del SNC

Las BZ son agentes GABA agonistas que potencian o amplifican la Neurotransmisión

Benzodiazepinas

Farmacología de las Benzodiazepinas

Receptores GABAReceptores GABA

El GABA en el espacio intersináptico interacciona con sus receptores específicos

Se encuentran en los canales del cloro en las membranas neuronales postsinapticas

Su estimulación apertura de los canales de cloro para que este entre al interior de la neurona y la hiperpolarise causando depresión

Existen dos tipos de receptores

El receptor GABA- A

Sería el más importante

Cuando se activa se desencadenan efectos inhibitorios por hiperpolarización.

Opera con apertura de canales de cloro y aumento de la conductancia a este ion.

El receptor GABA- B

Inhibitorio

Se cree que la activación del receptor GABA-B puede reducir la liberación de neurotransmisores excitatorioscomo aspartato y glutamato.

En general todas las BZ comparten propiedades ansiolíticas, hipnóticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes. Sin embargo muchas de las BZ tienen una acción predominante sobre algunas de las mencionadas acciones, lo que permite su clasificación de acuerdo a las mismas.

Útiles en la medicación preanestésica y con dosis mayores como inductores de la anestesia general y para el mantenimiento de la misma

Receptores de las benzodiazepinas

Receptores GABA

Canales de cloro

Neurona en estado normal cargas positivas y negativas estables

cl

clcl

clcl

clcl cl

cl

cl clcl

Cloro extracelular Benzodiazepinas

Receptores de las benzodiazepinas

Receptores GABA

Canales de cloro

Neurona hiperpolarizada Depresión del sistema nervioso

cl

cl

cl cl

Sueño

Relajación

etc.

SNC∗ Sedación∗ Disminución de la ansiedad∗ Hipnosis∗ Anticonvulsionante∗ Relajación muscular

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

EFECTO HIPNÓTICO

Reduce el periodo de latencia del sueño

Disminuye el despertar.

Aumento del sueño total.

APARATO RESPIRATORIO

Sin efecto en personas normales

Dosis altas depresión leve de la ventilación alveolar

Efecto intensificado en: Depresores del SNC Apnea obstructiva del

sueño Función hepática

disminuida.

APARATO CARDIOVASCULAR

∗ Efectos mínimos en personas normales

∗ A dosis preanestésicas: Disminución leve de la P.A.

∗ Incremento de la frecuencia cardiaca

MUSCULO ESTRIADO

∗ Relajación muscular

∗ ABSORCION ∗ Las BZD se absorben muy bien por

via oral∗ Por vía i.m. la absorción es lenta e

irregular.∗ En situaciones de emergencia

(convulsiones) puede utilizarse la vía intravenosa.

FARMACOCINETICA

∗ DISTRIBUCION: PROTEINAS PLASMATICAS

∗ METABOLISMO: HEPATICO

∗ EXCRESION: RENAL

∗ Cruzan B.P. y se eliminan a través de la leche.

CLASIFICACIÓN

1. DE ACCIÓN CORTA MENOS DE 6 HORAS.◦ TRIAZOLAM◦ MIDAZOLAM

2. DE ACCIÓN INTERMEDIA 6 – 24 HORAS◦ ALPRAZOLAM◦ ESTAZOLAM

3. DE ACCION PROLONGADA MAYOR DE 24 HORAS

◦ DIAZEPAM◦ FLURAZEPAM

∗ Cimetidina, anticonceptivos orales, Eritromicina, y alcohol inhiben su metabolismo.

∗ Rifampicina aumenta su metabolismo

∗ Potencian a los depresores del SNC

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

∗Ansiolíticos∗Hipnóticos∗Miorrelajante∗Anticonvulsivante

INDICACIONES

∗ Px alérgicos a las benzodiacepinas∗ Px con glaucoma (aumento presión ocular)∗ hipotonía muscular el efecto relajante de la

musculatura lisa de las benzodiazepinas puede empeorar la enfermedad.

∗ insuficiencia respiratoria severa y apnea del sueño.

contraindicaciones

∗ Tolerancia y dependencia física.

∗ Somnolencia y ataxia.∗ Incordinación motora.∗ Trastorno de las funciones mentales y motoras

∗ Cefalea – visión borrosa – vértigos.

RAMRAM

Amnesia – euforia – inquietud Alucinaciones,ideación

suicida Reacciones alérgicas, Aumento de peso Trastorno de la función

sexual Irregularidades menstruales

RAM

∗ Efectos teratogénicos son motivos de controversia

∗ Deprimen el SNC en el neonato

∗ Se ha atribuido síndrome de abstinencia neonatal (temblores, irritabilidad) así como flacidez neonatal y problemas respiratorios con eluso crónico de benzodiazepinas durante el embarazo

EMBARAZO

∗ La mayoría de las benzodiazepinas se excretan con la leche materna.

∗ Los neonatos metabolizan mas lentamente las benzodiazepinas, por lo que es posible la acumulación de estos fármacos y sus metabolitos.

LACTANCIA

∗ Diazepam 5-10mg /d ó 2-10 m/12h∗ Alprazolan 0.25-0.5 mg/8h∗ Bromazepan 1.5-6 mg/8h ∗ Clobazan 20-3º mg/d ó 10-15m/ 12h∗ Lorazepan 2-6mg /d ó 1-2 mg/8-12h∗ Ketazolan 15-60 m/d∗ Midazolan 7.5-15 mg/d∗ Triazolan 0.125- 0.25 mg/d

DOSIS

∗ FLUMAZENIL (LANEXAT) ∗ Es el antídoto específico, actúa

como inhibidor competitivo en los receptores para benzodiazepinas en el SNC. Revierte rápidamente el coma y la sedación inducido por benzodiazepinas.

Dosis: 0,2 - 0,3 mg IV, a pasar en 15 segundos. Si no se obtiene el nivel de conciencia deseado puede inyectarse una dosis similar luego de un minuto,

ANTÍDOTO