6596645-relajantes-musculares[1]

7/28/2019 6596645-RELAJANTES-MUSCULARES[1]

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TUBOCURARINA

Accin teraputica.

Miorrelajante.

Propiedades.

Es un relajante muscular no despolarizante. Ejerce bloqueo competitivo de los receptores

colinrgicos en la placa motora, sin cambiar el potencial de reposo de la membrana

muscular. Su accin se inicia con rapidez luego de la inyeccin IV y alcanza un efectomximo entre 5 y 6 minutos. La duracin de la accin no pudo establecerse con precisin,

aunque se puede esperar una duracin de la parlisis muscular de un rango de 25 a 90

minutos. La parlisis que se produce es inicialmente selectiva, y alcanza gradual yconsecutivamente los siguientes msculos: elevadores de los prpados, de la masticacin,

de los miembros, msculos abdominales, de la glotis y, finalmente, intercostales ydiafragma. No tiene efecto sobre el nivel de conciencia; el paciente puede estar sufriendodolor severo y ser incapaz de comunicarlo al anestesista.Tampoco tiene efecto sobre el

msculo liso. Los neonatos son especialmente sensibles a esta droga. La eliminacin se

ajusta a un modelo de tres compartimientos, con una vida media de la primera fase de

eliminacin de 5 minutos; sigue una segunda fase de vida media de eliminacin de 7 a 40minutos y una tercera fase con vida media de eliminacin de alrededor de 2 horas. Las

dosis repetidas poseen efecto acumulativo. Se elimina en forma inalterada por la orina y en

parte por el tracto biliar. La insuficiencia renal prolonga la vida media. El frmaco pasa a laplacenta y se detecta bloqueo neuromuscular en recin nacidos cuyas madres recibieron la

droga para el tratamiento de la eclampsia.Puede producir hipotensin en forma indirecta,

debido al incremento de la liberacin de histamina en el tejido pulmonar y al bloqueoganglionar. La inyeccin rpida puede provocar una gran liberacin de histamina en los

pulmones, lo que puede reducir la capacidad respiratoria debido al broncospasmo y a la

parlisis de los msculos respiratorios.

Indicaciones.

Coadyuvante de la anestesia en la relajacin del msculo esqueltico. Reduccin de lacontraccin muscular en las convulsiones inducidas por frmacos o electricidad.

Tratamiento del ttanos. Facilitacin del manejo del paciente en ventilacin mecnica.

Dosificacin.

Puede administrarse por va IV o IM. La dosis debe determinarse de acuerdo con larespuesta del paciente. Datos de referencia para adultos: 0,1 a 0,2mg/kg producen paresia

de msculos de los miembros; 0,4 a 0,5mg/kg producen relajacin abdominal; 0,5 a

0,6mg/kg se requieren para intubacin endotraqueal. En procedimientos prolongados, si serequiere pueden administrarse dosis crecientes cada 40 a 60 minutos. Para el diagnstico de

miastenia gravis no debieran administrarse dosis mayores que la a parte de la dosis

sugerida para paresia de msculos de los miembros en adultos, debido a que puede


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producirse una gran exageracin de la condicin del paciente. Induccin y mantenimiento

de la anestesia en: neonatos, 0,3mg/kg; nios, 0,6mg/kg.

Reacciones adversas.

Eritema, edema, erupciones, enrojecimiento, taquicardia, hipotensin arterial,broncospasmo y colapso circulatorio (por la rpida liberacin de histamina). Arritmias

cardacas, salivacin excesiva, apnea prolongada, depresin respiratoria.

Precauciones y advertencias.

Slo debe ser administrada por mdicos con experiencia en el uso de la droga y en elmanejo de las posibles complicaciones. No debiera administrarse si no se dispone de rpido

acceso a facilidades para la intubacin traqueal, respiracin artificial, y tratamiento con

oxgeno y antdotos. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para lamadre supere el riesgo potencial para el feto; efectos teratognicos (contractura articular)

han sido observados en nios nacidos de madres que recibieron tubocurarina para eltratamiento de ttanos generalizado. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre vaa recibir la droga. Los nios son ms sensibles a la tubocurarina que los adultos.

Interacciones.

Con relajantes musculares no despolarizantes y polarizantes pueden observarse efectos

sinrgicos o antagnicos. Aminoglucsidos, bacitracina, polimixina B, colistina y

tetraciclinas muestran un efecto sinrgico sobre el efecto bloqueante neuromuscular.Quinidina: existen informes que indican peligro de parlisis recurrente cuando se inyecta

corto tiempo despus de la recuperacin del paciente del efecto de la tucoburarina. Los

anestsicos voltiles potencian su efecto miorrelajante e incrementan la duracin de suaccin.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la tubocurarina. Pacientes en los que la liberacin de histamina entraa

un riesgo definido.

Sobredosificacin.

Debilidad muscular prolongada, reduccin de la reserva respiratoria, apnea. Tratamiento:asistencia respiratoria manual o mecnica continuada hasta la recuperacin. Antagonistas

de la tubocurarina: neostigmina, bromuro de piridostigmina, cloruro de edrofonio;

acompaados de atropina para evitar los efectos colinrgicos. Estos antagonistas no ofrecenninguna ayuda frente a dosis muy elevadas de tubocurarina.

PANCURONIO BROMURO


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Accin teraputica.

Bloqueante neuromuscular no despolarizante.

Propiedades.

Produce parlisis del msculo esqueltico por bloqueo de la transmisin nerviosa en launin neuromuscular. La parlisis es, en un primer momento, selectiva y por lo general

aparece en forma consecutiva en los siguientes msculos: elevadores de los prpados, de la

masticacin, de los miembros, abdominales, de la glotis y, finalmente, los intercostales y eldiafragma. Los bloqueantes neuromusculares no tienen efectos conocidos sobre el nivel de

conciencia o el umbral para el dolor. La inhibicin de la transmisin neuromuscular se

produce por la competencia con la acetilcolina para ocupar los receptores colinrgicos de la

placa motora, reduciendo de esta forma la respuesta de la placa motora a la acetilcolina.Este bloqueo habitualmente se antagoniza por los anticolinestersicos. Tambin tiene

actividad vagoltica. Su unin a las protenas es baja. Se metaboliza en el hgado en

pequeas cantidades y se excreta en su mayora por va renal.

Indicaciones.

Coadyuvante de la anestesia para inducir la relajacin del msculo esqueltico y facilitar el

manejo de los pacientes que estn sometidos a ventilacin mecnica. Generalmente se usa

cuando se necesita una accin intermedia o prolongada.

Dosificacin.

Adultos: va IV, 0,04mg a 0,1mg/kg; luego se pueden incrementar las dosis comenzando

con 0,01mg/kg cada 20 minutos a 60 minutos ajustando las dosis segn las necesidades.Para la intubacin endotraqueal: va IV, de 0,06mg a 0,1mg/kg. En nios menores de 1 mes

la dosificacin debe ser individualizada por el mdico.


Taquicardia, rash cutneo, sialorrea, hipotensin arterial, bradicardia, dolor muscular y

rigidez.


Dado que puede producir depresin respiratoria debe ser utilizado por personalespecializado. En caso de administrarse con anestsicos generales potentes, como

enfluorano, ter, isofluorano, ciclopropano y halotano, se debe disminuir 1/2 a 1/3 de la

dosis usual de pancuronio. En caso de hipotensin severa o shock administrar lquidos y

vasopresores.

Interacciones.


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La actividad bloqueante neuromuscular de aminoglucsidos, clindamicina, lidocana,

polimixinas o procana puede ser aditiva a la del pancuronio. Los efectos depresoresrespiratorios aumentan con el uso simultneo de analgsicos opiceos. La medicacin

antimiastnica puede antagonizar los efectos de los bloqueantes neuromusculares no

despolarizantes. Los bloqueantes betaadrenrgicos potencian o prolongan la accin del

pancucronio. Las sales de calcio revierten los efectos bloqueantes neuromusculares. Lateraputica crnica con litio potencia o prolonga el bloqueo neuromuscular. Las sales de

magnesio, la procainamida y la quinidina potencian la accin de los bloqueantes

neuromusculares. La hipopotasemia producida por corticoides, ACTH, amfotericina-B,bumetanida, furosemida, indapamida y diurticos tiazdicos puede potenciar la accin de

los bloqueantes neuromusculares. Tambin se ha descripto que la hidrocortisona y la

prednisona disminuyen la eficacia del pancuronio.

Contraindicaciones.

Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en presencia de carcinoma broncognico,

taquicardia, deshidratacin, desequilibrio electroltico o cido-base, disfuncin heptica,hipertermia, hipotermia, miastenia gravis, disfuncin pulmonar o depresin respiratoria y

disfuncin renal.

VECURONIO

Accin teraputica.

Bloqueante neuromuscular.

Propiedades.

Es un relajante del msculo esqueltico, no despolarizante y de duracin intermedia, que seune competitivamente a los receptores colinrgicos de la placa neuromuscular y antagoniza

la accin de la acetilcolina, de lo que resulta un bloqueo neuromuscular. Sus efectos son

antagonizados por los inhibidores de la acetilcolinesterasa (neostigmina), que permiten quela elevacin de los niveles de acetilcolina desplacen al vecuronio de los receptores. Este

ltimo tiene 30% ms potencia que el pancuronio. Su duracin de accin es mayor en dosis

inicialmente equipotentes. Tras la administracin de 0,08 a 0,10mg/kg se obtienenexcelentes condiciones de intubacin en 2,5 a 3 minutos; el tiempo de accin mximo es de

3 a 5 minutos y la recuperacin del 90% se logra en alrededor de 45-60 minutos.Los

anestsicos voltiles (isoflurano, enflurano) potencian levemente su accin por lo que se

requiere una reduccin de dosis de slo 15%. A diferencia de otros agentes bloqueantesneuromusculares no despolarizantes, el vecuronio no afecta de manera clnicamente

significativa los parmetros hemodinmicos. Como otros agentes miorrelajantes

curariformes slo se emplea por va IV.

Indicaciones.


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Bloqueo muscular coadyuvante de la anestesia general, para facilitar la intubacin traqueal

y para proveer relajacin del msculo esqueltico durante la ciruga o ventilacin mecnica.

Dosificacin.

Adultos:para la intubacin traqueal se recomienda 0,08 a 0,10mg/kg en bolo intravenoso.La infusin continua de vecuronio a un ritmo de 1g/kg/min puede usarse para mantener el

bloqueo neuromuscular. Dosis de mantenimiento: en los procedimientos prolongados puede

requerirse 0,010 a 0,015mg/kg, administrados entre 25 y 40 minutos despus de la

inyeccin inicial o a cada dosis de refuerzo.Nios de 1 a 10 aos: dosis inicial levementesuperior que el adulto y dosis de mantenimiento ms frecuente.Nota: dosis expresadas en

bromuro de vecuronio.


Enrojecimiento, hipotensin, taquicardia, bradicardia, arritmia, flebitis, broncospasmo,

hipoxemia, erupcin, urticaria, eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos,espasmo muscular, apnea.


Debe ser administrado slo por mdicos experimentados en el uso de bloqueantesneuromusculares. No debiera administrarse hasta que el paciente est inconsciente. La

enfermedad heptica puede prolongar el efecto farmacolgico. Al no existir pruebas

concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para

la madre supere el riesgo potencial para el feto. La dosificacin en neonatos no ha sidoestablecida.

Interacciones.

Potenciacin del bloqueo neuromuscular: aminoglucsidos, tetraciclinas, bacitracina,

polimixina, clindamicina, lincomicina, colistina y colistimetato sdico, sales de magnesio ylitio, anestsicos locales, procainamida y quinidina. Otros bloqueantes neuromusculares:

efectos aditivos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al vecuronio.

Sobredosificacin.

Bloqueo neuromuscular. Tratamiento: mantenimiento de la ventilacin mientras searequerido. Los antagonistas de los bloqueantes neuromusculares (neostigmina) aceleran la

recuperacin del bloqueo neuromuscular.


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MIVACURIO

Accin teraputica.

Anticolinrgico, bloqueante neuromuscular.

Propiedades.

Es un agente curariforme que acta como relajante del msculo esqueltico, no es

despolarizante y posee accin corta. Se une competitivamente a los receptores colinrgicos

de la placa neuromuscular y antagoniza la accin de la acetilcolina, lo que genera elbloqueo neuromuscular. Sus efectos son antagonizados a su vez por los inhibidores de la

acetilcolinesterasa (neostigmina), que permiten que la elevacin de los niveles de

acetilcolina desplacen al mivacurio de los receptores. El tiempo requerido para lograr elbloqueo neuromuscular mximo es similar al del atracurio, pero es 2 a 2,5 veces ms

prolongado que el de los agentes de accin ultracorta (succinilcolina) y es a la mitad deltiempo requerido por los agentes de accin intermedia.Tras la administracin de 0,15mg/kgel tiempo de recuperacin es de alrededor de 6 minutos, y de 7 a 8 minutos para dosis de

0,20 o 0,25mg/kg. Los anestsicos voltiles (isoflurano, enflurano) potencian la accin del

mivacurio tanto en dosis requeridas para respuesta mxima como en duracin de los

efectos, por lo que se requiere hasta 30%-40% menos para obtener el mismo efectobloqueante que cuando no se utilizan anestsicos voltiles. El halotano reduce en 20% el

requerimiento de mivacurio. El efecto puede prolongarse en los pacientes con actividad

reducida (seudocolinesterasa) de la colinesterasa plasmtica. Ni la administracin repetidade dosis de mantenimiento ni la infusin continua se han asociado con desarrollo de

taquifilaxia y bloqueo neuromuscular acumulativo (datos disponibles hasta 2,5h de

administracin continua).Dosis mayores de 0,20mg/kg provocan una disminucin en lapresin arterial media durante los primeros 1-3 minutos de la aplicacin (debido a

liberacin de histamina), que se resuelve sin tratamiento en 3 minutos ms; sin embargo,

este efecto puede evitarse administrando la dosis en un perodo de 30-60 segundos, lo que

no altera el perfil de respuesta farmacolgica al mivacurio. La droga es inactivada en elnivel srico, por accin de la colinesterasa plasmtica, y es despreciable la cantidad no

metabolizada que se elimina por orina. En pacientes con nefropata terminal se observa una

prolongacin de 1,5 veces en la duracin del efecto del mivacurio. En pacientes coninsuficiencia heptica terminal se observa una prolongacin de 3 veces la duracin del

efecto.Las dosis debieran ser individualizadas y utilizarse un estimulante de nervios

perifricos para monitorear la funcin neuromuscular durante la administracin demivacurio y para determinar la necesidad de aplicar nuevas dosis. Para determinar las dosis

en los pacientes obesos (peso 30% mayor que el peso corporal ideal) debe utilizarse el peso

corporal ideal (PCI), que se calcula como sigue: a) hombres: PCI(kg)=[106+(15,24 altura

en cm por encima de 152,5cm)]/2,2. b) mujeres: PCI(kg)=[100+(12,7 altura en cm porencima de 152,5cm)]/2,2. En pacientes asmticos o con sensibilidad para la liberacin de

histamina y mediadores relacionados, el mivacurio debe administrarse a una dosis inicial de

0,15mg/kg y en un perodo de 30-60 seg.

Indicaciones.


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Bloqueo muscular coadyuvante de la anestesia general, para facilitar la intubacin traqueal

y para proveer relajacin del msculo esqueltico durante la ciruga o ventilacin mecnica.

Dosificacin.

Slo por va intravenosa. Adultos: para la facilitacin de la intubacin traqueal serecomienda 0,15mg/kg administrados entre 5 y 15 seg, 0,20mg/kg en 30 seg o 0,25mg en

dosis divididas (0,15mg/kg seguidos en 30 seg por 0,10mg/kg). En pacientes con

enfermedad renal, heptica o cardiovascular (o con sensibilidad para la liberacin dehistamina u otros mediadores de la inflamacin) se recomienda no superar 0,15mg/kg

administrados en 60 seg. La infusin continua de mivacurio a velocidad de 9 a 10g/kg/min

puede usarse para mantener el bloqueo neuromuscular. NOTA: dosis expresadas en cloruro

de mivacurio. Nios (2 a 12 aos): 0,20mg/kg administrados en 5 a 15 seg. Dosis de

mantenimiento: 14g/kg/min.


Enrojecimiento, hipotensin arterial, taquicarda, bradicardia, arritmia, flebitis,

broncospasmo, hipoxemia, erupcin, urticaria, eritema, bloqueo neuromuscular prolongado,mareos, espasmo muscular.


Debe ser administrado bajo la supervisin de mdicos experimentados en el uso de

bloqueantes neuromusculares. No debiera ser administrado hasta que el paciente quede

inconsciente. Debe tenerse suma precaucin, o evitar su uso, en pacientes que se sospechesean homocigotos para el gen de la colinesterasa plasmtica atpica. La enfermedad renal y

heptica puede provocar prolongacin del efecto farmacolgico. Al no existir pruebasconcluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio parala madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debera suspenderse.

La seguridad y efectividad de la droga en nios menores de 2 aos no han sido establecidas.

Interacciones.

Isoflurano, enflurano: potenciacin y prolongacin del efecto farmacolgico. Potenciacindel bloqueo neuromuscular: aminoglucsidos, tetraciclinas, bacitracina, polimixina,

clindamicina, lincomicina, colistina y colistimetato sdico, sales de magnesio y litio,

anestsicos locales, procainamida y quinidina. El uso de anticonceptivos orales,

glucocorticoides e IMAO puede reducir la actividad de colinesterasa plasmtica y con elloprolongar el efecto del mivacurio.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al mivacurio o a otras drogas de la familia bencilisoquinolinio.

Sobredosificacin.


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Bloqueo neuromuscular. Tratamiento: mantenimiento de la ventilacin mientras sea

requerido. Los antagonistas de los bloqueantes neuromusculares (neostigmina) no deben seraplicados cuando el bloqueo neuromuscular es completo

ATRACURIO

Accin teraputica.

Relajante muscular no despolarizante, curarizante.

Propiedades.

Es un agente curarizante similar al mivacurio que acta sobre la unin neuromuscular

provocando la miorrelajacin esqueltica que se aprovecha en ciruga como complemento

de las drogas anestsicas. Es un derivado qumico tetrahidropapaverino sulfonato que se

utiliza slo bajo la sal besilato por va intravenosa en dosis de 0,3 a 0,6mg/kg. Provoca porun mecanismo de competicin no despolarizante el bloqueo neuromuscular completo entre

1 y 2 minutos. Se administra por va intravenosa nicamente, se difunde en sangre y tiene

una elevada unin con las protenas sricas (82%); su vida media es breve: 17 a 21 minutosy el rango de la duracin de sus efectos es de 15 a 35 minutos. Se difunde con rapidez por

los tejidos pero no alcanza el SNC.Sufre biotransformacin metablica y se excreta por

bilis y orina. No se ha logrado detectar su presencia en la leche ni su pasajetransplacentario. No se conoce el comportamiento farmacocintico en personas aosas y

parece ser un dbil liberador de histamina. Su poder liberador de histamina es escaso, se

estima menor que el de la tubocurarina.

Indicaciones.

Como complemento de la anestesia quirrgica. Facilitador de la intubacin endotraqueal.

Dosificacin.

Se administra por va IV en dosis de 0,3 a 0,6mg/kg con lo que se logra una rpida y

completa miorrelajacin durante 15 a 35 minutos. Para lograr la intubacin endotraqueal se

administra por va IV 0,5-0,6mg/kg. Si se desea prolongar el bloqueo neuromuscular sepueden administrar dosis complementarias de 0,1-0,2mg/kg o una infusin continua con

dosis de 0,3-0,6mg/kg, en especial en el by-pass coronario con hipotermia (25C).


Enrojecimiento, hipotensin, taquicardia, bradicardia, arritmia, flebitis, broncospasmo,

hipoxemia, erupcin, urticaria, eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos,espasmo muscular.



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El atracurio debe ser administrado bajo la supervisin de mdicos experimentados en el uso

de bloqueantes neuromusculares. No debera ser administrado hasta que el paciente quedeinconsciente. Debe tenerse suma precaucin, o evitarse su uso, en pacientes de los que se

sospeche que son homocigotos para el gen de la colinesterasa plasmtica atpica. La

enfermedad renal y heptica puede provocar prolongacin del efecto farmacolgico. Al no

existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que elbeneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe

suspenderse. La seguridad y efectividad en nios menores de 2 aos no ha sido establecida.

Interacciones.

Potenciacin con anestsicos inhalatorios (halotano), antibiticos (aminoglucsidos,polipeptdicos, colistina) agentes despolarizantes (suxametonio).

Sobredosificacin.

En casos de bloqueos neuromusculares prolongados o graves se deben emplearanticolinestersicos (neostigmina o edrofonio) que logran revertir rpidamente el efectocurariforme acompaado de respiracin mecnica asistida.

DESPOLARIZANTE

SUCCINILCOLINA

Accin teraputica.

Relajante del msculo esqueltico.

Propiedades.

Es un bloqueante muscular despolarizante, produce parlisis del msculo esqueltico porbloqueo de la transmisin nerviosa en la unin neuromuscular. Ejerce su accin

compitiendo con la acetilcolina para ocupar los receptores colinrgicos de la placa motora,

con los que se combina para producir la despolarizacin. Debido a su alta afinidad por esos

receptores y su resistencia a la acetilcolinesterasa produce una despolarizacin msprolongada que la acetilcolina. Inicialmente produce contracciones musculares transitorias

seguidas por la inhibicin de la transmisin neuromuscular. Por lo general se administra por

va intravenosa, pero se puede administrar por va intramuscular si es necesario. Esmetabolizada en plasma por la seudocolinesterasa, que la hidroliza con rapidez a

monosuccinilcolina, bloqueante neuromuscular no despolarizante dbil, veinte veces menos

potente que la succinilcolina y luego, ms lentamente, a cido succnico y colina.Aproximadamente 10% se excreta por rin en forma inalterada.


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Indicaciones.

Se utiliza como relajante muscular para la intubacin endotraqueal o para intervenciones

quirrgicas leves y en el tratamiento de las convulsiones inducidas farmacolgica oelctricamente, para reducir la intensidad de las contracciones musculares.

Dosificacin.

La dosis usual para adultos por va intravenosa es de 600g (0,6mg) a 1,1mg/kg. Se pueden

administrar dosis repetidas si es necesario. La dosis usual en nios por va intramuscular es

de hasta 2,5mg/kg sin sobrepasar una dosis total de 150mg; por va intravenosa 1 a 2mg/kg. Se pueden administrar dosis repetidas si es necesario.


Aumento de la presin intraocular por probable contraccin de la musculatura extraocular

(se produce inmediatamente despus de la inyeccin y durante la fase de fasciculacin),dolor muscular y rigidez en el posoperatorio por las fasciculaciones musculares queaparecen inmediatamente despus de la inyeccin (su incidencia disminuye si se mantiene

al paciente en reposo y aumenta en pacientes ambulatorios), mioglobinemia y

mioglobinuria, latidos cardacos irregulares, bradicardia con hipotensin e hipersalivacinno habitual.


Los pacientes peditricos son especialmente sensibles a la aparicin de mioglobinemia y

mioglobinuria, y a los efectos cardacos de bradicardia transitoria, hipotensin, arritmias o

paro del ndulo sinusal. Puede producir aumento de las concentraciones sricas de potasiocon mayor riesgo de detencin cardaca o arritmias en pacientes con traumas severos,

quemaduras o trastornos neurolgicos. El carcinoma broncognico puede potenciar su

accin. Se debe tener precaucin en situaciones en las cuales la liberacin de histaminafuera peligrosa, ya que la succinilcolina puede producir liberacin de este mediador

qumico. En los casos en los que pueden existir niveles bajos de actividad de la

seudocolinesterasa plasmtica, tales como anemia severa, deshidratacin, exposicin ainsecticidas neurotxicos, enfermedad heptica severa, malnutricin, embarazo, se puede

producir una deplecin respiratoria prolongada o apnea. En presencia de fracturas o

espasmos musculares las fasciculaciones musculares iniciales pueden producir traumasadicionales.La succinilcolina puede inducir hipertermia maligna. Su administracin debe

ser cuidadosa en presencia de disfuncin pulmonar o depresin respiratoria por el riesgo deaumentarla. Se recomienda la premedicacin con atropina para evitar la produccinexcesiva de saliva. Para reducir la severidad de las fasciculaciones musculares se puede

administrar previamente una pequea dosis de un frmaco no despolarizante. Las dosis

repetidas de succinilcolina pueden ocasionar taquifilaxia. Debido a la potencialidad de esta

droga para producir depresin respiratoria debe ser utilizada solamente por mdicosexperimentados en tcnicas de intubacin traqueal, respiracin artificial y administracin

de oxgeno a presin positiva.


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Interacciones.

Los analgsicos opiceos (narcticos), en especial los que se usan comnmente como

coadyuvantes en la anestesia, pueden potenciar los efectos depresores respiratorios de lasuccinilcolina. El uso simultneo con anestsicos orgnicos hidrocarbonados por inhalacin

(cloroformo, ciclopropano, enfluorano, ter, halotano, isofluorano, metoxifluorano), puedeaumentar la posibilidad de hipertermia maligna y potenciar la bradicardia transitoria inicialde este bloqueante neuromuscular. La administracin con antimiastnicos puede prolongar

el bloqueo de la fase 1. Los inhibidores de la colinesterasa pueden disminuir las

concentraciones plasmticas o la actividad de la seudocolinesterasa y potenciar de esta

manera el bloqueo neuromuscular de la succinilcolina. El uso simultneo con glucsidosdigitlicos puede aumentar sus efectos cardacos. La administracin en pacientes que

reciben teraputica crnica con litio puede potenciar o prolongar el bloqueo

neuromuscular.No se recomienda utilizarlo juntamente con fisostigmina, ya que dosiselevadas de esta droga pueden producir fasciculacin muscular y luego un bloqueo

despolarizante, efectos que se suman a los de la succinilcolina. La actividad bloqueante

neuromuscular de los aminoglucsidos, capreomicina, clindamicina y polimixina puede seraditiva.

Contraindicaciones.

Disfuncin heptica severa, intoxicacin por oganofosforados.

NEOSTIGMINA

Accin teraputica.

Antimiastnico, colinrgico inhibidor de la colinesterasa.

Propiedades.

Es un compuesto sinttico de amonio cuaternario que inhibe la degradacin de laacetilcolina por la acetilcolinesterasa, facilitando as la transmisin de impulsos en la unin

neuromuscular. Adems tiene un efecto colinrgico sobre el msculo esqueltico y tambin

puede actuar sobre las clulas de los ganglios autnomos y neuronas del sistema nerviosocentral (SNC). Evita o alivia la distensin posoperatoria estimulando la motilidad gstrica y

aumentando el tono gstrico, lo que representa una asociacin de acciones de las clulas

ganglionares del plexo de Auerbach y en las fibras musculares, como resultado de la no

degradacin de la acetilcolina liberada por las fibras colinrgicas preganglionares yposganglionares. Su efecto antimiastnico se produce como consecuencia de la

potenciacin del efecto mximo y de la mayor duracin de la accin de la acetilcolina en la

placa motora que produce el frmaco.Se absorbe escasamente en el tracto gastrointestinal y


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con rapidez por va intramuscular. Por eso las dosis orales son mucho mayores que por va

parenteral: 15mg por va oral equivalen a 0,5mg administrados por va parenteral. Su unina las protenas es baja, se metaboliza en el hgado y alcanza su efecto mximo a los 20 o 30

minutos de su administracin parenteral. Se excreta por va renal aproximadamente 40%.

Indicaciones.

Tratamiento de la miastenia gravis. La neostigmina parenteral est indicada en el

tratamiento de la retencin urinaria posoperatoria no obstructiva; tambin puede indicarsecomo antdoto de la tubocurarina y de otros bloqueantes neuromusculares no

despolarizantes.

Dosificacin.

La dosificacin se debe individualizar de acuerdo con la gravedad de la patologa y larespuesta del paciente. En la miastenia gravis la teraputica se requiere de da y de noche.

La mayor cantidad de la dosis total diaria se puede tomar en los momentos de mayor fatiga,como las tardes o las horas de las comidas. Luego de un tratamiento prolongado lospacientes miastnicos se hacen refractarios a estos medicamentos. Su administracin por

va oral con alimentos o leche puede disminuir los efectos secundarios muscarnicos. Dosis

usual para adultos como antimiastnico. Dosis inicial: oral, 15mg cada 3 o 4 horas,

ajustando la dosis y la frecuencia segn necesidades. Dosis de mantenimiento: oral 150mgadministrados durante un perodo de 24 horas. Dosis peditricas usuales: oral 2mg/kg o

60mg/m 2 al da, divididos en seis u ocho tomas. Inyectable: dosis usual para adultos

(antimiastnico): 0,5mg y las dosis posteriores se evaluarn segn la respuesta del paciente(antimiastnico).Como preventivo de la distensin posoperatoria o de la retencin urinaria:

0,25mg despus de la ciruga, repetidos a intervalos de 4 a 6 horas durante dos o tres das.

Dosis peditricas usuales: como antimiastnico 0,01-0,04mg/kg a intervalos de dos a tres

horas.


Son de incidencia baja pero cuando aparecen requieren atencin mdica. Visin borrosa,

diarrea severa, nuseas, vmitos, bradicardia, calambres, gastralgia, cansancio o debilidad

no habitual (por efectos muscarnicos), aumento de la secrecin bronquial, sialorrea ylagrimeo no habitual. En los pacientes miastnicos el aumento de la debilidad muscular

puede producirse por baja dosis o resistencia a la medicacin. Las crisis colinrgicas

pueden ser difciles de distinguir de las crisis miastnicas basndose slo en los sntomas,

ya que el principal sntoma comn a ambas es la debilidad muscular generalizada. Ladebilidad que comienza 1 hora despus de la administracin de la droga se debe

probablemente a una sobredosis mientras que la que se produce a las 3 horas o ms de la

administracin se debe posiblemente a dosis bajas o resistencia a la droga.



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Puede producir irritabilidad uterina e inducir partos prematuros cuando se administra por

va IV a mujeres con embarazo casi a trmino. Ante cuadros de diarrea con infeccinintestinal deber suspenderse el tratamiento. Puede aumentar las secreciones bronquiales

agravando cuadros de asma bronquial. Aumenta el riesgo de arritmias cardacas.

Interacciones.

La accin bloqueante neuromuscular de anestsicos orgnicos por inhalacin (cloroformo,

enfluorano, halotano, metoxifluorano o ciclopropano) como de los anestsicos locales porva parenteral puede antagonizar el efecto antimiastnico de la droga. Se puede usar

atropina para reducir o evitar los efectos muscarnicos de la neostigmina; sin embargo, no

se recomienda el uso simultneo rutinario ya que los efectos muscarnicos pueden ser losprimeros signos de sobredosificacin. No se recomienda el uso simultneo de otros

inhibidores de la colinesterasa debido a la posibilidad de ototoxicidad.

Contraindicaciones.

En general no se han descripto. Se tendr especial precaucin en casos de asma bronquial obronquitis espstica.

6596645-relajantes-musculares[1]

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